Aktivnoye veщyestvo: fabomotizol (fabomotizole) Rec.INN zaregistrirovannoye VOZ
Afobazol® Retard (Afobazol Retard)
Kliniko-farmakologicheskaya gruppa: Anksiolitik (trankvilizator)
Selektivnыy nebenzodiazepinovыy anksiolitik. Deystvuya na σ1-retseptorы v nervnыx kletkax golovnogo mozga, fabomotizol stabiliziruyet GABA/benzodiazepinovыye retseptorы i vosstanavlivayet ix chuvstvitelnost k endogennыm mediatoram tormojeniya. Takje povыshayet bioenergeticheskiy potentsial neyronov i okazыvayet neyroprotektivnoye deystviye: vosstanavlivayet i zaщiщayet nervnыye kletki.
Deystviye realizuyetsya preimuщyestvenno v vide sochetaniya anksioliticheskogo (protivotrevojnogo) i legkogo stimuliruyuщyego (aktiviruyuщyego) effektov. Umenshayet ili ustranyayet chuvstvo trevogi (ozabochennost, ploxiye predchuvstviya, opaseniya), razdrajitelnost, napryajennost (puglivost, plaksivost, chuvstvo bespokoystva, nesposobnost rasslabitsya, bessonnitsa, strax), depressivnoye nastroyeniye, somaticheskiye proyavleniya trevogi (mыshechnыye, sensornыye, serdechno-sosudistыye, dыxatelnыye, jeludochno-kishechnыye simptomы), vegetativnыye narusheniya (suxost vo rtu, potlivost, golovokrujeniye), kognitivnыye rasstroystva (trudnosti pri kontsentratsii vnimaniya, oslablennaya pamyat), v t.ch. voznikayuщiye pri stressornыx rasstroystvax (rasstroystva adaptatsii).
Effekt razvivayetsya na 5-7 den lecheniya. Maksimalnыy effekt dostigayetsya k kontsu 4 nedeli lecheniya i soxranyayetsya posle okonchaniya lecheniya v srednem 1-2 nedeli.
Ne vыzыvayet mыshechnuyu slabost, sonlivost i ne obladayet negativnыm vliyaniyem na kontsentratsiyu vnimaniya i pamyat. Pri yego primenenii ne formiruyetsya privыkaniye, lekarstvennaya zavisimost i ne razvivayetsya sindrom "otmenы".
Posle priyema vnutr xorosho i bыstro vsasыvayetsya iz JKT. Cmax - 0.130±0.073 mkg/ml; Tmax - 0.85±0.13 ch. Podvergayetsya effektu "pervogo proxojdeniya" cherez pechen, osnovnыmi putyami metabolizma yavlyayutsya gidroksilirovaniye po aromaticheskomu koltsu benzimidazolnogo tsikla i okisleniye po morfolinovomu fragmentu. Intensivno raspredelyayetsya po xorosho vaskulyarizirovannыm organam, xarakteren bыstrыy perenos iz tsentralnogo pula (plazmы krovi) v perifericheskiy (silno vaskulyarizirovannыye organы i tkani).
Pri priyeme vnutr T1/2 fabomotizola sostavlyayet 0.82±0.54 ch. Korotkiy T1/2 obuslovlen intensivnoy biotransformatsiyey fabomotizola i bыstrыm raspredeleniyem iz plazmы krovi v organы i tkani. Vыvoditsya preimuщyestvenno v vide metabolitov i chastichno v neizmenennom vide s mochoy i kalom. Pri dlitelnom primenenii ne kumuliruyet v organizme.
Primenyayetsya u vzroslыx pri trevojnыx sostoyaniyax: generalizovannыye trevojnыye rasstroystva; nevrasteniya; rasstroystva adaptatsii.
U bolnыx s razlichnыmi somaticheskimi zabolevaniyami: bronxialnaya astma; sindrom razdrajennogo kishechnika; sistemnaya krasnaya volchanka; IBS; arterialnaya gipertenziya; aritmii; dermatologicheskix, onkologicheskix i drugix zabolevaniyax.
Pri lechenii: narusheniy sna, svyazannыx s trevogoy; neyrotsirkulyatornoy distonii; predmenstrualnogo sindroma; alkogolnogo abstinentnogo sindroma; dlya oblegcheniya sindroma "otmenы" pri otkaze ot kureniya.
Vozmojno: allergicheskiye reaktsii.
Redko: golovnaya bol, kotoraya obыchno proxodit samostoyatelno i ne trebuyet otmenы fabomotizola.
Beremennost, period laktatsii (grudnogo vskarmlivaniya), detskiy vozrast do 18 let, povыshennaya chuvstvitelnost k fabomotizolu.
Usilivayet protivosudorojnыy effekt karbamazepina.
Vыzыvayet usileniye anksioliticheskogo deystviya diazepama.