Afobazol® Retard (Afobazol Retard)

Действующее вещество (XPN):

Активное вещество: фабомотизол (fabomotizole) Rec.INN зарегистрированное ВОЗ

Торговое наименование препарата:

Афобазол® Ретард (Afobazol Retard)

Фармакологическая группа:

Клинико-фармакологическая группа: Анксиолитик (транквилизатор)

Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро почти белого или белого с желтовато-коричневатым оттенком цвета.

Анксиолитическое средство (транквилизатор)

N05BX

Селективный небензодиазепиновый анксиолитик. Действуя на σ1-рецепторы в нервных клетках головного мозга, фабомотизол стабилизирует GABA/бензодиазепиновые рецепторы и восстанавливает их чувствительность к эндогенным медиаторам торможения. Также повышает биоэнергетический потенциал нейронов и оказывает нейропротективное действие: восстанавливает и защищает нервные клетки.

Действие реализуется преимущественно в виде сочетания анксиолитического (противотревожного) и легкого стимулирующего (активирующего) эффектов. Уменьшает или устраняет чувство тревоги (озабоченность, плохие предчувствия, опасения), раздражительность, напряженность (пугливость, плаксивость, чувство беспокойства, неспособность расслабиться, бессонница, страх), депрессивное настроение, соматические проявления тревоги (мышечные, сенсорные, сердечно-сосудистые, дыхательные, желудочно-кишечные симптомы), вегетативные нарушения (сухость во рту, потливость, головокружение), когнитивные расстройства (трудности при концентрации внимания, ослабленная память), в т.ч. возникающие при стрессорных расстройствах (расстройства адаптации).

Эффект развивается на 5-7 день лечения. Максимальный эффект достигается к концу 4 недели лечения и сохраняется после окончания лечения в среднем 1-2 недели.

Не вызывает мышечную слабость, сонливость и не обладает негативным влиянием на концентрацию внимания и память. При его применении не формируется привыкание, лекарственная зависимость и не развивается синдром "отмены".

После приема внутрь хорошо и быстро всасывается из ЖКТ. Cmax - 0.130±0.073 мкг/мл; Тmax - 0.85±0.13 ч. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень, основными путями метаболизма являются гидроксилирование по ароматическому кольцу бензимидазольного цикла и окисление по морфолиновому фрагменту. Интенсивно распределяется по хорошо васкуляризированным органам, характерен быстрый перенос из центрального пула (плазмы крови) в периферический (сильно васкуляризированные органы и ткани).

При приеме внутрь Т1/2 фабомотизола составляет 0.82±0.54 ч. Короткий Т1/2 обусловлен интенсивной биотрансформацией фабомотизола и быстрым распределением из плазмы крови в органы и ткани. Выводится преимущественно в виде метаболитов и частично в неизмененном виде с мочой и калом. При длительном применении не кумулирует в организме.

Применяется у взрослых при тревожных состояниях: генерализованные тревожные расстройства; неврастения; расстройства адаптации.

У больных с различными соматическими заболеваниями: бронхиальная астма; синдром раздраженного кишечника; системная красная волчанка; ИБС; артериальная гипертензия; аритмии; дерматологических, онкологических и других заболеваниях.

При лечении: нарушений сна, связанных с тревогой; нейроциркуляторной дистонии; предменструального синдрома; алкогольного абстинентного синдрома; для облегчения синдрома "отмены" при отказе от курения.

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Возможно: аллергические реакции.

Редко: головная боль, которая обычно проходит самостоятельно и не требует отмены фабомотизола.

Беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к фабомотизолу.

Усиливает противосудорожный эффект карбамазепина.

Вызывает усиление анксиолитического действия диазепама.

При значительной передозировке и интоксикации возможно развитие седативного эффекта и повышенной сонливости без проявлений миорелаксации.

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, ОАО (Россия)

1