Активное вещество: фабомотизол (фабомотизоле) Реc.ИНН зарегистрированное ВОЗ
Афобазол® Ретард (Афобазол Ретард)
Клинико-фармакологическая группа: Анксиолитик (транквилизатор)
Селективный небензодиазепиновый анксиолитик. Действуя на σ1-рецепторы в нервных клетках головного мозга, фабомотизол стабилизирует ГАБА/бензодиазепиновые рецепторы и восстанавливает их чувствителност к эндогенным медиаторам торможения. Также повышает биоэнергетический потенциал нейронов и оказывает нейропротективное действие: восстанавливает и защищает нервные клетки.
Действие реализуеця преимущественно в виде сочетания анксиолитического (противотревожного) и легкого стимулирующего (активирующего) эффектов. Уменшает или устраняет чувство тревоги (озабоченност, плохие предчувствия, опасения), раздражителност, напряженност (пугливост, плаксивост, чувство беспокойства, неспособност расслабиця, бессонница, страх), депрессивное настроение, соматические проявления тревоги (мышечные, сенсорные, сердечно-сосудистые, дыхателные, желудочно-кишечные симптомы), вегетативные нарушения (сухост во рту, потливост, головокружение), когнитивные расстройства (трудности при концентрации внимания, ослабленная памят), в т.ч. возникающие при стрессорных расстройствах (расстройства адаптации).
Эффект развиваеця на 5-7 ден лечения. Максималный эффект достигаеця к концу 4 недели лечения и сохраняеця после окончания лечения в среднем 1-2 недели.
Не вызывает мышечную слабост, сонливост и не обладает негативным влиянием на концентрацию внимания и памят. При его применении не формируеця привыкание, лекарственная зависимост и не развиваеця синдром "отмены".
После приема внутр хорошо и быстро всасываеця из ЖКТ. Cмах - 0.130±0.073 мкг/мл; Тмах - 0.85±0.13 ч. Подвергаеця эффекту "первого прохождения" через печен, основными путями метаболизма являюця гидроксилирование по ароматическому колцу бензимидазолного цикла и окисление по морфолиновому фрагменту. Интенсивно распределяеця по хорошо васкуляризированным органам, характерен быстрый перенос из централного пула (плазмы крови) в периферический (силно васкуляризированные органы и ткани).
При приеме внутр Т1/2 фабомотизола составляет 0.82±0.54 ч. Короткий Т1/2 обусловлен интенсивной биотрансформацией фабомотизола и быстрым распределением из плазмы крови в органы и ткани. Выводиця преимущественно в виде метаболитов и частично в неизмененном виде с мочой и калом. При длителном применении не кумулирует в организме.
Применяеця у взрослых при тревожных состояниях: генерализованные тревожные расстройства; неврастения; расстройства адаптации.
У болных с различными соматическими заболеваниями: бронхиалная астма; синдром раздраженного кишечника; системная красная волчанка; ИБС; артериалная гипертензия; аритмии; дерматологических, онкологических и других заболеваниях.
При лечении: нарушений сна, связанных с тревогой; нейроциркуляторной дистонии; предменструалного синдрома; алкоголного абстинентного синдрома; для облегчения синдрома "отмены" при отказе от курения.
Возможно: аллергические реакции.
Редко: головная бол, которая обычно проходит самостоятелно и не требует отмены фабомотизола.
Беременност, период лактации (грудного вскармливания), децкий возраст до 18 лет, повышенная чувствителност к фабомотизолу.
Усиливает противосудорожный эффект карбамазепина.
Вызывает усиление анксиолитического действия диазепама.