deyarli rangsizdan zarg‘aldoq rangligacha bo‘lgan yoqimli xidli siropga o‘xshamagan asosda eritilgan zarg‘aldoq zarrachalar.

makrolidlar guruhi antibiotigi.

J01EA10.

So‘rilishi Azitromitsin me’da-ichak yo‘llaridan tez so‘riladi, bu uning kislotali muhitda chidamliligi va lipofilligi bilan bog‘liq. Ichga 500 mg dozada bir marta qabul qilinganidan keyin, qon plazmasidani azitromitsinning maksimal kontsentratsiyasining (Smax) qiymatiga 2,5-2,96 soat o‘tgach erishiladi va 0,4 mg/l ni tashkil qiladi. Biokiraolishligi 37%, taxminiy taqsimlanish hajmi – 31,1 l/kg ni tashkil qiladi, plazma oqsillari bilan bog‘lanish kattaligi qondagi kontsentratsiyasiga teskari proportsional va 7-50% ni tashkil qiladi. Taqsimlanishi Azitromitsin nafas yo‘llariga, urogenital yo‘llarining a’zolari va to‘qimalariga (xususan, prostata beziga), teri va yumshoq to‘qimalarga yaxshi kiradi. To‘qimalardagi yuqori kontsentratsiyasi (qon plazmasidagidan 10-50 marta yuqori) va davomli yarim chiqarilish davri (T½) azitromitsinni qon oqsillari bilan past bog‘lanishi, shuningdek uni eukariotik xujayralarga kirish qobiliyati va lizosomalarni o‘rab turuvchi muhitning rN ni past qiymati bilan bog‘liq. Bu o‘z navbatida katta taxminiy taqsimlanish hajmini va qon plazmasidagi yuqori klirensini belgilaydi. Azitromitsinni asosan lizosomalarda to‘planish xususiyati, ayniqsa xujayra ichki qo‘zg‘atuvchilarning eliminatsiyasi uchun muhimdir. Fagotsitlarni azitromitsinni infektsiya joylashgan joylarga yetkazishi, u yerda uni fagotsitoz jarayonida ajralib chiqishi isbotlangan. Azitromitsinning kontsentratsiyasi infektsiya o‘choqlarida sog‘lom to‘qimalarga qaraganda ishonchli yuqori (o‘rtacha 24-34%) va yallig‘lanishli shishning og‘irlik darajasi bilan mos keladi. Fagotsitlardagi yuqori kontsentratsiyasiga qaramasdan, azitromitsin, ularning faoliyatiga ahamiyatli ta’sir ko‘rsatmaydi. Oxirgi doza qabul qilinganidan keyin 5-7 kun davomida azitromitsin yallig‘lanish o‘chog‘ida bakteritsid kontsentratsiyalarda saqlanadi, bu davolashni qisqa kurslarini (3-kunlik va 5-kunlik) ishlab chiqish imkonini beradi. Homiladorlarda 500 mg dozada qo‘llanganida azitromitsinning qindik qoni zardobidagi va amniotik suyuqlikdagi kontsentratsiyasi ona qoni zardobidagi darajasiga yaqin bo‘lgan. Eng yuqori kontsentratsiyasi yo‘ldoshda kuzatiladi. Chiqarilishi Azitromitsinni qon plazmasidan chiqarilishi ikki bosqichda yuz beradi: preparat qabul qilinganidan keyin 8 soatdan 24 soatgacha intervalda yarim chiqarilish davri (T½) 14-20 soatni va 24 soatdan 78 soatgacha intervalda 41 soatni tashkil qiladi, bu preparatni sutkada 1 marta qabul qilish imkonini beradi. Azitromitsin bemor organizmida metabolizmga uchramaydi; tsitoxrom R450 tizimi izoenzimlarini bostirmaydi. Bemor organizmida asosan ichak va qisman buyraklar orqali (~20%) chiqariladi. Ovqat qabul qilish azitromitsinning farmakokinetikasini o‘zgartiradi. Suspenziya qabul qilinganida maksimal kontsentratsiyasi (Cmax) 46% ga oshadi, farmakokinetik egri chiziq osti maydoni (AUC) kattaligi 14% ga oshadi. Bolalarda yarim chiqarilish davri 32 soatdan 55 soatgachani tashkil qiladi. Bolalarda preparatning 4-10% kapsulalar buyurilganidan keyin va 8% – suspenziya buyurilganidan keyin 5 sutka davomida siydikda aniqlanadi Keksa yoshli patsiyentlarda (65 yoshdan katta) taqsimlanish hajmi 45 yoshda kichik patsiyentlar bilan solishtirganda biroz yuqori (30% ga), lekin bu klinik ahamiyatli emas va dozani o‘zgartirishni talab qilmaydi. Buyraklar faoliyatini o‘rtacha buzilishlari (kreatinin klirensi (KK) >40 ml/min) bo‘lgan patsiyentlar uchun dozani to‘g‘rilash talab qilanmaydi.

Preparatga sezgir qo‘zg‘atuvchilar chaqirgan infektsion-yallig‘lanish kasalliklari: yuqori nafas yo‘llari va LOR-a’zolarining infektsiyalari (angina, sinusit, tonzillit, o‘rta otit);quyi nafas yo‘llarining infektsiyalari (bakterial va atipik pnevmoniya, bronxit);teri va yumshoq to‘qimalarning infektsiyalari (saramas, impetigo, ikkilamchi infektsiyalangan dermatozlar);urogenital yo‘llarining infektsiyalari (uretrit va/yoki tservitsit);Laym kasalligi (borelioz), ko‘chib yuruvchi eritemaning (erethema migrans) boshlang‘ich bosqichini davolash.Helicobacter pylori bilan assotsiatsiyalangan me’da va o‘n ikki birmoq ichak kasalliklari.

Azitromitsinning sutkalik va kurslik dozasini faqat shifokor belgilashi kerak. Qabul qilish oldidan flakon ichidagisi bir xil suspenziya olingunicha yaxshilab chayqatiladi. Preparat qand saqlamasligi uchun, uni qandli diabeti bo‘lgan bemorlar qabul qilishlari mumkin. 5 ml suspenziya 3,41 g sorbitol (0,29 NB) saqlaydi. Qabul qilish ichga, sutkada 1 marta, ovqatdan 1 soat oldin yoki ovqatdan 2 soat keyin amalga oshiriladi. 6 oylikdan 6 yoshgacha bo‘lgan bolalarga preparat suspenziya ko‘rinishida qo‘llanadi. Bevosita suspenziya qabul qilinganidan keyin, suspenziyani og‘iz bo‘shlig‘ida qolgan miqdorini yuvib va yutib yuborish uchun bir necha ho‘plam suv beriladi.

Har qanday nojo‘ya samaralari paydo bo‘lganida davolovchi shifokorni xabardor qilish kerak. Bolalarda noxush reaktsiyalar rivojlanishini umumiy tez-tezligi kattalardagi bilan o‘xshash – taxminan 9%. Nojo‘ya reaktsiyalar tez-tezligini belgilanishi: tez-tez (≥1/100 va ≤1/10), ba’zida (≥1/1000 va ≤1/100), kam(≥1/10000 va ≤1/1000), juda kam (≤1/10000). Qon yaratish tizimi tomonidan: kam – qaytuvchi o‘zgarishlar, davolash tugaganidan keyin 2-3 hafta o‘tgach normallashadi: trombotsitopeniya, neytropeniya, eozinofiliya. Markaziy nerv tizimi tomonidan: ba’zida – bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, , parasteziyalar, uyquchanlik; kam – asteniya, uyqusizlik, giperreaktivlik, asabiylik, bolalarda – bosh og‘rig‘i (o‘rta otitni davolashda), giperkineziya, xavotirlik; ba’zida – uyquni buzilishi, ta’mni buzilishi. Yurak-tomir tizimi tomonidan: kam – yurak urishini xis qilish, ba’zida – ko‘krakda og‘riq, juda kam – aritmiya, shu jumladan yurak qorinchalari aritmiyasi, QT intervalni uzayishi. Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez – ko‘ngil aynishi, diareya, abdominal og‘riqlar va spazmlar; ba’zida – meteorizm, qusish, ovqat hazm bo‘lishini buzilishi, tilning rangini o‘zgarishi, xolestatik sariqlik, jigar faoliyatini laboratoriya ko‘rsatgichlari qaytuvchi o‘zgarishi; bundan tashqari bolalarda – qabziyat, ishtahani pasayishi, gastrit; og‘iz bo‘shlig‘i shilliq qavatining kandidomikozi. Allergik reaktsiyalar: ba’zida – qichishish, teri toshmalari, eshakemi; kam – fotosensibilizatsiya; juda kam – angionevrotik shish, anafilaktik reaktsiyalar, bolalarda – kon’yunktivit. Suyak-mushak tizimi tomonidan: ba’zida – artralgiya. Siydik chiqarish tizimi tomonidane: ba’zida – nefrit, vaginit.

Azitromitsinga, makrolidlar guruhining boshqa antibiotiklariga yoki tayyor dori shaklining tarkibiga kiruvchi moddalarga yuqori sezuvchanlik. Buyraklar va jigar faoliyatini og‘ir buzilishlari.

Azitromitsin, gepatotsitlarda mikrosomal oksidlanishini ingibirlab, karbamazepin, triazolam va midazolam, terfenadin, varfarin, tsiklosporin, geksobarbital, shoxkuya alkaloidlari, valproat kislotasi, fenitoin, dizopiramid, bromokriptin, teofillin (va boshqa ksanitin hosilalarining), felodipin, metilprednizolon, peroral gipoglikemik vositalarni chiqarilishini sekinlashtiradi, qon zardobidagi kontsentratsiyasini oshiradi va samaralari va toksikligini kuchaytiradi. Ovqat, antatsidlar (alyuminiy va magniy saqlovchi), etanol azitromitsinni so‘rilishini sekinlashtiradi va pasaytiradi. Birga qo‘llanganida linkozaminlar azitromitsinning samaradorligini susaytiradi, tetratsiklinlar va xloramfenikol esa – kuchaytiradi. Varfarin va azitromitsin (odatdagi dozalarda) birga buyurilganida protrombin vaqtini o‘zgarishi aniqlanmagan, lekin makrolidlar va varfarinning o‘zaro ta’sirida antikoagulyatsion samaraning mumkin bo‘lgan kuchayishini hisobga olib, patsiyentlarda protrombin vaqtini sinchiklab nazorat qilish kerak. Terfenadin va azitromitsin birga buyurilganida ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak, chunki terfenadin va turli antibiotiklarni bir vaqtda qabul qilish aritmiya va QT intervalini uzayishini chaqiradi. Shuning uchun, terfenadin va azitromitsin birga qabul qilinganida yuqorida ko‘rsatilgan asoratlarni inkor etish  mumkin emas. Ergotamin va digidroergotamin: toksik ta’sirini kuchayishi (vazospazm, dizesteziya) kuzatiladi.

Alkogol va azitromitsin saqlovchi preparatlarni bir vaqtda qabul qilishga yo‘l qo‘yilmaydi. O‘ta yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari rivojlanganida ayrim patsiyentlarda, preparat bekor qilinganidan keyin allergik reaktsiyalar saqlanishi mumkin, bu shifokorning kuzatuvi ostida spetsifik davolashni talab qilishi mumkin. Har qanday antibakterial davolashni o‘tkazishda bo‘lgani kabi, azitromitsin bilan davolashda, superinfektsiya (shu jumladan zamburug‘li) qo‘shilishi mumkin. Streptococcus pyogenes chaqirgan faringitlar/tonzillitlarni davolashda azitromitsin faol, lekin o‘tkir revmatik isitmani rivojlanishini oldini olish uchun samarali emas. Azitromitsin holida alyuminiy va magniy saqlovchi antatsid preparatlar bir vaqtda qabul qilinganida, 2 soatdan kam bo‘lmagan tanaffusga rioya qilish kerak. Terfenadin va QT intervalini uzaytiruvchi preparatlar bilan bir vaqtda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak. Jigar va buyraklar faoliyatini yaqqol buzilishlarida, yurak aritmiyalarida (qorinchalar aritmiyasi va QT intervalini uzayishi mumkin) ehtiyotkorlik bilan buyuriladi. Homiladorlik va laktatsiya Azitromitsin yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi. Homiladorlikda faqat ona uchun taxmin qilingan foyda, homila uchun potentsial xavfdan yuqori bo‘lgan hollarda qo‘llash mumkin. Laktatsiya davrida azitromitsinni qo‘llash zarurati bo‘lganida emizishni to‘xtatish masalasini hal qilish kerak. Transport vositalarini va boshqa mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri Preparatni psixomotor reaktsiyalar tezligiga va transport vositalarini yoki boshqa texnik vositalarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri o‘rganilmagan. Diqqatni yuqori jamlashni va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak. Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25 S dan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Simptomlari: ko‘ngil aynishi, eshitishni vaqtinchalik yo‘qolishi, qusish, diareya. Davolash: me’dani yuvish, simptomatik davolash.

Retsept bo‘yicha

Ichga qabul qilish uchun suspenziya 200 mg/5 ml jigarrang rangli alyumin qopqoqli sig‘imi 15 ml tiniq sariq shishi flakonda. Har bir flakon qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutida.

2 yil. Birinchi marta ochilganidan keyin flakon 5 kungacha saqlanishi mumkin.