деярли рангсиздан зарғалдоқ ранглигача бўлган ёқимли хидли сиропга ўхшамаган асосда эритилган зарғалдоқ заррачалар.

макролидлар гуруҳи антибиотиги.

J01EA10.

Сўрилиши Азитромицин меъда-ичак йўлларидан тез сўрилади, бу унинг кислотали муҳитда чидамлилиги ва липофиллиги билан боғлиқ. Ичга 500 мг дозада бир марта қабул қилинганидан кейин, қон плазмасидани азитромициннинг максимал концентрациясининг (Смах) қийматига 2,5-2,96 соат ўтгач эришилади ва 0,4 мг/л ни ташкил қилади. Биокираолишлиги 37%, тахминий тақсимланиш ҳажми – 31,1 л/кг ни ташкил қилади, плазма оқсиллари билан боғланиш катталиги қондаги концентрациясига тескари пропорционал ва 7-50% ни ташкил қилади. Тақсимланиши Азитромицин нафас йўлларига, урогенитал йўлларининг аъзолари ва тўқималарига (хусусан, простата безига), тери ва юмшоқ тўқималарга яхши киради. Тўқималардаги юқори концентрацияси (қон плазмасидагидан 10-50 марта юқори) ва давомли ярим чиқарилиш даври (Т½) азитромицинни қон оқсиллари билан паст боғланиши, шунингдек уни эукариотик хужайраларга кириш қобилияти ва лизосомаларни ўраб турувчи муҳитнинг рН ни паст қиймати билан боғлиқ. Бу ўз навбатида катта тахминий тақсимланиш ҳажмини ва қон плазмасидаги юқори клиренсини белгилайди. Азитромицинни асосан лизосомаларда тўпланиш хусусияти, айниқса хужайра ички қўзғатувчиларнинг элиминацияси учун муҳимдир. Фагоцитларни азитромицинни инфекция жойлашган жойларга етказиши, у ерда уни фагоцитоз жараёнида ажралиб чиқиши исботланган. Азитромициннинг концентрацияси инфекция ўчоқларида соғлом тўқималарга қараганда ишончли юқори (ўртача 24-34%) ва яллиғланишли шишнинг оғирлик даражаси билан мос келади. Фагоцитлардаги юқори концентрациясига қарамасдан, азитромицин, уларнинг фаолиятига аҳамиятли таъсир кўрсатмайди. Охирги доза қабул қилинганидан кейин 5-7 кун давомида азитромицин яллиғланиш ўчоғида бактерицид концентрацияларда сақланади, бу даволашни қисқа курсларини (3-кунлик ва 5-кунлик) ишлаб чиқиш имконини беради. Ҳомиладорларда 500 мг дозада қўлланганида азитромициннинг қиндик қони зардобидаги ва амниотик суюқликдаги концентрацияси она қони зардобидаги даражасига яқин бўлган. Энг юқори концентрацияси йўлдошда кузатилади. Чиқарилиши Азитромицинни қон плазмасидан чиқарилиши икки босқичда юз беради: препарат қабул қилинганидан кейин 8 соатдан 24 соатгача интервалда ярим чиқарилиш даври (Т½) 14-20 соатни ва 24 соатдан 78 соатгача интервалда 41 соатни ташкил қилади, бу препаратни суткада 1 марта қабул қилиш имконини беради. Азитромицин бемор организмида метаболизмга учрамайди; цитохром Р450 тизими изоэнзимларини бостирмайди. Бемор организмида асосан ичак ва қисман буйраклар орқали (~20%) чиқарилади. Овқат қабул қилиш азитромициннинг фармакокинетикасини ўзгартиради. Суспензия қабул қилинганида максимал концентрацияси (Cмах) 46% га ошади, фармакокинетик эгри чизиқ ости майдони (АУC) катталиги 14% га ошади. Болаларда ярим чиқарилиш даври 32 соатдан 55 соатгачани ташкил қилади. Болаларда препаратнинг 4-10% капсулалар буюрилганидан кейин ва 8% – суспензия буюрилганидан кейин 5 сутка давомида сийдикда аниқланади Кекса ёшли пациентларда (65 ёшдан катта) тақсимланиш ҳажми 45 ёшда кичик пациентлар билан солиштирганда бироз юқори (30% га), лекин бу клиник аҳамиятли эмас ва дозани ўзгартиришни талаб қилмайди. Буйраклар фаолиятини ўртача бузилишлари (креатинин клиренси (КК) >40 мл/мин) бўлган пациентлар учун дозани тўғрилаш талаб қиланмайди.

Препаратга сезгир қўзғатувчилар чақирган инфекцион-яллиғланиш касалликлари: юқори нафас йўллари ва ЛОР-аъзоларининг инфекциялари (ангина, синусит, тонзиллит, ўрта отит);қуйи нафас йўлларининг инфекциялари (бактериал ва атипик пневмония, бронхит);тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари (сарамас, импетиго, иккиламчи инфекцияланган дерматозлар);урогенитал йўлларининг инфекциялари (уретрит ва/ёки цервицит);Лайм касаллиги (борелиоз), кўчиб юрувчи эритеманинг (эретҳема мигранс) бошланғич босқичини даволаш.Ҳелиcобаcтер пйлори билан ассоциацияланган меъда ва ўн икки бирмоқ ичак касалликлари.

Азитромициннинг суткалик ва курслик дозасини фақат шифокор белгилаши керак. Қабул қилиш олдидан флакон ичидагиси бир хил суспензия олингунича яхшилаб чайқатилади. Препарат қанд сақламаслиги учун, уни қандли диабети бўлган беморлар қабул қилишлари мумкин. 5 мл суспензия 3,41 г сорбитол (0,29 НБ) сақлайди. Қабул қилиш ичга, суткада 1 марта, овқатдан 1 соат олдин ёки овқатдан 2 соат кейин амалга оширилади. 6 ойликдан 6 ёшгача бўлган болаларга препарат суспензия кўринишида қўлланади. Бевосита суспензия қабул қилинганидан кейин, суспензияни оғиз бўшлиғида қолган миқдорини ювиб ва ютиб юбориш учун бир неча ҳўплам сув берилади.

Ҳар қандай ножўя самаралари пайдо бўлганида даволовчи шифокорни хабардор қилиш керак. Болаларда нохуш реакциялар ривожланишини умумий тез-тезлиги катталардаги билан ўхшаш – тахминан 9%. Ножўя реакциялар тез-тезлигини белгиланиши: тез-тез (≥1/100 ва ≤1/10), баъзида (≥1/1000 ва ≤1/100), кам(≥1/10000 ва ≤1/1000), жуда кам (≤1/10000). Қон яратиш тизими томонидан: кам – қайтувчи ўзгаришлар, даволаш тугаганидан кейин 2-3 ҳафта ўтгач нормаллашади: тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия. Марказий нерв тизими томонидан: баъзида – бош айланиши, бош оғриғи, , парастезиялар, уйқучанлик; кам – астения, уйқусизлик, гиперреактивлик, асабийлик, болаларда – бош оғриғи (ўрта отитни даволашда), гиперкинезия, хавотирлик; баъзида – уйқуни бузилиши, таъмни бузилиши. Юрак-томир тизими томонидан: кам – юрак уришини хис қилиш, баъзида – кўкракда оғриқ, жуда кам – аритмия, шу жумладан юрак қоринчалари аритмияси, ҚТ интервални узайиши. Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: тез-тез – кўнгил айниши, диарея, абдоминал оғриқлар ва спазмлар; баъзида – метеоризм, қусиш, овқат ҳазм бўлишини бузилиши, тилнинг рангини ўзгариши, холестатик сариқлик, жигар фаолиятини лаборатория кўрсатгичлари қайтувчи ўзгариши; бундан ташқари болаларда – қабзият, иштаҳани пасайиши, гастрит; оғиз бўшлиғи шиллиқ қаватининг кандидомикози. Аллергик реакциялар: баъзида – қичишиш, тери тошмалари, эшакеми; кам – фотосенсибилизация; жуда кам – ангионевротик шиш, анафилактик реакциялар, болаларда – конъюнктивит. Суяк-мушак тизими томонидан: баъзида – артралгия. Сийдик чиқариш тизими томонидане: баъзида – нефрит, вагинит.

Азитромицинга, макролидлар гуруҳининг бошқа антибиотикларига ёки тайёр дори шаклининг таркибига кирувчи моддаларга юқори сезувчанлик. Буйраклар ва жигар фаолиятини оғир бузилишлари.

Азитромицин, гепатоцитларда микросомал оксидланишини ингибирлаб, карбамазепин, триазолам ва мидазолам, терфенадин, варфарин, циклоспорин, гексобарбитал, шохкуя алкалоидлари, валпроат кислотаси, фенитоин, дизопирамид, бромокриптин, теофиллин (ва бошқа ксанитин ҳосилаларининг), фелодипин, метилпреднизолон, перорал гипогликемик воситаларни чиқарилишини секинлаштиради, қон зардобидаги концентрациясини оширади ва самаралари ва токциклигини кучайтиради. Овқат, антацидлар (алюминий ва магний сақловчи), этанол азитромицинни сўрилишини секинлаштиради ва пасайтиради. Бирга қўлланганида линкозаминлар азитромициннинг самарадорлигини сусайтиради, тетрациклинлар ва хлорамфеникол эса – кучайтиради. Варфарин ва азитромицин (одатдаги дозаларда) бирга буюрилганида протромбин вақтини ўзгариши аниқланмаган, лекин макролидлар ва варфариннинг ўзаро таъсирида антикоагуляцион самаранинг мумкин бўлган кучайишини ҳисобга олиб, пациентларда протромбин вақтини синчиклаб назорат қилиш керак. Терфенадин ва азитромицин бирга буюрилганида эҳтиёткорликка риоя қилиш керак, чунки терфенадин ва турли антибиотикларни бир вақтда қабул қилиш аритмия ва ҚТ интервалини узайишини чақиради. Шунинг учун, терфенадин ва азитромицин бирга қабул қилинганида юқорида кўрсатилган асоратларни инкор этиш  мумкин эмас. Эрготамин ва дигидроэрготамин: токсик таъсирини кучайиши (вазоспазм, дизестезия) кузатилади.

Алкогол ва азитромицин сақловчи препаратларни бир вақтда қабул қилишга йўл қўйилмайди. Ўта юқори сезувчанлик реакциялари ривожланганида айрим пациентларда, препарат бекор қилинганидан кейин аллергик реакциялар сақланиши мумкин, бу шифокорнинг кузатуви остида специфик даволашни талаб қилиши мумкин. Ҳар қандай антибактериал даволашни ўтказишда бўлгани каби, азитромицин билан даволашда, суперинфекция (шу жумладан замбуруғли) қўшилиши мумкин. Стрептоcоccус пёгенес чақирган фарингитлар/тонзиллитларни даволашда азитромицин фаол, лекин ўткир ревматик иситмани ривожланишини олдини олиш учун самарали эмас. Азитромицин ҳолида алюминий ва магний сақловчи антацид препаратлар бир вақтда қабул қилинганида, 2 соатдан кам бўлмаган танаффусга риоя қилиш керак. Терфенадин ва ҚТ интервалини узайтирувчи препаратлар билан бир вақтда эҳтиёткорлик билан қўллаш керак. Жигар ва буйраклар фаолиятини яққол бузилишларида, юрак аритмияларида (қоринчалар аритмияси ва ҚТ интервалини узайиши мумкин) эҳтиёткорлик билан буюрилади. Ҳомиладорлик ва лактация Азитромицин йўлдош тўсиғи орқали ўтади. Ҳомиладорликда фақат она учун тахмин қилинган фойда, ҳомила учун потенциал хавфдан юқори бўлган ҳолларда қўллаш мумкин. Лактация даврида азитромицинни қўллаш зарурати бўлганида эмизишни тўхтатиш масаласини ҳал қилиш керак. Транспорт воситаларини ва бошқа механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири Препаратни психомотор реакциялар тезлигига ва транспорт воситаларини ёки бошқа техник воситаларни бошқариш қобилиятига таъсири ўрганилмаган. Диққатни юқори жамлашни ва психомотор реакциялар тезлигини талаб қилувчи потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланишда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак. Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25 С дан юқори бўлмаган ҳароратда.

Симптомлари: кўнгил айниши, эшитишни вақтинчалик йўқолиши, қусиш, диарея. Даволаш: меъдани ювиш, симптоматик даволаш.

Рецепт бўйича

Ичга қабул қилиш учун суспензия 200 мг/5 мл жигарранг рангли алюмин қопқоқли сиғими 15 мл тиниқ сариқ шиши флаконда. Ҳар бир флакон қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.

2 йил. Биринчи марта очилганидан кейин флакон 5 кунгача сақланиши мумкин.