250 mg dozali tabletkalar: kapsula shaklidagi ikki yoqlama qavariq, plyonka qobiq bilan qoplangan, oq rangli, ikki tomoni silliq tabletkalar. 500 mg dozali tabletkalar: ikki yoqlama qavariq, plyonka qobiq bilan qoplangan, oq rangli, bir tomoni o‘yiqchali tabletkalar.

makrolidlar guruhi antibiotigi.

J01EA10.

So‘rilishi Azitromitsin me’da-ichak yo‘llaridan tez so‘riladi, bu uning kislotali muhitda chidamliligi va lipofilligi bilan bog‘liq. Ichga 500 mg dozada bir marta qabul qilinganidan keyin, qon plazmasidani azitromitsinning maksimal kontsentratsiyasining (Smax) qiymatiga 2,5-2,96 soat o‘tgach erishiladi va 0,4 mg/l ni tashkil qiladi. Biokiraolishligi 54%, taxminiy taqsimlanish hajmi – 31,1 l/kg ni tashkil qiladi, plazma oqsillari bilan bog‘lanish kattaligi qondagi kontsentratsiyasiga teskari proportsional va 7-50% ni tashkil qiladi. Taqsimlanishi Azitromitsin nafas yo‘llariga, urogenital yo‘llarining a’zolari va to‘qimalariga (xususan, prostata beziga), teri va yumshoq to‘qimalarga yaxshi kiradi. To‘qimalardagi yuqori kontsentratsiyasi (qon plazmasidagidan 10-50 marta yuqori) va davomli yarim chiqarilish davri (T½) azitromitsinni qon oqsillari bilan past bog‘lanishi, shuningdek uni eukariotik xujayralarga kirish qobiliyati va lizosomalarni o‘rab turuvchi muhitning rN ni past qiymati bilan bog‘liq. Bu o‘z navbatida katta taxminiy taqsimlanish hajmini va qon plazmasidagi yuqori klirensini belgilaydi. Azitromitsinni asosan lizosomalarda to‘planish xususiyati, ayniqsa xujayra ichki qo‘zg‘atuvchilarning eliminatsiyasi uchun muhimdir. Fagotsitlarni azitromitsinni infektsiya joylashgan joylarga yetkazishi, u yerda uni fagotsitoz jarayonida ajralib chiqishi isbotlangan. Azitromitsinning kontsentratsiyasi infektsiya o‘choqlarida sog‘lom to‘qimalarga qaraganda ishonchli yuqori (o‘rtacha 24-34%) va yallig‘lanishli shishning og‘irlik darajasi bilan mos keladi. Fagotsitlardagi yuqori kontsentratsiyasiga qaramasdan, azitromitsin, ularning faoliyatiga ahamiyatli ta’sir ko‘rsatmaydi. Oxirgi doza qabul qilinganidan keyin 5-7 kun davomida Azitromitsin yallig‘lanish o‘chog‘ida bakteritsid kontsentratsiyalarda saqlanadi, bu davolashni qisqa kurslarini (3-kunlik va 5-kunlik) ishlab chiqish imkonini beradi. Chiqarilishi Azitromitsinni qon plazmasidan chiqarilishi ikki bosqichda yuz beradi: preparat qabul qilinganidan keyin 8 soatdan 24 soatgacha intervalda yarim chiqarilish davri 14-20 soatni va 24 soatdan 78 soatgacha intervalda 41 soatni tashkil qiladi, bu preparatni sutkada 1 marta qabul qilish imkonini beradi. Azitromitsin bemor organizmida metabolizmga uchramaydi; tsitoxrom R450 tizimi izoenzimlarini bostirmaydi. Bemor organizmida asosan ichak va qisman buyraklar orqali (~20%) chiqariladi. Ovqat qabul qilish azitromitsinning farmakokinetikasini o‘zgartiradi (dori shakliga qarab), tabletkalar ovqat bilan qabul qilinganida maksimal kontsentratsiyasi (Cmax) 31% ga oshadi, “kontsentratsiya-vaqt” farmakokinetik egri chiziq osti maydoni (AUC) kattaligi o‘zgarmaydi. Azitromitsin ayollar tomonidan qabul qilinganida plazmadagi maksimal kontsentratsiyasining qiymati oshadi, lekin bu o‘zgarishlar ahamiyatli emas va dozani to‘g‘rilashni talab qilmaydi. Keksa yoshli patsiyentlarda (65 yoshdan katta) taqsimlanish hajmi 45 yoshda kichik patsiyentlar bilan solishtirganda biroz yuqori (30% ga), lekin bu klinik ahamiyatli emas va dozani o‘zgartirishni talab qilmaydi. Buyraklar faoliyatini o‘rtacha buzilishlari (kreatinin klirensi (KK) >40 ml/min) bo‘lgan patsiyentlar uchun dozani to‘g‘rilash talab qilanmaydi.

Preparatga sezgir qo‘zg‘atuvchilar chaqirgan infektsion-yallig‘lanish kasalliklari: yuqori nafas yo‘llarining va LOR-a’zolarining infektsiyalari (angina, sinusit, tonzillit, o‘rta otit);quyi nafas yo‘llarining infektsiyalari (o‘tkir bronxit, surunkali bronxitni zo‘rayishi, pnevmoniya, shu jumladan atipik qo‘zg‘atuvchilar chaqirgan infektsiyalar);teri va yumshoq to‘qimalarning infektsiyalari (saramas, impetigo, ikkilamchi infektsiyalangan dermatozlar, o‘rtacha og‘irlik darajasidagi oddiy xusnbuzar);urogenital yo‘llarining infektsiyalari (uretrit va/yoki tservitsit);Laym kasalligi (borelioz), boshlang‘ich bosqichini davolash (erethema migrans)/

Ichga, tabletkani maydalamasdan va chaynamasdan, sutkada 1 marta, ovqatdan 1 soat oldin yoki ovqatdan 2 soat keyin qabul qilinadi. Kattalarga yuqori va quyi nafas yo‘llarining, LOR-a’zolarining, teri va yumshoq to‘qimalarning infektsiyalarida – 500 mg sutkada bir marta 3 kun davomida (kurslik doza – 1,5 g). Jinsiy yo‘l bilan yuqadigan infektsiyalarda – asoratlanmagan uretrit-tservitsit – 1 g bir marta /tservitsit, Chlamydia trachomatis chaqirgan asoratlangan uzoq davom etuvchi uretrit – 1 g dan uch marta 7 kunlik intervallar bilan (1-7-14). Kurslik doza 3 g. Laym kasalligi – 1 bosqichini (erythema migrans) davolash uchun – birinchi kuni 1 g va 2-nchi kundan 5-nchi kungacha 500 mg dan har kuni kuniga bir marta (kurslik doza – 3 g) buyuriladi. 6 oylikdan 6 yoshgacha bo‘lgan bolalarga preparat faqat suspenziya ko‘rinishida buyuriladi. Bolalarga 10 mg/kg hisobidan sutkada 1 marta 3 kun davomida yoki birinchi kuni – 10 mg/kg, so‘ngra 4 kun – sutkada 5-10 mg/kg dan 3 kun davomida buyuriladi (kurslik doza – 30 mg/kg). Bolalarda Laym kasalligining boshlang‘ich bosqichini (erythema migrans) davolashda doza 20 mg/kg birinchi kuni va 2-nchi kundan 5-nchi kunlargacha 10 mg/kg dan buyuriladi.

Nojo‘ya reaktsiyalar tez-tezligini belgilanishi: tez-tez (>1/100 va <1/10), ba’zida (>1/1000 va <1/100), kam (>1/10000 va <1/1000), juda kam (<1/10000). Qon yaratish tizimi tomonidan: kam – trombotsitopeniya, neytropeniya, eozinofiliya, limfopeniya, leykopeniya, gemolitik anemiya. Markaziy va periferik nerv tizimi tomonidan: ba’zida – bosh aylanishi/vertigo, bosh og‘rig‘i, uyquchanlik, tirishishlar; kam – paresteziyalar, asteniya, uyqusizlik, giperreaktivlik, tajavvuzkorlik, bezovtalik, asabiylik, xushdan ketish, miasteniya, holsizlik. Sezgi a’zolari tomonidan: kam – quloqlarni shang‘illashi, karlikkacha bo‘lgan eshitishni qaytuvchi buzilishlari (yuqori dozalarda uzoq vaqt davomida qabul qilishda), ta’m va hid sezishni buzilishi, ko‘rish aniqligini buzilishi. Yurak-tomir tizimi tomonidan: kam – lanjlik, shu jumladan ko‘krakda og‘riq, arterial bosimni pasayishi, yurak urishini xis qilish, aritmiya, qorincha taxikardiyasi, QT intervalini uzayishi, ikki tomonga yo‘nalgan qorinchalar taxikardiyasi. Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez – ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, abdominal og‘riqlar va spazmlar; ba’zida – meteorizm, ovqat hazm bo‘lishini buzilishi, anoreksiya; kam – qabziyat, til rangini o‘zgarishi, gastrit, pankreatit, soxtamembranoz kolit, xolestatik sariqlik, gepatit, fulminant gepatit, jigar faoliyatini laboratoriya ko‘rsatgichlarini o‘zgarishi, giperbilirubinemiya, giperglikemiya; juda kam – jigar faoliyatini buzilishi va jigar nekrozi (o‘lim bilan yakunlanishi mumkin). Allergik reaktsiyalar: ba’zida – qichishish, teri toshmalari; kam – angionevrotik shish, eshakemi, fotosensibilizatsiya, anafilaktik reaktsiyalar (kam hollarda o‘lim bilan yakunlanuvchi), ko‘p shaklli eritema, Stivens-Djonson sindromi, toksik epidermal nekroliz. Suyak-mushak tizimi tomonidan: ba’zida – artralgiya. Siydik chiqarish tizimi tomonidan: kam – interstitsial nefrit, o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, qon plazmasida mochevina va kreatininning kontsentratsiyasini oshishi, periferik shishlar. Boshqalar: vaginit, kandidoz, kuchli toliqish, kon’yunktivit.

azitromitsinga, makrolidlar guruhining boshqa antibiotiklariga yoki tayyor dori shaklining tarkibiga kiruvchi ingrediyentlarga yuqori sezuvchanlik;og‘ir jigar yetishmovchiligi (Chayld-Pyu shkalasi bo‘yicha S sinfi);og‘ir buyrak yetishmovchiligi (KK minutiga 40 ml dan kam);laktatsiya davri;12 yoshgacha va tana vazni 45 kg dan kam bolalar 500 mg tabletkalar uchun;ergotamin va digidroergotamin bilan bir vaqtda qabul qilish. Jigar yetishmovchiligida (Chayld-Pyu shkalasi bo‘yicha A va V sinfi), buyrak yetishmovchiligida (KK minutiga 40 ml dan ortiq), aritmiyalarda yoki aritmiyalar va QT intervalini uzayishiga moyillikda, terfenadin, varfarin, digoksinni birga buyurishda, miasteniyada ehtiyotkorlik bilan qo‘llanadi.

Antatsidlar (alyuminiy va magniy saqlovchi) biokiraolishiga ta’sir qilmaydi, lekin azitromitsinning qondagi kontsentratsiyasini 30% ga kamaytiradi, shuning uchun ularni qabul qilish orasidagi interval ko‘rsatilgan preparatlar qabul qilishdan 1 soat oldin yoki 2 soat keyinni tashkil qilishi kerak. Ergotamin va digidroergotamin hosilalari bilan bir vaqtda qo‘llanganida, oxirgilarning toksik ta’siri (vazospasm, dizesteziya) kuchayishi mumkin. Kumarin qatori (varfarin) bilvosita ta’sir qiluvchi antikoagulyantlar va azitromitsin (odatdagi dozalarda) birga qo‘llanganida, patsiyentlarda protrombin vaqtini sinchiklab nazorat qilish kerak. Terfenadin va azitromitsin birga qo‘llanganida ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak, chunki terfenadin va makrolidlarni bir vaqtda qabul qilish aritmiya va QT intervalini uzayishini chaqiradi. Shuning uchun, terfenadin va azitromitsin birga qabul qilinganida yuqorida ko‘rsatilgan asoratlarni istisno qilish mumkin emas. Tsiklosporin bilan bir vaqtda qo‘llanganida, qonda tsiklosporinning kontsentratsiyasini nazorat qilish kerak. Digoksin bilan bir vaqtda qo‘llanganida, qonda digoksinning kontsentratsiyasini nazorat qilish kerak (digoksinni ichakda so‘rilishi kuchayishi mumkin). Nelfinavir bilan bir vaqtda qo‘llanganida, azitromitsinning nojo‘ya reaktsiyalarini (eshitishni pasayishi, “jigar” transaminazalari faolligini oshishi) tez-tezligi oshishi mumkin. Zidovudin bilan bir vaqtda qo‘llanganida azitromitsin qon plazmasida zidovudinning farmakokinetik parametrlariga yoki buyraklar orqali uni va uning glyukuronid metabolitini chiqarilishiga ta’sir qilmaydi, lekin periferik tomirlarning ko‘p yadroli xujayralarida fosforlangan zidovudinning faol metabolitini kontsentratsiyasi oshadi. Ushbu faktning kilinik ahamiyati aniqlanmagan. Azitromitsin tsiklosporin, terfenadin, shoxkuya alkaloidlari, tsizaprid, pimozid, xinidin, astemizol va metabolizmi shu ferment ishtirokida yuz beradigan boshqa dori vositalari bilan bir vaqtda qo‘llanganida CYP3A4 izofermentini ingibirlanishi mumkinligini hisobga olish kerak. Azitromitsin bir vaqtda qo‘llanganida karbamazepin, tsimetidin, didanozin, efavirenz, flukonazol, indinavir, midazolam, teofillin, triazolam, trimetoprim/sulfametoksazol, tsetirizin, sildenafil, atorvastatin, rifabutin va metronidazolning qondagi kontsentratsiyasiga ta’sir qilmaydi.

Preparat birinchi marta qabul qilinganda yoki u bekor qilinganida o‘ziga xos ta’sir xususiyatlariga ega emas. Dozani qabul qilish o‘tkazib yuborilgan holda, dozani iloji boricha ertaroq, keyingilarini esa – 24 soatlik interval bilan qabul qilish kerak. Preparatni antatsid dori vositalarini qabul qilishdan 1 soat oldin yoki 2 soat keyin qabul qilish kerak. O‘rtacha jigar yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda, bunday patsiyentlarda fulminant gepatit va og‘ir jigar yetishmovchiligini rivojlanishi mumkinligi tufayli ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak. Jigar faoliyatini buzilishi simptomlari (tez o‘sib boruvchi asteniya, sariqlik, siydik rangini to‘qlashishi, qon ketishlarga moyillik, jigar entsefalopatiyasi) bo‘lganida azitromitsin bilan davolashni to‘xtatish va jigarning funktsional holatini tekshirishni o‘tkazish kerak. O‘rtacha buyrak yetishmovchiligida (KK minutiga 40 ml dan ko‘proq) azitromitsin bilan davolashni buyraklar faoliyatini nazorati ostida o‘tkazish kerak. Ergotizmni rivojlanishi mumkinligi tufayli, azitromitsinni ergotamin va digidroergotamin hosilalari bilan bir vaqtda qabul qilish mumkin emas. Preparat qo‘llanganida, qabul qilish fonida ham, davolash to‘xtatilganidan keyin 2-3 hafta o‘tgach ham Clostridium difficile chaqirgan diareya (soxtamembranoz kolit) rivojlanishi mumkin. Yengil hollarda davolashni bekor qilish va ion almashinish qatronlarni (kolestiramin, kolestipol) qo‘llash yetarli bo‘ladi, og‘ir hollarda yo‘qotilgan suyuqlikni, elektrolitlarni va oqsilni o‘rnini to‘ldirish, vankomitsin, batsitratsin yoki metronidazolni buyurish ko‘rsatilgan. Ichakning peristaltikasini tormozlovchi dori vositalarini buyurish mumkin emas. Makrolidlarni, shu jumladan azitromitsinni olayotgan patsiyentlarda QT intervalini uzayishi mumkinligi tufayli, QT intervalini uzayishini ma’lum omillari bo‘lgan patsiyentlarda: keksalarda yoshi; elektrolit balansini buzilishi (gipokaliyemiya, gipomagniyemiya); QT intervalini tug‘ma uzayish sindromi; yurak kasalliklari (yurak yetishmovchiligi, miokard infarkti, bradikardiya); QT intervalini uzaytirish xususiyatiga ega bo‘lgan dori vositalarini (shu jumladan IA va III sinfi antiaritmik dori vositalari, tritsiklik va tetratsiklik antidepressantlar, neyroleptiklar, ftorxinolonlar)  bir vaqtda qabul qilishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak. Azitromitsin qo‘llanganida miastenik sindrom yoki miasteniyani zo‘rayishi rivojlanishi mumkin. Davolanish davrida transport vositalarini boshqarishda va diqqatni yuqori jamlashni va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi boshqa potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak. Homiladorlik va laktatsiya Azitromitsin yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi. Homiladorlikda faqat ona uchun taxmin qilingan foyda, homila uchun potentsial xavfdan yuqori bo‘lgan hollarda qo‘llash mumkin. FDA bo‘yicha homilaga ta’sir qilish kategoriyasi – V. Laktatsiya davrida azitromitsinni qo‘llash zarurati bo‘lganida emizishni to‘xtatish masalasini hal qilish kerak. Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25 S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Simptomlari: ko‘ngil aynishi, eshitishni vaqtinchalik yo‘qolishi, qusish, diareya. Davolash: me’dani yuvish, simptomatik davolash.

Retsept bo‘yicha

250 mg dozali tabletkalar: 6 tabletkadan alyumin folga striplarda; 1 stripdan qo‘llash yo‘riqnomasi bilan birga karton qutida. 500 mg dozali tabletkalar: 3 tabletkadan alyumin folga striplarda; 1 stripdan qo‘llash yo‘riqnomasi bilan birga karton qutida.

2 yil.