uzunchoq, bir tomoni riskali, oq rangli plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar

Mikroblarga qarshi tizimli qo‘llanadigan preparatlar. Makrolidlar va azalidlar.(3-avlod)

J01FA10

Ziromin (azitromitsin) makrolid antibiotiklar kichik guruhi – azalidlarning vakili hisoblanadi, keng antibakterial ta’sir doirasiga ega. Ribosomalardagi 50S-subbirliklari bilan bog‘lanib, azitromitsin mikrob hujayrasida nuklein kislotalar sinteziga ta’sir ko‘rsatmasdan, oqsil sintezini susaytiradi. Azitromitsin ham in vitro sharoitlarida, ham klinik infektiyalarda quyidagi mikroorganizmlarga nisbatan faoldir: Grammusbat aerob mikroorganizmlar: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae. Grammanfiy aerob mikroorganizmlar: Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Bordatella pertussis, Listeria monocytogenes. Boshqa mikroorganizmlar: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila, Borrelia burgdorferi (vozbuditel bolezni Layma), Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium (MAC). Azitromitsin Toxoplasma gondii ga nisbatan faollik ko‘rsatadi. Azitromitsinning faolligi beta-laktamaza ishlab chiqaradigan bakteriyalar borligida ham pasaymaydi. Grammusbat bakteriyalar Enterococcus faecalis va Staphylococcus larning ko‘pchilik metitsillinga chidamli shtammlari preparatga chidamlidir.

Azitromitsin gistogematik to‘siqlar orqali o‘tadi va to‘qimalarga boradi. O‘pkalar, nafas yo‘llari hamda siydik chiqarish tizimining to‘qimalari (shu jumladan prostata bezi), teri va yumshoq to‘qimalarda antibiotikning kontentratsiyasi uni plazmadagi kontentratsiyasidan 10-50 marta yuqori bo‘ladi, infektiya o‘chog‘ida esa – sog‘lom to‘qimalardagiga nisbatan 24-34% ga yuqori bo‘ladi. Hujayra membranalari orqali o‘tadi (hujayra ichidagi qo‘zg‘atuvchilar chaqirgan infektiyalarda samaralidir). Fagotsitlar, polimorf yadroli leykotsitlar va makrofaglar yordamida infektiya o‘chog‘iga boradi, u yerda fagotsitozda ajralib chiqadi. Azitromitsin plazmadan hujayralar va to‘qimalarga tez so‘riladi, fagotsitar hujayralarning ichiga kiradi va ular bilan birga yallig‘lanish o‘chog‘iga tashiladi va infektiyalangan to‘qimalarda yuqori hamda barqaror terapevtik kontentratsiyalarni hosil qiladi, va bu holat preparatni qabul qilish to‘xtatilgandan so‘ng 5-7 kun davomida saqlanib turadi. Kislotali muhitga chidamli, lipofil. Tabletkalarni mutloq biokiraolishligi 34% ni tashkil etadi. Maksimal kontentratsiyasi (Cmax) (0,4 mg/l) 2-3 soatdan keyin hosil bo‘ladi, taxminiy taqsimlanish hajmi – 31,1 l/kg ni tashkil etadi, oqsillar bilan bog‘lanishi qondagi kontentratsiyasiga teskari proportional va 7-50% ni tashkil etadi. Preparatni ovqat vaqtida qabul qilish Cmax ni 23% ga oshiradi, AUC o‘zgarmaydi. Azitromitsin asosan o‘zgarmagan holda – 50% safro bilan, 6% siydik bilan chiqariladi. Jigarda metil guruhini yo‘qotib, faolligini ham yo‘qotadi. Plazma klirensi minutiga 630 ml ni tashkil etadi. Davomli yarim chiqarilish davriga ega, 34-68 soatni tashkil etadi. Keksa yoshdagi erkaklarda (65-85 yosh) farmakokinetik ko‘rsatkichlari o‘zgarmaydi, ayollarda – Cmax (30-50% ga) oshadi, 1-5 yoshdagi bolalarda Cmax, T1/2, AUC pasayadi.

Ziromin preparatga sezgir mikroorganizmlar chaqirgan yengil darajadan o‘rtacha darajagacha bo‘lgan quyidagi infektiyalarni davolash uchun tavsiya etiladi: Nafas yo‘llarining yuqori bo‘limlari hamda LOR-a’zolarining infektiyalari: Streptococcus pyogenes chaqirgan o‘tkir faringit va tonzillit; o‘tkir o‘rta quloq otiti (o‘rta quloq bo‘shlig‘ini yallig‘lanishi); laringit, sinusit, skarlatina. Nafas yo‘llarining quyi bo‘limlarini infektiyalari: surunkali bronxitni zo‘rayishi, bakterial va atipik pnevmoniyalar. Teri va yumshoq to‘qimalarning infektiyalari: teri va teri osti yog‘ qavatining Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes va Streptococcus agalactiae chaqirgan asoratlanmagan infektiyalari. Odatda, abstesslarda jarrohlik drenajini qo‘yish kerak bo‘ladi. Jinsiy a’zolarning infektiyalari. Jinsiy yo‘l orqali yuqadigan infektiyalar (JYYUK): Chlamydiatrachomatis chaqirgan, gonokokkli bo‘lmagan uretrit; Haemophilusducreyi chaqirgan yumshoq shankr. Bu patsiyentlarni tekshirish vaqtida sifilis va gonoreya kulturasini aniqlash maqsadida serologik sinamalar o‘tkazish kerak. Kichik chanoq a’zolarining yallig‘lanish kasalliklari (KCHAYAK): Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis va Neisseria gonorrhoeae larning sezgir shtammlari chaqirgan tervitsit, endometrit va salpingooforitda qo‘llanadi.

Ziromin preparatini ovqatlanishdan qat’iy nazar qabul qilish mumkin. Uni yaxshi o‘zlashtirilishi tabletkalar ovqat vaqtida qabul qilinganida kuzatiladi. Kattalar va tana vazni 45 kg dan ortiq bo‘lgan 16 yoshdan oshgan o‘smirlarga preparatning quyidagi dozalash tartibi tavsiya etiladi: Nafas yo‘llarining infektiyalari: 500 mg (1 plyonka qobiq bilan qoplangan tabletka) har kuni 3 kun davomida qabul qilinadi. Teri va yumshoq to‘qimalarning infektiyalari: 500 mg (1 plyonka qobiq bilan qoplangan tabletka) har kuni 3 kun davomida qabul qilinadi. Chlamydia trachomatis chaqirgan, gonokokkli bo‘lmagan uretrit yoki tervitsit: bir martalik doza 1000 mg azitromitsin (2 plyonka qobiq bilan qoplangan tabletka) ni tashkil etadi. Gonokokkli tervitsit va uretrit: bir martalik doza 2000 mg azitromitsin (4 plyonka qobiq bilan qoplangan tabletka) ni tashkil etadi. Keksa yoshdagi patsiyentlarda azitromitsinning farmakokinetik hususiyatlari yosh odamlar uchun xos bo‘lgan hususiyatlaridan farqlanmaydi. Dozaga tuzatish kiritish zarurati yo‘q.

Me’da-ichak yo‘llari tomonidan: dispepsiya, meteorizm, qusish, melena va xolestatik sariqlik. Siydik tanosil tizimi tomonidan: vaginit, nefrit, kandidoz. Nerv tizimi tomonidan: bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, uyquchanlik. Allergik reaktiyalar: teri toshmasi, yorug‘likka sezuvchanlik, angionevrotik shish. Umumiy reaktiyalar: toliqish. Laborator ko‘rsatkichlarni o‘zgarishi: qon zardobida kreatinin darajasini oshishi, fosfokinaza, kaliy miqdori oshishi mumkin; 1% dan kamroq tezlikda leykopeniya, neytropeniya, trombotsitopeniya, bilirubin, glyukozani oshishi, ishqoriy fosfatazaning darajasini oshishi kuzatilgan.

Makrolid antibiotiklarga, eritromitsin va azitromitsinga o‘ta yuqori sezuvchanlikda qo‘llash mumkin emas. Jigar va buyrak faoliyatini og‘ir darajadagi buzilishlarida qo‘llash mumkin emas.

Tarkibida magniy va alyuminiy saqlovchi antatsidlar azitromitsinning plazmadagi maksimal kontentratsiyasini kamaytiradilar, egri chizig‘i ostidagi maydon o‘zgarmaydi. Preparat va antatsidni qabul qilish o‘rtasida kamida 2 soatlik intervalga rioya qilish tavsiya etiladi. Barcha makrolidlar kabi Ziromin ham bir vaqtda qo‘llanganida quyidagi preparatlar: teofillin, terfenadin, varfarin, karbamazepin, fenitoin, triazolam, digoksin, ergotamin, tiklosporinning ta’sirini kuchaytirishi mumkin. Preparat va timetidinni qabul qilish o‘rtasida kamida 2 soatlik intervalga rioya qilish kerak. Preparat boshqa antibiotiklar bilan bir vaqtda qo‘llanganida Clostridium difficile chaqirgan soxta membranoz kolit rivojlanishi mumkin. Bunday holatda azitromitsinni qabul qilishni to‘xtatish va elektrolitlar, oqsilli qo‘shimchalar va Clostridium difficile qarshi antibiotiklar bilan muvofiq davolashni boshlash kerak.

Azitromitsin preparatini o‘rtacha darajadan og‘ir darajagacha bo‘lgan pnevmoniya bilan xastalangan, ambulator davolash mumkin bo‘lmagan, shuningdek quyidagi havf omillari bo‘lgan patsiyentlarga qo‘llash mumkin emas: patsiyent kasalxonada davolangan vaqtda yuqtirib olgan infektion kasallik; bakteriyemiya yoki uning belgilari; kasalxonaga yotkazish zarurati bo‘lganida; keksa yoshdagi yoki kuchsizlangan patsiyentlarga; immuniteti sustlashgan yoki funktional aspleniya bo‘lgan patsiyentlarga qo‘llash mumkin emas. Azitromitsin bilan davolanish vaqtida jiddiy allergik reaktiyalar, angionevrotik shish va anafilaksiyani juda kam hollari yuzasidan xabarlar berilgan. Simptomatik davolashga nisbatan javob reaktiyasi rivojlanishi mumkinligiga qaramasdan, davolash to‘xtatilganida qaytalanishlar rivojlanishi mumkin. Bu reaktiyalar azitromitsinni organizmda uzoq vaqt davomida bo‘lishi natijasida rivojlanishi mumkin. Ziromin qo‘llanganida jigar nekrozi, gepatit, jigar yetishmovchiligi rivojlanishi mumkin, bu holat ba’zi hollarda o‘limga olib kelishi mumkin. Azitromitsin pankreatit, pilorik stenoz, soxta membranoz kolit, tilning rangini o‘zgarishi rivojlanishini chaqirishi mumkin. Ziromin (azitromitsin) preparati bilan davolash QT oralig‘ini uzayish sindromi / “piruet” tipidagi polimorf qorinchalar taxikardiyasi (Torsades de pointes) ni rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Shu sababli ushbu dori vositasini QT oralig‘ini uzayish sindromi / “piruet” tipidagi polimorf qorinchalar taxikardiyasiga shubha qilingan yoki tashxis qo‘yilgan patsiyentlarga buyurish mumkin emas. Ayollarda polimorf qorinchalar taxikardiyasini rivojlanish havfi erkaklarga nisbatan yuqoriroq bo‘ladi.

Homiladorlikda preparatni davolashdan kutilgan foyda potential havfdan ustun bo‘lgan holatdagina qo‘llash kerak. Laktatsiya davrida preparatni qo‘llash zarurati bo‘lganida, emizishni to‘xtatish xaqidagi masalani hal qilish kerak. Pediatriyada qo‘llanishi Ushbu dori shakli bolalar va tana vazni 45 kg dan kam bo‘lgan 16 yoshgacha o‘smirlarni davolash uchun mo‘ljallanmagan. Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri Ziromin transport vositasini boshqarish yoki uskunalar bilan ishlash qobiliyatiga ta’sir qilmaydi. Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati tugaganidan so‘ng ishlatilmasin.

Yorug‘likdan himoyalangan joyda 30ºS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Hozirgi vaqtgacha Zirominning dozasini oshirib yuborilishini o‘ziga xos simptomlari yuzasidan ma’lumotlar yo‘q. Dozasi oshirib yuborilganida umumiy simptomatik va tutib turuvchi davolash o‘tkaziladi. Antidoti mavjud emas.

Retsept bo‘yicha beriladi.

Plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar. 3 tabletka blisterda. 1 blister qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.

5 yil.