узунчоқ, бир томони рискали, оқ рангли плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар

Микробларга қарши тизимли қўлланадиган препаратлар. Макролидлар ва азалидлар.(3-авлод)

J01FA10

Зиромин (азитромицин) макролид антибиотиклар кичик гуруҳи – азалидларнинг вакили ҳисобланади, кенг антибактериал таъсир доирасига эга. Рибосомалардаги 50С-суббирликлари билан боғланиб, азитромицин микроб ҳужайрасида нуклеин кислоталар синтезига таъсир кўрсатмасдан, оқсил синтезини сусайтиради. Азитромицин ҳам ин витро шароитларида, ҳам клиник инфектияларда қуйидаги микроорганизмларга нисбатан фаолдир: Граммусбат аэроб микроорганизмлар: Стапҳйлоcоccус ауреус, Стрептоcоccус пёгенес, Стрептоcоccус пнеумониаэ, Стрептоcоccус агалаcтиаэ. Грамманфий аэроб микроорганизмлар: Ҳаэмопҳилус дуcрейи, Ҳаэмопҳилус инфлуэнзаэ, Морахелла (Бранҳамелла) cатаррҳалис, Неиссериа гоноррҳоэаэ, Бордателла пертуссис, Листериа моноcйтогенес. Бошқа микроорганизмлар: Чламйдиа пнеумониаэ, Чламйдиа трачоматис, Уреапласма уреалйтиcум, Легионелла пнеумопҳила, Боррелиа бургдорфери (возбудител болезни Лайма), Мйcопласма пнеумониаэ, Мйcобаcтериум авиум (МАC). Азитромицин Тохопласма гондии га нисбатан фаоллик кўрсатади. Азитромициннинг фаоллиги бета-лактамаза ишлаб чиқарадиган бактериялар борлигида ҳам пасаймайди. Граммусбат бактериялар Энтероcоccус фаэcалис ва Стапҳйлоcоccус ларнинг кўпчилик метициллинга чидамли штаммлари препаратга чидамлидир.

Азитромицин гистогематик тўсиқлар орқали ўтади ва тўқималарга боради. Ўпкалар, нафас йўллари ҳамда сийдик чиқариш тизимининг тўқималари (шу жумладан простата бези), тери ва юмшоқ тўқималарда антибиотикнинг контентрацияси уни плазмадаги контентрациясидан 10-50 марта юқори бўлади, инфектия ўчоғида эса – соғлом тўқималардагига нисбатан 24-34% га юқори бўлади. Ҳужайра мембраналари орқали ўтади (ҳужайра ичидаги қўзғатувчилар чақирган инфектияларда самаралидир). Фагоцитлар, полиморф ядроли лейкоцитлар ва макрофаглар ёрдамида инфектия ўчоғига боради, у ерда фагоцитозда ажралиб чиқади. Азитромицин плазмадан ҳужайралар ва тўқималарга тез сўрилади, фагоцитар ҳужайраларнинг ичига киради ва улар билан бирга яллиғланиш ўчоғига ташилади ва инфектияланган тўқималарда юқори ҳамда барқарор терапевтик контентрацияларни ҳосил қилади, ва бу ҳолат препаратни қабул қилиш тўхтатилгандан сўнг 5-7 кун давомида сақланиб туради. Кислотали муҳитга чидамли, липофил. Таблеткаларни мутлоқ биокираолишлиги 34% ни ташкил этади. Максимал контентрацияси (Cмах) (0,4 мг/л) 2-3 соатдан кейин ҳосил бўлади, тахминий тақсимланиш ҳажми – 31,1 л/кг ни ташкил этади, оқсиллар билан боғланиши қондаги контентрациясига тескари пропортионал ва 7-50% ни ташкил этади. Препаратни овқат вақтида қабул қилиш Cмах ни 23% га оширади, АУC ўзгармайди. Азитромицин асосан ўзгармаган ҳолда – 50% сафро билан, 6% сийдик билан чиқарилади. Жигарда метил гуруҳини йўқотиб, фаоллигини ҳам йўқотади. Плазма клиренси минутига 630 мл ни ташкил этади. Давомли ярим чиқарилиш даврига эга, 34-68 соатни ташкил этади. Кекса ёшдаги эркакларда (65-85 ёш) фармакокинетик кўрсаткичлари ўзгармайди, аёлларда – Cмах (30-50% га) ошади, 1-5 ёшдаги болаларда Cмах, Т1/2, АУC пасаяди.

Зиромин препаратга сезгир микроорганизмлар чақирган енгил даражадан ўртача даражагача бўлган қуйидаги инфектияларни даволаш учун тавсия этилади: Нафас йўлларининг юқори бўлимлари ҳамда ЛОР-аъзоларининг инфектиялари: Стрептоcоccус пёгенес чақирган ўткир фарингит ва тонзиллит; ўткир ўрта қулоқ отити (ўрта қулоқ бўшлиғини яллиғланиши); ларингит, синусит, скарлатина. Нафас йўлларининг қуйи бўлимларини инфектиялари: сурункали бронхитни зўрайиши, бактериал ва атипик пневмониялар. Тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфектиялари: тери ва тери ости ёғ қаватининг Стапҳйлоcоccус ауреус, Стрептоcоccус пёгенес ва Стрептоcоccус агалаcтиаэ чақирган асоратланмаган инфектиялари. Одатда, абстессларда жарроҳлик дренажини қўйиш керак бўлади. Жинсий аъзоларнинг инфектиялари. Жинсий йўл орқали юқадиган инфектиялар (ЖЙЮК): Чламйдиатрачоматис чақирган, гонококкли бўлмаган уретрит; Ҳаэмопҳилусдуcрейи чақирган юмшоқ шанкр. Бу пациентларни текшириш вақтида сифилис ва гонорея културасини аниқлаш мақсадида серологик синамалар ўтказиш керак. Кичик чаноқ аъзоларининг яллиғланиш касалликлари (КЧАЯК): Чламйдиа трачоматис, Мйcопласма ҳоминис ва Неиссериа гоноррҳоэаэ ларнинг сезгир штаммлари чақирган тервицит, эндометрит ва салпингоофоритда қўлланади.

Зиромин препаратини овқатланишдан қатъий назар қабул қилиш мумкин. Уни яхши ўзлаштирилиши таблеткалар овқат вақтида қабул қилинганида кузатилади. Катталар ва тана вазни 45 кг дан ортиқ бўлган 16 ёшдан ошган ўсмирларга препаратнинг қуйидаги дозалаш тартиби тавсия этилади: Нафас йўлларининг инфектиялари: 500 мг (1 плёнка қобиқ билан қопланган таблетка) ҳар куни 3 кун давомида қабул қилинади. Тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфектиялари: 500 мг (1 плёнка қобиқ билан қопланган таблетка) ҳар куни 3 кун давомида қабул қилинади. Чламйдиа трачоматис чақирган, гонококкли бўлмаган уретрит ёки тервицит: бир марталик доза 1000 мг азитромицин (2 плёнка қобиқ билан қопланган таблетка) ни ташкил этади. Гонококкли тервицит ва уретрит: бир марталик доза 2000 мг азитромицин (4 плёнка қобиқ билан қопланган таблетка) ни ташкил этади. Кекса ёшдаги пациентларда азитромициннинг фармакокинетик ҳусусиятлари ёш одамлар учун хос бўлган ҳусусиятларидан фарқланмайди. Дозага тузатиш киритиш зарурати йўқ.

Меъда-ичак йўллари томонидан: диспепсия, метеоризм, қусиш, мелена ва холестатик сариқлик. Сийдик таносил тизими томонидан: вагинит, нефрит, кандидоз. Нерв тизими томонидан: бош айланиши, бош оғриғи, уйқучанлик. Аллергик реактиялар: тери тошмаси, ёруғликка сезувчанлик, ангионевротик шиш. Умумий реактиялар: толиқиш. Лаборатор кўрсаткичларни ўзгариши: қон зардобида креатинин даражасини ошиши, фосфокиназа, калий миқдори ошиши мумкин; 1% дан камроқ тезликда лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, билирубин, глюкозани ошиши, ишқорий фосфатазанинг даражасини ошиши кузатилган.

Макролид антибиотикларга, эритромицин ва азитромицинга ўта юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас. Жигар ва буйрак фаолиятини оғир даражадаги бузилишларида қўллаш мумкин эмас.

Таркибида магний ва алюминий сақловчи антацидлар азитромициннинг плазмадаги максимал контентрациясини камайтирадилар, эгри чизиғи остидаги майдон ўзгармайди. Препарат ва антацидни қабул қилиш ўртасида камида 2 соатлик интервалга риоя қилиш тавсия этилади. Барча макролидлар каби Зиромин ҳам бир вақтда қўлланганида қуйидаги препаратлар: теофиллин, терфенадин, варфарин, карбамазепин, фенитоин, триазолам, дигоксин, эрготамин, тиклоспориннинг таъсирини кучайтириши мумкин. Препарат ва тиметидинни қабул қилиш ўртасида камида 2 соатлик интервалга риоя қилиш керак. Препарат бошқа антибиотиклар билан бир вақтда қўлланганида Cлостридиум диффиcиле чақирган сохта мембраноз колит ривожланиши мумкин. Бундай ҳолатда азитромицинни қабул қилишни тўхтатиш ва электролитлар, оқсилли қўшимчалар ва Cлостридиум диффиcиле қарши антибиотиклар билан мувофиқ даволашни бошлаш керак.

Азитромицин препаратини ўртача даражадан оғир даражагача бўлган пневмония билан хасталанган, амбулатор даволаш мумкин бўлмаган, шунингдек қуйидаги ҳавф омиллари бўлган пациентларга қўллаш мумкин эмас: пациент касалхонада даволанган вақтда юқтириб олган инфектион касаллик; бактериемия ёки унинг белгилари; касалхонага ётказиш зарурати бўлганида; кекса ёшдаги ёки кучсизланган пациентларга; иммунитети сустлашган ёки функтионал аспления бўлган пациентларга қўллаш мумкин эмас. Азитромицин билан даволаниш вақтида жиддий аллергик реактиялар, ангионевротик шиш ва анафилакцияни жуда кам ҳоллари юзасидан хабарлар берилган. Симптоматик даволашга нисбатан жавоб реактияси ривожланиши мумкинлигига қарамасдан, даволаш тўхтатилганида қайталанишлар ривожланиши мумкин. Бу реактиялар азитромицинни организмда узоқ вақт давомида бўлиши натижасида ривожланиши мумкин. Зиромин қўлланганида жигар некрози, гепатит, жигар етишмовчилиги ривожланиши мумкин, бу ҳолат баъзи ҳолларда ўлимга олиб келиши мумкин. Азитромицин панкреатит, пилорик стеноз, сохта мембраноз колит, тилнинг рангини ўзгариши ривожланишини чақириши мумкин. Зиромин (азитромицин) препарати билан даволаш ҚТ оралиғини узайиш синдроми / “пируэт” типидаги полиморф қоринчалар тахикардияси (Торсадес де поинтес) ни ривожланишига олиб келиши мумкин. Шу сабабли ушбу дори воситасини ҚТ оралиғини узайиш синдроми / “пируэт” типидаги полиморф қоринчалар тахикардиясига шубҳа қилинган ёки ташхис қўйилган пациентларга буюриш мумкин эмас. Аёлларда полиморф қоринчалар тахикардиясини ривожланиш ҳавфи эркакларга нисбатан юқорироқ бўлади.

Ҳомиладорликда препаратни даволашдан кутилган фойда потентиал ҳавфдан устун бўлган ҳолатдагина қўллаш керак. Лактация даврида препаратни қўллаш зарурати бўлганида, эмизишни тўхтатиш хақидаги масалани ҳал қилиш керак. Педиатрияда қўлланиши Ушбу дори шакли болалар ва тана вазни 45 кг дан кам бўлган 16 ёшгача ўсмирларни даволаш учун мўлжалланмаган. Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири Зиромин транспорт воситасини бошқариш ёки ускуналар билан ишлаш қобилиятига таъсир қилмайди. Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.

Ёруғликдан ҳимояланган жойда 30ºС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Ҳозирги вақтгача Зироминнинг дозасини ошириб юборилишини ўзига хос симптомлари юзасидан маълумотлар йўқ. Дозаси ошириб юборилганида умумий симптоматик ва тутиб турувчи даволаш ўтказилади. Антидоти мавжуд эмас.

Рецепт бўйича берилади.

Плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар. 3 таблетка блистерда. 1 блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

5 йил.