5 mg li tabletkalar: dumaloq shaklli, ikki tomonlama qavariq yuzali, och-pushti rangli plyonka qobiq bilan qoplangan, bir tomonidan “BSL5” gravirovkali va ikkala tomonida riskali tabletkalar; 10 mg li tabletkalar: dumaloq shaklli, ikki tomonlama qavariq yuzali, sarg‘ish-to‘q sariq rangli plyonka qobiq bilan qoplangan, bir tomonidan “BSL10” gravirovkali va ikkala tomonida riskali tabletkalar.

β-adrenoretseptorlarning selektiv blokatorlari.

S07A V07.

So‘rilishi. Ichga qabul qilingandan keyin bisoprololning 90% dan ortig‘i me’da-ichak yo‘llaridan so‘riladi. So‘rilish ovqat qabul qilishga bog‘liq emas. Birinchi marta o‘tish samarasining ko‘rsatkichi ≤10% ni tashkil qiladi. Biokiraolishligi taxminan 90 ni tashkil qiladi. Taqsimlanishi. Taqsimlanish hajmi 3,5 l/kg ni tashkil etadi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi taxminan 30% ni tashkil qiladi. Metabolizmi va chiqarilishi. Bisoprolol organizmdan ikki yo‘l orqali chiqariladi: 50% faol bo‘lmagan metabolitlarini hosil qilib, jigarda biotransformatsiyaga uchraydi va buyraklar orqali chiqariladi, 50% o‘zgarmagan ko‘rinishda buyraklar orqali chiqariladi. Bisoprololning umumiy klirensi soatiga 15 l ni tashkil qiladi. Davomli yarim chiqarilish davri (10-12 soat) tufayli, preparat sutkada 1 marta qabul qilgandan keyin 24 soat davomida terapevtik samarani saqlaydi. Proportsionallik. Bisoprololning farmakokinetikasi proportsional hisoblanadi va yoshga bog‘liq emas. Patsiyentlarlarning alohida populyatsiyalari. Bisoprolol organizmdan buyrak va jigar orqali teng miqdorda chiqarilishi tufayli, jigar funktsiyasini buzilishi yoki buyrak funktsiyasini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda dozalash tartibiga tuzatish kiritish talab etilmaydi. Stabil surunkali yurak yetishmovchiligi va jigar yoki buyrak funktsiyasini buzilishi bo‘lgan bemorlarda farmakokinetikasi o‘rganilmagan. Sog‘olm ko‘ngillilarga nisbatan III funktsional sinf (NYHA bo‘yicha) surunkali yurak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda bisoprololning qon plazmasidagi darajasi yuqori, yarim chiqarilish davri esa davomliroq bo‘ladi. Barqaror holatda qon plazmasidagi maksimal kontsentratsiyasi 10 mg sutkalik dozada 64±2,1 ng/ml va yarim chiqarish davri 17±5 soatni tashkil qiladi.

Arterial gipertenziya;yurak ishemik kasalligi (stenokardiya);AAF ingibitorlari, diuretiklar, zarurati bo‘lganida – yurak glikozidlari bilan majmuada yurak chap qorinchasining sistolik disfunktsiyasi bilan surunkali yurak yetishmovchiligida qo‘llanadi.

Preparatni chaynamasdan, ertalab och qoringa yoki nonushta vaqtida, oz miqdordagi suv bilan qabul qilish lozim. Arterial gipertenziya; yurak ishemik kasalligi (stenokardiya) Davolashni past dozalardan boshlash kerak, uni asta-sekin oshirib boriladi. Tavsiya etilgan doza sutkada 5 mg (YevroBisoprolol 5 preparatining 1 tabletkasi) ni tashkil etadi. Og‘ir gipertenziyada (diastolik bosim 105 mm sim. ust. gacha) 2,5 mg doza mos keladi. Zarurati bo‘lganida sutkalik dozani 10 mg (YevroBisoprolol 10 preparatining 1 tabletkasi) gacha oshirish mumkin. Dozani keyingi oshirish faqat juda zarur holatlardagina oqlangan. Maksimal tavsiya etiladigan doza sutkada 20 mg ni tashkil etadi. Dozani o‘zgartirish va tuzutish kiritish patsiyentning xolatiga qarab shifokor tomonidan individual ravishda amalga oshiriladi. AAF ingibitorlari, diuretiklar, zarurati bo‘lganida – yurak glikozidlari bilan majmuada yurak chap qorinchasining sistolik disfunktsiyasi bilan surunkali yurak yetishmovchiligi Surunkali yurak yetishmovchiligini standart davolash: AAF ingibitorlari (yoki AAF ingibitorlarini o‘zlashtiraolmaslik holatlarida angiotenzin retseptorlarining blokatorlari), beta-adrenoretseptorlari blokatorlari, diuretiklar va zarurati bo‘lganida yurak glikozidlari. Bisoprololni surunkali yurak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda zo‘rayish belgilari bo‘lmaganida buyuriladi. Davolashni surunkali yurak yetishmovchiligini davolash tajribasiga ega shifokor olib borishi kerak. Surunkali yurak yetishmovchiligini bisoprolol bilan davolashni quyida ko‘rsatilgan titrlash tartibiga muvofiq boshlanadi va organizmning individual reaktsiyalariga tuzatish kiritiladi. 1 hafta1,25 mgbisoprolol gemifumarati sutkada 1 marta*2 hafta2,5 mgbisoprolol gemifumarati (YevroBisoprolol 5 preparatining ½ tabletkasi) sutkada 1 marta3 hafta3,75 mgbisoprolol gemifumarati sutkada 1 marta*4-7 hafta5 mgbisoprolol gemifumarati (YevroBisoprolol 5 preparatining 1 tabletkasi) sutkada 1 marta8-11 hafta7,5 mgbisoprolol gemifumarati (YevroBisoprolol 5 preparatining 1½ tabletkasi) sutkada 1 marta12 hafta va keyingi davolash10 mgbisoprolol gemifumarati (YevroBisoprolol 10 preparatining 1 tabletkasi) sutkada 1 marta *YevroBisoprolol 5 va YevroBisoprolol 10 ni surunkali yurak yetishmovchiligini davolashning boshida qo‘llash mumkin emas. Bisoprololni boshqa dozada qo‘llab, davolashning boshida bisoprololning past dozalarini qo‘llash tavsiya etiladi. Bisoprolol gemifumaratining maksimal tavsiya etilgan dozasi sutkada 1 marta 10 mg ni tashkil qiladi. Surunkali yurak yetishmovchiligini davolashning boshida mentazam monitoring olib borish lozim. Titrlash bosqichi davomida hayot faoliyati ko‘rsatkichlarini (arterial bosim, yurak qisqarishlari soni) va yurak yetishmovchiligini avj olishi simptomlarini nazorat qilish lozim. Simptomlar davolash boshlangandan birinchi kundan rivojlanishi mumkin. Dozaga tuzatish kiritish Agar maksimal tavsiya etilgan doza yomon o‘zlashtirilsa, dozani asta-sekin pasaytirish mumkin. Agar titrlash bosqichi vaqtida yoki undan keyin yurak yetishmovchiligi yomonlashishi kuzatilsa, arterial gipotenziya yoki bradikardiya rivojlansa, preparatning dozasiga tuzatish kiritish tavsiya etiladi, bu bisoprololning dozasini kamaytirishni yoki ehtimol, davolashni to‘xtatishni talab etishi mumkin. Patsiyentning holati barqarorlashganidan keyin bisoprolol bilan takroran davolash imkonini ko‘rib chiqish kerak. Davolashni to‘satdan to‘xtatish, ayniqsa yurak ishemik kasalligi bo‘lgan patsiyentlarda mumkin emas, chunki bu patsiyentning holatini yomonlashishiga olib kelishi mumkin. Preparat bilan davolash zarurati bo‘lganida dozani bosqichma-bosqich (masalan dozani har xafta ikki marta) kamaytirib, preparat bilan davolashni asta-sekin to‘xtatish tavsiya etiladi. Stabil surunkali yurak yetishmovchiligini davolash odatda uzoq vaqt davom etadi. YevroBisoprolol 5 va YevroBisoprolol 10 preparati bilan davolash kursi davomli va kasallikning tabiati va og‘irlik darajasiga bog‘liq.

Noxush samaralar paydo bo‘lish tez-tezligi bo‘yicha quyidagi toifalar bo‘yicha tasniflanadi: Juda tez-tez (>1/10), tez-tez (≥1/100 va <1/10), tez-tez emas (≥1/1000 va <1/100), kam hollarda (≥1/10000 va <1/1000), juda kam hollarda (<1/10000). Yurak-qon tomir tizimi tomonidan. Juda tez-tez: bradikardiya (surunkali yurak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda). Tez-tez: oyoq-qo‘llarda sovuqlik yoki uvishish hissi, yurak yetishmovchiligini zo‘rayishi belgilari (arterial gipertenziya yoki yurak ishemik kasalligi bo‘lgan patsiyentlarda). Tez-tez emas: atrioventrikulyar o‘tkazuvchanlikni buzilishi, bradikardiya (arterial gipertezniyasi yoki yurak ishemik kasalligi bo‘lgan patsiyentlarda), yurak yetishmovchiligi yomonlashishi belgilari (arterial gipertezniyasi yoki yurak ishemik kasalligi bo‘lgan patsiyentlarda), ortostatik gipotenziya (surunkali yurak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda)., arterial gipotenziya (arterial gipertezniyasi yoki yurak ishemik kasalligi bo‘lgan patsiyentlarda). Nerv tizimi tomonidan. Tez-tez: bosh aylanishi*, bosh og‘rig‘i*. Kam hollarda: sinkope. Ko‘rish a’zolari tomonidan. Kam hollarda: ko‘z yoshi oqishini kamayishi (kontakt linzalarni taqishda e’tiborga olish lozim). Juda kam hollarda: kon’yunktivit. Eshitish a’zolari tomonidan. Kam hollarda: eshitishni yomonlashishi. Nafas tizimi tomonidan. Tez-tez emas: anamnezida bronxial astmasi va nafas yo‘llarining surunkali obstruktiv kasalliklari bo‘lgan patsiyentlarda bronxospazm. Kam hollarda: allergik rinit. Ovqat-hazm qilish yo‘llari tomonidan. Tez-tez: ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, qabziyat. Teri tomonidan. Kam hollarda: o‘ta yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari (qichishish, qizarish, toshma). Juda kam hollarda: β-blokatorlar bilan davolaganda psoriatik toshma, alopetsiya ko‘rinishida psoriazi bo‘lgan bemorlarning holatini yomonlashishi kuzatilishi mumkin. Suyak-mushak tizimi tomonidan. Tez-tez emas: mushak kuchsizligi, tirishishlar. Jigar tomonidan. Kam hollarda: gepatit. Reproduktiv tizim tomonidan. Kam hollarda: potentsiyani buzilishlari. Ruhiy buzilishlar. Tez-tez emas: depressiya, uyquni buzilishi.

bisoprolol yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik;o‘tkir yurak yetishmovchiligi yoki inotrop davolashni talab etuvchi dekompensatsiya bosqichidagi yurak yetishmovchiligi;kardiogen shok;II va III darajadagi atrioventrikulyar blokada (ritmni su’iy yurgizuvchisi bo‘lgan patsiyentlardagi shunday holatlardan tashqari);sinus tugunining zaifligi sindromi;yaqqol sinoatrial blokada;simptomatik bradikardiya;simptomatik arterial gipotenziya;bronxial astmaning og‘ir shakli;periferik qon aylanishi buzilining kechki bosqichlari, Reyno kasalligi;davolanmagan feoxromotsitoma;metabolik atsidozda qo‘llash mumkin emas.

Preparatni boshqa dori vositalari bilan birga qo‘llash bu preparatlarning samarasi va o‘zlashtiraolinishiga ta’sir qilishi mumkin. Bunday o‘zaro ta’sir shuningdek, agar dori vositalarini qabul qilish orasidagi vaqt qisqa bo‘lgan bo‘lsa ham paydo bo‘lishi mumkin. Agar Siz har dori vositasini, shu jumladan Siz retseptsiz sotib olgan dori vositalarini qabul qilayotgan bo‘lsangiz, bu haqda albatta shifokorga xabar bering.

Stabil surunkali yurak yetishmovchiligini bisoprololni qo‘llash bilan davolashni titrlash fazasidan boshlash kerak. Yurak ishemik kasalligi bo‘lgan patsiyentlarda zaruratsiz davolashni to‘satdan to‘xtatish mumkin emas, chunki bu holatni tranzitor yomonlashishiga olib kelishi mumkin. Bisoprolol bilan davolashni boshlash va to‘xtatish muntazam monitoringni talab etadi. Hozirgi vaqtda quyidagi kasalliklar va patologik holatlari bo‘lgan patsiyentlarda yurak yetishmovchiligini davolashning yetarli terapevtik tajribasi yo‘q: qandli diabetning I tipi (insulinga qaram), buyrak funktsiyasini og‘ir buzilishlari, jigar funktsiyasini og‘ir buzilishlari, restriktiv kardiomiopatiya, yurakning tug‘ma nuqsonlari, gemodinamik ahamiyatli yurakning orttirilgan nuqsonlari, oxirgi 3 oydagi miokard infarkti. Patsiyentlar preparatni quyidagi holatlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llashlari lozim: bronxospazm (bronxial astma, nafas yo‘llarining obstruktiv kasalliklari);qonda qand darajasini to‘satdan o‘zgarishlari bilan kechuvchi qandli diabet; gipoglikemiya simptomlari yashirish bo‘lishi mumkin (masalan, taxikardiya, yurak urishini his qilish, ko‘p terlash);qat’iy parhez;desensibilizatsiya vaqtida; boshqa β-blokatorlar kabi bisoprolol allergenlarga sezgirlikni oshirishi va anafilaktik reaktsiyalarning og‘irlik darajasini oshirishi mumkin. Bunday hollarda adrenalin bilan davolash har doim ham ijobiy terapevtik samara bermaydi;I darajadagi atrioventriuklyar blokada;Printsmetal stenokardiyasi;periferik arteriyalarning obliteratsiyalovchi kasalliklari (davolashni boshida shikoyatlar kuchayishi mumkin);umumiy anesteziya. Umumiy anesteziya qo‘llash rejalashtirgan patsiyentlarda β-blokatorlarni qo‘llash narkozga kiritish davrida, intubatsiya va perioperatsion davrda aritmiya va miokard ishemiyasi holatlarini kamaytiradi. Perioperatsion davr davomida β-blokatorlarni qo‘llashni davom ettirish tavsiya etiladi. β-adrenoretseptorlar blokatorlarini qabul qilish haqida shifokor-anesteziologni albatta ogohlantirish kerak, chunki shifokor bradiaritmiya, reflektor taxikardiyaga olib kelishi va qon yo‘qotishni kompensatsiyasining reflektor mexanizmini ehtimolini pasayishiga olib kelishi mumkin bo‘lgan boshqa dori vositalari bilan potentsial o‘zaro ta’sirini e’tiborga olishi kerak. Jarroxlik aralashuvi oldidan bisoprololni bekor qilgan hollarda dozani asta-sekin kamaytirish va umumiy anesteziyadan 48 soat oldin preparatni qabul qilishni bekor qilish kerak. Bisoprololni verapamil yoki diltiazem guruhiga mansub kaltsiy antagonistlari, I sinf antiaritmik preparatlar va markaziy ta’sirga ega gipotenziv vositalar bilan majmuasi tavsiya etilmaydi (“Dorilarning o‘zaro ta’siri” bo‘limiga qarang). Noselektiv β-blokatorlarga nisbatan kardioselektiv β-blokatorlar (β1) o‘pka funktsiyasiga kamroq ta’sir ko‘rsatadi, barcha β-blokatorlardagi kabi ularni nafas yo‘llarining obstruktiv kasalliklarida qo‘llashdan saqlanish kerak, agar davolashni o‘tkazish uchun juda muhim sabablar bo‘lmasa. Zarurati bo‘lganida bisoprolol ehtiyotkorlik bilan qo‘llanadi. Nafas yo‘llarining obstruktiv kasalliklari bo‘lgan patsiyentlarda bisoprolol bilan davolashni eng past dozadan boshlash kerak va yangi simptomlar (hansirash, jismoniy yuklamalarni o‘zlashtiraolmaslik, yo‘tal kabi) paydo bo‘lishi yuzasidan patsiyentlarning holatini kuzatish kerak. Bronxial astmada yoki simptomlar chaqirishi mumkin bo‘lgan o‘pkaning surunkali obstruktiv kasalligida bronxodilatatorlar bilan yondosh davolash ko‘rsatilgan. Ayrim hollarda preparatni qabul qilish fonida bronxial astmasi bo‘lgan patsiyentlarda nafas yo‘llarining rezistentligini oshishi tufayli, β2-simpatomimetiklarning yuqoriroq dozalari talab etilishi mumkin. Psoriazi bo‘lgan (shu jumladan anamnezida) bemorlarga β-blokatorlar (masalan bisoprolol) foyda/xavf nisbatini sinchkovlik bilan baholagandan keyin buyuriladi. Feoxromotsitomasi bo‘lgan patsiyentlarda bisoprolol faqat α-adrenoblokatorlar bilan davolash buyurilgandan keyin buyuriladi. Tireotoksikoz simptomlari preparatni qabul qilish fonida niqoblanishi mumkin. Bisoprololni qo‘llaganda diping-nazorat o‘tkazish vaqtida ijobiy natija berishi mumkin.

Homiladorlik. Bisoprolol homiladorlikni kechishi va/yoki homila/yangi tug‘ilgan chaqaloqni rivojlanishiga salbiy ta’sir ko‘rsatishi mumkin bo‘lgan farmakologik xususiyatlarga ega. Odatda, β-adrenoblokatorlar yo‘ldoshda qon aylanishini kamaytiradi, bu homilani rivojlanishiga, homilani nobud bo‘lishiga, o‘z-o‘zidan bola tashlashga yoki muddatidan oldin tug‘ruqqa olib kelishi mumkin. Homilada va yangi tug‘ilgan chaqaloqda nojo‘ya samaralar (masalan gipoglikemiya, bradikardiya) rivojlanishi mumkin. Agar β-blokatorlar bilan davolash zarur bo‘lsa, bu β1-selektiv blokatori bo‘lgani ma’qul. Homiladorlik davrida preparat faqat ona uchun kutilayotgan foyda homila uchun potentsial xavfdan yuqori bo‘lgandagina qo‘llanadi. Bachadon-yo‘ldosh qon oqimini va homilani o‘sishini nazorat qilish kerak. Homiladorlikni kechishi yoki homilaga salbiy ta’siri holatlarida muqobil davolash imkonini ko‘rib chiqish kerak. Yangi tug‘ilgan chaqaloq sinchkovlik bilan kuzatuv ostida bo‘lishi kerak. Gipoglikemiya va bradikardiya simptomlarini birinchi 3 sutka davomida kutish mumkin. Emizish davri. Bisoprololni ko‘krak suti bilan ajralishi yoki emizikli bolalarga ta’sirining xavfsizligi yuzasidan ma’lumotlar yo‘q, shuning uchun preparatni emizish vaqtida qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Original o‘ramida, 25oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Simptomlari. Doza oshirib yuborilganda (masalan 7,5 mg o‘rniga 15 mg sutkalik doza qabul qilinganda) III darajadagi atrioventrikulyar blokada, bradikardiya, bosh aylanishi holatlari qayd etilgan. β-blokatorlar dozasini oshirib yuborilishining eng ko‘p uchraydigan belgilari bo‘lib bradikardiya, arterial gipotenziya, o‘tkir yurak yetishmovchiligi, gipoglikemiya va bronxospazm hisoblanadi. Hozirgi vaqtda arterial gipertenziya va/yoki yurak ishemik kasalligi bo‘lgan patsiyentlarda dozani oshirib yuborilishining bir necha holatlari haqida ma’lum (maksimal doza – 2000 mg bisoprolol). Bradikardiya va/yoki arterial gipotenziya kuzatilgan. Barcha patsiyentlar sog‘ayib ketishgan. Bisoprololning bir martalik yuqori dozasiga individual sezgirlikning keng o‘zgaruvchanligi mavjud, yurak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlar preparatga sezgirroq bo‘lishlari mumkin. Shuning uchun davolashni dozani asta-sekin oshirish bilan boshlash kerak (“Qo‘llash usuli va dozalari” bo‘limiga qarang). Davolash. Dozani oshirib yuborilgan xollarda darhol shifokorga murojaat etish lozim. Dozani oshirib yuborilgan darajasiga qarab preparat bilan davolash to‘xtatiladi va tutib turuvchi va simptomatik davolash o‘tkaziladi. Bisoprolol dializ yordamida qiyin chaqarilishi haqida cheklangan ma’lumotlar mavjud. Dozani oshirib yuborilishiga gumon qilinganda farmakologik ta’siriga muvofiq va boshqa β-blokatorlar uchun tavsiyalarga asoslanib, quyidagi choralarni ko‘rib chiqish kerak. Bradikardiyada: atropin vena ichiga yuboriladi. Agar reaktsiya kuzatilmasa, izoprenalin yoki musbat xronotrop samaraga ega boshqa preparat ehtiyotkorlik bilan yuboriladi. Ayrim hollarda ritmni sun’iy yurgizuvchisini transvenoz yuborish talab etilishi mumkin. Arterial gipotenziyada: qon tomirlarni toraytiruvchi preparatlar qabul qilinadi, suyuqliklar vena ichiga yuboriladi. Vena ichiga glyukagon yuborish foydali bo‘lishi mumkin. II va III darajadagi atrioventrikulyar blokadada: izoprenalin infuzion yuboriladi; zarurati bo‘lganida – kardiostimulyatsiya o‘tkaziladi. Surunkali yurak yetishmovchiligini zo‘rayishi: diuretik preparatlar va vazodilatatorlar vena ichiga yuboriladi. Bronxospazmda: bronxolitik preparatlar (masalan, izoprenalin), beta2-adrenomimetiklar va/yoki aminofillin. Gipoglikemiyada: glyukoza vena ichiga yuboriladi.

Retsept bo‘yicha

20 tabletkadan blisterda; 1 blisterdan karton qutida.

2 yil.