5 мг ли таблеткалар: думалоқ шаклли, икки томонлама қавариқ юзали, оч-пушти рангли плёнка қобиқ билан қопланган, бир томонидан “БСЛ5” гравировкали ва иккала томонида рискали таблеткалар; 10 мг ли таблеткалар: думалоқ шаклли, икки томонлама қавариқ юзали, сарғиш-тўқ сариқ рангли плёнка қобиқ билан қопланган, бир томонидан “БСЛ10” гравировкали ва иккала томонида рискали таблеткалар.

β-адренорецепторларнинг селектив блокаторлари.

S07A V07.

Сўрилиши. Ичга қабул қилингандан кейин бисопрололнинг 90% дан ортиғи меъда-ичак йўлларидан сўрилади. Сўрилиш овқат қабул қилишга боғлиқ эмас. Биринчи марта ўтиш самарасининг кўрсаткичи ≤10% ни ташкил қилади. Биокираолишлиги тахминан 90 ни ташкил қилади. Тақсимланиши. Тақсимланиш ҳажми 3,5 л/кг ни ташкил этади. Плазма оқсиллари билан боғланиши тахминан 30% ни ташкил қилади. Метаболизми ва чиқарилиши. Бисопролол организмдан икки йўл орқали чиқарилади: 50% фаол бўлмаган метаболитларини ҳосил қилиб, жигарда биотрансформацияга учрайди ва буйраклар орқали чиқарилади, 50% ўзгармаган кўринишда буйраклар орқали чиқарилади. Бисопрололнинг умумий клиренси соатига 15 л ни ташкил қилади. Давомли ярим чиқарилиш даври (10-12 соат) туфайли, препарат суткада 1 марта қабул қилгандан кейин 24 соат давомида терапевтик самарани сақлайди. Пропорционаллик. Бисопрололнинг фармакокинетикаси пропорционал ҳисобланади ва ёшга боғлиқ эмас. Пациентларларнинг алоҳида популяциялари. Бисопролол организмдан буйрак ва жигар орқали тенг миқдорда чиқарилиши туфайли, жигар функциясини бузилиши ёки буйрак функциясини бузилиши бўлган пациентларда дозалаш тартибига тузатиш киритиш талаб этилмайди. Стабил сурункали юрак етишмовчилиги ва жигар ёки буйрак функциясини бузилиши бўлган беморларда фармакокинетикаси ўрганилмаган. Соғолм кўнгиллиларга нисбатан ИИИ функционал синф (НЙҲА бўйича) сурункали юрак етишмовчилиги бўлган пациентларда бисопрололнинг қон плазмасидаги даражаси юқори, ярим чиқарилиш даври эса давомлироқ бўлади. Барқарор ҳолатда қон плазмасидаги максимал концентрацияси 10 мг суткалик дозада 64±2,1 нг/мл ва ярим чиқариш даври 17±5 соатни ташкил қилади.

Артериал гипертензия;юрак ишемик касаллиги (стенокардия);ААФ ингибиторлари, диуретиклар, зарурати бўлганида – юрак гликозидлари билан мажмуада юрак чап қоринчасининг систолик дисфункцияси билан сурункали юрак етишмовчилигида қўлланади.

Препаратни чайнамасдан, эрталаб оч қоринга ёки нонушта вақтида, оз миқдордаги сув билан қабул қилиш лозим. Артериал гипертензия; юрак ишемик касаллиги (стенокардия) Даволашни паст дозалардан бошлаш керак, уни аста-секин ошириб борилади. Тавсия этилган доза суткада 5 мг (ЕвроБисопролол 5 препаратининг 1 таблеткаси) ни ташкил этади. Оғир гипертензияда (диастолик босим 105 мм сим. уст. гача) 2,5 мг доза мос келади. Зарурати бўлганида суткалик дозани 10 мг (ЕвроБисопролол 10 препаратининг 1 таблеткаси) гача ошириш мумкин. Дозани кейинги ошириш фақат жуда зарур ҳолатлардагина оқланган. Максимал тавсия этиладиган доза суткада 20 мг ни ташкил этади. Дозани ўзгартириш ва тузутиш киритиш пациентнинг холатига қараб шифокор томонидан индивидуал равишда амалга оширилади. ААФ ингибиторлари, диуретиклар, зарурати бўлганида – юрак гликозидлари билан мажмуада юрак чап қоринчасининг систолик дисфункцияси билан сурункали юрак етишмовчилиги Сурункали юрак етишмовчилигини стандарт даволаш: ААФ ингибиторлари (ёки ААФ ингибиторларини ўзлаштираолмаслик ҳолатларида ангиотензин рецепторларининг блокаторлари), бета-адренорецепторлари блокаторлари, диуретиклар ва зарурати бўлганида юрак гликозидлари. Бисопрололни сурункали юрак етишмовчилиги бўлган пациентларда зўрайиш белгилари бўлмаганида буюрилади. Даволашни сурункали юрак етишмовчилигини даволаш тажрибасига эга шифокор олиб бориши керак. Сурункали юрак етишмовчилигини бисопролол билан даволашни қуйида кўрсатилган титрлаш тартибига мувофиқ бошланади ва организмнинг индивидуал реакцияларига тузатиш киритилади. 1 ҳафта1,25 мгбисопролол гемифумарати суткада 1 марта*2 ҳафта2,5 мгбисопролол гемифумарати (ЕвроБисопролол 5 препаратининг ½ таблеткаси) суткада 1 марта3 ҳафта3,75 мгбисопролол гемифумарати суткада 1 марта*4-7 ҳафта5 мгбисопролол гемифумарати (ЕвроБисопролол 5 препаратининг 1 таблеткаси) суткада 1 марта8-11 ҳафта7,5 мгбисопролол гемифумарати (ЕвроБисопролол 5 препаратининг 1½ таблеткаси) суткада 1 марта12 ҳафта ва кейинги даволаш10 мгбисопролол гемифумарати (ЕвроБисопролол 10 препаратининг 1 таблеткаси) суткада 1 марта *ЕвроБисопролол 5 ва ЕвроБисопролол 10 ни сурункали юрак етишмовчилигини даволашнинг бошида қўллаш мумкин эмас. Бисопрололни бошқа дозада қўллаб, даволашнинг бошида бисопрололнинг паст дозаларини қўллаш тавсия этилади. Бисопролол гемифумаратининг максимал тавсия этилган дозаси суткада 1 марта 10 мг ни ташкил қилади. Сурункали юрак етишмовчилигини даволашнинг бошида ментазам мониторинг олиб бориш лозим. Титрлаш босқичи давомида ҳаёт фаолияти кўрсаткичларини (артериал босим, юрак қисқаришлари сони) ва юрак етишмовчилигини авж олиши симптомларини назорат қилиш лозим. Симптомлар даволаш бошлангандан биринчи кундан ривожланиши мумкин. Дозага тузатиш киритиш Агар максимал тавсия этилган доза ёмон ўзлаштирилса, дозани аста-секин пасайтириш мумкин. Агар титрлаш босқичи вақтида ёки ундан кейин юрак етишмовчилиги ёмонлашиши кузатилса, артериал гипотензия ёки брадикардия ривожланса, препаратнинг дозасига тузатиш киритиш тавсия этилади, бу бисопрололнинг дозасини камайтиришни ёки эҳтимол, даволашни тўхтатишни талаб этиши мумкин. Пациентнинг ҳолати барқарорлашганидан кейин бисопролол билан такроран даволаш имконини кўриб чиқиш керак. Даволашни тўсатдан тўхтатиш, айниқса юрак ишемик касаллиги бўлган пациентларда мумкин эмас, чунки бу пациентнинг ҳолатини ёмонлашишига олиб келиши мумкин. Препарат билан даволаш зарурати бўлганида дозани босқичма-босқич (масалан дозани ҳар хафта икки марта) камайтириб, препарат билан даволашни аста-секин тўхтатиш тавсия этилади. Стабил сурункали юрак етишмовчилигини даволаш одатда узоқ вақт давом этади. ЕвроБисопролол 5 ва ЕвроБисопролол 10 препарати билан даволаш курси давомли ва касалликнинг табиати ва оғирлик даражасига боғлиқ.

Нохуш самаралар пайдо бўлиш тез-тезлиги бўйича қуйидаги тоифалар бўйича таснифланади: Жуда тез-тез (>1/10), тез-тез (≥1/100 ва <1/10), тез-тез эмас (≥1/1000 ва <1/100), кам ҳолларда (≥1/10000 ва <1/1000), жуда кам ҳолларда (<1/10000). Юрак-қон томир тизими томонидан. Жуда тез-тез: брадикардия (сурункали юрак етишмовчилиги бўлган пациентларда). Тез-тез: оёқ-қўлларда совуқлик ёки увишиш ҳисси, юрак етишмовчилигини зўрайиши белгилари (артериал гипертензия ёки юрак ишемик касаллиги бўлган пациентларда). Тез-тез эмас: атриовентрикуляр ўтказувчанликни бузилиши, брадикардия (артериал гипертезнияси ёки юрак ишемик касаллиги бўлган пациентларда), юрак етишмовчилиги ёмонлашиши белгилари (артериал гипертезнияси ёки юрак ишемик касаллиги бўлган пациентларда), ортостатик гипотензия (сурункали юрак етишмовчилиги бўлган пациентларда)., артериал гипотензия (артериал гипертезнияси ёки юрак ишемик касаллиги бўлган пациентларда). Нерв тизими томонидан. Тез-тез: бош айланиши*, бош оғриғи*. Кам ҳолларда: цингаопе. Кўриш аъзолари томонидан. Кам ҳолларда: кўз ёши оқишини камайиши (контакт линзаларни тақишда эътиборга олиш лозим). Жуда кам ҳолларда: конъюнктивит. Эшитиш аъзолари томонидан. Кам ҳолларда: эшитишни ёмонлашиши. Нафас тизими томонидан. Тез-тез эмас: анамнезида бронхиал астмаси ва нафас йўлларининг сурункали обструктив касалликлари бўлган пациентларда бронхоспазм. Кам ҳолларда: аллергик ринит. Овқат-ҳазм қилиш йўллари томонидан. Тез-тез: кўнгил айниши, қусиш, диарея, қабзият. Тери томонидан. Кам ҳолларда: ўта юқори сезувчанлик реакциялари (қичишиш, қизариш, тошма). Жуда кам ҳолларда: β-блокаторлар билан даволаганда псориатик тошма, алопеция кўринишида псориази бўлган беморларнинг ҳолатини ёмонлашиши кузатилиши мумкин. Суяк-мушак тизими томонидан. Тез-тез эмас: мушак кучсизлиги, тиришишлар. Жигар томонидан. Кам ҳолларда: гепатит. Репродуктив тизим томонидан. Кам ҳолларда: потенцияни бузилишлари. Руҳий бузилишлар. Тез-тез эмас: депрессия, уйқуни бузилиши.

бисопролол ёки препаратнинг бошқа компонентларига юқори сезувчанлик;ўткир юрак етишмовчилиги ёки инотроп даволашни талаб этувчи декомпенсация босқичидаги юрак етишмовчилиги;кардиоген шок;ИИ ва ИИИ даражадаги атриовентрикуляр блокада (ритмни суъий юргизувчиси бўлган пациентлардаги шундай ҳолатлардан ташқари);синус тугунининг заифлиги синдроми;яққол синоатриал блокада;симптоматик брадикардия;симптоматик артериал гипотензия;бронхиал астманинг оғир шакли;периферик қон айланиши бузилининг кечки босқичлари, Рейно касаллиги;даволанмаган феохромоцитома;метаболик ацидозда қўллаш мумкин эмас.

Препаратни бошқа дори воситалари билан бирга қўллаш бу препаратларнинг самараси ва ўзлаштираолинишига таъсир қилиши мумкин. Бундай ўзаро таъсир шунингдек, агар дори воситаларини қабул қилиш орасидаги вақт қисқа бўлган бўлса ҳам пайдо бўлиши мумкин. Агар Сиз ҳар дори воситасини, шу жумладан Сиз рецепциз сотиб олган дори воситаларини қабул қилаётган бўлсангиз, бу ҳақда албатта шифокорга хабар беринг.

Стабил сурункали юрак етишмовчилигини бисопрололни қўллаш билан даволашни титрлаш фазасидан бошлаш керак. Юрак ишемик касаллиги бўлган пациентларда зарурациз даволашни тўсатдан тўхтатиш мумкин эмас, чунки бу ҳолатни транзитор ёмонлашишига олиб келиши мумкин. Бисопролол билан даволашни бошлаш ва тўхтатиш мунтазам мониторингни талаб этади. Ҳозирги вақтда қуйидаги касалликлар ва патологик ҳолатлари бўлган пациентларда юрак етишмовчилигини даволашнинг етарли терапевтик тажрибаси йўқ: қандли диабетнинг И типи (инсулинга қарам), буйрак функциясини оғир бузилишлари, жигар функциясини оғир бузилишлари, рестриктив кардиомиопатия, юракнинг туғма нуқсонлари, гемодинамик аҳамиятли юракнинг орттирилган нуқсонлари, охирги 3 ойдаги миокард инфаркти. Пациентлар препаратни қуйидаги ҳолатларда эҳтиёткорлик билан қўллашлари лозим: бронхоспазм (бронхиал астма, нафас йўлларининг обструктив касалликлари);қонда қанд даражасини тўсатдан ўзгаришлари билан кечувчи қандли диабет; гипогликемия симптомлари яшириш бўлиши мумкин (масалан, тахикардия, юрак уришини ҳис қилиш, кўп терлаш);қатъий парҳез;десенсибилизация вақтида; бошқа β-блокаторлар каби бисопролол аллергенларга сезгирликни ошириши ва анафилактик реакцияларнинг оғирлик даражасини ошириши мумкин. Бундай ҳолларда адреналин билан даволаш ҳар доим ҳам ижобий терапевтик самара бермайди;И даражадаги атриовентриукляр блокада;Принцметал стенокардияси;периферик артерияларнинг облитерацияловчи касалликлари (даволашни бошида шикоятлар кучайиши мумкин);умумий анестезия. Умумий анестезия қўллаш режалаштирган пациентларда β-блокаторларни қўллаш наркозга киритиш даврида, интубация ва периоперацион даврда аритмия ва миокард ишемияси ҳолатларини камайтиради. Периоперацион давр давомида β-блокаторларни қўллашни давом эттириш тавсия этилади. β-адренорецепторлар блокаторларини қабул қилиш ҳақида шифокор-анестезиологни албатта огоҳлантириш керак, чунки шифокор брадиаритмия, рефлектор тахикардияга олиб келиши ва қон йўқотишни компенсациясининг рефлектор механизмини эҳтимолини пасайишига олиб келиши мумкин бўлган бошқа дори воситалари билан потенциал ўзаро таъсирини эътиборга олиши керак. Жаррохлик аралашуви олдидан бисопрололни бекор қилган ҳолларда дозани аста-секин камайтириш ва умумий анестезиядан 48 соат олдин препаратни қабул қилишни бекор қилиш керак. Бисопрололни верапамил ёки дилтиазем гуруҳига мансуб калций антагонистлари, И синф антиаритмик препаратлар ва марказий таъсирга эга гипотензив воситалар билан мажмуаси тавсия этилмайди (“Дориларнинг ўзаро таъсири” бўлимига қаранг). Носелектив β-блокаторларга нисбатан кардиоселектив β-блокаторлар (β1) ўпка функциясига камроқ таъсир кўрсатади, барча β-блокаторлардаги каби уларни нафас йўлларининг обструктив касалликларида қўллашдан сақланиш керак, агар даволашни ўтказиш учун жуда муҳим сабаблар бўлмаса. Зарурати бўлганида бисопролол эҳтиёткорлик билан қўлланади. Нафас йўлларининг обструктив касалликлари бўлган пациентларда бисопролол билан даволашни энг паст дозадан бошлаш керак ва янги симптомлар (ҳансираш, жисмоний юкламаларни ўзлаштираолмаслик, йўтал каби) пайдо бўлиши юзасидан пациентларнинг ҳолатини кузатиш керак. Бронхиал астмада ёки симптомлар чақириши мумкин бўлган ўпканинг сурункали обструктив касаллигида бронходилататорлар билан ёндош даволаш кўрсатилган. Айрим ҳолларда препаратни қабул қилиш фонида бронхиал астмаси бўлган пациентларда нафас йўлларининг резистентлигини ошиши туфайли, β2-симпатомиметикларнинг юқорироқ дозалари талаб этилиши мумкин. Псориази бўлган (шу жумладан анамнезида) беморларга β-блокаторлар (масалан бисопролол) фойда/хавф нисбатини синчковлик билан баҳолагандан кейин буюрилади. Феохромоцитомаси бўлган пациентларда бисопролол фақат α-адреноблокаторлар билан даволаш буюрилгандан кейин буюрилади. Тиреотоксикоз симптомлари препаратни қабул қилиш фонида ниқобланиши мумкин. Бисопрололни қўллаганда дипинг-назорат ўтказиш вақтида ижобий натижа бериши мумкин.

Ҳомиладорлик. Бисопролол ҳомиладорликни кечиши ва/ёки ҳомила/янги туғилган чақалоқни ривожланишига салбий таъсир кўрсатиши мумкин бўлган фармакологик хусусиятларга эга. Одатда, β-адреноблокаторлар йўлдошда қон айланишини камайтиради, бу ҳомилани ривожланишига, ҳомилани нобуд бўлишига, ўз-ўзидан бола ташлашга ёки муддатидан олдин туғруққа олиб келиши мумкин. Ҳомилада ва янги туғилган чақалоқда ножўя самаралар (масалан гипогликемия, брадикардия) ривожланиши мумкин. Агар β-блокаторлар билан даволаш зарур бўлса, бу β1-селектив блокатори бўлгани маъқул. Ҳомиладорлик даврида препарат фақат она учун кутилаётган фойда ҳомила учун потенциал хавфдан юқори бўлгандагина қўлланади. Бачадон-йўлдош қон оқимини ва ҳомилани ўсишини назорат қилиш керак. Ҳомиладорликни кечиши ёки ҳомилага салбий таъсири ҳолатларида муқобил даволаш имконини кўриб чиқиш керак. Янги туғилган чақалоқ синчковлик билан кузатув остида бўлиши керак. Гипогликемия ва брадикардия симптомларини биринчи 3 сутка давомида кутиш мумкин. Эмизиш даври. Бисопрололни кўкрак сути билан ажралиши ёки эмизикли болаларга таъсирининг хавфсизлиги юзасидан маълумотлар йўқ, шунинг учун препаратни эмизиш вақтида қўллаш тавсия этилмайди.

Оригинал ўрамида, 25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Симптомлари. Доза ошириб юборилганда (масалан 7,5 мг ўрнига 15 мг суткалик доза қабул қилинганда) ИИИ даражадаги атриовентрикуляр блокада, брадикардия, бош айланиши ҳолатлари қайд этилган. β-блокаторлар дозасини ошириб юборилишининг энг кўп учрайдиган белгилари бўлиб брадикардия, артериал гипотензия, ўткир юрак етишмовчилиги, гипогликемия ва бронхоспазм ҳисобланади. Ҳозирги вақтда артериал гипертензия ва/ёки юрак ишемик касаллиги бўлган пациентларда дозани ошириб юборилишининг бир неча ҳолатлари ҳақида маълум (максимал доза – 2000 мг бисопролол). Брадикардия ва/ёки артериал гипотензия кузатилган. Барча пациентлар соғайиб кетишган. Бисопрололнинг бир марталик юқори дозасига индивидуал сезгирликнинг кенг ўзгарувчанлиги мавжуд, юрак етишмовчилиги бўлган пациентлар препаратга сезгирроқ бўлишлари мумкин. Шунинг учун даволашни дозани аста-секин ошириш билан бошлаш керак (“Қўллаш усули ва дозалари” бўлимига қаранг). Даволаш. Дозани ошириб юборилган холларда дарҳол шифокорга мурожаат этиш лозим. Дозани ошириб юборилган даражасига қараб препарат билан даволаш тўхтатилади ва тутиб турувчи ва симптоматик даволаш ўтказилади. Бисопролол диализ ёрдамида қийин чақарилиши ҳақида чекланган маълумотлар мавжуд. Дозани ошириб юборилишига гумон қилинганда фармакологик таъсирига мувофиқ ва бошқа β-блокаторлар учун тавсияларга асосланиб, қуйидаги чораларни кўриб чиқиш керак. Брадикардияда: атропин вена ичига юборилади. Агар реакция кузатилмаса, изопреналин ёки мусбат хронотроп самарага эга бошқа препарат эҳтиёткорлик билан юборилади. Айрим ҳолларда ритмни сунъий юргизувчисини трансвеноз юбориш талаб этилиши мумкин. Артериал гипотензияда: қон томирларни торайтирувчи препаратлар қабул қилинади, суюқликлар вена ичига юборилади. Вена ичига глюкагон юбориш фойдали бўлиши мумкин. ИИ ва ИИИ даражадаги атриовентрикуляр блокадада: изопреналин инфузион юборилади; зарурати бўлганида – кардиостимуляция ўтказилади. Сурункали юрак етишмовчилигини зўрайиши: диуретик препаратлар ва вазодилататорлар вена ичига юборилади. Бронхоспазмда: бронхолитик препаратлар (масалан, изопреналин), бета2-адреномиметиклар ва/ёки аминофиллин. Гипогликемияда: глюкоза вена ичига юборилади.

Рецепт бўйича

20 таблеткадан блистерда; 1 блистердан картон қутида.

2 йил.