500 mg, 750 mg li dozalari: oval, ikkiyoqlama qavariq, bir tomonili riskali, och-to‘q sariqdan to‘q sariq rangligacha bo‘lgan plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

mikroblarga qarshi vosita – ftorxinolon

J01MA12.

Levofloksatsin – keng ta’sir doirasiga ega sintetik ftorxinolon. DNK-giraza (topoizomeraza II) va topoizomeraza IV ni ingibitsiya qiladi, DNK superspiralizatsiyasini va DNK zanjiri uzilishini tikilishini buzadi, DNK sintezini susaytiradi, sezgir mikroorganizmlarning tsitoplazmasi, xujayra devori va membranalarida chuqur morfologik o‘zgarishlarni chaqiradi. Levofloksatsin mikroorganizmlarning quyidagi shtammlariga nisbatan faol: Aerob grammusbat mikroorganizmlar: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (shu jumladan Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (leykotoksin saqlovchi va koagulaza manfiy metitsillinga sezgir / o‘rtacha sezgir shtammlari, shu jumladan Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis ning metitsillinga sezgir shtammlari), Streptococcus spp. (shu jumladan Streptococcus ning C va G guruhi shtammlari, Streptococcus agallactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae ning penitsillinga sezgir / o‘rtacha sezgir / rezistent shtammlari, Streptococcus viridans guruhining penitsillinga sezgir / rezistent shtammlari) Aerob grammanfiy mikroorganizmlar: Acinetobacter spp. (shu jumladan Acinetobacter baumannil), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (shu jumladan Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus spp. (shu jumladan Haemophilus ducreyi, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae ning ampitsillinga sezgir / rezistent shtammlari), Helicobacter pylori, Klebsiella spp (shu jumladan Klebsiella oxytaca, Klebsiella pneumoniae), Moraxela catarrhalis (b-laktamazani ishlab chiqaradigan va ishlab chiqarmaydigan shtammlari), Morganella morganii, Neisseria spp. (shu jumladan Neisseria meningitides va Neisseria gonorroeae ning penitsillinazani ishlab chiqaradigan va ishlab chiqarmaydigan shtammlari), Pasteurella spp (shu jumladan Pasteurella conis, Pasreurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (shu jumladan Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (shu jumladan Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (shu jumladan Serratia marcescens), Salmonella spp. Anaerob mikroorganizmlar: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus, Propionibacterum spp., Veilonella spp.; Boshqa mikroorganizmlar: Bartonella spp., Chlamydia spp. (shu jumladan Chlamydia pneumaniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila), Mycobacterium spp. (shu jumladan Mycobacterium leprae, Micopbacterium tuberculosis), Mycoplasma spp. (shu jumladan Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae), Ricketsia spp., Ureaplasma urealyticum. Quyidagi mikroorganizmlar preparatga chidamli: Aerob grammusbat mikroorganizmlar: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus spp. (koagulaza manfiy metitsillinga rezistent shtammlari, shu jumladan Staphylococcus aureus ning metitsillinga rezistent shtammlari). Aerob grammanfiy mikroorganizmlar: Alcaligenes xylosoxidans. Boshqa mikroorganizmlar: Mycobacterium avium.

So‘rilishi: Levofloksatsin ichga qabul qilinganidan keyin me’da-ichak yo‘llaridan tez va to‘liq so‘riladi. Ovqat qabul qilish so‘rilish tezligi va to‘liqligiga kam ta’sir qiladi. Biokiraolishligi – 99%. Palzmadagi maksimal kontsentratsiyasiga 1-2 soatdan keyin erishiladi va levofloksatsinning 250 mg, 500 va 750 mg li dozalari uchun muvofiq ravishda 2,8 mkg/ml, 5,2 mkg/ml va 8,0 mkg/ml ga teng. Taqsimlanishi: Bir martalik yoki ko‘p martalik doza qabul qilingandan keyin so‘rilgan preparatning miqdori qabul qilingan dozaga proportsional. Plazmadagi muvozanatli kontsentratsiyasiga 48 soatdan keyin erishiladi. Levofloksatsinning o‘rtacha taqsimlanish hajmi 74 l dan 112 l gacha o‘zgarib turadi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 30-40%. A’zo va to‘qimalar: o‘pka, bronxlarning shilliq qavatlariga, balg‘amga, alveolyar makrofaglarga (o‘pka to‘qimalalaridagi kontsentratsiyasi plazmadagi kontsentratsiyasidan 2-5 marta yuqoridir), siydik-jinsiy tizimi a’zolariga, polimorf yadroli leykotsitlarga yaxshi o‘tadi. Metabolizmi: Levofloksatsin jigarda cheklangan tarzda metabolizmga uchraydi (oksidlanadi va/yoki dezatsetillanadi). Chiqarilishi: Organizmdan asosan buyrak orqali kalavalar filtratsiyasi va naychalar sekretsiyasi yo‘li bilan chiqariladi. Levofloksatsinning yarim chiqarilish davri – 6-8 soat. Qabul qilingan dozaning kamida 5% desmetil va N-oksid-metabolitlar ko‘rinishida chiqariladi. Ichga qabul qilinganidan keyin qabul qilingan dozaning 70% 24 soat davomida va 87% – 48 soat davomida buyraklar orqali o‘zgarmagan holda chiqariladi. Ichga qabul qilingan dozaning 4% dan kamrog‘i 72 soat ichida ichak orqali chiqariladi.

Preparatga sezgir mikroorganizmlar tomonidan chaqirilgan yengil va o‘rtacha og‘irlik darajasidagi quyidagi infektsion-yallig‘lanish kasalliklarida qo‘llanadi: quyi nafas yo‘llarining infektsiyalarida (pnevmoniya, surunkali bronxitni zo‘rayishi); o‘tkir bakterial sinusit; siydik chiqarish yo‘llarining va buyraklarning infektsiyalari (shu jumladan piyelonefrit); teri va yumshoq to‘qimalarning infektsiyalari (yiringli ateroma, abstsess, furuklellar); surunkali bakterial prostatit; intraabdominal infektsiyalar (anaerob mikrofloraga ta’sir etuvchi antibakterial preparatlar bilan majmuada); tuberkulyoz (dorilarga chidamli shakllarini kompleks davolash uchun).

Preparatga sezgir mikroorganizmlar tomonidan chaqirilgan yengil va o‘rtacha og‘irlik darajasidagi quyidagi infektsion-yallig‘lanish kasalliklarida qo‘llanadi: quyi nafas yo‘llarining infektsiyalarida (pnevmoniya, surunkali bronxitni zo‘rayishi); o‘tkir bakterial sinusit; siydik chiqarish yo‘llarining va buyraklarning infektsiyalari (shu jumladan piyelonefrit); teri va yumshoq to‘qimalarning infektsiyalari (yiringli ateroma, abstsess, furuklellar); surunkali bakterial prostatit; intraabdominal infektsiyalar (anaerob mikrofloraga ta’sir etuvchi antibakterial preparatlar bilan majmuada); tuberkulyoz (dorilarga chidamli shakllarini kompleks davolash uchun).

Nerv tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, holsizlik, uyquchanlik, uyqusizlik, tremor, bezovtalik, paresteziyalar, qo‘rquv, gallyutsinatsiyalar, ongni chalkashishi, depressiya, harakat buzilishlari, tirishishlar. Sezgi a’zolari tomonidan: ko‘rishni, eshitishni, ta’m sezishni va taktil sezuchanlikni buzilishi. Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: arterial bosimni pasayishi, qon tomir kollapsi, taxikardiya, QT intervalini uzayishi, xilpillovchi aritmiya. Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, diareya (shu jumladan qon aralash), ovqat hazm qilishni buzilishi, ishtahani pasayishi, qorinda og‘riq, soxtamembranoz kolit; “jigar” transaminazalari faolligini kuchayishi, giperbilirubinemiya, gepatit, disbakterioz. Moddalar almashinuvi tomonidan: gipoglikemiya (ishtahani oshishi, kuchli terlash, qaltirash, asabiylik). Suyak-mushak tizimi tomonidan: artralgiya, mushak kuchsizligi, mialgiya, rabdomioliz, paylarni uzilishi, tendinit. Siydik chiqarish tizimi tomonidan: giperkreatininemiya, interstitsial nefrit, o‘tkir buyrak yetishmovchiligi. Qon yaratish a’zolari tomonidan: eozinofiliya, gemolitik anemiya, leykopeniya, neytropeniya, agranulotsitoz, trombotsitopeniya, pantsitopeniya, gemorragiyalar. Allergik reaktsiyalar: qichishish va terini qizarishi, teri va shilliq qavatlarning shishi, eshakemi, xavfli ekssudativ eritema (Stivens-Djonson sindromi), toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi), bronxospazm, bo‘g‘ilish, anafilaktik shok, allergik pnevmonit, vaskulit. Boshqalar: fotosensibilizatsiya, asteniya, porfiriyani zo‘rayishi, turg‘un isitma, siperinfektsiyani rivojlanishi.

Levofloksatsinga, boshqa ftorxinolonlarga yoki anamnezida preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik; tutqanoq; anamnezida xinolonlarni qabul qilish bilan bog‘liq bo‘lgan paylarni shikastlanishi; bolalar va 18 yoshgacha bo‘lgan o‘smirlar; homiladorlik; laktatsiya davri. Ehtiyotkorlik bilan Keksalar (yondosh buyrak faoliyatini pasayishi bo‘lishining katta ehtimoli); glyukozo-6-fosfatdegidrogenaza tanqisligi.

Levofloksatsin tsiklosporinning yarim chiqarilish davrini uzaytiradi. Ichak motorikasini susaytiruvchi dori vositalari – sukralfat, alyuminiy yoki magniy saqlovchi antatsid dori vositalari va temir preparatlari levofloksatsinning samarasini pasaytiradi. Levofloksatsin bilan nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar va teofillin bir vaqtda qo‘llanganda tirishishga moyilligi bo‘lgan patsiyentlarda tirishishni rivojlanish xavfi oshadi, glyukokortikosteroidlar esa paylarni uzilish xavfini oshiradi. Levofloksatsinni gipoglikemik preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llanganda qonda glyukoza miqdori o‘zgarishi, shuningdek giperglikemiya va gipoglikemiya yuz berishi mumkin. Levofloksatsin varfarinning samarasini kuchaytiradi. Tsimetidin va buyrak naychalar sekretsiyasini bloklovchi dori vositalari levofloksatsinning chiqarilishini sekinlashtiradi.

Tana harorati normallashgandan keyin davolashni yana kamida 48-72 soat davom ettirish kerak. Levofloksatsin magniy/alyuminiy saqlovchi antatsidlar, yoki sukralfat, yoki kaltsiy, temir yoki rux saqlovchi boshqa preparatlarni qabul qilishdan kamida 2 soat oldin yoki qabul qilingandan keyin kamida 2 soatdan so‘ng qabul qilinadi. Fotosensibilizatsiya paydo bo‘lishi mumkinligi tufayli, levofloksatsin bilan davolanish davrida va davolanish tugaganidan keyin 5 kun davomida quyosh va sun’iy ultrabinafsha nurlanishdan saqlanish zarur. Fototoksik rivojlanganda preparat bilan davolashni to‘xtatish lozim. Tendinit va soxtamembranoz kolit belgilari paydo bo‘lganida levofloksatsin darhol bekor qilinadi. Anamnezida bosh miya shikastlanishi (insult, og‘ir travma) bo‘lgan bemorlarda tirishish rivojlanishi mumkinligini e’tiborga olish kerak. Glyukozo-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligida gemolitik reaktsiya xavfi bo‘lishi mumkin. Qandli diabeti bo‘lgan bemorlarda levofloksatsin bilan davolanish vaqtida qonda glyukoza miqdorini sinchiklab kuzatish kerak. Levofloksatsin va varfarin bir vaqtda qo‘llanganida protrombin vaqti, xalqaro normallashtirilgan nisbat yoki boshqa antikoagulyatsion testlar monitoringi, shuningdek qon ketish belgilarining monitoringi ko‘rsatilgan. Levofloksatsinni qabul qilish fonida patsiyentda diqqatni jamlash qobiliyati va psixomotor reaktsiya tezligi buzilishi mumkin. Shu boisdan avtotransportni boshqarishda va boshqa potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak. Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Quruq joyda, 8oS dan 25oS gacha haroratda saqlansin.

Simptomlari: ko‘ngil aynishi, me’da-ichak yo‘llari shilliq qavatini yarali shikastlanishi, Q-T intervalini uzayishi, ongni chalkashishi, bosh aylanishi, tirishishlar. Davolash: me’dani yuvish, zarurati bo‘lganida – simptomatik davolash o‘tkaziladi. Maxsus antidoti yo‘q, dializ samarasiz.

Retsept bo‘yicha.

Plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar 500 mg va 750 mg. 500 mg, 750 mg li dozalari: 5 va 10 tabletka PVX/alyuminiyli blisterda. 1, 2 yoki 10 blister qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan karton qutida. Guruhlangan o‘rami: 1 yoki 2 blisterdan 10 ikkalamchi o‘ram karton qutida. In bulk: 100, 500 yoki 100 tabletka PVX paketlarda, paket qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan yuqori zichlikka ega polietilen bankada.

3 yil.