500 мг, 750 мг ли дозалари: овал, иккиёқлама қавариқ, бир томонили рискали, оч-тўқ сариқдан тўқ сариқ ранглигача бўлган плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.

микробларга қарши восита – фторхинолон

J01MA12.

Левофлоксацин – кенг таъсир доирасига эга синтетик фторхинолон. ДНК-гираза (топоизомераза ИИ) ва топоизомераза ИВ ни ингибиция қилади, ДНК суперспирализациясини ва ДНК занжири узилишини тикилишини бузади, ДНК синтезини сусайтиради, сезгир микроорганизмларнинг цитоплазмаси, хужайра девори ва мембраналарида чуқур морфологик ўзгаришларни чақиради. Левофлоксацин микроорганизмларнинг қуйидаги штаммларига нисбатан фаол: Аэроб граммусбат микроорганизмлар: Cорйнебаcтериум дипҳтҳериаэ, Энтероcоccус спп. (шу жумладан Энтероcоccус фаэcалис), Листериа моноcйтогенес, Стапҳйлоcоccус спп. (лейкотоксин сақловчи ва коагулаза манфий метициллинга сезгир / ўртача сезгир штаммлари, шу жумладан Стапҳйлоcоccус ауреус, Стапҳйлоcоccус эпидермидис нинг метициллинга сезгир штаммлари), Стрептоcоccус спп. (шу жумладан Стрептоcоccус нинг C ва Г гуруҳи штаммлари, Стрептоcоccус агаллаcтиаэ, Стрептоcоccус пёгенес, Стрептоcоccус пнеумониаэ нинг пенициллинга сезгир / ўртача сезгир / резистент штаммлари, Стрептоcоccус вириданс гуруҳининг пенициллинга сезгир / резистент штаммлари) Аэроб грамманфий микроорганизмлар: Аcинетобаcтер спп. (шу жумладан Аcинетобаcтер бауманнил), Аcтинобаcиллус аcтиномйcэтемcомитанс, Cитробаcтер фреундии, Эикенелла cорроденс, Энтеробаcтер спп. (шу жумладан Энтеробаcтер аэрогенес, Энтеробаcтер аггломеранс, Энтеробаcтер cлоаcаэ), Эсчеричиа cоли, Гарднерелла вагиналис, Ҳаэмопҳилус спп. (шу жумладан Ҳаэмопҳилус дуcрейи, Ҳаэмопҳилус параинфлуэнзаэ, Ҳаэмопҳилус инфлуэнзаэ нинг ампициллинга сезгир / резистент штаммлари), Ҳелиcобаcтер пйлори, Клебсиелла спп (шу жумладан Клебсиелла охйтаcа, Клебсиелла пнеумониаэ), Морахела cатаррҳалис (б-лактамазани ишлаб чиқарадиган ва ишлаб чиқармайдиган штаммлари), Морганелла моргании, Неиссериа спп. (шу жумладан Неиссериа менингитидес ва Неиссериа гонорроэаэ нинг пенициллиназани ишлаб чиқарадиган ва ишлаб чиқармайдиган штаммлари), Пастеурелла спп (шу жумладан Пастеурелла cонис, Пасреурелла дагматис, Пастеурелла мултоcида), Протеус мирабилис, Протеус вольтметрис, Провиденcиа спп. (шу жумладан Провиденcиа реттгери, Провиденcиа стуартии), Псеудомонас спп. (шу жумладан Псеудомонас аэругиноса), Серратиа спп. (шу жумладан Серратиа марcэсcэнс), Салмонелла спп. Анаэроб микроорганизмлар: Баcтероидес фрагилис, Бифидобаcтериум спп., Cлостридиум перфрингенс, Фусобаcтериум спп., Пептострептоcоccус, Пропионибаcтерум спп., Веилонелла спп.; Бошқа микроорганизмлар: Бартонелла спп., Чламйдиа спп. (шу жумладан Чламйдиа пнеуманиаэ, Чламйдиа пситтаcи, Чламйдиа трачоматис, Легионелла пнеумопҳила), Мйcобаcтериум спп. (шу жумладан Мйcобаcтериум лепраэ, Миcопбаcтериум туберcулосис), Мйcопласма спп. (шу жумладан Мйcопласма ҳоминис, Мйcопласма пнеумониаэ), Риcкециа спп., Уреапласма уреалйтиcум. Қуйидаги микроорганизмлар препаратга чидамли: Аэроб граммусбат микроорганизмлар: Cорйнебаcтериум жеикеиум, Стапҳйлоcоccус спп. (коагулаза манфий метициллинга резистент штаммлари, шу жумладан Стапҳйлоcоccус ауреус нинг метициллинга резистент штаммлари). Аэроб грамманфий микроорганизмлар: Алcалигенес хйлосохиданс. Бошқа микроорганизмлар: Мйcобаcтериум авиум.

Сўрилиши: Левофлоксацин ичга қабул қилинганидан кейин меъда-ичак йўлларидан тез ва тўлиқ сўрилади. Овқат қабул қилиш сўрилиш тезлиги ва тўлиқлигига кам таъсир қилади. Биокираолишлиги – 99%. Палзмадаги максимал концентрациясига 1-2 соатдан кейин эришилади ва левофлоксациннинг 250 мг, 500 ва 750 мг ли дозалари учун мувофиқ равишда 2,8 мкг/мл, 5,2 мкг/мл ва 8,0 мкг/мл га тенг. Тақсимланиши: Бир марталик ёки кўп марталик доза қабул қилингандан кейин сўрилган препаратнинг миқдори қабул қилинган дозага пропорционал. Плазмадаги мувозанатли концентрациясига 48 соатдан кейин эришилади. Левофлоксациннинг ўртача тақсимланиш ҳажми 74 л дан 112 л гача ўзгариб туради. Плазма оқсиллари билан боғланиши 30-40%. Аъзо ва тўқималар: ўпка, бронхларнинг шиллиқ қаватларига, балғамга, алвеоляр макрофагларга (ўпка тўқималаларидаги концентрацияси плазмадаги концентрациясидан 2-5 марта юқоридир), сийдик-жинсий тизими аъзоларига, полиморф ядроли лейкоцитларга яхши ўтади. Метаболизми: Левофлоксацин жигарда чекланган тарзда метаболизмга учрайди (оксидланади ва/ёки дезацетилланади). Чиқарилиши: Организмдан асосан буйрак орқали калавалар февральацияси ва найчалар секрецияси йўли билан чиқарилади. Левофлоксациннинг ярим чиқарилиш даври – 6-8 соат. Қабул қилинган дозанинг камида 5% десметил ва Н-оксид-метаболитлар кўринишида чиқарилади. Ичга қабул қилинганидан кейин қабул қилинган дозанинг 70% 24 соат давомида ва 87% – 48 соат давомида буйраклар орқали ўзгармаган ҳолда чиқарилади. Ичга қабул қилинган дозанинг 4% дан камроғи 72 соат ичида ичак орқали чиқарилади.

Препаратга сезгир микроорганизмлар томонидан чақирилган енгил ва ўртача оғирлик даражасидаги қуйидаги инфекцион-яллиғланиш касалликларида қўлланади: қуйи нафас йўлларининг инфекцияларида (пневмония, сурункали бронхитни зўрайиши); ўткир бактериал синусит; сийдик чиқариш йўлларининг ва буйракларнинг инфекциялари (шу жумладан пиелонефрит); тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари (йирингли атерома, абсцесс, фуруклеллар); сурункали бактериал простатит; интраабдоминал инфекциялар (анаэроб микрофлорага таъсир этувчи антибактериал препаратлар билан мажмуада); туберкулёз (дориларга чидамли шаклларини комплекс даволаш учун).

Препаратга сезгир микроорганизмлар томонидан чақирилган енгил ва ўртача оғирлик даражасидаги қуйидаги инфекцион-яллиғланиш касалликларида қўлланади: қуйи нафас йўлларининг инфекцияларида (пневмония, сурункали бронхитни зўрайиши); ўткир бактериал синусит; сийдик чиқариш йўлларининг ва буйракларнинг инфекциялари (шу жумладан пиелонефрит); тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари (йирингли атерома, абсцесс, фуруклеллар); сурункали бактериал простатит; интраабдоминал инфекциялар (анаэроб микрофлорага таъсир этувчи антибактериал препаратлар билан мажмуада); туберкулёз (дориларга чидамли шаклларини комплекс даволаш учун).

Нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, ҳолсизлик, уйқучанлик, уйқусизлик, тремор, безовталик, парестезиялар, қўрқув, галлюцинациялар, онгни чалкашиши, депрессия, ҳаракат бузилишлари, тиришишлар. Сезги аъзолари томонидан: кўришни, эшитишни, таъм сезишни ва тактил сезучанликни бузилиши. Юрак-қон томир тизими томонидан: артериал босимни пасайиши, қон томир коллапси, тахикардия, ҚТ интервалини узайиши, хилпилловчи аритмия. Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қусиш, диарея (шу жумладан қон аралаш), овқат ҳазм қилишни бузилиши, иштаҳани пасайиши, қоринда оғриқ, сохтамембраноз колит; “жигар” трансаминазалари фаоллигини кучайиши, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз. Моддалар алмашинуви томонидан: гипогликемия (иштаҳани ошиши, кучли терлаш, қалтираш, асабийлик). Суяк-мушак тизими томонидан: артралгия, мушак кучсизлиги, миалгия, рабдомиолиз, пайларни узилиши, тендинит. Сийдик чиқариш тизими томонидан: гиперкреатининемия, интерстициал нефрит, ўткир буйрак етишмовчилиги. Қон яратиш аъзолари томонидан: эозинофилия, гемолитик анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагиялар. Аллергик реакциялар: қичишиш ва терини қизариши, тери ва шиллиқ қаватларнинг шиши, эшакеми, хавфли экссудатив эритема (Стивенс-Джонсон синдроми), токсик эпидермал некролиз (Лаелл синдроми), бронхоспазм, бўғилиш, анафилактик шок, аллергик пневмонит, васкулит. Бошқалар: фотосенсибилизация, астения, порфирияни зўрайиши, турғун иситма, сиперинфекцияни ривожланиши.

Левофлоксацинга, бошқа фторхинолонларга ёки анамнезида препаратнинг бошқа компонентларига юқори сезувчанлик; тутқаноқ; анамнезида хинолонларни қабул қилиш билан боғлиқ бўлган пайларни шикастланиши; болалар ва 18 ёшгача бўлган ўсмирлар; ҳомиладорлик; лактация даври. Эҳтиёткорлик билан Кексалар (ёндош буйрак фаолиятини пасайиши бўлишининг катта эҳтимоли); глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа танқислиги.

Левофлоксацин циклоспориннинг ярим чиқарилиш даврини узайтиради. Ичак моторикасини сусайтирувчи дори воситалари – сукралфат, алюминий ёки магний сақловчи антацид дори воситалари ва темир препаратлари левофлоксациннинг самарасини пасайтиради. Левофлоксацин билан ностероид яллиғланишга қарши воситалар ва теофиллин бир вақтда қўлланганда тиришишга мойиллиги бўлган пациентларда тиришишни ривожланиш хавфи ошади, глюкокортикостероидлар эса пайларни узилиш хавфини оширади. Левофлоксацинни гипогликемик препаратлар билан бир вақтда қўлланганда қонда глюкоза миқдори ўзгариши, шунингдек гипергликемия ва гипогликемия юз бериши мумкин. Левофлоксацин варфариннинг самарасини кучайтиради. Циметидин ва буйрак найчалар секрециясини блокловчи дори воситалари левофлоксациннинг чиқарилишини секинлаштиради.

Тана ҳарорати нормаллашгандан кейин даволашни яна камида 48-72 соат давом эттириш керак. Левофлоксацин магний/алюминий сақловчи антацидлар, ёки сукралфат, ёки калций, темир ёки рух сақловчи бошқа препаратларни қабул қилишдан камида 2 соат олдин ёки қабул қилингандан кейин камида 2 соатдан сўнг қабул қилинади. Фотосенсибилизация пайдо бўлиши мумкинлиги туфайли, левофлоксацин билан даволаниш даврида ва даволаниш тугаганидан кейин 5 кун давомида қуёш ва сунъий ултрабинафша нурланишдан сақланиш зарур. Фототоксик ривожланганда препарат билан даволашни тўхтатиш лозим. Тендинит ва сохтамембраноз колит белгилари пайдо бўлганида левофлоксацин дарҳол бекор қилинади. Анамнезида бош мия шикастланиши (импульс, оғир травма) бўлган беморларда тиришиш ривожланиши мумкинлигини эътиборга олиш керак. Глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа етишмовчилигида гемолитик реакция хавфи бўлиши мумкин. Қандли диабети бўлган беморларда левофлоксацин билан даволаниш вақтида қонда глюкоза миқдорини синчиклаб кузатиш керак. Левофлоксацин ва варфарин бир вақтда қўлланганида протромбин вақти, халқаро нормаллаштирилган нисбат ёки бошқа антикоагуляцион тестлар мониторинги, шунингдек қон кетиш белгиларининг мониторинги кўрсатилган. Левофлоксацинни қабул қилиш фонида пациентда диққатни жамлаш қобилияти ва психомотор реакция тезлиги бузилиши мумкин. Шу боисдан автотранспортни бошқаришда ва бошқа потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланишда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак. Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Қуруқ жойда, 8оС дан 25оС гача ҳароратда сақлансин.

Симптомлари: кўнгил айниши, меъда-ичак йўллари шиллиқ қаватини ярали шикастланиши, Қ-Т интервалини узайиши, онгни чалкашиши, бош айланиши, тиришишлар. Даволаш: меъдани ювиш, зарурати бўлганида – симптоматик даволаш ўтказилади. Махсус антидоти йўқ, диализ самарасиз.

Рецепт бўйича.

Плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар 500 мг ва 750 мг. 500 мг, 750 мг ли дозалари: 5 ва 10 таблетка ПВХ/алюминийли блистерда. 1, 2 ёки 10 блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутида. Гуруҳланган ўрами: 1 ёки 2 блистердан 10 иккаламчи ўрам картон қутида. Ин булк: 100, 500 ёки 100 таблетка ПВХ пакетларда, пакет қўллаш бўйича йўриқномаси билан юқори зичликка эга полиетилен банкада.

3 йил.