tiniq, ko‘kimtir-sariq rangli eritma.

mikroblarga qarshi vositalar. ftorxinolon.

S01AЕ07.

So‘rilishi Moksifloksatsin 0,5% ko‘z tomchilari eritmasini kuniga 3 marta ikkala ko‘zga besh kun davomida (beshinchi kuni bir doza) qo‘llanganidan keyin moksifloksatsinning maksimal kontsentratsiyasi (Cmax) va vaqtga bog‘liq egri chiziq ostidagi maydon (AUC0∞) 2,7 ng/ml va 45 ng*soat/ml ni tashkil qiladi. Bu ko‘rsatkichlar moksifloksatsin tabletkalarining 400 mg li (AVЕLOKS®) terapevtik dozasi qo‘llanganidan keyin olingan statsionar kontsentratsiya va AUC0∞ qiymatiga qaraganda, Cmax ni ushbu qiymati 1667 marta kam, AUC0∞ esa 917 marta kam. Mahalliy ko‘zga qo‘llangandan keyin moksifloksatsinning yarimchiqarilish davri taxminan 13 soatni tashkil qiladi. Taqsimlanishi 0,5% li moksifloksatsin mahalliy ko‘zga qo‘llanganidan keyin odam ko‘z yoshi plyonkasida taqsimlanadi. Ikkala ko‘zga kuniga uch marta tartibida uch kun tomizilganidan keyin, moksifloksatsinning ko‘z yoshidagi cho‘qqi kontsentratsiyasi 55,2 μg/ml ni tashkil qilgan, kuniga uch marta tartibida ikki tomonlama qabulda 1 kun o‘tgach qoldiq kontsentatsiya 4,2 μg/ml ni tashkil qilgan. Bu qiymatlar bakterial kon’yunktivit bilan bog‘liq bo‘lgan ko‘pchilik tarqalgan qo‘zg‘atuvchilar uchun minimal ingibitsiya qiluvchi kontsentratsiyadan yuqori. Quyonlarda moksifloksatsin 0,5 soat o‘tgach shox pardada eng yuqori kontsentratsiya bilan ko‘z to‘qimalarida keng tarqaladi. Moksifloksatsin ko‘zga qo‘llanganidan keyin rangdor parda-tsiliar tanada (pigmentlangan quyon) davomli yarim chiqarilish davriga olib kelib, melanin bilan bog‘lanadi. Moksifloksatsinning plazma oqsillari bilan bog‘lanishi, 55% erkak jinsida  bog‘lanmagan fraktsiya bilan past bo‘ladi, u kontsentratsiyalarning keng doirasida (0,1 dan 10 μg/ml gacha) kontsentratsiyaga bog‘liq emas. Metabolizmi Moksifloksatsin odamda sulfatatsiyaga xam (asosiy yo‘l), glyukuronizatsiyaga xam (ikkilamchi yo‘l) duchor bo‘ladi. Sulfatatsiya moksifloksatsinning ikkilamchi aminida yuz beradi, glyukuron kislotasini qo‘shilishi esa glyukuronid atsilini xosil bo‘lishi uchun karbon kislotasida yuz beradi. N-sulfonat va atsil glyukuronid peroral yuborilgaidan keyin dastlabki dori vositasining maksimal kontsentratsiyasini taxminan uchdan birini va o‘ndan birini tashkil qiladi. Peroral qabul qilinganidan keyin atsil glyukuronidning ta’sirini ahamiyatli foizi birinchi o‘tish II bosqich metabolizmi natijasi xisoblanadi. Na N-sulfonat metaboliti na atsil glyukuronid o‘zini farmakologik faolligini ko‘rsatmagan. VIGAMOKS ko‘z tomchilarini boshqa dori preparatlari bilan o‘zaro ta’siri o‘rganilmagan. In vitro tekshirishlar, moksifloksatsin yoki moksifloksatsinning N-sulfonati R-450 ning CYP3A, CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19 yoki CYP1A2 izoshakllarini ingibitsiya qilmaydi. Ko‘zga qo‘llanganidan keyin moksifloksatsinning odam qon plazmasida kuzatiladigan kontsentratsiyalari asosida, dorilarning o‘zaro ta’sirining extimoli kam. Chiqarilishi Moksifloksatsin tizimli qabul qilinganidan keyin dozaning >95% siydik va ahlatda topilgan. Ahlat bilan chiqarilishi chiqarilishning asosiy yo‘li sifatida belgilangan. Asosiy preparat ham (dozaning 25%), N-sulfonat metaboliti ham (35%) ahlatdagi umumiy dozaning 60% ni tashkil qiladi. Tizimli qo‘llangandan keyin atsil glyukuronid ahlatda topilmagan. Siydik bilan chiqarilishi umumiy dozada yana 35% ni tashkil qilgan – 20% preparatni dastlabki ko‘rinishida. 15% N-sulfonat metaboliti ko‘rinishida va 5% glyukuronid metaboliti ko‘rinishida. Siydik bilan chiqarilishikalava filtratsiyasi, faol sekretsiya (atsil glyukuronid metaboliti) va naychadan qayta so‘rilish natijasi xisoblanadi. Sog‘lom subyektlar bilan solishtirganda, buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda yoki kuchsizdan to o‘rtacha darajali jigar yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda moksifloksatsinning plazmadagi darajalarida xech qanday axamiyatli farqlar kuzatilmagan. Bu ko‘proq buyrak va buyrakdan tashqari yo‘llar bilan kompensatsiyalovchi chiqarilish natijasi xisoblanadi, va dozani to‘g‘irlash talab qilinmaydi.

VIGAMOKS ko‘z tomchilari ftorxinolon antibiotik moksifloksatsin saqlaydi. VIGAMOKS ko‘z tomchilari moksifloksatsinga sezgir mikroorganizmlar chaqirgan yiringli bakterial kon’yunktivitni mahalliy davolash uchun ko‘rsatilgan. Antibakterial vositalarni ishlatish bo‘yicha rasmiy qo‘llanmalarni e’tiborga olish kerak.

Kattalar (shu jumladan keksalar) va bolalar Doza shikastlangan ko‘z (lar)ga bir tomchidan kuniga 3 martani tashkil qiladi. Odatda holatni yaxshilanishi 5 kundan keyin yuz beradi va davolashni keyingi 2-3 kun davom ettirish kerak. Agarda 5 kun o‘tgach yaxshilanish kuzatilmasa, tashhisni va/yoki buyurilgan davolash to‘g‘riligi masalasini ko‘tarish kerak. Davolashning davomiyligi kasallikning og‘irligi va infektsiyaning klinik va bakteriologik kechishiga bog‘liq. Jigar va buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda qo‘llanishi Dozani to‘g‘rilash talab qilinmaydi.

Xavfsizlik profilini sharxi 2252 nafar patsiyentlar ishtirokidagi klinik tekshirishlarda VIGAMOKS ko‘z tomchilari kuniga 8 martagacha buyurilgan. Bu patsiyentlardan 1900 nafar odam kuniga 3 marta davolash olganlar. Dori preparatini olgan patsiyentlarning umumiy soni AQSH va Kanada dan 1380 nafar patsiyentlarni, Yaponiyadan 586 nafar patsiyentlarni va Xindistondan 277 nafar patsiyentlarni tashkil qilgan. Klinik tekshirishlarning birontasida ham dori preparati bilan bog‘liq hech qanday jiddiy oftalmologik yoki noxush tizimli samaralari qayd qilinmagan. Preparatni yuborilishi bilan bog‘liq eng ko‘p uchraydigan nojo‘ya ta’sirlari sifatida 1% dan 2% gacha patsiyentlarda kuzatilgan ko‘zlarni ta’sirlanishi va ko‘zda og‘riqlar bo‘lgan. Bu reaktsiyalar, ular aniqlagan 97% patsiyentlarda yengil bo‘lgan, va faqat 1 patsiyent bu reaktsiyalar natijasida davolashni to‘xtatgan. Nojo‘ya reaktsiyalarning jadvalli xulosasi Quyidagi nojo‘ya reaktsiyalar quyidagi tartibda tasniflanadi: juda tez-tez (≥1/10), tez-tez (≥1/100 dan <1/10 gacha), tez-tez emas (≥1/1000 dan <1/100 gacha), kam (≥1/10000 dan <1/1000 gacha), juda kam (<1/10000) yoki noma’lum (bor bo‘lgan ma’lumotlar asosida baholash mumkin emas). Har bir tez-tezlik guruhida nojo‘ya reaktsiyalar jiddiyligini kamayishi tartibida keltirilgan. Nojo‘ya reaktsiyalar klinik sinovlarni o‘tkazish yoki postmarketing tekshirishlar vaqtida aniqlangan.

Faol moddaga yoki yordamchi moddalardan har qandayiga yuqori sezuvchanlik.Boshqa xinolonlarga yuqori sezuvchanlik.

VIGAMOKS ko‘z tomchilarini boshqa dori preparatlari bilan o‘zaro ta’siri o‘rganilmagan.Preparat maxalliy ko‘zga qo‘llanganidan keyin moksifloksatsinning past tizimli kontsentratsiyasini xisobga olib, dorilarning o‘zaro ta’sirini extimoli kam.

Faqat ko‘zga qo‘llash uchun. Inyektsiyalar uchun emas. VIGAMOKS ko‘z tomchilarini subkon’yunktival yoki bevosita ko‘zning oldingi kamerasiga yuborish mumkin emas.Tizimli buyuriladigan xinolonlarni olayotgan bemorlarda jiddiy va ba’zida o‘lim bilan yakunlangan o‘ta yuqori sezuvchanlik reaktsiyalar (anafilaktik reaktsiyalar), ayrim bemorlarda – birinchi dozadan keyinoq aniqlangan. Ba’zi reaktsiyalar yurak-tomir yetishmovchiligi, xushdan ketish, anginevrotik shish (shu jumladan hiqildoq, yutqun yoki yuzni shishi), nafas yo‘llarining obstruktsiyasi, dispnoe, eshakemi va qichishish bilan kechgan.VIGAMOKS ko‘z tomchilariga allergik reaktsiyalar paydo bo‘lganida, preparatni qo‘llashni to‘xtatish kerak. VIGAMOKS ko‘z tomchilariga yoki jiddiy o‘tkir o‘ta yuqori sezuvchanlik reaktsiyalar shoshilinch tibbiy yordam ko‘rsatish talab qilinishi mumkin. Klinik ko‘rsatmalar bo‘lganda kislorod buyurish va nafas yo‘llarining o‘tkazuvchanligini tiklash kerak.Boshqa infektsiyalarga qarshi preparatlar kabi, uzoq vaqt qo‘llash, sezgir bo‘lmagan mikroorganizmlar, shu jumladan zamburug‘larni xaddan ziyod o‘sishiga olib kelishi mumkin. Agarda superinfektsiya yuz bersa, preparatni qo‘llashni to‘xtatish va muqobil davolashni boshlashni buyurish kerakFtorxinolonlar, shu jumladan moksifloksatsin bilan tizimli davolashda paylarni yallig‘lanishi va uzilishi, ayniqsa keksa patsiyentlarda va bir vaqtda kortikosteroidlarni olayotgan patsiyentlarda, paydo bo‘lishi mumkin. Shuning uchun paylarning yallig‘lanishini birinchi belgilari paydo bo‘lganda VIGAMOKS ko‘z tomchilari bilan davolashni to‘xtatish kerak.Yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda kon’yunktivitni davolash uchun VIGAMOKS ko‘z tomchilarining samaradorligi va xavfsizligini aniqlash uchun ma’lumotlarjuda cheklangan. Demak, bu dori preparatini yangi tug‘ilgan chaqaloqlardagi kon’yunktivitni davolash uchun qo‘llash tavsiya etilmaydi.VIGAMOKS ko‘z tomchilarini gonokokkli kon’yunktivitni, shu jumladan chaqaloqlardagi gonokokkli blenoreyani oldini olish yoki empirik davolash uchun, ftorxinolonga chidamli Neisseria gonorrhoeae tarqalganligi tufayli qo‘llash mumkin emas. Neisseria gonorrhoeae chaqirgan ko‘z infektsiyasi bo‘lgan patsiyentlar tegishli tizimli davolashni olishlari kerak.Preparat 2 yoshgacha bo‘lgan patsiyentlarda xlamidiozni davolash uchun tavsiya qilinmaydi, chunki u ushbu toifa patsiyentlar uchun tekshirilmagan. Chlamydia trachomatis chaqirgan ko‘z infektsiyasi bo‘lgan 2 yoshdan oshgan patsiyentlar tegishli tizimli davolashni olishlari kerak.Yangi tug‘ilgan chaqaloqlar blenoreyasi bo‘lgan yangi tug‘ilgan chaqaloqlar, ularning holati uchun muvofiq davolash, masalan Chlamydia trachomatis yoki Neisseria gonorrhoeae chaqirgan infektsiya xollarida tizimli davolashni olishlari kerak.Patsiyentlarga, agarda ularda ko‘zning bakterial infektsiyaning belgilari va simptomlari bo‘lsa, kontakt linzalarni taqmaslikni tavsiya qilish kerak.

30oC dan yuqori haroratda saqlanmasin. Birinchi ochishdan keyin 4 hafta o‘tgach yo‘q qilinsin.

VIGAMOKS ko‘z tomchilarining dozasi oftalmologik oshirib yuborilganda, ko‘zlardan ularni iliq suv bilan yuvib tashlash mumkin. Kon’yunktiva qopchasining oftalmologik preparatlarni ushlab qolishiga cheklangan qobiliyati imkoniyati dori preparatlarning dozasini har qanday oshirib yuborilishini inkor qiladi. Ushbu preparatning xarakteristikalari tufayli, preparatning dozasi oshirib yuborilganda yoki bir flakon ichidagisi tasodifan yutib yuborilganida, hech qanday toksik ta’siri kutilmaydi.

5 ml saqlovchi flakon, past zichlikdagi polietilendan qilingan tiniq flakon, va dozalovchi tiqin va polipropilen zichlatuvchidan tashkil topgan Droptainer* dozalovchi tizimi bilan. Flakon tiqin atrofida plomba ko‘rinishida ochishdan himoya ko‘zda tutilgan. O‘ram o‘lchami: 1 flakon saqlovchi quti.

2 yil.