Tabletka 5 mg – dumaloq, ikkiyoqlama qabariq, bir tomonida “150” markirovkasi va kompaniyaning logotipi bo‘lgan, och sariq rangli qobiq bilan qoplangan tabletkalar. Tabletka 10 mg – dumaloq, ikkiyoqlama qabariq, bir tomonida “151” markirovkasi va kompaniyaning logotipi bo‘lgan, och pushti rangli qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

G04BD08

So‘rilishi: Plazmadagi maksimal kontsentratsiyasi (Smax) ga 3-8 soatdan keyin erishiladi. Maksimal kontsentratsiyasiga erishish vaqti (tmax) dozaga bog‘liq emas. Smax va kontsentratsiyani vaqtga bog‘liq “kontsentratsiya-vaqt” egri chizig‘i ostidagi maydoni (ECHOM) dozani 5 dan 40 mg gacha oshishiga proportsional ravishda oshadi. Mutloq biokiraolishligi – 90%. Ovqat qabul qilish solifenatsinning Smax va ECHOM ga ta’sir qilmaydi. Taqsimlanishi: Solifenatsinning taqsimlanish hajmi vena ichiga yuborilganidan keyin taxmian 600 l ni tashkil qiladi. Solifenatsin plazma proteinlari, asosan α1-nordon glikoprotein bilan sezilarli darajada (taxminan 98%) bog‘langan. Metabolizmi: Solifenatsin jigarda, asosan tsitoxrom R450 3A4 (CYP3A4) yordamida faol metabolizmga uchraydi. Biroq muqobil metabolik yo‘llari mavjud bo‘lib, ularning yordamida solifenatsinning metabolizmi amalga oshishi mumkin. Solifenatsinning tizimli klirensi taxminan 9,5 l/soat ni tashkil qiladi, yakuniy yarim chiqarilishi davri esa 45-68 soatlarga teng. Preparat ichga qabul qilinganidan keyin plazmada solifenatsindan tashqari quyidagi metabolitlar: bitta farmakologik jihatdan faol (4R-gidroksisolifenatsin) va uchta nofaol (solifenatsin N-glyukuronidi, N-oksidi va 4R-gidroksi-N-oksidi) metabolitlari aniqlangan. Chiqarilishi: 14S-bilan nishonlangan 10 mg solifenatsin bir marta yuborilganidan keyin 26 kun o‘tgach, taxminan 70% radioaktivlik siydikda va 23% ahlatda aniqlangan. Siydikda taxminan 11% radioaktivlik o‘zgarmagan faol modda ko‘rinishida, taxminan 18% N-oksidli metaboliti ko‘rinishida, taxminan 9% 4R-gidroksi-N-oksid metaboliti va 8% 4R-gidroksi metaboliti (faol metabolit) ko‘rinishida aniqlangan. Solifenatsinning farmakokinetikasi dozalarning terapevtik diapozonida to‘g‘ri chiziqli xarakterga ega bo‘ladi.

Qovuqning giperreaktivlik sindromi bo‘lgan patsiyentlar uchun xarakterli siydikni urgent (imperativ) tutib turaolmaslik, tez-tez siyish va siyishga urgent (imperativ) qistovlarni davolash.

Kattalar (≥ 18 yoshdan katta), shu jumladan keksalar 5 mg dan kuniga bir marta, ovqat qabul qilish vaqtidan qat’iy nazar ichga, suyuqlik bilan ichiladi. Zarurati bo‘lganida doza kuniga bir marta 10 mg gacha oshirilishi mumkin.

Vezikar solifenatsinning antixolinergik ta’siri bilan bog‘liq bo‘lgan, ko‘pincha kuchsiz yoki o‘rtacha ifodalangan nojo‘ya samaralarni chaqirishi mumkin. Bu noxush samaralarning tez-tezligi dozaga bog‘liq. Vezikarning eng ko‘p aniqlanadigan nojo‘ya samarasi – og‘izni qurishi.  U kuniga 5 mg doza olgan 11% patsiyentda, kuniga 10 mg doza qabul qilgan 22% patsiyentda va platsebo olgan 4% patsiyentda kuzatilgan. Og‘iz qurishini yaqqolligi odatda kuchsiz bo‘lib, kam hollardagina davolashni to‘xtatishga olib kelgan. Umuman olganda davolashga moyillik juda yuqori bo‘lgan. Quyidagi jadvalda Vezikarning klinik tadqiqotlarida qayd qilingan qolgan nojo‘ya samaralari keltiriladi:

siyishni tutilishiog‘ir me’da-ichak kasalliklari (shu jumladan toksik megakolon)miasteniya gravisyopiq burchakli glaukomapreparatning komponentlariga yuqori sezuvchanlikgemodializani o‘tkazilishiog‘ir jigar yetishmovchiligiog‘ir buyrak yetishmovchiligi yoki CYP3A4 ning kuchli ingibitorlari, masalan ketokonazol bilan bir vaqtda davolashdagi o‘rtacha jigar yetishmovchiligi,bolalar (samaradorlik va xavfsizlik bo‘yicha ma’lumotlar yo‘q) Galaktozani o‘zlashtirishni kam uchraydigan nasliy buzilishlari, laktaza yetishmovchiligi, glyukoza-galaktozani kam so‘rilishi bo‘lgan patsiyentlar preparatni qabul qilmasliklari kerak.

Antixolinergik xususiyatlarga ega dori vositalari bilan yo‘ldosh davolash yanada yaqqol terapevtik va nohush samaralarga olib kelishi mumkin. Solifenatsinni qabul qilish to‘xtatilganidan keyin, boshqa antixolinergik preparat bilan davolashni boshlashdan oldin taxminan bir haftalik tanaffus qilish lozim. Terapevtik samarasi xolinergik retseptorlarning agonistlari bir vaqtda qabul qilinganida pasayishi mumkin. Solifenatsin me’da-ichak yo‘llarining motorikasini rag‘batlantiruvchi dori preparatlar, masalan – metoklopramid va tsizapridning samarasini pasaytirishi mumkin.

Vezikar bilan davolashni boshlashdan oldin siyishni buzilishini boshqa sabablari yo‘qligini (yurak yetishmovchiligi yoki buyrak kasalliklari) aniqlash kerak. Agarda siydik yo‘llarining infektsiyasi aniqlansa, tegishli mikroblarga qarshi davolashni boshlash kerak. Homiladorlik va laktatsiya davrida qo‘llanishi Solifenatsinni qabul qilish vaqtida homilador bo‘lgan ayollar to‘g‘risida klinik ma’lumotlar yo‘q. Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlar fertillikka, embrion/homilani rivojlanishiga yoki tug‘ruqqa bevosita noxush ta’sirini aniqlamagan. Ushbu preparatni homilador ayollarga buyurishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak. Odamlarda solifenatsinni sut bilan chiqarilishi to‘g‘risida ma’lumotlar yo‘q. Emizish davrida Vezikarni qo‘llash tavsiya qilinmaydi. Avtomobilni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri Solifenatsin boshqa m-xolinoblokatorlar kabi, ko‘rishni noaniqligini, shuningdek (kam hollarda) uyquchanlik va chorchoqlik hissini chaqirishi mumkin, bu avtomobilni boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga salbiy ta’sir qilishi mumkin. Transport vositalarini boshqarishda va diqqatni yuqori jamlanishi xamda psixomotor reaktsiyalar tezligini talab etuvchi boshqa potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishda ehtiyotkorlik choralariga amal qilish lozim. Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

25oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Solifenatsinning dozasini oshirib yuborilishi m-xolinoretseptorlarni blokadasi oqibatidagi og‘ir buzilishlar bilan kechishi mumkin va tegishli davolashni talab etadi. Solifenatsinni 280 mg dozada 5 soatlik vaqt oralig‘ida xato qabul qilish oqibatidagi bir holat ta’riflangan bo‘lib, buning natijasida patsiyentda gospitalizatsiyaga olib kelmagan ruhiy holatni o‘zgarishi rivojlangan. Ko‘ngillilar tomonidan ishlatilgan solifenatsinning eng yuqori dozasi, bir maratalik doza ko‘rinishida 100 mg ni tashkil qiladi. Bu dozada eng ko‘p quyidagi nojo‘ya samaralari aniqlangan: bosh og‘rig‘i (yengil), og‘izni qurishi (o‘rtacha), bosh aylanishi (o‘rtacha), uyquchanlik (yengil) va ko‘rishni noaniqligi (o‘rtacha). Dozani o‘tkir oshirib yuborilishi to‘g‘risida xabar berilmagan. Doza oshirib yuborilgan hollarda faollashtirilgan ko‘mirni buyurish, me’dani yuvishni o‘tkazish, lekin qusishni chaqirmaslik kerak. Boshqa antixolinergik vositalarning dozasi oshirib yuborilganida bo‘lgani kabi, simptomlarni quyidagicha davolash kerak: markaziy ta’sirga ega og‘ir antixolinergik samaralarda (gallyutsinatsiyalar, yaqqol qo‘zg‘aluvchanlik) – fizostigmin yoki karbaxol.tirishishlarda yoki yaqqol qo‘zg‘aluvchanlikda – benzodiazepinlar.respirator yetishmovchilikda – sun’iy nafas.taxikardiyada – beta-blokatorlar.siyishni tutilishida – kateterizatsiya.midriazda – ko‘zga pilokarpin tomizish va/yoki bemorni qorong‘i xonaga kiritish kerak. Boshqa antixolinergik vositalarning dozasi oshirib yuborilganida bo‘lgani kabi, alohida e’tibor QT-intervalini uzayish xavfi aniqlangan patsiyentlarga (ya’ni gipokaliyemiyada, bradikardiyada va QT-intervalini uzayishini chaqiruvchi preparatlar bir vaqtda qabul qilinganida) va yurak kasalliklari (miokard ishemiyasi, aritmiyalar, dimlangan yurak yetishmovchiligi) bo‘lgan patsiyentlarga qaratilishi kerak.

Shifokor retsepti bo‘yicha

5 va 10 mg li poyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar. 10 tabletkadan blisterda, 1 yoki 3 blisterdan qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan karton qutida.

3 yil.