Таблетка 5 мг – думалоқ, иккиёқлама қабариқ, бир томонида “150” маркировкаси ва компаниянинг логотипи бўлган, оч сариқ рангли қобиқ билан қопланган таблеткалар. Таблетка 10 мг – думалоқ, иккиёқлама қабариқ, бир томонида “151” маркировкаси ва компаниянинг логотипи бўлган, оч пушти рангли қобиқ билан қопланган таблеткалар.

G04BD08

Сўрилиши: Плазмадаги максимал концентрацияси (Смах) га 3-8 соатдан кейин эришилади. Максимал концентрациясига эришиш вақти (тмах) дозага боғлиқ эмас. Смах ва концентрацияни вақтга боғлиқ “концентрация-вақт” эгри чизиғи остидаги майдони (ЭЧОМ) дозани 5 дан 40 мг гача ошишига пропорционал равишда ошади. Мутлоқ биокираолишлиги – 90%. Овқат қабул қилиш солифенациннинг Смах ва ЭЧОМ га таъсир қилмайди. Тақсимланиши: Солифенациннинг тақсимланиш ҳажми вена ичига юборилганидан кейин тахмиан 600 л ни ташкил қилади. Солифенацин плазма протеинлари, асосан α1-нордон гликопротеин билан сезиларли даражада (тахминан 98%) боғланган. Метаболизми: Солифенацин жигарда, асосан цитохром Р450 3А4 (CЙП3А4) ёрдамида фаол метаболизмга учрайди. Бироқ муқобил метаболик йўллари мавжуд бўлиб, уларнинг ёрдамида солифенациннинг метаболизми амалга ошиши мумкин. Солифенациннинг тизимли клиренси тахминан 9,5 л/соат ни ташкил қилади, якуний ярим чиқарилиши даври эса 45-68 соатларга тенг. Препарат ичга қабул қилинганидан кейин плазмада солифенациндан ташқари қуйидаги метаболитлар: битта фармакологик жиҳатдан фаол (4Р-гидроксисолифенацин) ва учта нофаол (солифенацин Н-глюкурониди, Н-оксиди ва 4Р-гидрокси-Н-оксиди) метаболитлари аниқланган. Чиқарилиши: 14С-билан нишонланган 10 мг солифенацин бир марта юборилганидан кейин 26 кун ўтгач, тахминан 70% радиоактивлик сийдикда ва 23% аҳлатда аниқланган. Сийдикда тахминан 11% радиоактивлик ўзгармаган фаол модда кўринишида, тахминан 18% Н-оксидли метаболити кўринишида, тахминан 9% 4Р-гидрокси-Н-оксид метаболити ва 8% 4Р-гидрокси метаболити (фаол метаболит) кўринишида аниқланган. Солифенациннинг фармакокинетикаси дозаларнинг терапевтик диапозонида тўғри чизиқли характерга эга бўлади.

Қовуқнинг гиперреактивлик синдроми бўлган пациентлар учун характерли сийдикни ургент (императив) тутиб тураолмаслик, тез-тез сийиш ва сийишга ургент (императив) қистовларни даволаш.

Катталар (≥ 18 ёшдан катта), шу жумладан кексалар 5 мг дан кунига бир марта, овқат қабул қилиш вақтидан қатъий назар ичга, суюқлик билан ичилади. Зарурати бўлганида доза кунига бир марта 10 мг гача оширилиши мумкин.

Везикар солифенациннинг антихолинергик таъсири билан боғлиқ бўлган, кўпинча кучсиз ёки ўртача ифодаланган ножўя самараларни чақириши мумкин. Бу нохуш самараларнинг тез-тезлиги дозага боғлиқ. Везикарнинг энг кўп аниқланадиган ножўя самараси – оғизни қуриши.  У кунига 5 мг доза олган 11% пациентда, кунига 10 мг доза қабул қилган 22% пациентда ва плацебо олган 4% пациентда кузатилган. Оғиз қуришини яққоллиги одатда кучсиз бўлиб, кам ҳоллардагина даволашни тўхтатишга олиб келган. Умуман олганда даволашга мойиллик жуда юқори бўлган. Қуйидаги жадвалда Везикарнинг клиник тадқиқотларида қайд қилинган қолган ножўя самаралари келтирилади:

сийишни тутилишиоғир меъда-ичак касалликлари (шу жумладан токсик мегаколон)миастения грависёпиқ бурчакли глаукомапрепаратнинг компонентларига юқори сезувчанликгемодиализани ўтказилишиоғир жигар етишмовчилигиоғир буйрак етишмовчилиги ёки CЙП3А4 нинг кучли ингибиторлари, масалан кетоконазол билан бир вақтда даволашдаги ўртача жигар етишмовчилиги,болалар (самарадорлик ва хавфсизлик бўйича маълумотлар йўқ) Галактозани ўзлаштиришни кам учрайдиган наслий бузилишлари, лактаза етишмовчилиги, глюкоза-галактозани кам сўрилиши бўлган пациентлар препаратни қабул қилмасликлари керак.

Антихолинергик хусусиятларга эга дори воситалари билан йўлдош даволаш янада яққол терапевтик ва ноҳуш самараларга олиб келиши мумкин. Солифенацинни қабул қилиш тўхтатилганидан кейин, бошқа антихолинергик препарат билан даволашни бошлашдан олдин тахминан бир ҳафталик танаффус қилиш лозим. Терапевтик самараси холинергик рецепторларнинг агонистлари бир вақтда қабул қилинганида пасайиши мумкин. Солифенацин меъда-ичак йўлларининг моторикасини рағбатлантирувчи дори препаратлар, масалан – метоклопрамид ва цизаприднинг самарасини пасайтириши мумкин.

Везикар билан даволашни бошлашдан олдин сийишни бузилишини бошқа сабаблари йўқлигини (юрак етишмовчилиги ёки буйрак касалликлари) аниқлаш керак. Агарда сийдик йўлларининг инфекцияси аниқланса, тегишли микробларга қарши даволашни бошлаш керак. Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши Солифенацинни қабул қилиш вақтида ҳомиладор бўлган аёллар тўғрисида клиник маълумотлар йўқ. Ҳайвонларда ўтказилган тадқиқотлар фертилликка, эмбрион/ҳомилани ривожланишига ёки туғруққа бевосита нохуш таъсирини аниқламаган. Ушбу препаратни ҳомиладор аёлларга буюришда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак. Одамларда солифенацинни сут билан чиқарилиши тўғрисида маълумотлар йўқ. Эмизиш даврида Везикарни қўллаш тавсия қилинмайди. Ательени ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири Солифенацин бошқа м-холиноблокаторлар каби, кўришни ноаниқлигини, шунингдек (кам ҳолларда) уйқучанлик ва чорчоқлик ҳиссини чақириши мумкин, бу ательени бошқариш ва механизмлар билан ишлаш қобилиятига салбий таъсир қилиши мумкин. Транспорт воситаларини бошқаришда ва диққатни юқори жамланиши хамда психомотор реакциялар тезлигини талаб этувчи бошқа потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланишда эҳтиёткорлик чораларига амал қилиш лозим. Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда.

Солифенациннинг дозасини ошириб юборилиши м-холинорецепторларни блокадаси оқибатидаги оғир бузилишлар билан кечиши мумкин ва тегишли даволашни талаб этади. Солифенацинни 280 мг дозада 5 соатлик вақт оралиғида хато қабул қилиш оқибатидаги бир ҳолат таърифланган бўлиб, бунинг натижасида пациентда гильзаизацияга олиб келмаган руҳий ҳолатни ўзгариши ривожланган. Кўнгиллилар томонидан ишлатилган солифенациннинг энг юқори дозаси, бир мараталик доза кўринишида 100 мг ни ташкил қилади. Бу дозада энг кўп қуйидаги ножўя самаралари аниқланган: бош оғриғи (енгил), оғизни қуриши (ўртача), бош айланиши (ўртача), уйқучанлик (енгил) ва кўришни ноаниқлиги (ўртача). Дозани ўткир ошириб юборилиши тўғрисида хабар берилмаган. Доза ошириб юборилган ҳолларда фаоллаштирилган кўмирни буюриш, меъдани ювишни ўтказиш, лекин қусишни чақирмаслик керак. Бошқа антихолинергик воситаларнинг дозаси ошириб юборилганида бўлгани каби, симптомларни қуйидагича даволаш керак: марказий таъсирга эга оғир антихолинергик самараларда (галлюцинациялар, яққол қўзғалувчанлик) – физостигмин ёки карбахол.тиришишларда ёки яққол қўзғалувчанликда – бензодиазепинлар.респиратор етишмовчиликда – сунъий нафас.тахикардияда – бета-блокаторлар.сийишни тутилишида – катетеризация.мидриазда – кўзга пилокарпин томизиш ва/ёки беморни қоронғи хонага киритиш керак. Бошқа антихолинергик воситаларнинг дозаси ошириб юборилганида бўлгани каби, алоҳида эътибор ҚТ-интервалини узайиш хавфи аниқланган пациентларга (яъни гипокалиемияда, брадикардияда ва ҚТ-интервалини узайишини чақирувчи препаратлар бир вақтда қабул қилинганида) ва юрак касалликлари (миокард ишемияси, аритмиялар, димланган юрак етишмовчилиги) бўлган пациентларга қаратилиши керак.

Шифокор рецепти бўйича

5 ва 10 мг ли поёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар. 10 таблеткадан блистерда, 1 ёки 3 блистердан қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутида.

3 йил.