Kaliyni tejovchi diuretiklar. Aldosteron antagonistlari.

S03DA01

So‘rilishi Ovqat spironolakton biokiraolishligini va so‘rilishini oshirishi sababli, spironolaktonni tizimli metabolizmini pasaytirishi mumkin. Biokiraolishligi >90%. 15 kun davomida har kuni ovqat qabul qilayotgan sog‘lom ko‘ngillilar 100 mg spironolaktonni qabul qilganlaridan so‘ng Tmax 2,6 soat, Smax 80 ng/ml va t½ 1,4 soatni tashkil qilgan. 7-alfa-(tiometil)-spironolakton uchun: tmax 3,2 soat, Smax 391 ng/ml va 13,8 soatni, kanrenon uchun ko‘rsatkichlar mos ravishda: tmax 4,3 soat, Smax 181 ng/ml va 16,5 soatni tashkil qilgan. Taqsimlanishi Kanrenon va spironolakton plazma oqsillari bilan 90% dan yuqori darajada bog‘lanadi. Metabolizmi Spironolakton peroral qabul qilinganidan so‘ng tez va to‘liq metabolizmga uchraydi. Uning faol metabolitlari 7-alfa-(tiometil)-spironolakton va kanrenondir. Chiqarilishi Metabolitlari asosan buyrak orqali, kam qismi – safro bilan chiqariladi. Xavfsizligi bo‘yicha klinika oldi tekshiruvlarining natijalari Adabiyotlardagi ma’lumotlarga muvofiq, odam uchun mo‘ljallangan dozalardan ancha ko‘p marta yuqori dozalar hayvonlarga uzoq vaqt davomida yuborilganida ularda o‘sma va miyeloid leykoz rivojlangan; shu sababli, spironolaktonni uzoq vaqt qabul qilishdan saqlanish kerak.

Patsiyentni boshqa diuretiklar bilan davolashning samarasizligi yoki ularning samaradorligini oshirishni zarurati tug‘ilgan hollardagi dimlangan yurak yetishmovchiligida.Essentsial arterial gipertenziya, asosan, gipokaliyemiya hollarida, odatda boshqa antigipertenziv preparatlari bilan majmuada.Shish va/yoki astsit bilan kechuvchi jigar tsirrozi hollarida.Birlamchi giperaldosteronizmni davolash uchun.Nefrotik sindrom bilan bog‘liq shishlarda.Boshqa davolash usulini qo‘llash mumkin bo‘lmagan hollarda gipokaliyemiyani davolash uchun.Yurak glikozidlarini qabul qilayotgan patsiyentlarda gipokaliyemiyani oldini olish uchun qachonki boshqa davolash usullarini qo‘llash maqsadga muvofiq bo‘lmasa yoki mos kelmaganda qo‘llanadi.

Umuman, Veroshpironning sutkalik dozasi ovqatdan so‘ng bir yoki ikki marta qabul qilishga bo‘lib buyuriladi. Sutkalik dozani yoki sutkalik dozaning birinchi qismini ertalab qabul qilish tavsiya qilinadi. Birlamchi giperaldosteronizm: Birlamchi giperaldosteronizm tashhisi qo‘yilgan hollarda operativ aralashuvga tayyorgarlik sifatida preparat 100-400 mg dozada buyurilishi mumkin. Operativ aralashuv rejalashtirilmayotgan patsiyentlarda, preparat uzoq muddatli samarani bir maromda saqlab turuvchi davolash sifatida shaxsiy tartibda tanlangan eng kichik dozada qo‘llanilishi mumkin. Ta’riflangan vaziyatda, har 14 kunda boshlang‘ich dozani minimal samarali dozagacha pasaytirish mumkin. Uzoq muddat davomida qo‘llangan hollarda, nojo‘ya samaralarni kamaytirish maqsadida preparatni boshqa guruhga mansub diuretiklar bilan majmuada qo‘llash tavsiya qilinadi. Shishlar (dimlangan yurak yetishmovchiligi, nefrotik sindrom): Kattalar: boshlang‘ich sutkalik doza 100 mg (25-200 mg) ni tashkil qiladi va bir yoki ikki marta qabul qilinadi. Yuqoriroq dozalar buyurilganida, Veroshpironni buyrak naychalarining proksimal bo‘limiga ta’sir qiluvchi diuretiklarning boshqa guruhlari bilan majmuada qabul qilish mumkin. Bunday holda Veroshpironning dozasiga tuzatish kiritilishi kerak. Astsit yoki shishlar bilan kechuvchi jigar tsirrozi: Agar siydikda Na+/Ka+ nisbati 1 dan ortiq bo‘lsa, boshlang‘ich sutkalik doza va maksimal sutkalik doza 100 mg ni tashkil qiladi. Agar bu nisbati 1 dan kam bo‘lsa, boshlang‘ich sutkalik doza 200 mg ni, maksimal doza sutkada 400 mg ni tashkil qiladi. Samarani bir maromda saqlab turuvchi doza shaxsiy ravishda tanlanishi kerak. Essentsial arterial gipertenziya: Bir yoki ikki marta qabul qilishga bo‘lingan holda buyurilgan boshlang‘ich sutkalik doza 50-100 mg ni tashkil qiladi va boshqa antigipertenziv preparatlari bilan majmuada qabul qilinadi. Davolashni kamida 2 hafta davom ettirish kerak, chunki maksimal antigipertenziv samaraga shu muddat oxirida erishiladi. So‘ngra erishilgan samaraga qarab, dozani oshirish shaxsiy ravishda amalga oshirilishi lozim. Gipokaliyemiya: Patsiyentlarda K+li ovqatga qo‘shimchalar yoki kaliy o‘rnini bosuvchi terapiyaning boshqa usullari yetarli bo‘lmaganida, preparat 25-100 mg sutkalik dozada qabul qilinadi. Bolalar: Boshlang‘ich sutkalik doza tana vazniga 1-3 mg/kg ni tashkil qiladi va bir yoki ikki marta qabul qilish uchun bo‘linadi. Boshqa diuretiklar bilan majmuada samarani bir maromda saqlab turuvchi terapiyada dozani 1-2 mg/kg gacha pasaytirish kerak. Keksa patsiyentlar: Davolashni ancha kichik dozalardan boshlab keyinchalik dozani maksimal samaraga erishilgunicha asta sekin oshirib borish lozim. Patsiyentda o‘rin tutgan jigar yoki buyrak buzilishlarini e’tiborga olish lozim, chunki ular preparatning metabolizmiga va uni chiqarilishiga ta’sir ko‘rsatadi.

Ta’sir etuvchi moddaga yoki yordamchi moddalarning birontasiga o‘ta yuqori sezuvchanlik.Anuriya, o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, buyrakning azotni chiqarish faoliyatini yaqqol buzilishi (kalava filtratsiyasining tezligi < 10 ml/min).Yurak yetishmovchiligi (kalava filtratsiyasining tezligi <30 ml/min yoki zardobdagi kreatinin >220 mkmol/l).Giperkaliyemiya.Giponatriyemiya.Addison kasalligi.Homiladorlik va laktatsiya davri.6 yoshgacha bo‘lgan bolalarga qo‘llash mumkin emas.

Spironolaktonni va boshqa kaliyni tejovchi diuretiklarni, AAF ingibitorlarini, angiotenzin-II retseptori antagonistlarini, aldosteron blokatorlarini, kaliy preparatlarini birga qabul qilish og‘ir giperkaliyemiyaga olib kelishi mumkin.Boshqa diuretiklar bilan (diurez kuchayadi).Xolestiramin, ammoniy xloridi (giperkaliyemiya va giperxloremik metabolik atsidozning xavfi oshadi).Immunodepressantlar (takrolimus va tsiklosporin): giperkaliyemiyaning xavfi oshadi.Antigipertenziv preparatlar – ayniqsa ganglioblokatorlar – haddan tashqari gipotenziya rivojlanishi mumkin. Shu boisdan, davolash tartibiga Veroshpironni keyinchalik zaruratga ko‘ra dozasiga tuzatish kiritish bilan qo‘shilganda antigipertenziv preparatlarning dozasi kamaytirilishi mumkin.Alkogol, barbituratlar yoki narkotik preparatlar (spironolakton chaqiruvchi ortostatik gipotenziyani kuchaytirishi mumkin).Pressor aminlar (norepinefrin): Veroshpiron ularning ta’sirini pasaytiradi. Buni ushbu preparatlarni qo‘llash fonida mahalliy yoki umumiy anesteziyani o‘tkazilishida e’tiborga olish kerak.Nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar (NYAQV), xususan, atsetilsalitsil kislotasi, indometatsin va mefenam kislotasi (Veroshpironning diuretik, natriyuretik va antigipertenziv ta’siri pasayishi bilan birga kechuvchi giperkaliyemiya xavfi oshadi).Glyukokortikosteroidlar, AKTG (kaliyni chiqarilishi paradoksal oshadi).Digoksin (spironolakton digoksinning yarim chiqarilish davrini uzaytiradi, bu qon zardobida uning darajasini oshishiga va glikozid bilan intoksikatsiyaga olib kelishi mumkin).Litiy: litiy preparatlarini diuretiklar bilan bir vaqtda buyurish mumkin emas, chunki ular litiyning buyrak klirensini pasaytiradi va intoksikatsiya xavfini oshirishi mumkin.Karbenoksolon natriyni tutilishini chaqirishi mumkin, va shunday qilib, spironolaktonning samarasini pasaytirishi mumkin.Karbamazepin (spironolakton bilan bir vaqtda qabul qilinganida klinik ahamiyatli giponatriyemiyani rivojlanishini chaqirishi mumkin).Kumarin hosilalari (ularning samarasi susayadi).Triptorelin, buserelin, gonadorelin: ularning samarasi kuchayadi. Laborator tekshiruvlarning natijalariga ta’siri: digoksinning kontsentratsiyasini radioimmunologik usullar bilan aniqlanish jarayoniga ta’siri kutilishi mumkin.

Spironolakton diabetik nefropatiyasi bo‘lgan patsiyentlarda giperkaliyemiyani rivojlanish xavfini oshirishi mumkin.Spironolakton bilan davolash, ayniqsa buyrak faoliyatini buzilishlari va giperkaliyemiyasi bo‘lgan patsiyentlarda qon zardobida mochevinadagi azotining darajasini tranzitor oshishini chaqirishi mumkin. Spironolakton qaytuvchan giperxloremik metabolik atsidozni rivojlanishini chaqirishi mumkin. Shu boisdan, buyrak va jigar faoliyatini buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarda, shuningdek keksa yoshdagi patsiyentlarda buyrak faoliyatining biokimyoviy ko‘rsatkichlarini, shuningdek elektrolitlar muvozanatini muntazam tekshirib turish kerak.Kaliy saqlovchi qo‘shimchalar, kaliyga boy parhez, boshqa kaliy tejovchi diuretiklarni qo‘llash, kaliy saqlovchi o‘rnini bosuvchi tuzlarni iste’mol qilish, AAF ingibitorlarini, angiotenzin II antagonistlarini, aldosteron retseptorlarini antagonistlarini, geparin yoki quyi molekulyar geparinlarni, trimetoprimni yoki giperkaliyemiyani chaqiruvchi boshqa preparatlar birga qo‘llanganda og‘ir giperkaliyemiyaga olib kelishi mumkin, ayniqsa buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda.Atsidoz yoki giperkaliyemiyani rivojlanishiga olib keluvchi kasalliklari (masalan, qandli diabeti) bo‘lgan patsiyentlarda alohida ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.Shuningdek, o‘rtacha buyrak yetishmovchiligi (zardobdagi kreatinin 1,2 mg/100 ml va 1,8 mg/100 ml orasida yoki kreatinin klirensi minutiga 60 ml va minutiga 30 ml orasida), gipotoniyasi va gipovolemiyasi bo‘lgan patsiyentlarda ham alohida ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.Tana vaznini tez kamayishidan saqlanish kerak.Og‘ir yurak yetishmovchiligidagi giperkaliyemiyasi bo‘lgan patsiyentlarda. Giperkaliyemiya hayot uchun xavfli bo‘lishi mumkin. Og‘ir yurak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda qon zardobida kaliy miqdorini sinchkovlik bilan nazorat qilish kerak. Agar qondagi kaliy miqdori 3,5 mmol/l dan yuqori bo‘lsa, kaliy saqlovchi diuretiklarni qo‘llashdan saqlanish kerak. Qondagi kreatinin va kaliy miqdorini davolash boshlanganidan bir hafta keyin, so‘ngra – har olti oyda nazorat qilish tavsiya qilinadi. Agar qondagi kaliy miqdori 5 mmol/l dan yuqori yoki kreatinin miqdori 4 mg/dl dan yuqori bo‘lsa davolashni to‘xtatish yoki vaqtincha to‘xtatish kerak. Spironolakton bilan davolash zardobda digoksinni, plazmada kortizolni va epinefrinni aniqlash jarayonini buzishi mumkin.Spironolakton bilan davolanish vaqtida alkogol iste’mol qilish taqiqlanadi. Dori shaklining tarkibiga laktoza kiradi. Laktozani o‘zlashtiraolmaslikning kam uchraydigan tug‘ma shakllari: Lappa laktaza yetishmovchiligi, glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi bo‘lgan patsiyentlarda buyurish mumkin emas.

Homiladorlik: Veroshpironni qo‘llash mumkin emas. Emizish davri: Veroshpironni qo‘llash mumkin emas. Agar preparatni qo‘llash zarurati tug‘ilsa, bolani ko‘krakdan ajratish lozim.

Simptomlari: O‘tkir dozani oshirib yuborilishi ko‘ngil aynashi, qusish, ongni xiralashishi, ongni chalkashishi, makulo-papulez yoki eritematoz toshma, diareya ko‘rinishlarda kechadi. Suv-elektrolit muvozanati buzilishi (masalan, giperkaliyemiya yoki giponatriyemiya) yoki degidratatsiya kuzatilishi mumkin. Yurak impulslarni o‘tkazilishi va tuzilishini buzilishi (masalan, yurak atrioventrikulyar blokadasi, yurak bo‘lmasi xilpilashi, yurak urishini to‘xtashi) yoki EKGda o‘zgarishlar (baland arkasimon T tishi va QRS majmuani amplitudasi oshishi) kuzatilishi mumkin. Davolash: Simptomatik va tutib turuvchi davolash qilinishi kerak. Qusishni keltirish yoki me’dani yuvish kerak. Spetsifik antidot mavjud emas. Suvsizlanish, suv-elektrolit muvozanati buzilishini va gipotoniyani odatiy usullar bilan davolash kerak. Giperkaliyemiyani (20-50%) glyukozani va oddiy insulinni (0,25-0,5 TB/g glyukoza) tez yuborish bilan davolash mumkin. Kaliyni chiqaruvchi diuretiklarni va ionnalarni almashtiruvchi smolalarni qo‘llash mumkin. Spironolaktonni to‘xtatish, kaliyni iste’mol qilishni – kamaytirish kerak (shu jumladan, kaliy saqlovchi oziq-ovqat mahsulotlarini).

Shifokor retsepti bo‘yicha Ulashish: 11 980 Views

5 yil.