Калийни тежовчи диуретиклар. Алдостерон антагонистлари.

S03DA01

Сўрилиши Овқат спиронолактон биокираолишлигини ва сўрилишини ошириши сабабли, спиронолактонни тизимли метаболизмини пасайтириши мумкин. Биокираолишлиги >90%. 15 кун давомида ҳар куни овқат қабул қилаётган соғлом кўнгиллилар 100 мг спиронолактонни қабул қилганларидан сўнг Тмах 2,6 соат, Смах 80 нг/мл ва т½ 1,4 соатни ташкил қилган. 7-алфа-(тиометил)-спиронолактон учун: тмах 3,2 соат, Смах 391 нг/мл ва 13,8 соатни, канренон учун кўрсаткичлар мос равишда: тмах 4,3 соат, Смах 181 нг/мл ва 16,5 соатни ташкил қилган. Тақсимланиши Канренон ва спиронолактон плазма оқсиллари билан 90% дан юқори даражада боғланади. Метаболизми Спиронолактон перорал қабул қилинганидан сўнг тез ва тўлиқ метаболизмга учрайди. Унинг фаол метаболитлари 7-алфа-(тиометил)-спиронолактон ва канренондир. Чиқарилиши Метаболитлари асосан буйрак орқали, кам қисми – сафро билан чиқарилади. Хавфсизлиги бўйича клиника олди текширувларининг натижалари Адабиётлардаги маълумотларга мувофиқ, одам учун мўлжалланган дозалардан анча кўп марта юқори дозалар ҳайвонларга узоқ вақт давомида юборилганида уларда ўсма ва миелоид лейкоз ривожланган; шу сабабли, спиронолактонни узоқ вақт қабул қилишдан сақланиш керак.

Пациентни бошқа диуретиклар билан даволашнинг самарасизлиги ёки уларнинг самарадорлигини оширишни зарурати туғилган ҳоллардаги димланган юрак етишмовчилигида.Эссенциал артериал гипертензия, асосан, гипокалиемия ҳолларида, одатда бошқа антигипертензив препаратлари билан мажмуада.Шиш ва/ёки асцит билан кечувчи жигар циррози ҳолларида.Бирламчи гипералдостеронизмни даволаш учун.Нефротик синдром билан боғлиқ шишларда.Бошқа даволаш усулини қўллаш мумкин бўлмаган ҳолларда гипокалиемияни даволаш учун.Юрак гликозидларини қабул қилаётган пациентларда гипокалиемияни олдини олиш учун қачонки бошқа даволаш усулларини қўллаш мақсадга мувофиқ бўлмаса ёки мос келмаганда қўлланади.

Умуман, Верошпироннинг суткалик дозаси овқатдан сўнг бир ёки икки марта қабул қилишга бўлиб буюрилади. Суткалик дозани ёки суткалик дозанинг биринчи қисмини эрталаб қабул қилиш тавсия қилинади. Бирламчи гипералдостеронизм: Бирламчи гипералдостеронизм ташҳиси қўйилган ҳолларда оператив аралашувга тайёргарлик сифатида препарат 100-400 мг дозада буюрилиши мумкин. Оператив аралашув режалаштирилмаётган пациентларда, препарат узоқ муддатли самарани бир маромда сақлаб турувчи даволаш сифатида шахсий тартибда танланган энг кичик дозада қўлланилиши мумкин. Таърифланган вазиятда, ҳар 14 кунда бошланғич дозани минимал самарали дозагача пасайтириш мумкин. Узоқ муддат давомида қўлланган ҳолларда, ножўя самараларни камайтириш мақсадида препаратни бошқа гуруҳга мансуб диуретиклар билан мажмуада қўллаш тавсия қилинади. Шишлар (димланган юрак етишмовчилиги, нефротик синдром): Катталар: бошланғич суткалик доза 100 мг (25-200 мг) ни ташкил қилади ва бир ёки икки марта қабул қилинади. Юқорироқ дозалар буюрилганида, Верошпиронни буйрак найчаларининг проксимал бўлимига таъсир қилувчи диуретикларнинг бошқа гуруҳлари билан мажмуада қабул қилиш мумкин. Бундай ҳолда Верошпироннинг дозасига тузатиш киритилиши керак. Асцит ёки шишлар билан кечувчи жигар циррози: Агар сийдикда На+/Ка+ нисбати 1 дан ортиқ бўлса, бошланғич суткалик доза ва максимал суткалик доза 100 мг ни ташкил қилади. Агар бу нисбати 1 дан кам бўлса, бошланғич суткалик доза 200 мг ни, максимал доза суткада 400 мг ни ташкил қилади. Самарани бир маромда сақлаб турувчи доза шахсий равишда танланиши керак. Эссенциал артериал гипертензия: Бир ёки икки марта қабул қилишга бўлинган ҳолда буюрилган бошланғич суткалик доза 50-100 мг ни ташкил қилади ва бошқа антигипертензив препаратлари билан мажмуада қабул қилинади. Даволашни камида 2 ҳафта давом эттириш керак, чунки максимал антигипертензив самарага шу муддат охирида эришилади. Сўнгра эришилган самарага қараб, дозани ошириш шахсий равишда амалга оширилиши лозим. Гипокалиемия: Пациентларда К+ли овқатга қўшимчалар ёки калий ўрнини босувчи терапиянинг бошқа усуллари етарли бўлмаганида, препарат 25-100 мг суткалик дозада қабул қилинади. Болалар: Бошланғич суткалик доза тана вазнига 1-3 мг/кг ни ташкил қилади ва бир ёки икки марта қабул қилиш учун бўлинади. Бошқа диуретиклар билан мажмуада самарани бир маромда сақлаб турувчи терапияда дозани 1-2 мг/кг гача пасайтириш керак. Кекса пациентлар: Даволашни анча кичик дозалардан бошлаб кейинчалик дозани максимал самарага эришилгунича аста секин ошириб бориш лозим. Пациентда ўрин тутган жигар ёки буйрак бузилишларини эътиборга олиш лозим, чунки улар препаратнинг метаболизмига ва уни чиқарилишига таъсир кўрсатади.

Таъсир этувчи моддага ёки ёрдамчи моддаларнинг биронтасига ўта юқори сезувчанлик.Анурия, ўткир буйрак етишмовчилиги, буйракнинг азотни чиқариш фаолиятини яққол бузилиши (калава февральациясининг тезлиги < 10 ml/min).Yurak yetishmovchiligi (kalava fevralatsiyasining tezligi <30 ml/min yoki zardobdagi kreatinin >220 мкмол/л).Гиперкалиемия.Гипонатриемия.Аддисон касаллиги.Ҳомиладорлик ва лактация даври.6 ёшгача бўлган болаларга қўллаш мумкин эмас.

Спиронолактонни ва бошқа калийни тежовчи диуретикларни, ААФ ингибиторларини, ангиотензин-ИИ рецептори антагонистларини, алдостерон блокаторларини, калий препаратларини бирга қабул қилиш оғир гиперкалиемияга олиб келиши мумкин.Бошқа диуретиклар билан (диурез кучаяди).Холестирамин, аммоний хлориди (гиперкалиемия ва гиперхлоремик метаболик ацидознинг хавфи ошади).Иммунодепрессантлар (такролимус ва циклоспорин): гиперкалиемиянинг хавфи ошади.Антигипертензив препаратлар – айниқса ганглиоблокаторлар – ҳаддан ташқари гипотензия ривожланиши мумкин. Шу боисдан, даволаш тартибига Верошпиронни кейинчалик заруратга кўра дозасига тузатиш киритиш билан қўшилганда антигипертензив препаратларнинг дозаси камайтирилиши мумкин.Алкогол, барбитуратлар ёки наркотик препаратлар (спиронолактон чақирувчи ортостатик гипотензияни кучайтириши мумкин).Прессор аминлар (норепинефрин): Верошпирон уларнинг таъсирини пасайтиради. Буни ушбу препаратларни қўллаш фонида маҳаллий ёки умумий анестезияни ўтказилишида эътиборга олиш керак.Ностероид яллиғланишга қарши воситалар (НЯҚВ), хусусан, ацетилсалицил кислотаси, индометацин ва мефенам кислотаси (Верошпироннинг диуретик, натриюретик ва антигипертензив таъсири пасайиши билан бирга кечувчи гиперкалиемия хавфи ошади).Глюкокортикостероидлар, АКТГ (калийни чиқарилиши парадоксал ошади).Дигоксин (спиронолактон дигоксиннинг ярим чиқарилиш даврини узайтиради, бу қон зардобида унинг даражасини ошишига ва гликозид билан интоксикацияга олиб келиши мумкин).Литий: литий препаратларини диуретиклар билан бир вақтда буюриш мумкин эмас, чунки улар литийнинг буйрак клиренсини пасайтиради ва интоксикация хавфини ошириши мумкин.Карбеноксолон натрийни тутилишини чақириши мумкин, ва шундай қилиб, спиронолактоннинг самарасини пасайтириши мумкин.Карбамазепин (спиронолактон билан бир вақтда қабул қилинганида клиник аҳамиятли гипонатриемияни ривожланишини чақириши мумкин).Кумарин ҳосилалари (уларнинг самараси сусаяди).Трипторелин, бусерелин, гонадорелин: уларнинг самараси кучаяди. Лаборатор текширувларнинг натижаларига таъсири: дигоксиннинг концентрациясини радиоиммунологик усуллар билан аниқланиш жараёнига таъсири кутилиши мумкин.

Спиронолактон диабетик нефропатияси бўлган пациентларда гиперкалиемияни ривожланиш хавфини ошириши мумкин.Спиронолактон билан даволаш, айниқса буйрак фаолиятини бузилишлари ва гиперкалиемияси бўлган пациентларда қон зардобида мочевинадаги азотининг даражасини транзитор ошишини чақириши мумкин. Спиронолактон қайтувчан гиперхлоремик метаболик ацидозни ривожланишини чақириши мумкин. Шу боисдан, буйрак ва жигар фаолиятини бузилишлари бўлган пациентларда, шунингдек кекса ёшдаги пациентларда буйрак фаолиятининг биокимёвий кўрсаткичларини, шунингдек электролитлар мувозанатини мунтазам текшириб туриш керак.Калий сақловчи қўшимчалар, калийга бой парҳез, бошқа калий тежовчи диуретикларни қўллаш, калий сақловчи ўрнини босувчи тузларни истеъмол қилиш, ААФ ингибиторларини, ангиотензин ИИ антагонистларини, алдостерон рецепторларини антагонистларини, гепарин ёки қуйи молекуляр гепаринларни, триметопримни ёки гиперкалиемияни чақирувчи бошқа препаратлар бирга қўлланганда оғир гиперкалиемияга олиб келиши мумкин, айниқса буйрак етишмовчилиги бўлган беморларда.Ацидоз ёки гиперкалиемияни ривожланишига олиб келувчи касалликлари (масалан, қандли диабети) бўлган пациентларда алоҳида эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.Шунингдек, ўртача буйрак етишмовчилиги (зардобдаги креатинин 1,2 мг/100 мл ва 1,8 мг/100 мл орасида ёки креатинин клиренси минутига 60 мл ва минутига 30 мл орасида), гипотонияси ва гиповолемияси бўлган пациентларда ҳам алоҳида эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.Тана вазнини тез камайишидан сақланиш керак.Оғир юрак етишмовчилигидаги гиперкалиемияси бўлган пациентларда. Гиперкалиемия ҳаёт учун хавфли бўлиши мумкин. Оғир юрак етишмовчилиги бўлган беморларда қон зардобида калий миқдорини синчковлик билан назорат қилиш керак. Агар қондаги калий миқдори 3,5 ммол/л дан юқори бўлса, калий сақловчи диуретикларни қўллашдан сақланиш керак. Қондаги креатинин ва калий миқдорини даволаш бошланганидан бир ҳафта кейин, сўнгра – ҳар олти ойда назорат қилиш тавсия қилинади. Агар қондаги калий миқдори 5 ммол/л дан юқори ёки креатинин миқдори 4 мг/дл дан юқори бўлса даволашни тўхтатиш ёки вақтинча тўхтатиш керак. Спиронолактон билан даволаш зардобда дигоксинни, плазмада кортизолни ва эпинефринни аниқлаш жараёнини бузиши мумкин.Спиронолактон билан даволаниш вақтида алкогол истеъмол қилиш тақиқланади. Дори шаклининг таркибига лактоза киради. Лактозани ўзлаштираолмасликнинг кам учрайдиган туғма шакллари: Лаппа лактаза етишмовчилиги, глюкоза-галактоза малабсорбцияси бўлган пациентларда буюриш мумкин эмас.

Ҳомиладорлик: Верошпиронни қўллаш мумкин эмас. Эмизиш даври: Верошпиронни қўллаш мумкин эмас. Агар препаратни қўллаш зарурати туғилса, болани кўкракдан ажратиш лозим.

Симптомлари: Ўткир дозани ошириб юборилиши кўнгил айнаши, қусиш, онгни хиралашиши, онгни чалкашиши, макуло-папулез ёки эритематоз тошма, диарея кўринишларда кечади. Сув-электролит мувозанати бузилиши (масалан, гиперкалиемия ёки гипонатриемия) ёки дегидратация кузатилиши мумкин. Юрак грифельларни ўтказилиши ва тузилишини бузилиши (масалан, юрак атриовентрикуляр блокадаси, юрак бўлмаси хилпилаши, юрак уришини тўхташи) ёки ЭКГда ўзгаришлар (баланд аркасимон Т тиши ва ҚРС мажмуани амплитудаси ошиши) кузатилиши мумкин. Даволаш: Симптоматик ва тутиб турувчи даволаш қилиниши керак. Қусишни келтириш ёки меъдани ювиш керак. Специфик антидот мавжуд эмас. Сувсизланиш, сув-электролит мувозанати бузилишини ва гипотонияни одатий усуллар билан даволаш керак. Гиперкалиемияни (20-50%) глюкозани ва оддий инсулинни (0,25-0,5 ТБ/г глюкоза) тез юбориш билан даволаш мумкин. Калийни чиқарувчи диуретикларни ва ионналарни алмаштирувчи смолаларни қўллаш мумкин. Спиронолактонни тўхтатиш, калийни истеъмол қилишни – камайтириш керак (шу жумладан, калий сақловчи озиқ-овқат маҳсулотларини).

Шифокор рецепти бўйича Улашиш: 11 980 Виеwс

5 йил.