Varfarin Nikomedretsept bilan rasmini ko'rish

Tarkibi:

faol modda: varfarin natriy – 2,5 mg; yordamchi moddalar: laktoza – 50,0 mg, makkajo‘xori kraxmali – 34,6 mg, kaltsiy gidrofosfati digidrati – 32,2 mg, indigokarmin – 6,4 mg, povidon 30 – 1,0 mg, magniy stearati – 600 mkg.

Ta'sir etuvchi modda(XPN):

varfarin

Preparatning savdo nomi:

Varfarin Nikomed

Farmakalogik guruhi:

bilvosita ta’sir qiluvchi antikoagulyant vosita.

Dori shakli:

tabletkalar

dumaloq, ikki tomonlama qavariq, xochsimon riskali, och moviy rangli tabletkalar.

bilvosita ta’sir qiluvchi antikoagulyant vosita.

V01AA03

So‘rilishi Varfarin me’da-ichak yo‘llaridan tez so‘riladi. Lekin bu shaxsiy ravishda biroz farqlanishi mumkin. Taqsimlanishi Varfarin oqsillar bilan 97-99% ga bog‘lanadi. Biotransformatsiyasi Varfarin ratsemat ko‘rinishida qabul qilinadi. Varfarin jigarda metabolizmga uchraydi, hosil bo‘lgan metabolitlari esa nofaol yoki kam faol bo‘ladi. S- va R-izomerlari turlicha metabolizmga uchraydi va har biri ikki turli spirt hosil qiladi. S-varfarinning metabolizmi uchun asosiy ferment CYP2C9 hisoblanadi, R-varfarinning metabolizmi uchun esa birlamchi fermentlar CYP1A2 va CYP3A4 hisoblanadi. CYP2C9 fermentining diversiyaga uchragan shakllari (shu jumladan CYP2C9*2 va CYP2C9*3 allellari) bo‘lgan patsiyentlarda qon ivishiga qarshi yuqori samarani oshishi xavfi va gemorragik asoratlar xavfi yuqori bo‘ladi (“Maxsus ko‘rsatmalar” va “Nojo‘ya ta’sirlari” bo‘limlariga ham qarang). Chiqarilishi Varfarin nofaol metabolitlari ko‘rinishida safro bilan chiqariladi. Metabolitlari qayta so‘riladi va siydik bilan chiqariladi. Yarim chiqarilish davri 20 soatdan 60 soatgachani tashkil qiladi. Xususan, S-varfarin uchun chiqarilish vaqti 21-43 soatlarni, R-varfarin uchun – 37-89 soatlarni tashkil qiladi. Varfarin shuningdek nofaol shaklda ko‘krak suti bilan ham chiqariladi.

Chuqur venalar trombozi va tromboembolik asoratlarni oldini olish va davolash uchun qo‘llaniladi.

Varfarin Nikomed sutkada 1 marta kunning aynan bir vaqtida buyuriladi. Davolash davomiyligi qo‘llashga ko‘rsatmalarga muvofiq,  shifokor tomonidan belgilanadi. Kattalar Ilgari varfarin qo‘llamagan patsiyentlar uchun boshlang‘ich doza birinchi 4-kun davomida 2 tabletka (sutkada 5 mg) ni tashkil qiladi. Davolashning 5-nchi kuni XNN aniqlanadi va, bu ko‘rsatgichga muvofiq, preparatning samarani bir maromda saqlab turuvchi dozasi buyuriladi. Samarani bir maromda saqlab turuvchi doza odatda sutkada 2,5-7,5 mg (1-3 tabletka) ni tashkil qiladi. Ilgari varfarin qo‘llagan patsiyentlar uchun tavsiya etiladigan boshlang‘ich doza preparatning ma’lum bo‘lgan samarani bir maromda saqlab turuvchi dozasining ikki barobar dozasini tashkil qiladi va birinchi 2 kun davomida buyuriladi. So‘ngra davolash ma’lum samarani bir maromda saqlab turuvchi doza bilan davom ettiriladi. Davolashning 5-nchi kuni XNN ning nazorati o‘tkaziladi va shu ko‘rsatgichga muvofiq dozaga tuzatish kiritiladi. Yuqorida ta’riflangandan ortiq zarb dozalar tavsiya etilmaydi. Ko‘pchilik klinik vaziyatlarda ular oqlanmagan bo‘lishi mumkin. Yuqori zarb dozalar antikoagulyatsion samarani tezroq yuz berishiga yordam bermaydi, lekin ko‘p qon ketishi xavfini oshirishi mumkin. Antikoagulyatsion davolashni nazorat qilish: Koagulyatsiyaga sinama davolashni boshlash oldidan olinishi kerak. Varfarin tor terapevtik indeksga ega va varfarinning komponentlariga sezuvchanlik patsiyentdan patsiyentga, hatto bir patsiyentning o‘zida ham o‘zgarib turadi. Demak, davolash doimo nazorat ostida bo‘lishi kerak. Ayrim patsiyentlarda sezuvchanlik yuqori bo‘lishi mumkin, bu genetik omillar (“Maxsus ko‘rsatmalar” va “Farmakokinetikasi” bo‘limlariga ham qarang), jigar faoliyatini buzilishi, dimlangan yurak yetishmovchiligi yoki dorilarning o‘zaro ta’siri bilan bog‘liq bo‘lishi mumkin (“Dorilarning o‘zaro ta’siri” bo‘limiga ham qarang). XNN ning terapevtik darajasi XNN ni 2 va 3 qiymatlari darajasini ta’minlovchi doza venoz trombozni, o‘pka arteriyasi emboliyasini, yurak bo‘lmachalari fibrillyatsiyasini (yurak klapani yetishmovchiligi bilan bog‘liq bo‘lmagan), yurak klapanining asoratlangan kasalligi va yurakning biologik klapani almashtirilgan og‘ir dilyatatsion kardiomiopatiyani davolash va oldini olish uchun tavsiya etiladi. 2,5 va 3,5 chegaralaridagi XNN ni yuqoriroq maqsadli qiymati, yurakning mexanik sun’iy klapani va o‘tkir miokard infarkti bilan asoratlangan hollar uchun normal hisoblanadi. Bolalar Varfarinni bolalarda dozalash bo‘yicha faqat cheklangan ma’lumotlar keltirilgan. Boshlang‘ich doza odatda jigar faoliyati normal bolalar uchun kuniga bir marta 0,2 mg/kg ni va jigar faoliyatini buzilishlari bo‘lgan bolalar uchun kuniga bir marta 0,1 mg/kg ni tashkil qiladi. Bolalar uchun dozalar kattalardagi kabi, XNN ga muvofiq bo‘lishi kerak. Bolalarni varfarin bilan davolashni malakali mutaxassislar o‘tkazishlari kerak. Keksa yoshdagi patsiyentlar Dozaga tuzatish kiritish talab etilmaydi. Keksa patsiyentlar varfarin bilan davolashda nojo‘ya samaralarni paydo bo‘lishining yuqori xavfi tufayli, qon ketishi ko‘rinishidagi asorati yuzasidan sinchikov kuzatuv ostida bo‘lishlari kerak. Jigar faoliyatini buzilishi Jigar faoliyatini buzilishi varfarinning ta’sirini kuchayishiga olib kelishi mumkin, chunki varfarin jigarda metabolizmga uchraydi, shu bilan birga jigar qon ivish omillarini ishlab chiqarilishiga javobgardir. Demak, jigar faoliyatini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda XNN sinchiklab nazorat qilinishi kerak. Og‘ir jigar yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarni varfarin bilan davolash mumkin emas (“Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar” bo‘limiga ham qarang). Buyrak faoliyatini buzilishi Buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda dozani pasaytirish va sinchkov kuzatuv talab etiladi (“Maxsus ko‘rsatmalar” bo‘limiga ham qarang).

Gemorragik asoratlar varfarin preparatining eng tarqalgan nojo‘ya samaralari hisoblanadi, chunki istalgan terapevtik samara – bu antikoagulyatsiyadir. Gemorragik asoratlar quyidagilarni o‘z ichiga oladi: burundan qon ketishi, qon tupurish, gematuriya, milklarni qonovchanligi, ko‘karishlarni paydo bo‘lishi, qindan qon ketishi, kon’yunktiva ostidan qon ketishi, rektal va me’da-ichakdan qon ketishlari, miyaga qon quyilishi, operatsiya va travmadan keyin davomli va katta qon ketishi. Barcha a’zolardan qon ketishi mumkin, va u jiddiy bo‘lishi mumkin. Kuchli qon ketishi o‘limga olib kelishi mumkin. Davomli antikoagulyatsion davolashda bo‘lgan patsiyentlar gospitalizatsiya qilinganlari va ularga qon quyilishi muolajasi o‘tkazilgani haqida xabar berilgan. Varfarin bilan davolash davridagi gemorragik asoratlarga, shuningdek keksalik yoshi, antikoagulyatsiyaning jadalligi, kasallik tarixidagi insultlar, me’da-ichakdan qon ketishlari, yondosh kasalliklar va yurak bo‘lmachalarning fibrillyatsiyasi kabi mustaqil xavf omillari ham ta’sir qiladi. CYP2C9 fermentining sarflanuvchi shakli bo‘lgan patsiyentlar antikoagulyatsiyaning kontrastini va gemorragik asoratlarni paydo bo‘lish xavfiga duchor bo‘ladilar (“Farmakokinetikasi” va “Maxsus ko‘rsatmalar” bo‘limiga qarang). Gemoglobin darajasi va XNN sinchkov nazorat ostida bo‘lishi kerak.

Varfarin komponentlariga yoki yordamchi moddalardan birontasiga yuqori sezuvchanlikHomiladorlikning birinchi uch oyligi va oxirgi to‘rt haftasi muddatidagi ayollar (“Homiladorlik va laktatsiya” bo‘limiga qarang).Og‘ir buyrak yetishmovchiligi (“Qo‘llash usuli va dozalari” bo‘limiga qarang).Qon ketishi xavfi yuqori bo‘lgan patsiyentlar (shu jumladan gemorragik diatezi, qizilo‘ngach venalarini varikoz kengayishi, arteriya anevrizmasi, orqa miya punktsiyasi, peptik yarasi, og‘ir jarohatlari (shu jumladan xirurgik jarohatlari) , tserebrovaskulyar kasalliklari, bakterial endokardit va xavfli gipertoniyasi bo‘lgan patsiyentlar). Varfarin preparati bilan davolash kursini o‘tayotgan bemorlar teshik dalachoy ekstraktlarini saqlovchi mahsulotlar/o‘simlik dorilarni ishlatishlari mumkin emas, chunki bir vaqtda qo‘llash plazmada varfarinning kontsentratsiyasini kamaytiradi va shunday qilib, klinik samarasiga ta’sir qiladi (“Dorilarning o‘zaro ta’siri” bo‘limiga qarang).

Varfarin tor terapevtik doiraga ega va qator tibbiy preparatlar u bilan o‘zaro ta’sirga kirishadi. Patsiyentlar varfarin bilan bir vaqtda buyurilayotgan har qanday boshqa preparat bilan davolashni boshlash, dozani o‘zgartirish yoki qabul qilishni to‘xtatish oldidan shifokorga xabar berishlari kerak. Bu shuningdek retseptsiz beriladigan dori preparatlari, tavsiya etilgan dozadan yuqori miqdorlarda qabul qilinayotgan dorivor o‘tlar, biologik faol qo‘shimchalar va vitaminlarga ham taalluqlidir. Shifokor va patsiyent davolashning natijalaridan qoniqish hosil qilganlarida, vaqt o‘tishi bilan davolashning nazoratini tez-tezligi pasaytirishishi mumkin, lekin har qanday boshqa preparatni qabul qilishni boshlash yoki to‘xtatish oldidan nazorat kuchaytirilishi kerak. Boshqa dori preparatlari varfarinning samarasiga farmakodinamik va/yoki farmakokinetik mexanizmlar orqali ta’sir qilishlari mumkin.

Kaltsifilaksiya kam uchraydigan sindrom bo‘lib, u tomir devorlarida kaltsiy tuzlarini to‘planib qolishi sababli teri nekrozini kuchayishi bilan namoyon bo‘ladi, o‘lim holati yuqori tez-tezligi bilan assotsiatsiyalanadi. Ko‘pincha dializda bo‘lgan buyrak kasalliklarini terminal bosqichidagi patsiyentlarda, yoki S yoki S proteinini yetishmovchilik xavf omillari aniqlangan, giperfosfatemiya, giperkaltsiyemiya yoki gipoalbuminli patsiyentlarda kuzatiladi. Varfarinni qabul qilinganda, shuningdek buyrak kasalliklarisiz bo‘lgan patsiyentlarda kaltsifilaksiyani kam xolatlari kuzatilgan. Kaltsifilaksiyani tashxisoti simptomatik davolashni nazarda tutadi, kaltsifilaksiya tashxisi tasiqlanganda varfarinni qabulini to‘xtatish to‘g‘risidagi qaror alternativ antikoagulyant davolashni mavjudligini hisobga olgan holda individual asosida qabul qilinishi kerak. Tromboembolik profilaktika uchun ishlatishdan kutilgan foyda qon ketishlarning xavfi bilan qiyoslangandan keyin, patsiyentni davolashga moyilligini ko‘rib chiqish va baholash muhim. Dementsiyali va alkogolni suiste’mol qiluvchi patsiyentlar varfarin bilan to‘g‘ri davolanishga rioya qilishganda asoratlarga ega bo‘lishlari mumkin. Boshqa dori preparatlari bilan o‘zaro ta’siri, varfarinning samaradorligini o‘zgartirishi mumkin. Shuning uchun varfarinning monitoringi davolash kursini boshida, to‘xtatilganda yoki boshqa dori preparatlarining dozalari o‘zgartirilgan holda jadal bo‘lishi kerak (“Dorilarning o‘zaro ta’siri” bo‘limiga qarang). Ko‘pchilik omillar ham varfarinning antikoagulyant samarasiga ta’sir qilishi mumkin. Ular o‘tkir kasallik, giper-/gipotireoz, qusish, diareya, yurak yetishmovchiligi va jigar qon oqimida dimlanishni o‘z ichiga olishi mumkin. Parhezdagi ko‘pchilik o‘zgarishlar (masalan, vegetarian parxez) K vitaminini so‘rilishiga ta’sir qilishi va, shunday qilib varfarinning samaradorligiga ta’sir qilishi mumkin. Bunday omillar bo‘lganida kuchaytirilgan va sinchkov nazorat talab etiladi. NYAQP va atsetilsalitsil kislotasi bilan birga davolash hollarida shifokorlar va patsiyentlar qon ketishining, ayniqsa me’da-ichak yo‘llaridan qon ketishini yuqori xavfi haqida xabardor bo‘lishlari kerak (“Dorilarning o‘zaro ta’siri” bo‘limiga qarang). CYP2C9 fermenti genlarida mutatsiyalari bo‘lgan patsiyentlar uchun, varfarinning yarim chiqarilish davri oshadi (“Nojo‘ya ta’sirlari” va “Farmakokinetikasi” bo‘limlariga qarang). Bu patsiyentlar past samarani bir maromda saqlab turuvchi dozada bo‘lishlari kerak, chunki katta yuklama dozalar ishlatilganda qon ketishlarni ochilib ketishi xavfi bor. Xirurgik aralashuvlar xollarida, operatsiyadan bir necha kun oldin varfarin bilan davolashni to‘xtatish kerakmi, yo‘qmi, aniqlab olish kerak. Minimum sifatida operatsiyagacha (shu jumladan stomatologik jarrohlikda) XNN ni tekshirish va muvofiqlashtirish kerak. Varfarin Nikomed tabletkalari laktoza saqlaydi: Laktozani genetik o‘zlashtiraolmaydigan, laktaza yetishmovchiligining aloxida nasliy shakli (laktazaning tug‘ma yetishmovchiligi) yoki glyukoza-galaktozani kam so‘rilishi bo‘lgan patsiyentlar qabul qilmasliklari kerak.S oqsili tanqisligi bo‘lgan patsiyentlar varfarin bilan davolashni boshida teri nekrozini rivojlanish xavfiga moyil bo‘ladilar, demak, geparin yuborilishidan qat’iy nazar, davolash varfarinning yuklama dozasisiz boshlanishi kerak. S oqsili tanqisligi bo‘lgan patsiyentlar xam xavfga moyil bo‘ladilar, va shuning uchun bunday vaziyatlarda varfarin bilan davolash sekin olib borilishi tavsiya etiladi. Buyrak faoliyatini buzilishlari bo‘lgan patsiyentlar uchun ehtiyotkorlikning qo‘shimcha choralari ko‘rilgan bo‘lishi kerak. Giperkoagulyatsiyaning yuqori xavfi bo‘lgan patsiyentlarda, masalan, og‘ir gipertenziyasi, jigar yoki buyrak kasalliklari bo‘lgan patsiyentlarda XNN tez-tez nazorat qilinishi kerak. Homiladorlik va laktatsiya davrida qo‘llanishi Odamlarda o‘tkazilgan tadqiqotlarning natijalari asosida, varfarinni qabul qilish tug‘ma rivojlanish nuqsonlarini va homiladorlik vaqtida qo‘llash homilani nobud bo‘lishini chaqiradi. Tug‘ruq yoshidagi ayollar davolanish davrida samarali kontratseptiv vositalarni ishlatishlari kerak. Varfarin yo‘ldoshga tez o‘tadi. Varfarinni homiladorlikning birinchi uch oyligida va oxirgi to‘rt haftasi davomida qo‘llash mumkin emas (“Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar” bo‘limiga qarang). Varfarinni faqat zarurati bo‘lganda shu muddatlar orasidagi davrda ishlatish kerak. Varfarin homilani rivojlanish nuqsonlarini va qon ketishlari chaqirishi mumkin. Shuningdek homilani nobud bo‘lishi yuz berishi mumkin. Homiladorlik vaqtida varfarinni qo‘llash varfarinning fetal sindromini chaqirishi mumkin, burunni gipoplaziyasi bilan xarakterlanuvchi (egarsimon burun va tog‘ayning shaklini boshqa o‘zgarishlari) nuqtali xondrodisplaziyaga o‘xshash sindrom, rentgen tekshiruvda “yo‘l-yo‘l tog‘ay” (ayniqsa umurtqa pog‘onasida va uzun suyaklarda), kichkina barmoqlar va qo‘llar, ko‘ruv nervining atrofiyasi, mikrotsefaliya, aqliy va jismoniy rivojlanishni kechikishi, shuningdek u ko‘rishni to‘liq yoki qisman yo‘qolishiga olib kelishi mumkin bo‘lgan kataraktaga olib kelishi mumkin. Emizish Varfarin emizish davrida qo‘llanishi mumkin. Varfarin ko‘krak suti bilan chiqariladi. Terapevtik dozada qabul qilinganidan varfarin emizikli go‘dakka ta’sir qilmaydi deb taxmin qilinadi. Avtomobilni va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri Varfarin transport vositalarini boshqarish va turli mexanizmlarni ishlatish qobiliyatiga ta’sir qilmaydi yoki ahamiyatsiz ta’sir qiladi. Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va o‘ramda ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.

25oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Simptomlari Varfarinning dozasini oshirib yuborilishini birlamchi samarasi XNN qiymatini oshishi ko‘rinishida va keyinchalik qon ketishi xavfini oshishi bilan namoyon bo‘ladi. XNN ni oshishi belgilarini ko‘rinishlari VII omilning yarim chiqarilish davri bilan korrelyatsiya qiladi. XNN oshishi odatda 24 soat davomida namoyon bo‘ladi va qabul qilinganidan keyin 36 va 72 soatlar orasida maksimumga yetadi. Klinik ko‘rinishlari qabul qilinganidan keyin bir necha kunlar yoki xaftalar o‘tgach boshlanadi va burundan qon ketishi, milklarning qonovchanligi, oqarish, bo‘g‘imlar atrofida va dumbalarda gematomalar va siydik va ahlatda qon paydo bo‘lishi bilan xarakterlanadi. Boshqa simptomlari belda og‘riqlar, lablarni qonashi, shilliq qavatldardan qon ketishi, qorinda og‘riq, qusish va purpura ko‘rinishida namoyon bo‘lishi mumkin. Falaj, kechroq miyaga qon quyilishi tufayli yuz berishi mumkin, u gemorragik shok va o‘limga olib kelishi mumkin. Davolash Dozani oshirib yuborilishini davolash simptomatik va tutib turuvchi bo‘lishi mumkin. Antidot fitomenadion (K1 vitamini) birinchi navbatda yuboriladi va, agar zarurati bo‘lsa, ivish omilini saqlovchi kontsentrat, yangi muzlatilgan plazma vena ichiga yuboriladi va qon quyiladi. Varfarinning yarim chiqarilish davri 20-60 soatlarni tashkil qilishi tufayli, patsiyent davomli kuzatuv ostida bo‘lishi kerak.

Retsept bo‘yicha

Tabletkalar 2,5 mg dan; 50 yoki 100 tabletkadan buraladigan qopqoq bilan berkitilgan plastik flakonda. 1 flakondan qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutida.

5 yil.