Angiotenzin II retseptorlarining blokatori. ATX kodi: S09SA03

Valsartan Ichga qabul qilingandan so‘ng so‘rilishi tez, so‘rilish darajasi turlicha. Mutloq biokiraolishligining o‘rtacha qiymati – 23%. Maksimal kontsentratsiyaga erishish vaqti – 2 soat. Preparat ovqat bilan birga qabul qilinganida “kontsentratsiya-vaqt” egri chizig‘i ostidagi maydon (AUC) 48% ga kamayadi, bu uning terapevtik samarasini klinik jihatdan ahamiyatli kamayishi bilan kechmaydi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi – 94-97% ni tashkil qiladi. Muvozanatli holatga erishilganida taqsimlanish hajmi –     17 l. Preparat CYP2C9 fermentlar tizimi orqali metabolizmga uchraydi. Yarim chiqarilish davri (T1/2) – 9 soat. Ichak orqali – 70%, buyraklar orqali – 30%, asosan o‘zgarmagan holda chiqariladi. Gidroxlortiazid Ichga qabul qilingandan so‘ng gidroxlortiazid tez so‘riladi. Biokiraolishligi – 60-80% ni tashkil qiladi. TSmax – 2-5 soat. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi – 60-80%. Gematoentsefalik to‘siq orqali va ko‘krak sutiga o‘tadi. Jigarda metabolizmga uchraydi. Buyraklar orqali: 95% o‘zgarmagan holda va taxminan 4% gidrolizat-2-amino-4-xloro-m-benzenedisulfonamid holida chiqariladi. Valsartan/Gidroxlortiazid Valsartan bilan birga qo‘llanganida gidroxlortiazidning tizimli biokiraolishligi taxminan 30% ga kamayadi, gidroxlortiazidning o‘zi valsartanni kinetikasiga ahamiyatli darajada ta’sir ko‘rsatmaydi. Kuzatilgan o‘zaro ta’siri majmuaviy ta’sirining samaradorligiga ta’sir qilmaydi.

Arterial gipertenziya (majmuaviy davolash ko‘rsatilgan patsiyentlarga qo‘llanadi).

Ichga, ovqat qabul qilishdan qat’iy nazar, yetarli miqdordagi suv bilan ichga qabul qilinadi. Valz N preparatini quyida keltirilgan dozalari valsartan/gidroxlortiazid nisbatiga muvofiq ko‘rsatilgan. Tavsiya etilgan dozasi – 80 mg/12,5 mg dozali Valz N 1 tabletkadan sutkada 1 marta qabul qilinadi. 80 mg/12,5 mg li sutkalik doza kutilgan samara bermagan patsiyentlarda, Valz N preparatini sutkalik dozasini 160 mg/12,5 mg gacha oshirish tavsiya qilinadi, arterial bosimni (AB) yana pasaytirish ko‘rsatilgan patsiyentlarga Valz N preparatini sutkalik dozasi mos ravishda 160 mg/12,5 mg ni tashkil qiladi. KK minutiga 30 ml dan yuqori bo‘lganda, buyraklar faoliyati buzilgan bemorlarga, shuningdek xolestazni ko‘rinishlari bo‘lmaganida jigar faoliyatini yengil yoki o‘rtacha yaqqollikdagi buzilishlari bo‘lgan bemorlarga Valz N preparatining dozasini to‘g‘rilash talab qilinmaydi.

Bosh aylanishi, charchoqlik hissi, diareya, qorinda og‘riq, ko‘ngil aynishi, yo‘tal, rinit, faringit, virusli infektsiyalar, gematokrit ko‘rsatkichini pasayishi, giperkaliyemiya, giperkreatininemiya, artralgiya, ko‘krakda og‘riq, allergik reaktsiyalar, angionevrotik shish, qichishish, zardob kasalligi, vaskulit, teri toshmalari, buyraklar faoliyatini buzilishi. Potentsial jihatdan bo‘lishi mumkin bo‘lgan nojo‘ya ta’sirlar: valsartan – shishlar, uyqusizlik, asteniya, libidoni pasayishi (1% dan kam); gidroxlortiazid – suv-elektrolitlar muvozanatini buzilishi; tez-tez: eshakemi, ishtahani pasayishi, ko‘ngil aynishi, qusish, ortostatik gipotenziya, potentsiyani pasayishi; kam hollarda – fotosensibilizatsiya, qabziyat yoki diareya, qorinda noxush hislar, jigar ichi xolestazi, sariqlik, aritmiyalar, bosh og‘rig‘i, depressiya, paresteziyalar, ko‘rishni buzilishi, trombotsitopeniya, ba’zan purpura bilan; juda kam hollarda: nekrotik vaskulit, toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi), tizimli qizil yugirikni eslatuvchi teri reaktsiyalari, TQYU terida namoyon bo‘ladigan belgilarini zo‘rayishi, pankreatit, leykopeniya, agranulotsitoz, suyak ko‘migi faoliyatini susayishi, gemolitik anemiya, o‘pka shishi.

Preparatning faol komponentlari yoki yordamchi moddalariga yuqori sezuvchanlik;Jigar faoliyatini o‘t yo‘llarini o‘tkazmasligi bilan bog‘liq bo‘lgan buzilishlari (shu jumladan, biliar tsirroz, xolestaz);Anuriya;Surunkali buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi (KK) minutiga 30 ml dan kam), shu jumladan, gemodializdagi patsiyentlar;Homiladorlik va laktatsiya davri;Giponatriyemiya, gipokaliyemiya, giperkaltsiyemiya, adekvat davolashga refraktor bo‘lgan klinik ko‘rinishlari bilan birga kechuvchi giperurikemiya;Tizimli qizil yugurik (TQYU);18 yoshgacha bo‘lgan patsiyentlarni (samaradorligi va havfsizligi aniqlanmagan); Ehtiyotkorlik bilan: buyrak arteriyasining stenozi (bir tomonlama yoki ikki tomonlama), buyrak transplantatsiyasi (yaqin vaqtda buyrak transplantatsiyasi operatsiyasini o‘tkazgan patsiyentlarda valsartanni qo‘llash havfsizligi bo‘yicha ma’lumotlar yo‘q); aylanayotgan qon hajmi AQH ni pasayishi bilan kechuvchi holatlar (shu jumladan, diareya, qusish); kaliy tuzlari, kaliyni tejovchi diuretiklar, shuningdek qonda kaliyning kontsentratsiyasini oshirishi (masalan, geparin) mumkin bo‘lgan dori vositalari bilan bir vaqtda qabul qilish; tiazid diuretiklar bilan bir vaqtda qo‘llanganida; xolestazni ko‘rinishlarisiz jigarning yengil yoki o‘rtacha yaqqollikdagi buzilishlarida ehtiyotkorlik bilan qo‘llanadi.

Boshqa antigipertenziv vositalar (vazodilatatorlar, beta-adrenoblokatorlar va boshq.) bilan birga qo‘llanganida antigipertenziv samarasi kuchayishi mumkin; salitsilatlarning neyrotoksikligini, yurak glikozidlarining nojo‘ya samaralarini, litiy preparatlarining kardiotoksik va neyrotoksik ta’sirini, kuraresimon miorelaksantlarning samaradorligini kuchaytiradi. Xinidinni chiqarilishini pasaytiradi, allopurinolga nisbatan gipoglikemik reaktsiyalar ta’sirini susaytiradi; buyraklar orqali tsitotoksik vositalarni (tsiklofosfamid, metotreksat) chiqarilishini kamaytiradi va ularning miyelosupressiv ta’sirini kuchayishiga olib keladi. Qon oqsillari bilan jadal bog‘lanadigan dori vositalar (bevosita antikoagulyantlar, klofibrat, nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar (NYAQP)) diuretik samarasini kuchaytiradilar. Barbituratlar, fenotiazinlar, tritsiklik antidepressantlar, etanol preparatning gipotenziv samarasini kuchaytiradilar. Metildopa bir vaqtda qabul qilinganida gemoliz rivojlanishi mumkin; kolestiramin so‘rilishini kamaytiradi. Gipokaliyemiyani rivojlanish havfi saluretiklar, kortikosteroidlar, adrenokortikotrop gormoni (AKTG), amfoteritsin V, karbenoksolon, penitsillin G va salitsil kislotasining hosilalari bilan bir vaqtda buyurilganida oshadi. Tiazid diuretikning biokiraolishligini oshishi xolinoblokatorlar (masalan, atropin, biperiden) bilan bir vaqtda buyurilganida oshadi, bu me’da-ichak yo‘llarining harakat faoliyatini pasayishi va me’dani bo‘shashini sekinlashishi bilan bog‘liq bo‘lishi mumkin. Tiazid diuretiklar D vitamini yoki kaltsiy tuzlari bilan birga qo‘llanganida qon zardobida kaltsiyning kontsentratsiyasi oshishi mumkin. Tsiklosporinni bir vaqtda buyurish qonda siydik kislotasining kontsentratsiyasini oshishiga olib kelishi mumkin, bu giperurikemiyani rivojlanish havfini oshiradi, hamda podagra hurujini qo‘zg‘atishi mumkin.

Davolash uchun qonda natriy ionlarining miqdori va/yoki aylanayotgan qon hajmi (AQH) ni korrektsiya qilish kerak. Qon plazmasida kaliy ionlari, glyukoza, siydik kislotasi, lipidlar va kreatininning miqdorini muntazam nazorat qilish kerak, chunki tiazid diuretiklar glyukozaga tolerantlikni o‘zgarishi, shuningdek qon zardobida xolesterin, triglitseridlar va siydik kislotasining kontsentratsiyasini oshishini chaqirishi mumkin. Kaliy tuzlari, kaliyni tejovchi diuretiklar, osh tuzini o‘rnini bosuvchi kaliy saqlovchi tuzlar yoki qonda kaliyning kontsentratsiyasini oshirishi mumkin bo‘lgan har qanday boshqa dori preparatlari (masalan, geparin) bilan bir vaqtda qo‘llash ehtiyotkorlik choralariga rioya qilishni, xususan qonda kaliyning kontsentratsiyasini tez-tez aniqlashni talab qiladi. Insulin yoki peroral gipoglikemik preparatning dozasini to‘g‘rilash talab qilinishi mumkin. Tiazid diuretiklar tizimli qizil yugurikni zo‘rayishini chaqirishi mumkinligi xaqida ma’lumotlar mavjud. Tiazid diuretiklar gipokaliyemiya yoki gipomagniyemiya kabi noxush samaralarni chaqirishi mumkin, bu o‘z navbatida glikozid intoksikatsiyasida aritmiyani rivojlanish havfini oshiradilar. Davolash vaqtida homiladorlik aniqlansa, preparatni bekor qilish kerak.

300S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Simptomlari: AB ni pasayishi, bu hushdan ketish va kollapsga olib kelishi mumkin. Davolash: me’dani yuvish, yetarli miqdorda faollashtirilgan ko‘mirni qabul qilish, vena ichiga 0,9% natriy xloridi eritmasini yuborish. Plazma oqsillari bilan faol bog‘langanligi sababli Valsartan dializda chiqarilmaydi. Gidroxlortiazid gemodializda samarali chiqariladi

Retsept bo‘yicha

80 mg + 12,5 mg, 160 mg + 12,5 mg dan plenka qobiq bilan qoplangan tabletkalar. 7, 10 yoki 14 tabletkadan PVX/PE/PVDX/ Alyumin folga blisterda. 7 tabletkadan 2 yoki 4 blister; 10 tabletkadan 1, 2, 3, 9 yoki 10 blister, 14 tabletkadan       4 yoki 7 blister qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.

5 yil.