Ангиотензин ИИ рецепторларининг блокатори. АТХ коди: С09СА03

Валерьянкаартан Ичга қабул қилингандан сўнг сўрилиши тез, сўрилиш даражаси турлича. Мутлоқ биокираолишлигининг ўртача қиймати – 23%. Максимал концентрацияга эришиш вақти – 2 соат. Препарат овқат билан бирга қабул қилинганида “концентрация-вақт” эгри чизиғи остидаги майдон (АУC) 48% га камаяди, бу унинг терапевтик самарасини клиник жиҳатдан аҳамиятли камайиши билан кечмайди. Плазма оқсиллари билан боғланиши – 94-97% ни ташкил қилади. Мувозанатли ҳолатга эришилганида тақсимланиш ҳажми –     17 л. Препарат CЙП2C9 ферментлар тизими орқали метаболизмга учрайди. Ярим чиқарилиш даври (Т1/2) – 9 соат. Ичак орқали – 70%, буйраклар орқали – 30%, асосан ўзгармаган ҳолда чиқарилади. Гидрохлортиазид Ичга қабул қилингандан сўнг гидрохлортиазид тез сўрилади. Биокираолишлиги – 60-80% ни ташкил қилади. Цмах – 2-5 соат. Плазма оқсиллари билан боғланиши – 60-80%. Гематоэнцефалик тўсиқ орқали ва кўкрак сутига ўтади. Жигарда метаболизмга учрайди. Буйраклар орқали: 95% ўзгармаган ҳолда ва тахминан 4% гидролизат-2-амино-4-хлоро-м-бензенедисулфонамид ҳолида чиқарилади. Валерьянкаартан/Гидрохлортиазид Валерьянкаартан билан бирга қўлланганида гидрохлортиазиднинг тизимли биокираолишлиги тахминан 30% га камаяди, гидрохлортиазиднинг ўзи валерьянкаартанни кинетикасига аҳамиятли даражада таъсир кўрсатмайди. Кузатилган ўзаро таъсири мажмуавий таъсирининг самарадорлигига таъсир қилмайди.

Артериал гипертензия (мажмуавий даволаш кўрсатилган пациентларга қўлланади).

Ичга, овқат қабул қилишдан қатъий назар, етарли миқдордаги сув билан ичга қабул қилинади. Валз Н препаратини қуйида келтирилган дозалари валерьянкаартан/гидрохлортиазид нисбатига мувофиқ кўрсатилган. Тавсия этилган дозаси – 80 мг/12,5 мг дозали Валз Н 1 таблеткадан суткада 1 марта қабул қилинади. 80 мг/12,5 мг ли суткалик доза кутилган самара бермаган пациентларда, Валз Н препаратини суткалик дозасини 160 мг/12,5 мг гача ошириш тавсия қилинади, артериал босимни (АБ) яна пасайтириш кўрсатилган пациентларга Валз Н препаратини суткалик дозаси мос равишда 160 мг/12,5 мг ни ташкил қилади. КК минутига 30 мл дан юқори бўлганда, буйраклар фаолияти бузилган беморларга, шунингдек холестазни кўринишлари бўлмаганида жигар фаолиятини енгил ёки ўртача яққолликдаги бузилишлари бўлган беморларга Валз Н препаратининг дозасини тўғрилаш талаб қилинмайди.

Бош айланиши, чарчоқлик ҳисси, диарея, қоринда оғриқ, кўнгил айниши, йўтал, ринит, фарингит, вирусли инфекциялар, гематокрит кўрсаткичини пасайиши, гиперкалиемия, гиперкреатининемия, артралгия, кўкракда оғриқ, аллергик реакциялар, ангионевротик шиш, қичишиш, зардоб касаллиги, васкулит, тери тошмалари, буйраклар фаолиятини бузилиши. Потенциал жиҳатдан бўлиши мумкин бўлган ножўя таъсирлар: валерьянкаартан – шишлар, уйқусизлик, астения, либидони пасайиши (1% дан кам); гидрохлортиазид – сув-электролитлар мувозанатини бузилиши; тез-тез: эшакеми, иштаҳани пасайиши, кўнгил айниши, қусиш, ортостатик гипотензия, потенцияни пасайиши; кам ҳолларда – фотосенсибилизация, қабзият ёки диарея, қоринда нохуш ҳислар, жигар ичи холестази, сариқлик, аритмиялар, бош оғриғи, депрессия, парестезиялар, кўришни бузилиши, тромбоцитопения, баъзан пурпура билан; жуда кам ҳолларда: некротик васкулит, токсик эпидермал некролиз (Лаелл синдроми), тизимли қизил югирикни эслатувчи тери реакциялари, ТҚЮ терида намоён бўладиган белгиларини зўрайиши, панкреатит, лейкопения, агранулоцитоз, суяк кўмиги фаолиятини сусайиши, гемолитик анемия, ўпка шиши.

Препаратнинг фаол компонентлари ёки ёрдамчи моддаларига юқори сезувчанлик;Жигар фаолиятини ўт йўлларини ўтказмаслиги билан боғлиқ бўлган бузилишлари (шу жумладан, билиар цирроз, холестаз);Анурия;Сурункали буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси (КК) минутига 30 мл дан кам), шу жумладан, гемодиализдаги пациентлар;Ҳомиладорлик ва лактация даври;Гипонатриемия, гипокалиемия, гиперкалциемия, адекват даволашга рефрактор бўлган клиник кўринишлари билан бирга кечувчи гиперурикемия;Тизимли қизил югурик (ТҚЮ);18 ёшгача бўлган пациентларни (самарадорлиги ва ҳавфсизлиги аниқланмаган); Эҳтиёткорлик билан: буйрак артериясининг стенози (бир томонлама ёки икки томонлама), буйрак трансплантацияси (яқин вақтда буйрак трансплантацияси операциясини ўтказган пациентларда валерьянкаартанни қўллаш ҳавфсизлиги бўйича маълумотлар йўқ); айланаётган қон ҳажми АҚҲ ни пасайиши билан кечувчи ҳолатлар (шу жумладан, диарея, қусиш); калий тузлари, калийни тежовчи диуретиклар, шунингдек қонда калийнинг концентрациясини ошириши (масалан, гепарин) мумкин бўлган дори воситалари билан бир вақтда қабул қилиш; тиазид диуретиклар билан бир вақтда қўлланганида; холестазни кўринишларисиз жигарнинг енгил ёки ўртача яққолликдаги бузилишларида эҳтиёткорлик билан қўлланади.

Бошқа антигипертензив воситалар (вазодилататорлар, бета-адреноблокаторлар ва бошқ.) билан бирга қўлланганида антигипертензив самараси кучайиши мумкин; салицилатларнинг нейротокциклигини, юрак гликозидларининг ножўя самараларини, литий препаратларининг кардиотоксик ва нейротоксик таъсирини, кураресимон миорелаксантларнинг самарадорлигини кучайтиради. Хинидинни чиқарилишини пасайтиради, аллопуринолга нисбатан гипогликемик реакциялар таъсирини сусайтиради; буйраклар орқали цитотоксик воситаларни (циклофосфамид, метотрексат) чиқарилишини камайтиради ва уларнинг миелосупрессив таъсирини кучайишига олиб келади. Қон оқсиллари билан жадал боғланадиган дори воситалар (бевосита антикоагулянтлар, клофибрат, ностероид яллиғланишга қарши препаратлар (НЯҚП)) диуретик самарасини кучайтирадилар. Барбитуратлар, фенотиазинлар, трициклик антидепрессантлар, этанол препаратнинг гипотензив самарасини кучайтирадилар. Метилдопа бир вақтда қабул қилинганида гемолиз ривожланиши мумкин; колестирамин сўрилишини камайтиради. Гипокалиемияни ривожланиш ҳавфи салуретиклар, кортикостероидлар, адренокортикотроп гормони (АКТГ), амфотерицин В, карбеноксолон, пенициллин Г ва салицил кислотасининг ҳосилалари билан бир вақтда буюрилганида ошади. Тиазид диуретикнинг биокираолишлигини ошиши холиноблокаторлар (масалан, атропин, бипериден) билан бир вақтда буюрилганида ошади, бу меъда-ичак йўлларининг ҳаракат фаолиятини пасайиши ва меъдани бўшашини секинлашиши билан боғлиқ бўлиши мумкин. Тиазид диуретиклар Д витамини ёки калций тузлари билан бирга қўлланганида қон зардобида калцийнинг концентрацияси ошиши мумкин. Циклоспоринни бир вақтда буюриш қонда сийдик кислотасининг концентрациясини ошишига олиб келиши мумкин, бу гиперурикемияни ривожланиш ҳавфини оширади, ҳамда подагра ҳуружини қўзғатиши мумкин.

Даволаш учун қонда натрий ионларининг миқдори ва/ёки айланаётган қон ҳажми (АҚҲ) ни коррекция қилиш керак. Қон плазмасида калий ионлари, глюкоза, сийдик кислотаси, липидлар ва креатининнинг миқдорини мунтазам назорат қилиш керак, чунки тиазид диуретиклар глюкозага толерантликни ўзгариши, шунингдек қон зардобида холестерин, триглицеридлар ва сийдик кислотасининг концентрациясини ошишини чақириши мумкин. Калий тузлари, калийни тежовчи диуретиклар, ош тузини ўрнини босувчи калий сақловчи тузлар ёки қонда калийнинг концентрациясини ошириши мумкин бўлган ҳар қандай бошқа дори препаратлари (масалан, гепарин) билан бир вақтда қўллаш эҳтиёткорлик чораларига риоя қилишни, хусусан қонда калийнинг концентрациясини тез-тез аниқлашни талаб қилади. Инсулин ёки перорал гипогликемик препаратнинг дозасини тўғрилаш талаб қилиниши мумкин. Тиазид диуретиклар тизимли қизил югурикни зўрайишини чақириши мумкинлиги хақида маълумотлар мавжуд. Тиазид диуретиклар гипокалиемия ёки гипомагниемия каби нохуш самараларни чақириши мумкин, бу ўз навбатида гликозид интоксикациясида аритмияни ривожланиш ҳавфини оширадилар. Даволаш вақтида ҳомиладорлик аниқланса, препаратни бекор қилиш керак.

300С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Симптомлари: АБ ни пасайиши, бу ҳушдан кетиш ва коллапсга олиб келиши мумкин. Даволаш: меъдани ювиш, етарли миқдорда фаоллаштирилган кўмирни қабул қилиш, вена ичига 0,9% натрий хлориди эритмасини юбориш. Плазма оқсиллари билан фаол боғланганлиги сабабли Валерьянкаартан диализда чиқарилмайди. Гидрохлортиазид гемодиализда самарали чиқарилади

Рецепт бўйича

80 мг + 12,5 мг, 160 мг + 12,5 мг дан пленка қобиқ билан қопланган таблеткалар. 7, 10 ёки 14 таблеткадан ПВХ/ПE/ПВДХ/ Алюмин фолга блистерда. 7 таблеткадан 2 ёки 4 блистер; 10 таблеткадан 1, 2, 3, 9 ёки 10 блистер, 14 таблеткадан       4 ёки 7 блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

5 йил.