Valsakor N80: oval, ikki yoqlama qavariq, pushti rangli plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar. Valsakor N160: oval, ikki yoqlama qavariq, qizg‘ish-jigarrang rangli plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar. Valsakor ND160: oval, ikki yoqlama qavariq, och-jigarrang rangli plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

angiotenzin II antagonistlari va diuretiklar.

C09DA03

Valsartan Valsartan ichga qabul qilinganidan keyin, garchi so‘rilgan moddaning miqdorini keng o‘zgarishi mumkin bo‘lsa ham tez so‘riladi. Valsartanning o‘rtacha mutloq biokiraolishligi 23% ni tashkil qiladi. Valsartanni chiqarilishining egri chizig‘i ko‘p eksponent xarakterga ega (t1/2b <1 soat va t1/2v taxminan 9 soat). Valsartanning farmakokinetikasi tekshirilgan dozalar diapazonida to‘g‘ri proportsional xarakterga ega. Valsartanni ko‘p marta yuborilganda farmakokinetikasining xarakteri o‘zgarmaydi, sutkada bir marta yuborilganida preparatni juda oz to‘planishi aniqlanadi. Plazmadagi kontsentratsiyalari erkaklar va ayollarda bir xil. Valsartan plazma oqsillari bilan, asosan albumin bilan faol (94-97%) bog‘lanadi. Taqsimlanishning muvozanatli xajmi katta emas (taxminan 17 litr). Plazma klirensi jigardagi qon oqimiga (taxminan 30 l/soat) qaraganda nisbatan sekin (taxminan 2 l/soat). Valsartan safro va siydik bilan asosan o‘zgarmagan holda chiqariladi. Kalava filtratsiyasini normal tezligida (120 ml/min), buyrak klirensi plazmaning umumiy klirensini 30% ni tashkil qiladi. Gidroksil metaboliti plazmada past kontsentratsiyalarda (valsartan AUC ni 10% kamrog‘i) aniqlanadi. Bu metaboliti farmakologik faol emas. Og‘iz orqali qabul qilinganida valsartanning 83% axlat bilan va 13% siydik bilan asosan o‘zgarmagan holda chiqariladi. Valsartan ovqat bilan qabul qilinganida, garchi preparat qabul qilinganidan keyin 8 soat o‘tgach, valsartanning plazmadagi kontsentratsiyasi och qoringa va ovqatdan keyin qabul qilgan guruhlarda bir xil bo‘lsada, valsartanning “kontsentratsiya-vaqt” egri chizig‘i ostidagi maydon (AUC) 48% ga kamayadi. AUC ni bunday pasayishi terapevtik samarani klinik ahamiyatli kamayishiga olib kelmaydi. Gidroxlorotiazid Gidroxlorotiazid ichga qabul qilinganidan keyin, suspenziya va tabletkalardan taxminan bir xil so‘rilish xususiyati bilan tez so‘riladi (Smax taxminan 2 soat). Taqsimlanish va chiqarilishining grafiklari, odatda bi-eksponentsial pasayuvchi xususiyatga ega bo‘lib, yarim chiqarilishini 6-15 soatlik terminal vaqti bilan ta’riflanadi. AUC ni o‘rtacha qiymatlarini oshishi to‘g‘ri proportsional xarakterga ega va terapevtik dozalar diapazoniga bog‘liqdir. Gidroxloridning dozalari bir necha marta yuborilganida kinetik parametrlarini o‘zgarishlari yuz bermaydi, sutkada bir marta qabul qilinganida esa preparatni to‘planishi minimal. Ichga qabul qilinganidan keyin gidroxlorotiazidning mutloq biokiraolishligi 60-80% ni tashkil qiladi va so‘rilgan dozaning >95% siydik bilan o‘zgarmagan holda chiqariladi. Qonda aylanayotgan gidroxlorotiazid plazma oqsillari bilan, asosan albumin bilan (taxminan 40-70%) bog‘lanadi. Gidroxlorotiazid shuningdek eritrotsitlarda to‘planadi (eritrotsitlardagi miqdori plazmadagiga qaraganda 1,8 marta yuqori). Ovqat bilan bir vaqtda qabul qilinishi och qoringa qabul qilinganiga qaraganda, gidroxlorotiazidning tizimli biokiraolishligini ham oshirishi, ham pasaytirishi mumkinligi to‘g‘risida xabarlar bor. Bu samaralarning ta’siri ozgina va klinik ahamiyatga ega emas. Valsartan va gidroxlorotiazid Valsartan bilan bir vaqtda yuborilganida gidroxlorotiazidning tizimli biokiraolishligi taxminan 30% ga kamayadi. Gidroxlorotiazid bilan bir vaqtda qo‘llanganida valsartanning kinetikasi ahamiyatli o‘zgarmaydi. Bu o‘zaro ta’sirlar valsartan va gidroxlorotiazidning majmuasiga ta’sir qilmaydi. Nazoratli klinik sinovlar majmuaning yaqqol gipotenziv samarasi, komponentlari xar biri alohida qabul qilingandagiga qaraganda, yoki platsebo qabul qilingandagiga qaraganda, xatto kattaligini ko‘rsatdi.

Arterial gipertenziyani davolash. Valsartan bir valsartanni o‘zini yoki bir gidroxlorotiazidni o‘zini qabul qilish bilan arterial bosimni optimal nazoratini ta’minlash mumkin bo‘lmagan patsiyentlarga ko‘rsatilgan.

Valsakorning tavsiya etiladigan dozasi sutkada bir tabletkani tashkil qiladi. Valsakor N 80 valsartan yoki gidroxlorotiazid bilan monoterapiyada arterial bosimi optimal nazoratiga erishilmagan patsiyentlarda qo‘llanadi. Valsakor N 160 mg valsartan bilan monoterapiyada arterial bosimi optimal nazoratga erishilmagan patsiyentlarda qo‘llanadi. Klinik zarurat bo‘lganida bevosita monoterapiyadan fiksatsiyalangan dozalar kombinatsiyasiga o‘tish mumkin. Valsakor N 80 va Valsakor N160 ning maksimal antigipertenziv samarasi 2-4 hafta davomida rivojlanadi. Valsakor ND160 arterial bosimi valsartan bilan monoterapiyada optimal nazoratga erishilmagan diastolik bosim esa 160 mg valsartan bilan monoterapiyada >100 mm sim. ust. darajasida saqlangan patsiyentlarda qo‘llanishi mumkin. Davolashni doimo valsartan 160 mg/gidroxlorotiazid 12,5 mg minimal dozalardan boshlash, va kamida 4-8 hafta o‘tgach, Valsakor ND160 qabul qilishga o‘tish kerak, komponentning har bir dozasini shaxsiy tanlash tavsiya qilinadi. Valsakor ND160 ning maksimal antigipertenziv samarasi 4-8 hafta davomida rivojlanadi. Agar bu vaqt o‘tgach, arterial bosimni xoxlangan darajasida erishib bo‘lmasa, dozani kamaytirish va uchinchi preparatni qo‘shish, yoki antigipertenziv preparatni almashtirish kerak. Buyrak faoliyatini buzilishlari Buyraklar faoliyatini yengil yoki o‘rtacha buzilishlari (kreatinin klirensi 20,5 ml/sek (30 ml/min) bo‘lgan patsiyentlarda dozani o‘zgartirish talab qilinmaydi. Jigar faoliyatini buzilishlari Jigar faoliyatini nobiliar kelib chiqishga ega bo‘lgan yengil yoki o‘rtacha buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarda valsartanning dozasi 80 mg dan oshmasligi kerak (“Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar” bo‘limiga qarang). Bunday patsiyentlarda Valsakorning tavsiya qilinadigan maksimal sutkalik dozasi – kuniga bir tabletka (80 mg valsartan va 12,5 mg gidroxlorotiazid) ni tashkil qiladi. Keksa patsiyentlar Dozani o‘zgartirish talab qilinmaydi. Bolalar va o‘smirlar Bolalar va 18 yoshgacha bo‘lgan o‘smirlarda Valsakorning xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan.

Valsartan va gidroxlorotiazid majmuasi qabul qilinganida klinik sinovlarda qayd qilingan va alohida xabarlarda aniqlangan noxush samaralari, platsebo qabul qilinganidagiga qaraganda ko‘proq rivojlangan bo‘lib, quyida sanab o‘tilgan va a’zolar va tizimlar bo‘yicha taqsimlangan. Xar bir komponent alohida qabul qilinganida paydo bo‘ladigan, lekin klinik sinovlarda qayd qilinmagan noxush samaralar, Valsakor bilan davolashda rivojlanishi mumkin. Noxush samaralari ularni paydo bo‘lish tez-tezligiga qarab tasniflanadi: juda tez-tez (>1/10); tez-tez (>1/100, <1/10); tez-tez emas (1/1000, <1/100); kam hollarda (>1/10000, >1/10000); juda kam hollarda (<1/10000); tez-tezligi noma’lum (bor bo‘lgan ma’lumotlar bo‘yicha aniqlash mumkin emas). Xar bir guruhda nohush samaralari ularning jiddiyligini kamayishi tartibida keltirilgan.

Faol moddaga yoki prepratning yordamchi komponentlariga o‘ta yuqori sezuvchanlik. Har qanday sulfonaminlarga o‘ta yuqori sezuvchanlik. Homiladorlik va laktatsiya (“Umumiy ko‘rsatmalar” bo‘limiga qarang). Jigarni og‘ir shikastlanishlari, biliar tsirroz va xolestaz. Anuriya, og‘ir buyrak yetishmovchiligi [kreatinin klirensi 0,5 ml/sek (30 ml/min)], gemodializ. Davolashga berilmaydigan gipokaliyemiya, giponatriyemiya, giperkaltsiyemiya yoki giperurikemiya klinik ko‘rinishlari bilan.

Litiy preparatlari Litiy va AAF ingibitorlari, ARA II yoki tiazid diuretiklar, shu jumladan gidroxlorotiazidni litiy preparatlari bilan bir vaqtda qo‘llanganida zardobda litiy kontsentratsiyasini qaytuvchan oshishi xollari va intoksikatsiyani rivojlanishi qayd qilingan. Litiy preparatlari bilan bir vaqtda qo‘llash zarurati tug‘ilganida qon plazmasida litiy kontsentratsiyasini sinchiklab nazorat qilish kerak.

Zardob elektrolitlarning o‘zgarishlari Kaliyli qo‘shimchalar, kaliy tejovchi diuretiklar, tuzning kaliy saqlovchi o‘rinbosarlari yoki qonda kaliy darajasini oshirish qobiliyatiga ega bo‘lgan boshqa preparatlarni (geparin va boshq.) bir vaqtda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak. Tiazid diuretiklar bilan davolashda gipokaliyemiya rivojlanishini hollari aniqlangan. Qonda kaliy darajasini muntazam nazorat qilish tavsiya etiladi. Tiazid diuretiklar bilan davolash giponatriyemiya va gipoxlorgidrik alkalozga olib kelishi mumkin. Tiazidlar buyrak tomonidan magniyni chiqarilishini oshiradi, bu gipomagniyemiyaga olib kelishi mumkin. Tiazidlar buyrak tomonidan kaltsiyni chiqarilishini kamaytirishi mumkin, bu giperkaltsiyemiyaga olib kelishi mumkin. Qalqonsimon bezlari oldi bezlarining faoliyatini tadqiqotdan oldin tiazid diuretiklarni bekor qilish kerak. Zardobda elektrolitlar darajasini muntazam nazorat qilish kerak. Natriy va/yoki suyuqlikni yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlar Tiazid diuretiklarni qabul qilayotgan patsiyentlar suv-elektrolit balansining buzilishini belgilarini doimiy nazoratiga muxtojlar. Bunday buzilishlarning xavotirli belgilari og‘izni qurishi, chanqoqlik, xolsizlik, uyquchanlik, uzoq uyqu, bezovtalik, mushaklarda og‘riq va tirishishlar, mushak kuchsizligi, gipotenziya, oliguriya, taxikardiya va me’da-ichak buzilishlaridir (ko‘ngil aynishi va qusish). Suyuqlik va/yoki natriyning og‘ir yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda (masalan, diuretiklarning katta dozalarini qabul qilganda), kam xollarda Valsakor bilan davolash boshlanganidan keyin klinik yaqqol gipotenziya rivojlanishi mumkin. Valsakorni qo‘llashni boshlashdan oldin gipovolemiya va natriy tanqisligini yo‘qotish kerak, yaqqol gipotenziya rivojlanishida patsiyentni chalqancha yotqizish va zarurati bo‘lganida vena ichiga fiziologik eritmani yuborishni boshlash kerak. Preparat bilan davolashni arterial bosim barqarorlashganidan keyin davom ettirish mumkin. Suv-elektrolit muvozanatini buzilishlari Tiazid diuretiklar, shu jumladan GXTZ qo‘llanganda gipokaliyemiya, giponatriyemiya va gipoxlorgidrik alkalozni, gipomagniyemiyani (chunki buyrak tomonidan magniyni chiqarilishini oshadi) va gipokaltsiyemiyani (chunki buyrak orqali kaltsiyni chiqarilishi pasayadi) rivojlanish holatlari aniqlangan. Preparat qo‘llanganida qon zardobida elektrolitlar, ayniqsa kaliyning miqdorini muntazam nazorat qili tavsiya qilinadi. Og‘ir dimlanma yurak yetishmovchiligi yoki renin-angiotenzin–aldosteron tizimini rag‘batlantirilishi bilan birga kechuvchi boshqa holatlari bo‘lgan patsiyentlar. Tomirlarning tonusi asosan rekin-angiotenzin –aldosteron tizimining faolligiga bog‘liq bo‘lgan patsiyentlarda (masalan, og‘ir dimlangan yurak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlar), angiotenzin-aylantiruvchi ferment ingibitorlari yoki angiotenzin retseptorlarining antagonistlari bilan davolash o‘tkir gipotenziya, azotemiya, oliguriya, va kam hollarda o‘tkir buyrak yetishmovchiligining rivojlanishi bilan birga kechadi. Og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda Valsakor qo‘llashni xavfsizligi aniqlanmagan. Shuning uchun renin-angiotenzin-aldosteron tizimini bostirilishi oqibatida Valsakorni qabul qilish o‘tkir buyrak yetishmovchiligini rivojlanishiga olib kelishi mumkinligini istisno qilib bo‘lmaydi. Valsakorni bunday patsiyentlarda qo‘llash mumkin emas. Buyrak arteriyasining stenozi Buyrak arteriyasining bir tomonlama yoki ikki tomonlama stenoz bo‘lgan yoki yagona buyrakning arteriyasini stenozi bo‘lgan patsiyentlarda preparat ehtiyotkorlik bilan qo‘llanishi lozim, chunki qon plazmasida mochevina va kreatininning kontsentratsiyasini oshishi mumkin. Birlamchi giperaldosteronizm Birlamchi giperaldosteronizm bo‘lgan patsiyentlarda renin-angiotenzin-aldosteron tizimi (RAAT) ni faollashuvi bo‘lmaganligi sababli, preparat AG ni davolash uchun samarasizdir. Aortal va/yoki mitral klapanlarning stenozi, gipertrofik obstruktiv kardiomiopatiya-GOKMP Preparatni aortal va/yoki mitral klapanlarning gemodinamik jihatdan ahamiyatli stenozi yoki GOKMP bo‘lgan patsiyentlarda extiyotkorlik bilan qo‘llash kerak. Buyrak faoliyatini buzilishi Buyrak faoliyatini buzilishi (kreatinin klirensi minutiga 30 ml dan ortiq) bo‘lgan patsiyentlarda preparatning dozasini o‘zgartirish talab etilmaydi. Buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda qo‘llanganda qon plazmasida kaliy miqdorini, kreatinin va siydik kislotasining kontsentratsiyasini muntazam nazorat qilish tavsiya qilinadi. Buyrak transplantatsiyasidan keyingi holat Yaqinda buyrak transplantatsiyasini o‘tkazgan patsiyentlarda preparatni qo‘llash xavfsizligi aniqlanmagan. Jigar faoliyatini buzilishi Jigar faoliyatini og‘ir buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda preparat qo‘llanmaydi. Jigar faoliyatini yengil yoki xolestaz holatisiz jigar faoliyatini o‘rtacha buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda preparatni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak. Yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari GXTZ ni qo‘llash fonidagi yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari eng ko‘p anamnezida allergik reaktsiyalari va bronxial astmasi bo‘lgan patsiyentlarda aniqlangan. Valsartan qo‘llanganda patsiyentlarda angionevrotik shishni, shu jumladan nafas yo‘llarining obstruktsiyasiga olib keluvchi xiqildoq va tovush boylamlarini shishini va/yoki yuz, lablar, tomoq va/yoki tilni shishini rivojlanishi kuzatilgan; bu patsiyentlarning ayrimlarida anamnezida boshqa dori vositalarni, shu jumladan AAF ingibitorlarini qo‘llash fonida angionevrotik shishni rivojlanishi aniqlangan. Angionevrotik shish rivojlangan hollarda preparatni darhol bekor qilish va preparat bilan davolashni qayta boshlamaslik kerak. Tizimli qizil yugurik Tiazid diuretiklar (shu jumladan GXTX) qo‘llanganida biriktiruvchi to‘qima kasalliklarini (masalan, tizimli qizil yugurikni) zo‘rayishini va kechishini yomonlashishini rivojlanish hollari ta’riflangan.

30ºS dan yuqori bo‘lmagan haroratda, nam va yorug‘likdan himoyalangan joyda saqlansin.

Valsakor dozasini oshirib yuborilishi bo‘yicha tajriba yo‘q. Valsartan dozasini oshirib yuborilishini eng tez-tez uchraydigan simptomlari bu yaqqol gipotenziya va bosh aylanishi. Gidroxlorotiazidning dozasini oshirib yuborilish belgilari va simptomlari – ko‘ngil aynishi, uyquchanlik, yurak aritmiyalari va mushaklar spazmi bilan birga kechuvchi gipovoliyemiya va elektrolit buzilishlar. Davolash chora-tadbirlari preparatni qabul qilingan vaqti va simptomlarining og‘irligiga bog‘liq. Gemodinamik parametrlarni barqarorlashtirilishi asosiy ahamiyatga ega. Patsiyentga yetarli miqdorda faollashtirilgan ko‘mir kiritish kerak. Gipotenziya rivojlanganida patsiyentni chalqancha yotqizish va tez suyuqlik va tuzlarni yuborishni ta’minlash kerak. Valsartan plazma oqsillari bilan mustaxkam bog‘langanligi xisobiga gemodializda chiqarilmaydi, gidroxlorotiazid esa gemodializ bilan yo‘qotilishi mumkin.

7 va 14 tabletka blisterda. 2, 4 yoki 8 blisterlar qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylanadi.

5 yil. Ulashish: 1 235 Views