Валерьянкаакор Н80: овал, икки ёқлама қавариқ, пушти рангли плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар. Валерьянкаакор Н160: овал, икки ёқлама қавариқ, қизғиш-жигарранг рангли плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар. Валерьянкаакор НД160: овал, икки ёқлама қавариқ, оч-жигарранг рангли плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.

ангиотензин ИИ антагонистлари ва диуретиклар.

C09DA03

Валерьянкаартан Валерьянкаартан ичга қабул қилинганидан кейин, гарчи сўрилган модданинг миқдорини кенг ўзгариши мумкин бўлса ҳам тез сўрилади. Валерьянкаартаннинг ўртача мутлоқ биокираолишлиги 23% ни ташкил қилади. Валерьянкаартанни чиқарилишининг эгри чизиғи кўп экспонент характерга эга (т1/2б <1 soat va t1/2v taxminan 9 soat). Valeryankaartanning farmakokinetikasi tekshirilgan dozalar diapazonida to‘g‘ri proportsional xarakterga ega. Valeryankaartanni ko‘p marta yuborilganda farmakokinetikasining xarakteri o‘zgarmaydi, sutkada bir marta yuborilganida preparatni juda oz to‘planishi aniqlanadi. Plazmadagi kontsentratsiyalari erkaklar va ayollarda bir xil. Valeryankaartan plazma oqsillari bilan, asosan albumin bilan faol (94-97%) bog‘lanadi. Taqsimlanishning muvozanatli xajmi katta emas (taxminan 17 litr). Plazma klirensi jigardagi qon oqimiga (taxminan 30 l/soat) qaraganda nisbatan sekin (taxminan 2 l/soat). Valeryankaartan safro va siydik bilan asosan o‘zgarmagan holda chiqariladi. Kalava fevralatsiyasini normal tezligida (120 ml/min), buyrak klirensi plazmaning umumiy klirensini 30% ni tashkil qiladi. Gidroksil metaboliti plazmada past kontsentratsiyalarda (valeryankaartan AUC ni 10% kamrog‘i) aniqlanadi. Bu metaboliti farmakologik faol emas. Og‘iz orqali qabul qilinganida valeryankaartanning 83% axlat bilan va 13% siydik bilan asosan o‘zgarmagan holda chiqariladi. Valeryankaartan ovqat bilan qabul qilinganida, garchi preparat qabul qilinganidan keyin 8 soat o‘tgach, valeryankaartanning plazmadagi kontsentratsiyasi och qoringa va ovqatdan keyin qabul qilgan guruhlarda bir xil bo‘lsada, valeryankaartanning “kontsentratsiya-vaqt” egri chizig‘i ostidagi maydon (AUC) 48% ga kamayadi. AUC ni bunday pasayishi terapevtik samarani klinik ahamiyatli kamayishiga olib kelmaydi. Gidroxlorotiazid Gidroxlorotiazid ichga qabul qilinganidan keyin, suspenziya va tabletkalardan taxminan bir xil so‘rilish xususiyati bilan tez so‘riladi (Smax taxminan 2 soat). Taqsimlanish va chiqarilishining grafiklari, odatda bi-eksponentsial pasayuvchi xususiyatga ega bo‘lib, yarim chiqarilishini 6-15 soatlik terminal vaqti bilan ta’riflanadi. AUC ni o‘rtacha qiymatlarini oshishi to‘g‘ri proportsional xarakterga ega va terapevtik dozalar diapazoniga bog‘liqdir. Gidroxloridning dozalari bir necha marta yuborilganida kinetik parametrlarini o‘zgarishlari yuz bermaydi, sutkada bir marta qabul qilinganida esa preparatni to‘planishi minimal. Ichga qabul qilinganidan keyin gidroxlorotiazidning mutloq biokiraolishligi 60-80% ni tashkil qiladi va so‘rilgan dozaning >95% сийдик билан ўзгармаган ҳолда чиқарилади. Қонда айланаётган гидрохлоротиазид плазма оқсиллари билан, асосан албумин билан (тахминан 40-70%) боғланади. Гидрохлоротиазид шунингдек эритроцитларда тўпланади (эритроцитлардаги миқдори плазмадагига қараганда 1,8 марта юқори). Овқат билан бир вақтда қабул қилиниши оч қоринга қабул қилинганига қараганда, гидрохлоротиазиднинг тизимли биокираолишлигини ҳам ошириши, ҳам пасайтириши мумкинлиги тўғрисида хабарлар бор. Бу самараларнинг таъсири озгина ва клиник аҳамиятга эга эмас. Валерьянкаартан ва гидрохлоротиазид Валерьянкаартан билан бир вақтда юборилганида гидрохлоротиазиднинг тизимли биокираолишлиги тахминан 30% га камаяди. Гидрохлоротиазид билан бир вақтда қўлланганида валерьянкаартаннинг кинетикаси аҳамиятли ўзгармайди. Бу ўзаро таъсирлар валерьянкаартан ва гидрохлоротиазиднинг мажмуасига таъсир қилмайди. Назоратли клиник синовлар мажмуанинг яққол гипотензив самараси, компонентлари хар бири алоҳида қабул қилингандагига қараганда, ёки плацебо қабул қилингандагига қараганда, хатто катталигини кўрсатди.

Артериал гипертензияни даволаш. Валерьянкаартан бир валерьянкаартанни ўзини ёки бир гидрохлоротиазидни ўзини қабул қилиш билан артериал босимни оптимал назоратини таъминлаш мумкин бўлмаган пациентларга кўрсатилган.

Валерьянкаакорнинг тавсия этиладиган дозаси суткада бир таблеткани ташкил қилади. Валерьянкаакор Н 80 валерьянкаартан ёки гидрохлоротиазид билан монотерапияда артериал босими оптимал назоратига эришилмаган пациентларда қўлланади. Валерьянкаакор Н 160 мг валерьянкаартан билан монотерапияда артериал босими оптимал назоратга эришилмаган пациентларда қўлланади. Клиник зарурат бўлганида бевосита монотерапиядан фиксацияланган дозалар комбинациясига ўтиш мумкин. Валерьянкаакор Н 80 ва Валерьянкаакор Н160 нинг максимал антигипертензив самараси 2-4 ҳафта давомида ривожланади. Валерьянкаакор НД160 артериал босими валерьянкаартан билан монотерапияда оптимал назоратга эришилмаган диастолик босим эса 160 мг валерьянкаартан билан монотерапияда >100 мм сим. уст. даражасида сақланган пациентларда қўлланиши мумкин. Даволашни доимо валерьянкаартан 160 мг/гидрохлоротиазид 12,5 мг минимал дозалардан бошлаш, ва камида 4-8 ҳафта ўтгач, Валерьянкаакор НД160 қабул қилишга ўтиш керак, компонентнинг ҳар бир дозасини шахсий танлаш тавсия қилинади. Валерьянкаакор НД160 нинг максимал антигипертензив самараси 4-8 ҳафта давомида ривожланади. Агар бу вақт ўтгач, артериал босимни хохланган даражасида эришиб бўлмаса, дозани камайтириш ва учинчи препаратни қўшиш, ёки антигипертензив препаратни алмаштириш керак. Буйрак фаолиятини бузилишлари Буйраклар фаолиятини енгил ёки ўртача бузилишлари (креатинин клиренси 20,5 мл/сек (30 мл/мин) бўлган пациентларда дозани ўзгартириш талаб қилинмайди. Жигар фаолиятини бузилишлари Жигар фаолиятини нобилиар келиб чиқишга эга бўлган енгил ёки ўртача бузилишлари бўлган пациентларда валерьянкаартаннинг дозаси 80 мг дан ошмаслиги керак (“Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар” бўлимига қаранг). Бундай пациентларда Валерьянкаакорнинг тавсия қилинадиган максимал суткалик дозаси – кунига бир таблетка (80 мг валерьянкаартан ва 12,5 мг гидрохлоротиазид) ни ташкил қилади. Кекса пациентлар Дозани ўзгартириш талаб қилинмайди. Болалар ва ўсмирлар Болалар ва 18 ёшгача бўлган ўсмирларда Валерьянкаакорнинг хавфсизлиги ва самарадорлиги аниқланмаган.

Валерьянкаартан ва гидрохлоротиазид мажмуаси қабул қилинганида клиник синовларда қайд қилинган ва алоҳида хабарларда аниқланган нохуш самаралари, плацебо қабул қилинганидагига қараганда кўпроқ ривожланган бўлиб, қуйида санаб ўтилган ва аъзолар ва тизимлар бўйича тақсимланган. Хар бир компонент алоҳида қабул қилинганида пайдо бўладиган, лекин клиник синовларда қайд қилинмаган нохуш самаралар, Валерьянкаакор билан даволашда ривожланиши мумкин. Нохуш самаралари уларни пайдо бўлиш тез-тезлигига қараб таснифланади: жуда тез-тез (>1/10); тез-тез (>1/100, <1/10); tez-tez emas (1/1000, <1/100); kam hollarda (>1/10000, >1/10000); жуда кам ҳолларда (<1/10000); тез-тезлиги номаълум (бор бўлган маълумотлар бўйича аниқлаш мумкин эмас). Хар бир гуруҳда ноҳуш самаралари уларнинг жиддийлигини камайиши тартибида келтирилган.

Фаол моддага ёки препратнинг ёрдамчи компонентларига ўта юқори сезувчанлик. Ҳар қандай сулфонаминларга ўта юқори сезувчанлик. Ҳомиладорлик ва лактация (“Умумий кўрсатмалар” бўлимига қаранг). Жигарни оғир шикастланишлари, билиар цирроз ва холестаз. Анурия, оғир буйрак етишмовчилиги [креатинин клиренси 0,5 мл/сек (30 мл/мин)], гемодиализ. Даволашга берилмайдиган гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкалциемия ёки гиперурикемия клиник кўринишлари билан.

Литий препаратлари Литий ва ААФ ингибиторлари, АРА ИИ ёки тиазид диуретиклар, шу жумладан гидрохлоротиазидни литий препаратлари билан бир вақтда қўлланганида зардобда литий концентрациясини қайтувчан ошиши холлари ва интоксикацияни ривожланиши қайд қилинган. Литий препаратлари билан бир вақтда қўллаш зарурати туғилганида қон плазмасида литий концентрациясини синчиклаб назорат қилиш керак.

Зардоб электролитларнинг ўзгаришлари Калийли қўшимчалар, калий тежовчи диуретиклар, тузнинг калий сақловчи ўринбосарлари ёки қонда калий даражасини ошириш қобилиятига эга бўлган бошқа препаратларни (гепарин ва бошқ.) бир вақтда эҳтиёткорлик билан қўллаш керак. Тиазид диуретиклар билан даволашда гипокалиемия ривожланишини ҳоллари аниқланган. Қонда калий даражасини мунтазам назорат қилиш тавсия этилади. Тиазид диуретиклар билан даволаш гипонатриемия ва гипохлоргидрик алкалозга олиб келиши мумкин. Тиазидлар буйрак томонидан магнийни чиқарилишини оширади, бу гипомагниемияга олиб келиши мумкин. Тиазидлар буйрак томонидан калцийни чиқарилишини камайтириши мумкин, бу гиперкалциемияга олиб келиши мумкин. Қалқонсимон безлари олди безларининг фаолиятини тадқиқотдан олдин тиазид диуретикларни бекор қилиш керак. Зардобда электролитлар даражасини мунтазам назорат қилиш керак. Натрий ва/ёки суюқликни етишмовчилиги бўлган пациентлар Тиазид диуретикларни қабул қилаётган пациентлар сув-электролит балансининг бузилишини белгиларини доимий назоратига мухтожлар. Бундай бузилишларнинг хавотирли белгилари оғизни қуриши, чанқоқлик, холсизлик, уйқучанлик, узоқ уйқу, безовталик, мушакларда оғриқ ва тиришишлар, мушак кучсизлиги, гипотензия, олигурия, тахикардия ва меъда-ичак бузилишларидир (кўнгил айниши ва қусиш). Суюқлик ва/ёки натрийнинг оғир етишмовчилиги бўлган пациентларда (масалан, диуретикларнинг катта дозаларини қабул қилганда), кам холларда Валерьянкаакор билан даволаш бошланганидан кейин клиник яққол гипотензия ривожланиши мумкин. Валерьянкаакорни қўллашни бошлашдан олдин гиповолемия ва натрий танқислигини йўқотиш керак, яққол гипотензия ривожланишида пациентни чалқанча ётқизиш ва зарурати бўлганида вена ичига физиологик эритмани юборишни бошлаш керак. Препарат билан даволашни артериал босим барқарорлашганидан кейин давом эттириш мумкин. Сув-электролит мувозанатини бузилишлари Тиазид диуретиклар, шу жумладан ГХТЗ қўлланганда гипокалиемия, гипонатриемия ва гипохлоргидрик алкалозни, гипомагниемияни (чунки буйрак томонидан магнийни чиқарилишини ошади) ва гипокалциемияни (чунки буйрак орқали калцийни чиқарилиши пасаяди) ривожланиш ҳолатлари аниқланган. Препарат қўлланганида қон зардобида электролитлар, айниқса калийнинг миқдорини мунтазам назорат қили тавсия қилинади. Оғир димланма юрак етишмовчилиги ёки ренин-ангиотензин–алдостерон тизимини рағбатлантирилиши билан бирга кечувчи бошқа ҳолатлари бўлган пациентлар. Томирларнинг тонуси асосан рекин-ангиотензин –алдостерон тизимининг фаоллигига боғлиқ бўлган пациентларда (масалан, оғир димланган юрак етишмовчилиги бўлган пациентлар), ангиотензин-айлантирувчи фермент ингибиторлари ёки ангиотензин рецепторларининг антагонистлари билан даволаш ўткир гипотензия, азотемия, олигурия, ва кам ҳолларда ўткир буйрак етишмовчилигининг ривожланиши билан бирга кечади. Оғир буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда Валерьянкаакор қўллашни хавфсизлиги аниқланмаган. Шунинг учун ренин-ангиотензин-алдостерон тизимини бостирилиши оқибатида Валерьянкаакорни қабул қилиш ўткир буйрак етишмовчилигини ривожланишига олиб келиши мумкинлигини истисно қилиб бўлмайди. Валерьянкаакорни бундай пациентларда қўллаш мумкин эмас. Буйрак артериясининг стенози Буйрак артериясининг бир томонлама ёки икки томонлама стеноз бўлган ёки ягона буйракнинг артериясини стенози бўлган пациентларда препарат эҳтиёткорлик билан қўлланиши лозим, чунки қон плазмасида мочевина ва креатининнинг концентрациясини ошиши мумкин. Бирламчи гипералдостеронизм Бирламчи гипералдостеронизм бўлган пациентларда ренин-ангиотензин-алдостерон тизими (РААТ) ни фаоллашуви бўлмаганлиги сабабли, препарат АГ ни даволаш учун самарасиздир. Аортал ва/ёки митрал клапанларнинг стенози, гипертрофик обструктив кардиомиопатия-ГОКМП Препаратни аортал ва/ёки митрал клапанларнинг гемодинамик жиҳатдан аҳамиятли стенози ёки ГОКМП бўлган пациентларда эхтиёткорлик билан қўллаш керак. Буйрак фаолиятини бузилиши Буйрак фаолиятини бузилиши (креатинин клиренси минутига 30 мл дан ортиқ) бўлган пациентларда препаратнинг дозасини ўзгартириш талаб этилмайди. Буйрак фаолиятини бузилиши бўлган пациентларда қўлланганда қон плазмасида калий миқдорини, креатинин ва сийдик кислотасининг концентрациясини мунтазам назорат қилиш тавсия қилинади. Буйрак трансплантациясидан кейинги ҳолат Яқинда буйрак трансплантациясини ўтказган пациентларда препаратни қўллаш хавфсизлиги аниқланмаган. Жигар фаолиятини бузилиши Жигар фаолиятини оғир бузилиши бўлган пациентларда препарат қўлланмайди. Жигар фаолиятини енгил ёки холестаз ҳолатисиз жигар фаолиятини ўртача бузилиши бўлган пациентларда препаратни эҳтиёткорлик билан қўллаш керак. Юқори сезувчанлик реакциялари ГХТЗ ни қўллаш фонидаги юқори сезувчанлик реакциялари энг кўп анамнезида аллергик реакциялари ва бронхиал астмаси бўлган пациентларда аниқланган. Валерьянкаартан қўлланганда пациентларда ангионевротик шишни, шу жумладан нафас йўлларининг обструкциясига олиб келувчи хиқилдоқ ва товуш бойламларини шишини ва/ёки юз, лаблар, томоқ ва/ёки тилни шишини ривожланиши кузатилган; бу пациентларнинг айримларида анамнезида бошқа дори воситаларни, шу жумладан ААФ ингибиторларини қўллаш фонида ангионевротик шишни ривожланиши аниқланган. Ангионевротик шиш ривожланган ҳолларда препаратни дарҳол бекор қилиш ва препарат билан даволашни қайта бошламаслик керак. Тизимли қизил югурик Тиазид диуретиклар (шу жумладан ГХТХ) қўлланганида бириктирувчи тўқима касалликларини (масалан, тизимли қизил югурикни) зўрайишини ва кечишини ёмонлашишини ривожланиш ҳоллари таърифланган.

30ºС дан юқори бўлмаган ҳароратда, нам ва ёруғликдан ҳимояланган жойда сақлансин.

Валерьянкаакор дозасини ошириб юборилиши бўйича тажриба йўқ. Валерьянкаартан дозасини ошириб юборилишини энг тез-тез учрайдиган симптомлари бу яққол гипотензия ва бош айланиши. Гидрохлоротиазиднинг дозасини ошириб юборилиш белгилари ва симптомлари – кўнгил айниши, уйқучанлик, юрак аритмиялари ва мушаклар спазми билан бирга кечувчи гиповолиемия ва электролит бузилишлар. Даволаш чора-тадбирлари препаратни қабул қилинган вақти ва симптомларининг оғирлигига боғлиқ. Гемодинамик параметрларни барқарорлаштирилиши асосий аҳамиятга эга. Пациентга етарли миқдорда фаоллаштирилган кўмир киритиш керак. Гипотензия ривожланганида пациентни чалқанча ётқизиш ва тез суюқлик ва тузларни юборишни таъминлаш керак. Валерьянкаартан плазма оқсиллари билан мустахкам боғланганлиги хисобига гемодиализда чиқарилмайди, гидрохлоротиазид эса гемодиализ билан йўқотилиши мумкин.

7 ва 14 таблетка блистерда. 2, 4 ёки 8 блистерлар қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланади.

5 йил. Улашиш: 1 235 Виеwс