oq, uzunchoq, ikki yoqlama qavariq, ikki tomonida bo‘lish chizig‘i bo‘lgan, qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

antibakterial sintetik vosita (ftorxinolonlar guruhi).

J01MA02.

Peroral qabul qilinganidan keyin me’da-ichak yo‘llaridan (MIY) (asosan 12-barmoq va och ichakda) tez va to‘liq so‘riladi. Ovqatlanish so‘rilishini sekinlashtiradi, lekin maksimal kontsentratsiyasi (Smax) va biokiraolishligini o‘zgartirmaydi. Biokiraolishligi – 50-85%, taqsimlanish xajmi – 2-3,5 l/kg, plazma oqsillari bilan bog‘lanishi – 20-40%. Peroral qabul qilganda maksimal kontsentratsiyasiga erishish vaqti (TSmax) -60-90 minut, Smax qabul qilingan dozaga proportsional bog‘liq va 250, 500, 750 va 1000 mg dozalarda muvofiq ravishda 1,2, 2,4, 4,3 va 5,4 mkg/ml ni tashkil etadi. Ichga 250, 500 va 750 mg qabul qilgandan 12 soatdan keyin preparatning plazmadagi kontsentratsiyasi muvofiq ravishda 0,1, 0,2 va 0,4 mkg/ml gacha kamayadi. Tsiprofloksatsin organizm to‘qimalarida yaxshi taqsimlanadi (yog‘larga boy, masalan nerv to‘qimasidan tashqari). To‘qimalardagi kontsentratsiyasi plazmadagidan 2-12 marta yuqori. Terapevtik kontsentratsiyalarga so‘lak, bodomcha bezlari, jigar, o‘t qopi, safro, ichak, qorin bo‘shlig‘i va kichik chanoq a’zolari (endomeriy, fallopiy naylari va tuxumdonlar, bachadon), urug‘ suyuqligi, prostata to‘qimasi, buyrak va siydik chiqarish a’zolari, o‘pka to‘qimasi, bronxial sekret, suyak to‘qimasi, mushak, sinovial suyuqlik va bo‘g‘im paylari, peritoneal suyuqlik, terida erishiladi. Orqa miya suyuqligiga (OMS) ga kam miqdorda kiradi, miya pardalarini yallig‘lanishi yo‘qligida uning kontsentartsiyasi zardobdagidan 6-10%, yallig‘langanda -14-37% ni tashkil qiladi. Tsiprofloksatsin shuningdek ko‘z suyuqligi, bronxial sekret, plevra, qorin parda, limfaga yaxshi kiradi, yo‘ldosh orqali yaxshi kiradi. Tsiprofloksatsinning qon neytrofillaridagi kontsentratsiyasi qon zardobiga nisbatan 2-7 marta yuqori. rN ko‘rsatkichi 6 dan kam bo‘lganida faolligi biroz kamayadi. Kam faollikka ega bo‘lgan metabolitlarini (dietiltsiprofloksatsin, sulfotsiprofloksatsin, oksotsiprofloksatsin, formiltsiprofloksatsin) hosil qilib jigarda metabolizmga uchraydi (15-30%). Yarim chiqarilish davri (T1/2) – taxminan 4 soat, surunkali buyrak yetishmovchiligida (SBЕ) – 12 soatgacha. O‘zgarmagan shaklda (40-50%) va metabolitlari shaklida (15%) kanalchalar filtratsiyasi va kanalchalar sekretsiyasi yo‘li bilan buyrak orqali, qolgan qismi me’da-ichak yo‘llari orqali chiqariladi. Kam miqdori ona suti bilan chiqariladi. Buyrak klirensi – minutiga 3-5 ml/kg; umumiy klirensi – minutiga 8-10 ml/kg. Surunkali buyrak yetishmovchiligida (kreatinin klirensi (KK) minutiga 20 ml dan yuqori) buyrak orqali chiqariladigan preparatning foizi kamayadi, ammo preparatning metabolizmi va me’da-ichak yo‘llari orqali chiqarilishini kompensator oshishi hisobiga organizmda to‘planishi kuzatilmaydi.

Sezgir mikroorganizmlar chaqirgan bakterial infektsiyalar: quyi nafas yo‘llarining kasalliklari (o‘tkir va surunkali (zo‘rayish bosqichidagi) bronxit, pnevmoniya, bronxoektatik kasallik, mukovistsedozning infektsion asoratlari);LOR-a’zolarining infektsiyalari (o‘tkir sinusit);buyrak va siydik chiqarish yo‘llarining infektsiyalari (tsistit, piyelonefrit);intraabdominal infektsiyalar asoratlari (metronidazol bilan majmuada);surunkali bakterial prostatit;asoratlanmagan gonoreya;qorin tifi, kampilobakterioz, shigellyoz, “sayohatchilar” diareyasi;teri va yumshoq to‘qimalarning infektsiyalari (infektsiyalangan yaralar, jarohatlar, kuyishlar, abstsesslar, flegmona);suyak va bo‘g‘im (osteomiyelit, septik artrit);immuntanqislik fonidagi infektsiyalar (immunodepressiv dori vositalari (DV) bilan davolashda yoki neytropeniyasi bo‘lgan bemorlarda paydo bo‘luvchi);kuydirgining (Bacillus anthracis infektsiyalanish) o‘pka shaklini oldini olish va davolashda qo‘llanadi. Bolalar. 5 yoshdan 17 yoshgacha bo‘lgan mukovistsidozi bo‘lgan bolalarda Pseudomonas aeruginosa chaqirgan asoratlarni davolash; kuydirgining (Bacillus anthracis infektsiyalanish) o‘pka shaklini oldini olish va davolashda qo‘llanadi.

Ichga buyuriladi. Tabletkalarni butunligicha, oz miqdordagi suyuqlik bilan ovqatdan keyin qabul qilinadi. Tabletkalarni och qoringa qabul qilishda faol modda tezroq so‘riladi. Yengil va o‘rtacha og‘irlik darajasidagi quyi nafas yo‘llarining infektsiyalarida – 500 mg sutkada 2 marta, og‘ir darajali kechishda – 750 mg sutkada 2 marta. Davolash kursi – 7-14 kun. O‘tkir sinusitda – 500 mg dan sutkada 2 marta. Davolash kursi – 10 kun. Yengil va o‘rtacha og‘irlik darajasidagi teri yumshoq to‘qimalarning infektsiyalarida – 500 mg sutkada 2 marta, og‘ir darajali kechishda – 750 mg sutkada 2 marta. Davolash kursi – 7-14 kun. Suyak va bo‘g‘imlar infektsiyalarida – 500 mg sutkada 2 marta, og‘ir darajali kechishda – 750 mg sutkada 2 marta. Davolash kursi – 4-6 xaftagacha. Siydik chiqarish yo‘llarining infektsiyalarida – 250-500 mg dan sutkada 2 marta; davolash kursi – 7-14 kun, ayollarda asoratlanmagan tsistitda – 3 kun. Surunkali bakterial prostatitda – 500 mg dan sutkada 2 marta, davolash kursi – 28 kun. Asoratlanmagan gonoreyada – 250-500 mg bir marta. Infektsion diareya – 500 mg dan sutkada 2 marta, davolash kursi – 5-7 kun. Qorin tifida – 500 mg dan sutkada 2 marta; davolash kursi – 10 kun. Asoratlangan intraabdominal infektsiyalarda – 500 mg dan har 12 soatda 7-14 kun davomida. Kuydirgining o‘pka shaklini oldini olish va davolash uchun – 500 mg dan sutkada 2 marta 60 kun davomida. Surunkali buyrak yetishmovchiligi: kreatinin klirensi minutiga 50 ml yuqori bo‘lganida dozaga tuzatish kiritish talab etilmaydi; kreatinin klirensi minutiga 30-50 ml bo‘lganida – 250-500 mg har 12 soatda; kreatinin klirensi minutiga 5-29 ml bo‘lganida – 250-500 mg har 18 soatda. Agar bemorga gemodializ yoki peritoneal dializ o‘tkazilayotgan bo‘lsa – sutkada 250- 500 mg, ammo preparatni gemodializ seansidan keyin qabul qilish kerak. Pediatriyada: 5 yoshdan 17 yoshgacha bo‘lgan mukovistsidozi bo‘lgan bolalarda Pseudomonas aeruginosa chaqirgan asoratlarni davolashda – 20 mg/kg sutkada 2 marta (maksimal doza 1,5 g). Davolash davomiyligi – 10-14 kun; kuydirgining o‘pka shaklida (profilaktika va davolash) – 15 mg/kg kuniga 2 marta. Maksimal bir martalik doza – 500 mg, sutkalik doza – 1 g. Tsiprofloksatsinni qabul qilishning umumiy davomiyligi – 60 kunni tashkil etadi.

Ovqat-hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, diareya, qusish, qorinda og‘riq, meteorizm, ishtahani pasayishi, xolestatik sariqlik (ayniqsa jigar kasalliklarini o‘tkazgan patsiyentlarda), gepatit, gepatonekroz. Nerv tizimi tomonidan: bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, kuchli charchoqlik, xavotirlik, tremor, uyqusizlik, “dahshatli” tush ko‘rishlar, periferik paralgeziya (og‘riqni his qilish anomaliyasi), bosh miya ichki bosimini oshishi, ongni chalkashishi, depressiya, gallyutsinatsiyalar, shuningdek psixotik reaktsiyaning boshqa ko‘rinishlari (kam hollarda patsiyent o‘ziga zarar yetkazishi mumkin bo‘lgan holatgacha avj oluvchi), migren, hushdan ketish hollari. Sezgi a’zolari tomonidan: ta’m va hid bilishni buzilishi, ko‘rishni buzilishi (diplopiya, rang ajratishni o‘zgarishi), quloqda shovqin, eshitishni pasayishi. Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: taxikardiya, yurak ritmini buzilishi, arterial bosimni pasayishi, tserebral arteriyalar trombozi. Qon yaratish tizimi tomonidan: leykopeniya, granulotsitopeniya, anemiya, trombotsitopeniya, leykotsitoz, trombotsitoz, gemolitik anemiya. Laborator ko‘rsatkichlar tomonidan: gipoprotrombinemiya, “jigar” transaminazalari faolligi va ishqoriy fosfotazani oshishi, giperkreatininemiya, giperbilirubinemiya, giperglikemiya. Tayanch-harakat apparati tomonidan: artralgiya, artrit, tendovaginit, paylarni uzilishi, mialgiya. Siydik chiqarish tizimi tomonidan: gematuriya, kristalluriya (eng avvalo siydikni ishqoriyligi va past diurezda), glomerulonefrit, dizuriya, poliuriya, siydikni tutilishi, albuminuriya, uretral qon ketishlar, gematuriya, buyrakning azotni chiqarish faoliyatini pasayishi, interstitsial nefrit. Allergik reaktsiyalar: teri qichishishi, eshakemi, qon ketish bilan kechuvchi pufaklarni paydo bo‘lishi va qasmoq hosil qiluvchi mayda pufaklarni paydo bo‘lishi, dori isitmasi, terida nuqtali qon talashishlar (petixiyalar), yuz yoki hiqildoq shishi, hansirash, eozinofiliya, vaskulit, tugunli eritema, ko‘p shaklli ekksudativ eritema (shu jumladan Stivens-Djonson sindromi), toksik epidermal nekroliz (Layella sindromi). Boshqalar: asteniya, yorug‘likni yuqori sezuvchanlik, superinfektsiyalar (kandidoz, soxtamembranoz kolit), yuzga qonni “oqib kelishlari”, ko‘p terlash.

O‘ta yuqori sezuvchanlik, tizanidin bilan bir vaqtda qabul qilish (arterial bosimni (AB) yaqqol pasayishi, uyquchanlik xavfi), 18 yoshgacha bolalar (5 yoshdan 17 yoshgacha bo‘lgan mukovistsidozi bo‘lgan bolalarda Pseudomonas aeruginosa chaqirgan asoratlarni davolash; kuydirgining (Bacillus anthracis infektsiyalanish) o‘pka shaklini oldini olish va davolashdan tashqari), laktozani o‘zlashtiraolmaslik, laktaza yetishmovchiligi, glyukozo-galaktoz malabsorbtsiyada qo‘llash mumkin emas.

Tsiprofloksatsin gepatotsitlarda mikrosomal oksidlanish jarayonlari faolligini pasaytirishi sababli teofillin (va boshqa ksantinlarni, masalan kofein), peroral gipoglikemik dori vositalari, bilvosita ta’sir etuvchi antikoagulyant vositalarining T1/2 uzaytiradi, protrombin indeksini pasayishiga olib keladi. Mikroblarga qarshi boshqa dori vositalari (beta-laktam antibiotiklari, aminoglikozidlar, klindamitsin, metronidazol) bilan birga odatda sinergizm kuzatiladi; Pseudomonas spp. chaqirgan infektsiyalarda azlotsillin va tseftazidim bilan; streptokokk infektsiyalarida – mezlotsillin, azlotsillin va boshqa beta-laktam antibiotiklari bilan; stafilokokk infektsiyalarida – izoksazolilpenitsillinlar va vankomitsin bilan; anaerob infektsiyalarda – metronidazol va klindamitsin bilan majmuada muvaffaqiyatli qo‘llanilishi mumkin. Tsiklosporinning nefrotoksigini kuchaytiradi, zardobda kreatinin miqdorini oshishi kuzatiladi, bunday patsiyentlarda ushbu ko‘rsatkichni xaftada 2 marta nazorat qilish kerak. Bir vaqtda qo‘llanganda bilvosita ta’sir qiluvchi antikoagulyantlarning ta’sirini kuchaytiradi. Temir saqlovchi dori vositalari, sukralfat va magniy, kaltsiy va alyuminiy ionlarini saqlovchi antatsid dori vositalari bilan birga peroral qabul tsiprofloksatsinni so‘rilishini kamayishiga olib keladi, shuning uchun yuqorida ko‘rsatilgan dori vositalaridan 1-2 soat oldin yoki 4 soatdan keyin qabul qilish kerak. Nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar (atsetilsalitsil kislotasidan tashqari) tirishishlar paydo bo‘lishi xavfini oshiradi. Didanozin tarkibidagi alyuminiy va magniy ionlari bilan majmualar hosil qilishi sababli didanozin tsiprofloksatsinning so‘rilishini kamaytiradi. Metoklopramid so‘rilishini tezlashtiradi, bu uning Smax ga erishish vatini kamayishiga olib keladi. Urikozurik dori vositalarini birga qo‘llash chiqarilishini (50% gacha) sekinlashishiga va tsiprofloksatsinning plazmadagi kontsentratsiyasini oshishiga olib keladi. Tizanidning Smax 7 marta (4 dan 21 martagacha) va “kontsentratsiya-vaqt” egri chizig‘i ostidagi maydonni (AUC) 10 marta (6 dan 24 martagacha) oshiradi, bu arterial bosimni yaqqol pasayishi va uyquchanlik xavfni oshiradi.

Tsiprofloksatsin Streptococcus pneumonia chaqirgan pnevmoniyaga gumon qilganda yoki aniqlanganda tanlov preparati hisoblanmaydi. Kristalluriya rivojlanishidan saqlanish uchun tavsiya etilgan sutkalik dozani oshirish tavsiya etilmaydi, shuningdek yetarli miqdorda suyuqlik iste’mol qilish va siydikni ishqoriy muhitda tutib turish zarur. Tutqanog‘i bo‘lgan, anamnezida tirishish hurujlari, bosh miyaning tomir kasalliklari va organik shikastlanishlari bo‘lgan bemorlarda markaziy nerv tizimi (MNT) tomonidan nojo‘ya reaktsiyalar rivojlanishi xavfi sababli tsiprofloksatsinni faqat “xayotiy” ko‘rsatmalar bo‘yicha buyurish kerak. Davolash vaqtida yoki davolashdan keyin og‘ir darajali va davomli diareya paydo bo‘lganida preparatni darhol bekor qilish va muvofiq davolashni buyurishni talab qiluvchi soxtamembranoz kolit tashhisini inkor qilish kerak. Paylarda og‘riqni yoki tendovaginitning birinchi belgilari paydo bo‘lishida davolashni to‘xtatish kerak (ftorxinolonlar bilan davolash vaqtida paylarni yallig‘lanishi va hatto yorilishini alohida hollari ta’riflangan). Homiladorlik va emizish davrida qo‘llanishi Preparatni homiladorlik va emizish davrida qo‘llash mumkin emas. Transport vositalarini boshqarish, mashina va mexanizmlarga xizmat ko‘rsatish qobiliyatiga ta’siri Davolash vaqtida transport vositalarini boshqarish va diqqatni yuqori jamlash va psixomotor reaktsiyalarning tezligini talab qiluvchi mashina va mexanizmlarga xizmat ko‘rsatishdan saqlanish kerak. Tsiprofloksatsinni qo‘llashda bevosita quyosh nurlari va jadal ultrabinafsha nurlanishdan saqlanish kerak. Fotosezuvchanlik paydo bo‘lgan hollarda (kuyishsimon teri reaktsiyalarini paydo bo‘lishi) preparatni qabul qilishni to‘xtatish kerak. Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.

25oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Davolash: spetsifik antidoti noma’lum. Me’da yuvish va boshqa shoshilinch choralar, patsiyentning holatini sinchkovlik bilan nazorat qilish, yetarli miqdorda suyuqlik tushishini ta’minlash amalga oshiriladi. Gemo- yoki peritoneal dializ yordamida preparatning faqat oz miqdori (10% kamroq) chiqarilishi mumkin.

8 tabletkadan blisterda. 2 blisterdan rus va o‘zbek (davlat) tillaridagi qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton paketga joylanadi.

3 yil.