оқ, узунчоқ, икки ёқлама қавариқ, икки томонида бўлиш чизиғи бўлган, қобиқ билан қопланган таблеткалар.

антибактериал синтетик восита (фторхинолонлар гуруҳи).

J01MA02.

Перорал қабул қилинганидан кейин меъда-ичак йўлларидан (МИЙ) (асосан 12-бармоқ ва оч ичакда) тез ва тўлиқ сўрилади. Овқатланиш сўрилишини секинлаштиради, лекин максимал концентрацияси (Смах) ва биокираолишлигини ўзгартирмайди. Биокираолишлиги – 50-85%, тақсимланиш хажми – 2-3,5 л/кг, плазма оқсиллари билан боғланиши – 20-40%. Перорал қабул қилганда максимал концентрациясига эришиш вақти (Цмах) -60-90 минут, Смах қабул қилинган дозага пропорционал боғлиқ ва 250, 500, 750 ва 1000 мг дозаларда мувофиқ равишда 1,2, 2,4, 4,3 ва 5,4 мкг/мл ни ташкил этади. Ичга 250, 500 ва 750 мг қабул қилгандан 12 соатдан кейин препаратнинг плазмадаги концентрацияси мувофиқ равишда 0,1, 0,2 ва 0,4 мкг/мл гача камаяди. Ципрофлоксацин организм тўқималарида яхши тақсимланади (ёғларга бой, масалан нерв тўқимасидан ташқари). Тўқималардаги концентрацияси плазмадагидан 2-12 марта юқори. Терапевтик концентрацияларга сўлак, бодомча безлари, жигар, ўт қопи, сафро, ичак, қорин бўшлиғи ва кичик чаноқ аъзолари (эндомерий, фаллопий найлари ва тухумдонлар, бачадон), уруғ суюқлиги, простата тўқимаси, буйрак ва сийдик чиқариш аъзолари, ўпка тўқимаси, бронхиал секрет, суяк тўқимаси, мушак, синовиал суюқлик ва бўғим пайлари, перитонеал суюқлик, терида эришилади. Орқа мия суюқлигига (ОМС) га кам миқдорда киради, мия пардаларини яллиғланиши йўқлигида унинг концентарцияси зардобдагидан 6-10%, яллиғланганда -14-37% ни ташкил қилади. Ципрофлоксацин шунингдек кўз суюқлиги, бронхиал секрет, плевра, қорин парда, лимфага яхши киради, йўлдош орқали яхши киради. Ципрофлоксациннинг қон нейтрофилларидаги концентрацияси қон зардобига нисбатан 2-7 марта юқори. рН кўрсаткичи 6 дан кам бўлганида фаоллиги бироз камаяди. Кам фаолликка эга бўлган метаболитларини (диетилципрофлоксацин, сулфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин) ҳосил қилиб жигарда метаболизмга учрайди (15-30%). Ярим чиқарилиш даври (Т1/2) – тахминан 4 соат, сурункали буйрак етишмовчилигида (СБЕ) – 12 соатгача. Ўзгармаган шаклда (40-50%) ва метаболитлари шаклида (15%) каналчалар февральацияси ва каналчалар секрецияси йўли билан буйрак орқали, қолган қисми меъда-ичак йўллари орқали чиқарилади. Кам миқдори она сути билан чиқарилади. Буйрак клиренси – минутига 3-5 мл/кг; умумий клиренси – минутига 8-10 мл/кг. Сурункали буйрак етишмовчилигида (креатинин клиренси (КК) минутига 20 мл дан юқори) буйрак орқали чиқариладиган препаратнинг фоизи камаяди, аммо препаратнинг метаболизми ва меъда-ичак йўллари орқали чиқарилишини компенсатор ошиши ҳисобига организмда тўпланиши кузатилмайди.

Сезгир микроорганизмлар чақирган бактериал инфекциялар: қуйи нафас йўлларининг касалликлари (ўткир ва сурункали (зўрайиш босқичидаги) бронхит, пневмония, бронхоэктатик касаллик, муковисцедознинг инфекцион асоратлари);ЛОР-аъзоларининг инфекциялари (ўткир синусит);буйрак ва сийдик чиқариш йўлларининг инфекциялари (цистит, пиелонефрит);интраабдоминал инфекциялар асоратлари (метронидазол билан мажмуада);сурункали бактериал простатит;асоратланмаган гонорея;қорин тифи, кампилобактериоз, шигеллёз, “саёҳатчилар” диареяси;тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари (инфекцияланган яралар, жароҳатлар, куйишлар, абсцесслар, флегмона);суяк ва бўғим (остеомиелит, септик артрит);иммунтанқислик фонидаги инфекциялар (иммунодепрессив дори воситалари (ДВ) билан даволашда ёки нейтропенияси бўлган беморларда пайдо бўлувчи);куйдиргининг (Баcиллус антҳраcис инфекцияланиш) ўпка шаклини олдини олиш ва даволашда қўлланади. Болалар. 5 ёшдан 17 ёшгача бўлган муковисцидози бўлган болаларда Псеудомонас аэругиноса чақирган асоратларни даволаш; куйдиргининг (Баcиллус антҳраcис инфекцияланиш) ўпка шаклини олдини олиш ва даволашда қўлланади.

Ичга буюрилади. Таблеткаларни бутунлигича, оз миқдордаги суюқлик билан овқатдан кейин қабул қилинади. Таблеткаларни оч қоринга қабул қилишда фаол модда тезроқ сўрилади. Енгил ва ўртача оғирлик даражасидаги қуйи нафас йўлларининг инфекцияларида – 500 мг суткада 2 марта, оғир даражали кечишда – 750 мг суткада 2 марта. Даволаш курси – 7-14 кун. Ўткир синуситда – 500 мг дан суткада 2 марта. Даволаш курси – 10 кун. Енгил ва ўртача оғирлик даражасидаги тери юмшоқ тўқималарнинг инфекцияларида – 500 мг суткада 2 марта, оғир даражали кечишда – 750 мг суткада 2 марта. Даволаш курси – 7-14 кун. Суяк ва бўғимлар инфекцияларида – 500 мг суткада 2 марта, оғир даражали кечишда – 750 мг суткада 2 марта. Даволаш курси – 4-6 хафтагача. Сийдик чиқариш йўлларининг инфекцияларида – 250-500 мг дан суткада 2 марта; даволаш курси – 7-14 кун, аёлларда асоратланмаган циститда – 3 кун. Сурункали бактериал простатитда – 500 мг дан суткада 2 марта, даволаш курси – 28 кун. Асоратланмаган гонореяда – 250-500 мг бир марта. Инфекцион диарея – 500 мг дан суткада 2 марта, даволаш курси – 5-7 кун. Қорин тифида – 500 мг дан суткада 2 марта; даволаш курси – 10 кун. Асоратланган интраабдоминал инфекцияларда – 500 мг дан ҳар 12 соатда 7-14 кун давомида. Куйдиргининг ўпка шаклини олдини олиш ва даволаш учун – 500 мг дан суткада 2 марта 60 кун давомида. Сурункали буйрак етишмовчилиги: креатинин клиренси минутига 50 мл юқори бўлганида дозага тузатиш киритиш талаб этилмайди; креатинин клиренси минутига 30-50 мл бўлганида – 250-500 мг ҳар 12 соатда; креатинин клиренси минутига 5-29 мл бўлганида – 250-500 мг ҳар 18 соатда. Агар беморга гемодиализ ёки перитонеал диализ ўтказилаётган бўлса – суткада 250- 500 мг, аммо препаратни гемодиализ сеансидан кейин қабул қилиш керак. Педиатрияда: 5 ёшдан 17 ёшгача бўлган муковисцидози бўлган болаларда Псеудомонас аэругиноса чақирган асоратларни даволашда – 20 мг/кг суткада 2 марта (максимал доза 1,5 г). Даволаш давомийлиги – 10-14 кун; куйдиргининг ўпка шаклида (профилактика ва даволаш) – 15 мг/кг кунига 2 марта. Максимал бир марталик доза – 500 мг, суткалик доза – 1 г. Ципрофлоксацинни қабул қилишнинг умумий давомийлиги – 60 кунни ташкил этади.

Овқат-ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, диарея, қусиш, қоринда оғриқ, метеоризм, иштаҳани пасайиши, холестатик сариқлик (айниқса жигар касалликларини ўтказган пациентларда), гепатит, гепатонекроз. Нерв тизими томонидан: бош айланиши, бош оғриғи, кучли чарчоқлик, хавотирлик, тремор, уйқусизлик, “даҳшатли” туш кўришлар, периферик паралгезия (оғриқни ҳис қилиш аномалияси), бош мия ички босимини ошиши, онгни чалкашиши, депрессия, галлюцинациялар, шунингдек психотик реакциянинг бошқа кўринишлари (кам ҳолларда пациент ўзига зарар етказиши мумкин бўлган ҳолатгача авж олувчи), меньшевизм, ҳушдан кетиш ҳоллари. Сезги аъзолари томонидан: таъм ва ҳид билишни бузилиши, кўришни бузилиши (диплопия, ранг ажратишни ўзгариши), қулоқда шовқин, эшитишни пасайиши. Юрак-қон томир тизими томонидан: тахикардия, юрак ритмини бузилиши, артериал босимни пасайиши, церебрал артериялар тромбози. Қон яратиш тизими томонидан: лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитик анемия. Лаборатор кўрсаткичлар томонидан: гипопротромбинемия, “жигар” трансаминазалари фаоллиги ва ишқорий фосфотазани ошиши, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия. Таянч-ҳаракат аппарати томонидан: артралгия, артрит, тендовагинит, пайларни узилиши, миалгия. Сийдик чиқариш тизими томонидан: гематурия, кристаллурия (энг аввало сийдикни ишқорийлиги ва паст диурезда), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, сийдикни тутилиши, албуминурия, уретрал қон кетишлар, гематурия, буйракнинг азотни чиқариш фаолиятини пасайиши, интерстициал нефрит. Аллергик реакциялар: тери қичишиши, эшакеми, қон кетиш билан кечувчи пуфакларни пайдо бўлиши ва қасмоқ ҳосил қилувчи майда пуфакларни пайдо бўлиши, дори иситмаси, терида нуқтали қон талашишлар (петихиялар), юз ёки ҳиқилдоқ шиши, ҳансираш, эозинофилия, васкулит, тугунли эритема, кўп шаклли экксудатив эритема (шу жумладан Стивенс-Джонсон синдроми), токсик эпидермал некролиз (Лаелла синдроми). Бошқалар: астения, ёруғликни юқори сезувчанлик, суперинфекциялар (кандидоз, сохтамембраноз колит), юзга қонни “оқиб келишлари”, кўп терлаш.

Ўта юқори сезувчанлик, тизанидин билан бир вақтда қабул қилиш (артериал босимни (АБ) яққол пасайиши, уйқучанлик хавфи), 18 ёшгача болалар (5 ёшдан 17 ёшгача бўлган муковисцидози бўлган болаларда Псеудомонас аэругиноса чақирган асоратларни даволаш; куйдиргининг (Баcиллус антҳраcис инфекцияланиш) ўпка шаклини олдини олиш ва даволашдан ташқари), лактозани ўзлаштираолмаслик, лактаза етишмовчилиги, глюкозо-галактоз малабсорбцияда қўллаш мумкин эмас.

Ципрофлоксацин гепатоцитларда микросомал оксидланиш жараёнлари фаоллигини пасайтириши сабабли теофиллин (ва бошқа ксантинларни, масалан кофеин), перорал гипогликемик дори воситалари, билвосита таъсир этувчи антикоагулянт воситаларининг Т1/2 узайтиради, протромбин индексини пасайишига олиб келади. Микробларга қарши бошқа дори воситалари (бета-лактам антибиотиклари, аминогликозидлар, клиндамицин, метронидазол) билан бирга одатда синергизм кузатилади; Псеудомонас спп. чақирган инфекцияларда азлоциллин ва цефтазидим билан; стрептококк инфекцияларида – мезлоциллин, азлоциллин ва бошқа бета-лактам антибиотиклари билан; стафилококк инфекцияларида – изоксазолилпенициллинлар ва ванкомицин билан; анаэроб инфекцияларда – метронидазол ва клиндамицин билан мажмуада муваффақиятли қўлланилиши мумкин. Циклоспориннинг нефротоксигини кучайтиради, зардобда креатинин миқдорини ошиши кузатилади, бундай пациентларда ушбу кўрсаткични хафтада 2 марта назорат қилиш керак. Бир вақтда қўлланганда билвосита таъсир қилувчи антикоагулянтларнинг таъсирини кучайтиради. Темир сақловчи дори воситалари, сукралфат ва магний, калций ва алюминий ионларини сақловчи антацид дори воситалари билан бирга перорал қабул ципрофлоксацинни сўрилишини камайишига олиб келади, шунинг учун юқорида кўрсатилган дори воситаларидан 1-2 соат олдин ёки 4 соатдан кейин қабул қилиш керак. Ностероид яллиғланишга қарши препаратлар (ацетилсалицил кислотасидан ташқари) тиришишлар пайдо бўлиши хавфини оширади. Диданозин таркибидаги алюминий ва магний ионлари билан мажмуалар ҳосил қилиши сабабли диданозин ципрофлоксациннинг сўрилишини камайтиради. Метоклопрамид сўрилишини тезлаштиради, бу унинг Смах га эришиш ватини камайишига олиб келади. Урикозурик дори воситаларини бирга қўллаш чиқарилишини (50% гача) секинлашишига ва ципрофлоксациннинг плазмадаги концентрациясини ошишига олиб келади. Тизаниднинг Смах 7 марта (4 дан 21 мартагача) ва “концентрация-вақт” эгри чизиғи остидаги майдонни (АУC) 10 марта (6 дан 24 мартагача) оширади, бу артериал босимни яққол пасайиши ва уйқучанлик хавфни оширади.

Ципрофлоксацин Стрептоcоccус пнеумониа чақирган пневмонияга гумон қилганда ёки аниқланганда танлов препарати ҳисобланмайди. Кристаллурия ривожланишидан сақланиш учун тавсия этилган суткалик дозани ошириш тавсия этилмайди, шунингдек етарли миқдорда суюқлик истеъмол қилиш ва сийдикни ишқорий муҳитда тутиб туриш зарур. Тутқаноғи бўлган, анамнезида тиришиш ҳуружлари, бош миянинг томир касалликлари ва органик шикастланишлари бўлган беморларда марказий нерв тизими (МНТ) томонидан ножўя реакциялар ривожланиши хавфи сабабли ципрофлоксацинни фақат “хаётий” кўрсатмалар бўйича буюриш керак. Даволаш вақтида ёки даволашдан кейин оғир даражали ва давомли диарея пайдо бўлганида препаратни дарҳол бекор қилиш ва мувофиқ даволашни буюришни талаб қилувчи сохтамембраноз колит ташҳисини инкор қилиш керак. Пайларда оғриқни ёки тендовагинитнинг биринчи белгилари пайдо бўлишида даволашни тўхтатиш керак (фторхинолонлар билан даволаш вақтида пайларни яллиғланиши ва ҳатто ёрилишини алоҳида ҳоллари таърифланган). Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланиши Препаратни ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўллаш мумкин эмас. Транспорт воситаларини бошқариш, машина ва механизмларга хизмат кўрсатиш қобилиятига таъсири Даволаш вақтида транспорт воситаларини бошқариш ва диққатни юқори жамлаш ва психомотор реакцияларнинг тезлигини талаб қилувчи машина ва механизмларга хизмат кўрсатишдан сақланиш керак. Ципрофлоксацинни қўллашда бевосита қуёш нурлари ва жадал ултрабинафша нурланишдан сақланиш керак. Фотосезувчанлик пайдо бўлган ҳолларда (куйишсимон тери реакцияларини пайдо бўлиши) препаратни қабул қилишни тўхтатиш керак. Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Даволаш: специфик антидоти номаълум. Меъда ювиш ва бошқа шошилинч чоралар, пациентнинг ҳолатини синчковлик билан назорат қилиш, етарли миқдорда суюқлик тушишини таъминлаш амалга оширилади. Гемо- ёки перитонеал диализ ёрдамида препаратнинг фақат оз миқдори (10% камроқ) чиқарилиши мумкин.

8 таблеткадан блистерда. 2 блистердан рус ва ўзбек (давлат) тилларидаги қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон пакетга жойланади.

3 йил.