Oq yoki deyarli oq rangli, ikki yoqlama qavariq, qobiq bilan qoplangan tabletkalar. Ko‘ndalang kesimida oq rangli qatlam ko‘rinadi. 250 mg dan dumaloq shaklidagi tabletkalar, 500 mg va 750 mg dan oval shakldagi tabletkalar.

Antibakterial sintetik vosita (ftorxinolonlar guruhi).

J01MA02

Keng ta’sir doirasiga ega mikroblarga qarshi vosita – ftorxinolon hosilasi, bakterial DNK-girazani ingibirlaydi, DNK sintezini, bakteriyalarni o‘sishi va bo‘linishini buzadi; kuchli morfologik o‘zgarishlarni va bakterial hujayrani tezda nobud bo‘lishini chaqiradi. Grammanfiy mikroorganizmlarga tinch va bo‘linish davrida, grammusbat mikroorganizmlarga – faqat bo‘linish davrida bakteritsid ta’sir ko‘rsatadi. Makroorganizm hujayralari uchun kam zaharliligi, ularda DNK-girazini yo‘qligi bilan tushuntiriladi. Tsiprofloksatsinni qabul qilish fonida, giraza ingibitorlari guruhiga mansub bo‘lmagan boshqa antibiotiklarga parallel chidamlik hosil bo‘lishi yuz bermaydi, bu uni, masalan, aminoglikozidlar, penitsillinlar, tsefalosporinlar, tetratsiklinlar va ko‘pchilik boshqa antibiotiklarga chidamli bo‘lgan bakteriyalarga nisbatan yuqori faol qiladi. Tsiprofloksatsinga grammanfiy aerob bakteriyalar: enterobakteriyalar (Echerichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella pp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), boshqa grammanfiy bakteriyalar (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Nesseria spp.); ayrim xujayra ichki qo‘zg‘atuvchilari: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae sezgir. Metitsillinga chidamli bo‘lgan ko‘pchilik stafilokokklar, tsiprofloksatsinga ham chidamli. Streptococcus pneumoniae, Entercoccus faecalis Mycobacterium avium (hujayra ichida joylashgan) bakteriyalarning sezgirligi o‘rtacha (ularni bostirish uchun yuqori kontsentratsiyalar talab qilinadi). Preparatga rezistentlar: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asterodes. Treponema pallidum ga nisbatan faol emas. Rezistentlik juda sekin rivojlanadi, chunki, bir tomondan, tsiprofloksatsinning ta’siridan keyin mikroorganizmlar deyarli qolmaydi, boshqa tomondan esa – bakterial hujayralarda uni faolsizlantiruvchi fermentlar yo‘q.

Peroral qabul qilinganida me’da ichak yo‘llaridan (asosan o‘nikki barmoq va och ichakdan) tez va yetarli darajada so‘riladi. Ovqat qabul qilish so‘rilishini sekinlashtiradi, lekin maksimal kontsentratsiyasi va biokiraolishligini o‘zgartirmaydi. Biokiraolishligi – 50-85%, taqsimlanish xajmi – 2-3,5 l/kg, plazma oqsillari bilan bog‘lanishi – 20-40% ni tashkil qiladi. Peroral qabul qilinganida maksimal kontsentratsiyaga erishish vaqti – 60-90 minut, Smax qabul qilingan dozaga to‘g‘ri proportsional bog‘liq va 250, 500, 750 va 1000 mg dozalarda muvofiq 1,2, 2,4, 4,3 va 5,4 mkg/ml ni tashkil etadi. Ichga 250, 500 va 750 mg qabul qilgandan 12 soatdan keyin preparatning plazmadagi kontsentratsiyasi muvofiq 0,1, 0,2 va 0,4 mkg/ml gacha kamayadi. Organizmning to‘qimalarida (yog‘larga boy to‘qimalar, masalan nerv to‘qimasidan tashqari) yaxshi taqsimlanadi. To‘qimalardagi miqdori plazmadagidan 2-12 marta yuqori. So‘lakda, bodomsimon bezlarda, jigarda, o‘t pufagida, safroda, ichakda, qorin bo‘shlig‘i va kichik chanoq a’zolarida, bachadonda, urug‘ suyuqligida, prostata bezining to‘qimasida, endometriyda, fallopiy naylarida va tuxumdonlarda, buyrak va siydik chiqarish yo‘llarida, o‘pka to‘qimasida, bronxial sekretda, suyak to‘qimasida, mushaklarda sinovial suyuqlikda va bo‘g‘im tog‘aylarida, peritoneal suyuqlikda, terida terapevtik kontsentratsiyalariga erishiladi. Orqa miya suyuqligigaga kam miqdorda kiradi, miya pardalarini yallig‘lanishi bo‘lmaganida uning kontsentratsiyasi zardobdagi kontsentratsiyasining 6-10% ni, yallig‘langanda – 14-37% ni tashkil qiladi. Tsiprofloksatsin shuningdek ko‘z suyuqligi, bronxial sekret, plevra, qorin parda, limfaga yaxshi kiradi, yo‘ldosh orqali yaxshi o‘tadi. Tsiprofloksatsinning qon neytrofillaridagi kontsentratsiyasi qon zardobiga nisbatan 2-7 marta yuqori. Jigarda (15-30%) kam faollikka ega metabolitlari (dietiltsiprofloksatsin, sulfotsiprofloksatsin, oksotsiprofloksatsin, formiltsoprofloksatsin) ni hosil bo‘lishi bilan metabolizmga uchraydi. Yarim chiqarilish davri – peroral yo‘li bilan yuborilganda taxminan 4 soatni tashkil qiladi. Asosan buyraklar orqali tubulyar filtratsiya va naychalar sekretsiyasi yo‘li bilan o‘zgarmagan holda (40-50%) va metabolitlar ko‘rinishida (15%), qolgan qismi – MIY orqali chiqariladi. Ko‘p bo‘lmagan miqdori ko‘krak suti bilan chiqariladi. Buyrak klirensi – 3-5ml/min/kg; umumiy klirensi – 8-10 ml/min/kg. Surunkali buyrak yetishmovchiligida (kreatinin klirensi minutiga 20 ml dan yuqori) buyrak orqali chiqariladigan preparatning foizi kamayadi, lekin preparatning metabolizmini va me’da-ichak yo‘llari (MIY) orqali ahlat massalar bilan chiqarilishini kompensator oshishi tufayli organizmda to‘planishi yuz bermaydi. Og‘ir buyrak yetishmovchiligi (KK 20ml/min/1,75kv. metrdan kam) bo‘lgan bemorlarga sutkalik dozaning yarmini buyurish lozim.

buyraklar va siydik chiqarish yo‘llarining infektsiyalari (o‘tkir yoki surunkali piyelonefrit, tsistit, siydik yo‘llarining asoratlangan yoki qaytalanuvchi infektsiyalari, prostatit, epididimit); nafas yo‘llarining infektsiyalari (pnevmoniya, bronxopnevmoniya, plevrit, o‘pka abstsessi, infektsiyalangan bronxoektazlar, surunkali bronxitni zo‘rayishi); teri va yumshoq to‘qimalarning infektsiyalari (infektsiyalangan yara, jarohatlar infektsiyalari, abstsesslar, tsellyulitlar, infektsiyalangan kuyishlar); me’da-ichak yo‘llarining infektsiyalari (xolangit, xoletsistit, o‘t-pufagi empiyemasi, qorin tifi, bakterial diareya va boshqalar); qorin bo‘shlig‘i infektsiyalari (peritonit, qorin bo‘shlig‘i abstsessi); LOR-a’zolari infektsiyalari (yon bo‘shliqlarni yallig‘lanishi); ko‘z infektsiyalari; tayanch-xarakat apparatining infektsiyalari; jinsiy a’zolarning infektsiyalari; kichik chanoq a’zolarining infektsiyalari; immuniteti susaygan bemorlarda infektsiyalarni oldini olish va davolashda (immun depressantlar bilan davolashda) qo‘llanadi.

Ichga, 250 mg dan sutkada 2-3 marta, infektsiyaning og‘ir kechishida 500-750 mg dan sutkada 2 marta (har 12 soatda) buyuriladi. Preparatni och qoringa yetarli miqdordagi suyuqlik bilan qabul qilish kerak. Tsiprofloksatsinning dozasi kasallikning og‘irligi, infektsiyaning turi, organizmning holati, yoshi, og‘irligi va patsiyentning buyraklarini faoliyatiga bog‘liq. Odatdagi tavsiya etiladigan dozalar: buyrak va siydik chiqarish yo‘llarining asoratlanmagan infektsiyalari – 250 mg dan, asoratlangan infektsiyalarda esa – 500 mg dan sutkada 2 marta buyuriladi; nafas yo‘llarining quyi bo‘limlarini asoratlanmagan infektsiyalari – 250 mg dan, og‘irroq hollarda esa 500-750 mg dan, sutkada 2 marta buyuriladi. gonoreyani, ayollarda tsistitni (menopauzagacha) davolash uchun tsiprofloksatsinni 250-500 mg dozada bir marta qabul qilish tavsiya qilinadi; ginekologik kasalliklar, yuqori tana harorati bilan va og‘ir kechuvchi enteritlar va kolitlar, prostatitlar – 50mg dan sutkada 2 marta (banal diareyani davolash uchun 250 mg dozada sutkada 2 marta ishlatish mumkin) buyuriladi; suyaklar va bo‘g‘imlar, teri qoplamalari va yumshoq to‘qimalarning infektsiyalari – 500 mg dan sutkada 2 marta, og‘ir kechishida 750 mg dan sutkada 2 marta buyuriladi; Buyraklar faoliyatini yaqqol buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarga preparatning yarim dozasini buyurish kerak. Davolash davomiyligi kasallikning og‘irligiga bog‘liq, lekin davolash doimo kasallikning simptomlari yo‘qolgandan keyin kamida yana ikki kun davom etishi kerak. Odatda davolash davomiyligi 7-10 kunni tashkil qiladi. Kreatinin Doza > 50 Dozalashning odatdagi tartibi 30-50 250-500 mg dan 12 soatda 1 marta 5-29 250-500 mg dan 18 soatda 1 marta Gemo- yoki peritoneal dializdagi bemorlar 250-500 mg dan 24 soatda 1 marta Keksa patsiyentlarda doza 30% ga pasaytiriladi.

Me’da-ichak yo‘llari tomonidan: ko‘ngil aynishi, diareya, qusish, qorinda og‘riq, meteorizm, ishtahani pasayishi, xolestatik sariqlik (ayniqsa jigar kasalliklarini o‘tkazgan patsiyentlarda), gepatit, gepatonekroz. Nerv tizimi tomonidan: bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, kuchli toliqish, xavotirlik, tremor, uyqusizlik, “qo‘rqinchli” tush ko‘rishlar, periferik paralgeziya, (og‘riqni xis qilishni anomaliyasi), kuchli terlash, kalla suyagi ichki bosimini oshishi, ongni chalkashishi, depressiya, gallyutsinatsiyalar, shuningdek psixotik reatsiyalarning boshqa ko‘rinishlari (kamdan-kam hollarda patsiyent o‘z-o‘ziga zarar keltirishi mumkin bo‘lgan kuchayib boruvchi holatlargacha rivojlanishi mumkin), migren, xushdan ketish, tserebral arteriyalarning trombozi. Sezgi a’zolari tomonidan: ta’m va hid bilishni buzilishi, ko‘rishni buzilishi, (diplopiya, rang ajratishni o‘zgarishi), quloqlarni shang‘illashi, eshitishni pasayishi. Yurak-tomir tizimi tomonidan: taxikardiya, yurak ritmini buzilishi, arterial bosimni pasayishi, yuz terisiga qonni “oqib kelishlari”. Qon yaratish tizimi tomonidan: leykopeniya, granulotsitopeniya, anemiya, trombotsitopeniya, leykotsitoz, trombotsitoz, gemolitik anemiya. Laboratoriya ko‘rsatkichlari: gipoprotrombinemiya, “jigar” transaminazalari va ishqoriy fosfataza faolligini oshishi, giperkreatininemiya, giperbilirubinemiya, giperglikemiya. Siydik chiqarish tizimi tomonidan: gematuriya, kristallurgiya (eng avvalo ishqoriy siydikda va past diurezida), glomerulonefrit, dizuriya, poliuriya, siydikni tutilishi, albuminuriya, uretral qon ketishlar, gematuriya, buyrakning azotni chiqarish faoliyatini pasayishi, interstitsial nefrit. Tayanch xarakat tizimi tomonidan: artralgiya, artrit, tendovaginit, paylarning uzilishi, mialgiya. Allergik reaktsiyalar: terini qichishishi, eshakemi, qon ketishlari bilan birga kechuvchi qavariqlarni hosil bo‘lishi, va qasmoqlarni hosil qiluvchi mayda tugunlarni paydo bo‘lishi, dori isitmasi, terida nuqtali qon quyilishlar (petexiyalar), yuz yoki xalqumni shishi, hansirash, eozinofiliya, vaskulit, tugunli eritema, ko‘p shaklli ekssudativ eritema, Stivens-Djonson sindromi (xavfli ekssudativ eritema), toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi). Boshqalar: yorug‘likka yuqori sezuvchanlik, asteniya, superinfektsiya (kandidoz, soxtamembranoz kolit).

O‘ta yuqori sezuvchanlik, tizanidin bilan bir vaqtda qo‘llash (arterial bosimni yaqqol pasayish xavfi, uyquchanlik), soxtamembranoz kolit, bolalar (18 yoshgacha – skelet jarayoni shakillanishini tugashidan oldin, o‘pka mukovistsidozi bo‘lgan 5dan 17 yoshgacha bo‘lgan bolalardagi Pseudomonas aeruginosa chaqirgan asoratlarni davolash; kuydirgining o‘pka shaklini oldini olish va davolashdan tashqari), homiladorlik, laktatsiya davri, glyukoza – 6 – fosfatdegidrogenaza tanqisligida qo‘llash mumkin emas. Ehtiyotkorlik choralari: bosh miya tomirlarining yaqqol aterosklerozi, miyada qon aylanishini buzilishlari, ruhiy kasalliklar, tutqanoq sindromi, tutqanoq, yaqqol buyrak va/yoki jigar yetishmovchiligi, keksalik yoshi.

Gepatotsitlarda mikrosomal oksidlanish jarayonlarining faolligini pasayishi oqibatida teofilinning (va boshqa ksantinlarning, masalan kofein), peroral gipoglikemik dori vositalari, bilvosita antikoagulyantlarning kontsentratsiyasini oshiradi va T1/2 ni uzaytiradi, protrombin indeksini pasayishiga yordam beradi. Boshqa mikroblarga qarshi dori vositalari (beta-laktam antibiotiklari, aminoglikozidlar, klindamitsin, metronidazol) bilan birga odatda sinergizm kuzatiladi; azlotsillin, azlotsillin va boshqa beta-laktam antibiotiklari bilan – streptokokkli infektsiyalarida; izoksazolpenitsillinlar va vankomitsin bilan – stafilokokkli infektsiyalarida; metronidazol va klindamitsin bilan – anaerob infektsiyalarda muvaffaqiyat bilan qo‘llanishi mumkin. Tsiklosporinning nefrotoksik ta’sirini kuchaytiradi, zardobdagi kreatininni oshishi aniqlanadi, bunday patsiyentlarda bu ko‘rsatkichni xaftada 2 marta nazorat qilish kerak. Bir vaqtda qo‘llanganida bilvosita antikoagulyantlarning ta’sirini kuchaytiradi. Temir saqlovchi preparatlar, sukralfat va magniy, kaltsiy va alyuminiy saqlovchi antatsid vositalar bilan birga peroral qabul qilish, tsiprofloksatsinni so‘rilishini pasayishiga olib keladi, shuning uchun uni yuqorida ko‘rsatilgan dori vositalarini qabul qilishdan 1-2 soat oldin yoki 4 soat keyin buyurish lozim. Didanozin tsiprofloksatsinning, u bilan didanozinda saqlanuvchi alyuminiy va magniyli tuzlar bilan majmualarni xosil qilishi oqibatida, so‘rilishni kamaytiradi. Metoklopramid preparatni so‘rilishini tezlashtiradi, bu uning Cmax ga erishish vaqtini kamayishiga olib keladi. Urikozurik dori vositalarini birga buyurish tsiprofloksatsinning chiqarilishini (50% gacha) sekinlashishiga va plazmadagi kontsentratsiyasini oshishiga olib keladi. Tizanidinning Cmax ni 7 marta (4 dan 24 martagacha) va AUC ni 10 martagacha (6 dan 24 martagacha) oshiradi, arterial bosimni yaqqol pasayish xavfini va uyquchanlikni oshiradi.

Kristalluriya rivojlanishidan saqlanish uchun tavsiya qilingan sutkalik dozani oshirilishiga yo‘l qo‘ymaslik, shuningdek suyuqlikni yetarli miqdorda iste’mol qilish va siydikni kislotali muhitini tutib turish lozim. Davolash vaqtida yuqori diqqat va ruhiy va xarakat reaktsiyalarining tezligini talab qiluvchi potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishdan saqlanish lozim. Tutqanog‘i, anamnezida tirishish xurujlari, tomir kasalliklari va miyaning organik rivojlanishini xavfi sababli, tsiprofloksatsinni faqat “hayotiy” ko‘rsatmalarga muvofiq buyurish lozim. Davolash vaqtida yoki undan keyin og‘ir va uzoq muddatli diareya paydo bo‘lganida soxtamembranoz kolit tashxisini istisno qilish kerak, chunki u preparatni darhol bekor qilishni va muvofiq davolashni talab qiladi. Bo‘g‘imlarda og‘riq yoki tendovaginitning birinchi belgilari paydo bo‘lganida davolashni to‘xtatish lozim (ftorxinolonlar bilan davolanish vaqtida paylarni yallig‘lanishi va xatto uzilishining alohida xollari ta’riflangan). Davolash davrida to‘g‘ri quyosh nurlaridan va sun’iy UB-nurlanishidan saqlanish kerak. Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tganidan keyin ishlatilmasin.

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25ºS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Simptomlari: spetsifik simptomlari yo‘q. Bir nechta xolatlarda buyrak parenximasiga qaytuvchi toksik ta’siri aniqlangan. Buyraklar faoliyatini kuzatish tavsiya qilinadi. Davolash: spetsifik antidoti noma’lum. Bemorning xolatini sinchiklab nazorat qilish, me’dani yuvish va boshqa shoshilinch yordam choralarini o‘tkazish, suyuqlikni yetarli miqdorda tushishini ta’minlash lozim. Gemo- yoki peritoneal dializ yordamida preparatning juda oz (10% dan kam) miqdorigina chiqarilishi mumkin.

Retsept bo‘yicha

7 yoki 10 tabletkadan kontur uyali o‘ramda.

3 yil.