Оқ ёки деярли оқ рангли, икки ёқлама қавариқ, қобиқ билан қопланган таблеткалар. Кўндаланг кесимида оқ рангли қатлам кўринади. 250 мг дан думалоқ шаклидаги таблеткалар, 500 мг ва 750 мг дан овал шаклдаги таблеткалар.

Антибактериал синтетик восита (фторхинолонлар гуруҳи).

J01MA02

Кенг таъсир доирасига эга микробларга қарши восита – фторхинолон ҳосиласи, бактериал ДНК-гиразани ингибирлайди, ДНК синтезини, бактерияларни ўсиши ва бўлинишини бузади; кучли морфологик ўзгаришларни ва бактериал ҳужайрани тезда нобуд бўлишини чақиради. Грамманфий микроорганизмларга тинч ва бўлиниш даврида, граммусбат микроорганизмларга – фақат бўлиниш даврида бактерицид таъсир кўрсатади. Макроорганизм ҳужайралари учун кам заҳарлилиги, уларда ДНК-гиразини йўқлиги билан тушунтирилади. Ципрофлоксацинни қабул қилиш фонида, гираза ингибиторлари гуруҳига мансуб бўлмаган бошқа антибиотикларга панель чидамлик ҳосил бўлиши юз бермайди, бу уни, масалан, аминогликозидлар, пенициллинлар, цефалоспоринлар, тетрациклинлар ва кўпчилик бошқа антибиотикларга чидамли бўлган бактерияларга нисбатан юқори фаол қилади. Ципрофлоксацинга грамманфий аэроб бактериялар: энтеробактериялар (Эчеричиа cоли, Салмонелла спп., Шигелла спп., Cитробаcтер спп., Клебсиелла пп., Энтеробаcтер спп., Протеус мирабилис, Протеус вольтметрис, Серратиа марcэсcэнс, Ҳафниа алвеи, Эдwардсиелла тарда, Провиденcиа спп., Морганелла моргании, Вибрио спп., Ерсиниа спп.), бошқа грамманфий бактериялар (Ҳаэмопҳилус спп., Псеудомонас аэругиноса, Морахелла cатаррҳалис, Аэромонас спп., Пастеурелла мултоcида, Плесиомонас шигеллоидес, Cампйлобаcтер жежуни, Нессериа спп.); айрим хужайра ички қўзғатувчилари: Легионелла пнеумопҳила, Бруcэлла спп., Чламйдиа трачоматис, Листериа моноcйтогенес, Мйcобаcтериум туберcулосис, Мйcобаcтериум кансасии, Cорйнебаcтериум дипҳтҳериаэ сезгир. Метициллинга чидамли бўлган кўпчилик стафилококклар, ципрофлоксацинга ҳам чидамли. Стрептоcоccус пнеумониаэ, Энтерcоccус фаэcалис Мйcобаcтериум авиум (ҳужайра ичида жойлашган) бактерияларнинг сезгирлиги ўртача (уларни бостириш учун юқори концентрациялар талаб қилинади). Препаратга резистентлар: Баcтероидес фрагилис, Псеудомонас cэпаcиа, Псеудомонас малтопҳилиа, Уреапласма уреалйтиcум, Cлостридиум диффиcиле, Ноcардиа астеродес. Трепонема паллидум га нисбатан фаол эмас. Резистентлик жуда секин ривожланади, чунки, бир томондан, ципрофлоксациннинг таъсиридан кейин микроорганизмлар деярли қолмайди, бошқа томондан эса – бактериал ҳужайраларда уни фаолсизлантирувчи ферментлар йўқ.

Перорал қабул қилинганида меъда ичак йўлларидан (асосан ўникки бармоқ ва оч ичакдан) тез ва етарли даражада сўрилади. Овқат қабул қилиш сўрилишини секинлаштиради, лекин максимал концентрацияси ва биокираолишлигини ўзгартирмайди. Биокираолишлиги – 50-85%, тақсимланиш хажми – 2-3,5 л/кг, плазма оқсиллари билан боғланиши – 20-40% ни ташкил қилади. Перорал қабул қилинганида максимал концентрацияга эришиш вақти – 60-90 минут, Смах қабул қилинган дозага тўғри пропорционал боғлиқ ва 250, 500, 750 ва 1000 мг дозаларда мувофиқ 1,2, 2,4, 4,3 ва 5,4 мкг/мл ни ташкил этади. Ичга 250, 500 ва 750 мг қабул қилгандан 12 соатдан кейин препаратнинг плазмадаги концентрацияси мувофиқ 0,1, 0,2 ва 0,4 мкг/мл гача камаяди. Организмнинг тўқималарида (ёғларга бой тўқималар, масалан нерв тўқимасидан ташқари) яхши тақсимланади. Тўқималардаги миқдори плазмадагидан 2-12 марта юқори. Сўлакда, бодомсимон безларда, жигарда, ўт пуфагида, сафрода, ичакда, қорин бўшлиғи ва кичик чаноқ аъзоларида, бачадонда, уруғ суюқлигида, простата безининг тўқимасида, эндометрийда, фаллопий найларида ва тухумдонларда, буйрак ва сийдик чиқариш йўлларида, ўпка тўқимасида, бронхиал секретда, суяк тўқимасида, мушакларда синовиал суюқликда ва бўғим тоғайларида, перитонеал суюқликда, терида терапевтик концентрацияларига эришилади. Орқа мия суюқлигигага кам миқдорда киради, мия пардаларини яллиғланиши бўлмаганида унинг концентрацияси зардобдаги концентрациясининг 6-10% ни, яллиғланганда – 14-37% ни ташкил қилади. Ципрофлоксацин шунингдек кўз суюқлиги, бронхиал секрет, плевра, қорин парда, лимфага яхши киради, йўлдош орқали яхши ўтади. Ципрофлоксациннинг қон нейтрофилларидаги концентрацияси қон зардобига нисбатан 2-7 марта юқори. Жигарда (15-30%) кам фаолликка эга метаболитлари (диетилципрофлоксацин, сулфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилцопрофлоксацин) ни ҳосил бўлиши билан метаболизмга учрайди. Ярим чиқарилиш даври – перорал йўли билан юборилганда тахминан 4 соатни ташкил қилади. Асосан буйраклар орқали тубуляр февральация ва найчалар секрецияси йўли билан ўзгармаган ҳолда (40-50%) ва метаболитлар кўринишида (15%), қолган қисми – МИЙ орқали чиқарилади. Кўп бўлмаган миқдори кўкрак сути билан чиқарилади. Буйрак клиренси – 3-5мл/мин/кг; умумий клиренси – 8-10 мл/мин/кг. Сурункали буйрак етишмовчилигида (креатинин клиренси минутига 20 мл дан юқори) буйрак орқали чиқариладиган препаратнинг фоизи камаяди, лекин препаратнинг метаболизмини ва меъда-ичак йўллари (МИЙ) орқали аҳлат массалар билан чиқарилишини компенсатор ошиши туфайли организмда тўпланиши юз бермайди. Оғир буйрак етишмовчилиги (КК 20мл/мин/1,75кв. метрдан кам) бўлган беморларга суткалик дозанинг ярмини буюриш лозим.

буйраклар ва сийдик чиқариш йўлларининг инфекциялари (ўткир ёки сурункали пиелонефрит, цистит, сийдик йўлларининг асоратланган ёки қайталанувчи инфекциялари, простатит, эпидидимит); нафас йўлларининг инфекциялари (пневмония, бронхопневмония, плеврит, ўпка абсцесси, инфекцияланган бронхоэктазлар, сурункали бронхитни зўрайиши); тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари (инфекцияланган яра, жароҳатлар инфекциялари, абсцесслар, целлюлитлар, инфекцияланган куйишлар); меъда-ичак йўлларининг инфекциялари (холангит, холецистит, ўт-пуфаги эмпиемаси, қорин тифи, бактериал диарея ва бошқалар); қорин бўшлиғи инфекциялари (перитонит, қорин бўшлиғи абсцесси); ЛОР-аъзолари инфекциялари (ён бўшлиқларни яллиғланиши); кўз инфекциялари; таянч-харакат аппаратининг инфекциялари; жинсий аъзоларнинг инфекциялари; кичик чаноқ аъзоларининг инфекциялари; иммунитети сусайган беморларда инфекцияларни олдини олиш ва даволашда (иммун депрессантлар билан даволашда) қўлланади.

Ичга, 250 мг дан суткада 2-3 марта, инфекциянинг оғир кечишида 500-750 мг дан суткада 2 марта (ҳар 12 соатда) буюрилади. Препаратни оч қоринга етарли миқдордаги суюқлик билан қабул қилиш керак. Ципрофлоксациннинг дозаси касалликнинг оғирлиги, инфекциянинг тури, организмнинг ҳолати, ёши, оғирлиги ва пациентнинг буйракларини фаолиятига боғлиқ. Одатдаги тавсия этиладиган дозалар: буйрак ва сийдик чиқариш йўлларининг асоратланмаган инфекциялари – 250 мг дан, асоратланган инфекцияларда эса – 500 мг дан суткада 2 марта буюрилади; нафас йўлларининг қуйи бўлимларини асоратланмаган инфекциялари – 250 мг дан, оғирроқ ҳолларда эса 500-750 мг дан, суткада 2 марта буюрилади. гонореяни, аёлларда циститни (менопаузагача) даволаш учун ципрофлоксацинни 250-500 мг дозада бир марта қабул қилиш тавсия қилинади; гинекологик касалликлар, юқори тана ҳарорати билан ва оғир кечувчи энтеритлар ва колитлар, простатитлар – 50мг дан суткада 2 марта (банал диареяни даволаш учун 250 мг дозада суткада 2 марта ишлатиш мумкин) буюрилади; суяклар ва бўғимлар, тери қопламалари ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари – 500 мг дан суткада 2 марта, оғир кечишида 750 мг дан суткада 2 марта буюрилади; Буйраклар фаолиятини яққол бузилишлари бўлган пациентларга препаратнинг ярим дозасини буюриш керак. Даволаш давомийлиги касалликнинг оғирлигига боғлиқ, лекин даволаш доимо касалликнинг симптомлари йўқолгандан кейин камида яна икки кун давом этиши керак. Одатда даволаш давомийлиги 7-10 кунни ташкил қилади. Креатинин Доза > 50 Дозалашнинг одатдаги тартиби 30-50 250-500 мг дан 12 соатда 1 марта 5-29 250-500 мг дан 18 соатда 1 марта Гемо- ёки перитонеал диализдаги беморлар 250-500 мг дан 24 соатда 1 марта Кекса пациентларда доза 30% га пасайтирилади.

Меъда-ичак йўллари томонидан: кўнгил айниши, диарея, қусиш, қоринда оғриқ, метеоризм, иштаҳани пасайиши, холестатик сариқлик (айниқса жигар касалликларини ўтказган пациентларда), гепатит, гепатонекроз. Нерв тизими томонидан: бош айланиши, бош оғриғи, кучли толиқиш, хавотирлик, тремор, уйқусизлик, “қўрқинчли” туш кўришлар, периферик паралгезия, (оғриқни хис қилишни аномалияси), кучли терлаш, калла суяги ички босимини ошиши, онгни чалкашиши, депрессия, галлюцинациялар, шунингдек психотик реацияларнинг бошқа кўринишлари (камдан-кам ҳолларда пациент ўз-ўзига зарар келтириши мумкин бўлган кучайиб борувчи ҳолатларгача ривожланиши мумкин), меньшевизм, хушдан кетиш, церебрал артерияларнинг тромбози. Сезги аъзолари томонидан: таъм ва ҳид билишни бузилиши, кўришни бузилиши, (диплопия, ранг ажратишни ўзгариши), қулоқларни шанғиллаши, эшитишни пасайиши. Юрак-томир тизими томонидан: тахикардия, юрак ритмини бузилиши, артериал босимни пасайиши, юз терисига қонни “оқиб келишлари”. Қон яратиш тизими томонидан: лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитик анемия. Лаборатория кўрсаткичлари: гипопротромбинемия, “жигар” трансаминазалари ва ишқорий фосфатаза фаоллигини ошиши, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия. Сийдик чиқариш тизими томонидан: гематурия, кристаллургия (энг аввало ишқорий сийдикда ва паст диурезида), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, сийдикни тутилиши, албуминурия, уретрал қон кетишлар, гематурия, буйракнинг азотни чиқариш фаолиятини пасайиши, интерстициал нефрит. Таянч харакат тизими томонидан: артралгия, артрит, тендовагинит, пайларнинг узилиши, миалгия. Аллергик реакциялар: терини қичишиши, эшакеми, қон кетишлари билан бирга кечувчи қавариқларни ҳосил бўлиши, ва қасмоқларни ҳосил қилувчи майда тугунларни пайдо бўлиши, дори иситмаси, терида нуқтали қон қуйилишлар (петехиялар), юз ёки халқумни шиши, ҳансираш, эозинофилия, васкулит, тугунли эритема, кўп шаклли экссудатив эритема, Стивенс-Джонсон синдроми (хавфли экссудатив эритема), токсик эпидермал некролиз (Лаелл синдроми). Бошқалар: ёруғликка юқори сезувчанлик, астения, суперинфекция (кандидоз, сохтамембраноз колит).

Ўта юқори сезувчанлик, тизанидин билан бир вақтда қўллаш (артериал босимни яққол пасайиш хавфи, уйқучанлик), сохтамембраноз колит, болалар (18 ёшгача – скелет жараёни шакилланишини тугашидан олдин, ўпка муковисцидози бўлган 5дан 17 ёшгача бўлган болалардаги Псеудомонас аэругиноса чақирган асоратларни даволаш; куйдиргининг ўпка шаклини олдини олиш ва даволашдан ташқари), ҳомиладорлик, лактация даври, глюкоза – 6 – фосфатдегидрогеназа танқислигида қўллаш мумкин эмас. Эҳтиёткорлик чоралари: бош мия томирларининг яққол атеросклерози, мияда қон айланишини бузилишлари, руҳий касалликлар, тутқаноқ синдроми, тутқаноқ, яққол буйрак ва/ёки жигар етишмовчилиги, кексалик ёши.

Гепатоцитларда микросомал оксидланиш жараёнларининг фаоллигини пасайиши оқибатида теофилиннинг (ва бошқа ксантинларнинг, масалан кофеин), перорал гипогликемик дори воситалари, билвосита антикоагулянтларнинг концентрациясини оширади ва Т1/2 ни узайтиради, протромбин индексини пасайишига ёрдам беради. Бошқа микробларга қарши дори воситалари (бета-лактам антибиотиклари, аминогликозидлар, клиндамицин, метронидазол) билан бирга одатда синергизм кузатилади; азлоциллин, азлоциллин ва бошқа бета-лактам антибиотиклари билан – стрептококкли инфекцияларида; изоксазолпенициллинлар ва ванкомицин билан – стафилококкли инфекцияларида; метронидазол ва клиндамицин билан – анаэроб инфекцияларда муваффақият билан қўлланиши мумкин. Циклоспориннинг нефротоксик таъсирини кучайтиради, зардобдаги креатининни ошиши аниқланади, бундай пациентларда бу кўрсаткични хафтада 2 марта назорат қилиш керак. Бир вақтда қўлланганида билвосита антикоагулянтларнинг таъсирини кучайтиради. Темир сақловчи препаратлар, сукралфат ва магний, калций ва алюминий сақловчи антацид воситалар билан бирга перорал қабул қилиш, ципрофлоксацинни сўрилишини пасайишига олиб келади, шунинг учун уни юқорида кўрсатилган дори воситаларини қабул қилишдан 1-2 соат олдин ёки 4 соат кейин буюриш лозим. Диданозин ципрофлоксациннинг, у билан диданозинда сақланувчи алюминий ва магнийли тузлар билан мажмуаларни хосил қилиши оқибатида, сўрилишни камайтиради. Метоклопрамид препаратни сўрилишини тезлаштиради, бу унинг Cмах га эришиш вақтини камайишига олиб келади. Урикозурик дори воситаларини бирга буюриш ципрофлоксациннинг чиқарилишини (50% гача) секинлашишига ва плазмадаги концентрациясини ошишига олиб келади. Тизанидиннинг Cмах ни 7 марта (4 дан 24 мартагача) ва АУC ни 10 мартагача (6 дан 24 мартагача) оширади, артериал босимни яққол пасайиш хавфини ва уйқучанликни оширади.

Кристаллурия ривожланишидан сақланиш учун тавсия қилинган суткалик дозани оширилишига йўл қўймаслик, шунингдек суюқликни етарли миқдорда истеъмол қилиш ва сийдикни кислотали муҳитини тутиб туриш лозим. Даволаш вақтида юқори диққат ва руҳий ва харакат реакцияларининг тезлигини талаб қилувчи потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланишдан сақланиш лозим. Тутқаноғи, анамнезида тиришиш хуружлари, томир касалликлари ва миянинг органик ривожланишини хавфи сабабли, ципрофлоксацинни фақат “ҳаётий” кўрсатмаларга мувофиқ буюриш лозим. Даволаш вақтида ёки ундан кейин оғир ва узоқ муддатли диарея пайдо бўлганида сохтамембраноз колит ташхисини истисно қилиш керак, чунки у препаратни дарҳол бекор қилишни ва мувофиқ даволашни талаб қилади. Бўғимларда оғриқ ёки тендовагинитнинг биринчи белгилари пайдо бўлганида даволашни тўхтатиш лозим (фторхинолонлар билан даволаниш вақтида пайларни яллиғланиши ва хатто узилишининг алоҳида холлари таърифланган). Даволаш даврида тўғри қуёш нурларидан ва сунъий УБ-нурланишидан сақланиш керак. Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтганидан кейин ишлатилмасин.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25ºС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Симптомлари: специфик симптомлари йўқ. Бир нечта холатларда буйрак паренхимасига қайтувчи токсик таъсири аниқланган. Буйраклар фаолиятини кузатиш тавсия қилинади. Даволаш: специфик антидоти номаълум. Беморнинг холатини синчиклаб назорат қилиш, меъдани ювиш ва бошқа шошилинч ёрдам чораларини ўтказиш, суюқликни етарли миқдорда тушишини таъминлаш лозим. Гемо- ёки перитонеал диализ ёрдамида препаратнинг жуда оз (10% дан кам) миқдоригина чиқарилиши мумкин.

Рецепт бўйича

7 ёки 10 таблеткадан контур уяли ўрамда.

3 йил.