tiniq, rangsiz yoki deyarli rangsiz eritma

Mikroblarga qarshi preparatlar – xinolon hosilalari. Ftorxinolonlar. Tsiprofloksatsin

J01MA02

Ftorxinolonlar guruhi keng ta’sir doirasiga ega mikroblarga qarshi preparat. Bakteritsid ta’sir qiladi. Ta’sir mexanizmi bakteriyalarning DNK-giraza fermentini ingibitsiya qilish bilan bog‘liq, buning oqibatida DNK sintezi (yoki replekatsiyasi) va bakteriyalarning hujayra oqsillarini sintezi buziladi. Tsiprofloksatsin ko‘payayotgan mikroorganizmlarga ham, tinch holatda bo‘lgan bakteriyalarga ham ta’sir qiladi. Tsiprofloksatsinga grammanfiy aerob bakteriyalar sezgir: Eschenchia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp., boshqa grammanfiy bakteriyalar (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.); ayrim hujayra ichki qo‘zg‘atuvchilari: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae. Tsiprofloksatsinga shuningdek grammusbat aerob bakteriyalar ham sezgir: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyoganes, Streptococcus agalactiae). Metitsillinga chidamli ko‘pchilik stafilokokklar tsiprofloksatsinga ham chidamli. Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium-intracellulare bakteriyalarining sezgirligi o‘rtacha (ularni bostirish uchun yuqori kontsentratsiyalar talab etiladi). Preparatga Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides lar rezistent. Treponema pallidum ga nisbatan preparatni ta’siri yetarli o‘rganilmagan.

200 mg yoki 400 mg tsiprofloksatsin vena ichiga yuborilganida qon plazmasida maksimal kontsentratsiyasi (Cmax) 60 minutdan keyin muvofiq 2,1 va 4,6 mg/ml ni, 12 soatdan keyin – 0,1-0,2 mg/ml ni tashkil qiladi. Taqsimlanish hajmi – 2-3 l/kg, plazma oqsillari bilan bog‘lanishi – 20-40% ni tashkil qiladi. Tsiprofloksatsinni infuziyasidan keyin o‘pka, bronx, plevral, balg‘am, bog‘lamlar, mushaklar, teri va teri derivitlari, safro, prostata, buyrak, siydikda terapevtik kontsentratsiyaga erishadi. Tsiproflosatsinni tserebrospinal suyuqligidagi kontsentratsiyasi qon plazmadagidan 10% ni tashkil qiladi va preparat ahamiyatsiz miqdorda ko‘z ichki suyuqligida aniqlanadi. 200 mg va 400 mg tsiprofloksatsinni vena ichiga yuborgandan keyin qon plazmasidagi maksimal kontsentartsiyasiga (Smax) 60 minutdan keyin – muvofiq 0,1 va 0,2 mkg/ml tashkil qiladi. Tsiprofloksatsinni farmakokinetikasi vena ichiga yuboriladigan 200-400 mg doza diapazonida proportsional. Qon zardobidagi yarim parchalanish davri taxminan 5-6 soatni tashkil qiladi. Preparat dozasining taxminan 10-15% metabolizmga uchraydi. Metaboliti va o‘zgarmagan 15-20% dori vositasi glomerulyar filtratsiya va naychali sekretsiya yo‘li orqali buyrak orqali chiqariladi. 20-40% doza ahlat bilan chiqariladi, asosan safro orqali chiqariladi. Tsiprofloksatsinni to‘liq chiqarilishi 35 soatni tashkil qiladi. Buyurilgan dozaning taxminan 50-70% o‘zgarmagan holda buyrak orqali chiqariladi, 1-2% metabolit shaklida safro bilan va 15% ahlat bilan qabul qilgandan keyin 5 kun davomida chiqariladi. Jigar faoliyatini buzilishi farmakokinetikaga axamiyatli ta’sir ko‘rsatmaydi, buyrak faoliyatini buzilishi preparatni yarim chiqarilish davrini axamiyatsiz oshiradi.

Tsiprofloksatsinga sezgir mikroorganizmlar chaqirgan quyidagi infektsion-yallig‘lanish kasalliklarida: nafas yo‘llarining infektsiyalari LOR-a’zolarining infektsiyalari o‘t qopi va o‘t chiqaruvchi yo‘llarining infektsiyalari qorin bo‘shlig‘i va kichik chanoq a’zolarining infektsiyalari, shu jumladan peritonit, sepsis buyrak va siydik chiqarish tizimining infektsiyalari teri shilliq qavatlar va yumshoq to‘qimalarining infektsiyalari tayanch-harakat apparatining infektsiyalari jinsiy a’zolarning infektsiyalari (gonoreya, prostati) operatsiyadan keyin infektsion asoratlarni oldini olish immuniteti past bo‘lgan bemorlarda infektsiyalarni oldini olish va davolashda (immunodepressantlar bilan davolash) qo‘llanadi.

Vena ichiga yuborish uchun 200 mg 100 ml dan tsiprofloksatsin eritmasini 30-60 minut davomida tomchilab yuborish uchun buyuriladi. Siydik chiqarish yo‘llarining infektsion shikastlanishini asoratlanmagan shakllarida 100 mg dan sutkada 2 marta buyuriladi. Siydik chiqarish yo‘llarining infektsion jarayonlarni asoratlangan shakllarida tavsiya etilgan bir martalik doza – 200 mg, yuborish davomiyligi sutkada 2 mrta. O‘tkir gonoreya, tsistitda 100 mg dozada bir marta buyuriladi. Quyi nafas yo‘llarining infektsiyalarida 200-400 mg dan sutkada 2 marta. Quyi nafas yo‘llarining (shu jumladan streptokokkli pnevmoniya), suyak-bo‘g‘im tizimining og‘ir infektsiyalarida, septitsemiya, peritonitda (asosan Pseudomonas, Staphylococcus, Streptococcus) mavjudligida tavsiya etilgan bir martalik doza – 400 mg, yuborish davomiyligi sutkada 3 martani tashkil qiladi. Jarrohlik aralashuvlardagi infektsiyalari oldini olish uchun 200-400 mg dan operatsiyadan 0,5-1 soat oldin; operatsiyani 4 soatdan uzoq davom etishida ushbu dozada takroriy yuboriladi. Boshqa infektsiyalarda (kechish og‘irligiga qarab) – 200-400 mg dan sutkada 2 marta. Davolash davomiyligi kasallikning og‘irlik darajasiga bog‘liq. Davolashni o‘rtacha davomiyligi: asoratlanmagan gonoreya va tsistitda 1 kun, buyrak, siydik chiqarish yo‘llari va qorin bo‘lo‘ig‘i infektsiyalarida 7 kungacha, osteomiyelitda 2 oygacha, boshqa infektsiyalarda 7-14 kunni tashkil qiladi. Immuniteti susaygan patsiyentlarda davolashni neytropeniyani butun davri davomida o‘tkaziladi. Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda qo‘llanilishi Kreatinin klirensi minutiga 31-60 ml bo‘lganda sutkalik doza 800 mg dan oshmasligi lozim. Kreatinin klirensi minutiga 30 ml dan kam bo‘lganda maksimal sutkalik doza – 400 mg. Keksa yoshdan patsiyentlarda qo‘llanilishi Geriatriyada kasallikni og‘irligiga va kreatinin klirensiga qarab preparatni iloji boricha past dozasini qo‘llash lozim.\

ta’mni buzilishi, ishtahani pasayishi, ko‘ngil aynishi, qusish, qorinda og‘riq, meteorizm, diareya, dispepsiya. bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, charchoqlik hissi, qo‘zg‘aluvchanlik, qo‘rqinchli tush ko‘rish, gallyutsinatsiyalar, xushdan ketishlar, ko‘rish va eshitishni buzilishi, ongni chalkashishi, tirishishlar, paresteziyalar, xarakat buzilishlari, shu jumladan yurganda xolestatik sariqlik (asosan jigar kasalliklarini o‘tkazgan patsiyentlarda), gepatit, jigar yetishmovchiligi soxtamembranoz kolit jigar yetishmovchiligi, gematuriya, kristalluriya (eng avvalo ishqoriy siydikda va past diurezda), interstitsial nefrit, dizuriya, poliuriya, siydikni tutilishi, albuminuriya, uretral qon ketish taxikardiya, yurak ritmini buzilishi, arterial gipotenziya, qorinchalar aritmiyasi, vaskulit anafilaktik reaktsiyalar, teri toshmalari, terini qichishishi, toshma, eshakemi, bronxospazm, Kvinke shishi, Stivens-Djonson sindromi, Layell sindromi artralgiya, artrit, mialgiya, tendovaginit, paylarni uzilishi kandidoz fotosensibilizatsiya eozinofiliya, leykopeniya, neytropeniya, trombotsitoz, trombotsitopeniya, gemolitik anemiya jigar transaminazalari, ishqoriy fosfatazani faolligini oshishi, giperbilirubinemiya, laktatdegidrogenaza, bilirubinni oshishi giperglikemiya, giperkreatininemiya, giprotrombinemiya yurak ritmini buzilish, EKG da QT intervalini uzayishi yuborish joyida og‘riq, achishish hissi, flebit o‘tkir tarqalgan pustulez

tsiprofloksatsinga yoki ftorxinolonlar guruhining boshqa preparatlariga yuqori sezuvchanlik tizanidin va teofillin bilan bir vaqtda qabul qilish (arterial bosimini yaqqol pasayishi xavfi, uyquchanlik) paylarni shikastlanishi (shu jumladan tendovaginit), paylarni uzilishi, mushaklarni shikastlanishi (rabdomioliz) avval ftorxinolonlar bilan davolanganda paylarni shikastlanishi bolalar va 18 yoshgacha bo‘lgan o‘smirlar homiladorlik va laktatsiya davri soxtamembranoz kolitda qo‘llash mumkin emas

Antatsidlarni, shuningdek alyuminiy, temir yoki magniy ionlarini saqlovchi preparatlarni bir vaqtda qabul qilish tsiprofloksatsinni so‘rilishini kamayishini chaqirishi mumkin, shuning uchun ushbu preparatlarni buyurishlari orasidagi interval kamida 4 soat bo‘lishi lozim. Tsiprofloksatsinni teofillin va kofein bilan bir vaqtda qabul qilish tsitoxrom R450 ni bog‘lash sohalarida raqobatli ingibitsiya qilish hisobiga ularning qon plazmasidagi kontsentratsiyasini oshishiga olib kelishi mumkin, bu teofillinning yarim chiqarilish davrini uzayishiga va teofillin bilan bog‘liq toksik ta’sir rivojlanishi xavfi oshishiga olib kelishi mumkin. Tsiprofloksatsin va antikoagulyantlarni bir vaqtda qo‘llanganda qon ketishlar vaqti uzayadi. Tsiprofloksatsin va tsiklosporinni bir vaqtda qo‘llanganda, tsiklosporinning pefrotoksik ta’siri kuchayadi. Beta-laktam antibiotiklar, aminogltkozidlar, vaknomitsin, klindamitsin bilan birgalikda qo‘llanganda preparatni faolligi oshadi. Tsiprofloksatsinni metrotreksat bilan birga qo‘llanganda, metotreksatning toksik ta’sir xavfi oshadi. Probentsid qon plazmasida tsiprofloksatsin kontsentratsiyasini oshirishi mumkin. Tsiprofloksatsin fenitoin bilan birga qo‘llanganda, ayrim bemorlarda qon zardobida fenitoinning darajasini o‘zgarishi (oshishi yoki pasayishi) aniqlangan. Tsiprofloksatsinni glibenklamid bilan birgalikda qo‘llanganda gipoglikemiya rivojlanishi mumkin. Nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar bilan birga qo‘llanganda MNT qo‘zg‘aluvchanligini oshishi va tirishishlarini kelib chiqishi xavfi mavjud. Tsiprofloksatsin eritmasi rN 3-4 bo‘lgan, ya’ni fizik yoki kimyoviy barqaror bo‘lmagan eritmalar yoki dori preparatlari bilan nomutanosibdir.

Tutqanog‘i bo‘lgan bemorlarga, anamnezida tirishish xurujlari, qon-tomir kasalliklari va bosh miyaning organik shikastlanishlari bo‘lgan patsiyentlarga, MNT tomonidan nojo‘ya reaktsiyalarni rivojlanishi xavfi tufayli, tsiprofloksatsinni faqat hayotiy ko‘rsatmalari bo‘yicha buyurish lozim. Qandli diabeti bo‘lgan bemorlarga tsiprofloksatsinni buyurishda ehtiyotkorlik choralariga rioya qilish lozim. Tsiprofloksatsin bilan davolanish davrida, bevosita quyosh nurlaridan saqlanish lozim. Kristalluriyani kelib chiqishini oldini olish uchun, preparat bilan davolash davrida normal diurezni ta’minlash uchun yetarli miqdordagi suyuqlikni qabul qilish zarur. Paylarda og‘riq vujudga kelsa yoki tendovaginitni birinchi belgilari paydo bo‘lsa, davolashni to‘xtatish lozim. Glyukozo-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda tsiprofloksatsinni qo‘llanganda gemoliz rivojlanishi mumkin. Shuning uchun, tsiprofloksatsin bilan davolashni juda extiyotkorlik bilan o‘tkazish lozim. Davolash vaqtida yoki keyin og‘ir va davomdi diareya paydo bo‘lganda soxtamembranoz kolit tashxisini istisno qilish lozim, bu tsiprofloksatsin preparatini darhol bekor qilishni va muvofiq davolashni buyurishni talab etadi. Ushbu vaziyatda peristaltikaga qarshi preparatlarni qo‘llash mumkin emas. Tsiprofloksatsinni infuzion eritmasi yorug‘lik ta’siriga sezgir, flakonni faqat qo‘llashdan oldin o‘ramdan oldish kerak. Transport vositalari yoki potentsial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga dori vositasini ta’sir qilishni o‘ziga xosligi. Tsiprofloksatsin qabul qilayotgan patsiyentlar avtomobilni haydash va yuqori e’tiborni va tez psixomotor reaktsiyalarni talab etadigan boshqa potentsail xavfli turdagi faoliyat turlari bilan shug‘ullanishda ehtiyotkorlikka rioya qilish lozim (ayniqsa alkogolni bir vaqtda iste’mol qilganda). Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Simptomlari: nojo‘ya ta’sirlarni kuchayishi. Davolash: simptomatik. Maxsus antidoti noma’lum. Bemorni holatini sinchkovlik bilan nazorat qilish, me’dani yuvish o‘tkazish, kechiktirib bo‘lmaydigan oddiy choralarni o‘tkazish, yetarli miqdordagi suyuqlikni tushishini ta’minlash zarur. Gemo- yoki peritoneal dializ yordamida preparatni faqat kam miqdori ajralib chiqarilishi mumkin (kamida 10%).

Retsept bo‘yicha

100 ml dan preparat flakonga yopishtirilgan ochish uchun uziladigan xalqali qalpoqchali va rezina polipropilen qopqoq bilan berkitilgan halqa – ushlagichli polipropilen fakonlarga quyiladi. 1 flakondan davlat va rus tillaridagi tibbiyotda qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan karton qutida yoki flakonlar davlat va rus tillaridagi tibbiyotda qo‘llash yo‘riqnomalari bilan karton qutida (guruh).

2 yil.