тиниқ, рангсиз ёки деярли рангсиз эритма

Микробларга қарши препаратлар – хинолон ҳосилалари. Фторхинолонлар. Ципрофлоксацин

J01MA02

Фторхинолонлар гуруҳи кенг таъсир доирасига эга микробларга қарши препарат. Бактерицид таъсир қилади. Таъсир механизми бактерияларнинг ДНК-гираза ферментини ингибиция қилиш билан боғлиқ, бунинг оқибатида ДНК синтези (ёки реплекацияси) ва бактерияларнинг ҳужайра оқсилларини синтези бузилади. Ципрофлоксацин кўпаяётган микроорганизмларга ҳам, тинч ҳолатда бўлган бактерияларга ҳам таъсир қилади. Ципрофлоксацинга грамманфий аэроб бактериялар сезгир: Эсченчиа cоли, Салмонелла спп., Шигелла спп., Cитробаcтер спп., Клебсиелла спп., Энтеробаcтер спп., Протеус мирабилис, Протеус вольтметрис, Серратиа марcэсcэнс, Ҳафниа алвеи, Эдwардсиелла тарда, Провиденcиа спп., Морганелла моргании, Вибрио спп., Ерсиниа спп., бошқа грамманфий бактериялар (Ҳаэмопҳилус спп., Псеудомонас аэругиноса, Морахелла cатарҳалис, Аэромонас спп., Пастеурелла мултоcида, Плесиомонас шигеллоидес, Cампйлобаcтер жежуни, Неиссериа спп.); айрим ҳужайра ички қўзғатувчилари: Легионелла пнеумопҳила, Бруcэлла спп., Чламйдиа трачоматис, Листериа моноcйтогенес, Мйcобаcтериум туберcулосис, Мйcобаcтериум кансасии, Cорйнебаcтериум дипҳтҳериаэ. Ципрофлоксацинга шунингдек граммусбат аэроб бактериялар ҳам сезгир: Стапҳйлоcоccус спп. (Стапҳйлоcоccус ауреус, Стапҳйлоcоccус ҳаэмолйтиcус, Стапҳйлоcоccус ҳоминис, Стапҳйлоcоccус сапропҳйтиcус), Стрептоcоccус спп. (Стрептоcоccус пёганес, Стрептоcоccус агалаcтиаэ). Метициллинга чидамли кўпчилик стафилококклар ципрофлоксацинга ҳам чидамли. Стрептоcоccус пнеумониаэ, Энтероcоccус фаэcалис, Мйcобаcтериум авиум-интраcэллуларе бактерияларининг сезгирлиги ўртача (уларни бостириш учун юқори концентрациялар талаб этилади). Препаратга Баcтероидес фрагилис, Псеудомонас cэпаcиа, Псеудомонас малтопҳилиа, Уреапласма уреалйтиcум, Cлостридиум диффиcиле, Ноcардиа астероидес лар резистент. Трепонема паллидум га нисбатан препаратни таъсири етарли ўрганилмаган.

200 мг ёки 400 мг ципрофлоксацин вена ичига юборилганида қон плазмасида максимал концентрацияси (Cмах) 60 минутдан кейин мувофиқ 2,1 ва 4,6 мг/мл ни, 12 соатдан кейин – 0,1-0,2 мг/мл ни ташкил қилади. Тақсимланиш ҳажми – 2-3 л/кг, плазма оқсиллари билан боғланиши – 20-40% ни ташкил қилади. Ципрофлоксацинни инфузиясидан кейин ўпка, бронх, плеврал, балғам, боғламлар, мушаклар, тери ва тери деривитлари, сафро, простата, буйрак, сийдикда терапевтик концентрацияга эришади. Ципрофлосацинни цереброспинал суюқлигидаги концентрацияси қон плазмадагидан 10% ни ташкил қилади ва препарат аҳамияциз миқдорда кўз ички суюқлигида аниқланади. 200 мг ва 400 мг ципрофлоксацинни вена ичига юборгандан кейин қон плазмасидаги максимал концентарциясига (Смах) 60 минутдан кейин – мувофиқ 0,1 ва 0,2 мкг/мл ташкил қилади. Ципрофлоксацинни фармакокинетикаси вена ичига юбориладиган 200-400 мг доза диапазонида пропорционал. Қон зардобидаги ярим парчаланиш даври тахминан 5-6 соатни ташкил қилади. Препарат дозасининг тахминан 10-15% метаболизмга учрайди. Метаболити ва ўзгармаган 15-20% дори воситаси гломеруляр февральация ва найчали секреция йўли орқали буйрак орқали чиқарилади. 20-40% доза аҳлат билан чиқарилади, асосан сафро орқали чиқарилади. Ципрофлоксацинни тўлиқ чиқарилиши 35 соатни ташкил қилади. Буюрилган дозанинг тахминан 50-70% ўзгармаган ҳолда буйрак орқали чиқарилади, 1-2% метаболит шаклида сафро билан ва 15% аҳлат билан қабул қилгандан кейин 5 кун давомида чиқарилади. Жигар фаолиятини бузилиши фармакокинетикага ахамиятли таъсир кўрсатмайди, буйрак фаолиятини бузилиши препаратни ярим чиқарилиш даврини ахамияциз оширади.

Ципрофлоксацинга сезгир микроорганизмлар чақирган қуйидаги инфекцион-яллиғланиш касалликларида: нафас йўлларининг инфекциялари ЛОР-аъзоларининг инфекциялари ўт қопи ва ўт чиқарувчи йўлларининг инфекциялари қорин бўшлиғи ва кичик чаноқ аъзоларининг инфекциялари, шу жумладан перитонит, сепсис буйрак ва сийдик чиқариш тизимининг инфекциялари тери шиллиқ қаватлар ва юмшоқ тўқималарининг инфекциялари таянч-ҳаракат аппаратининг инфекциялари жинсий аъзоларнинг инфекциялари (гонорея, простати) операциядан кейин инфекцион асоратларни олдини олиш иммунитети паст бўлган беморларда инфекцияларни олдини олиш ва даволашда (иммунодепрессантлар билан даволаш) қўлланади.

Вена ичига юбориш учун 200 мг 100 мл дан ципрофлоксацин эритмасини 30-60 минут давомида томчилаб юбориш учун буюрилади. Сийдик чиқариш йўлларининг инфекцион шикастланишини асоратланмаган шаклларида 100 мг дан суткада 2 марта буюрилади. Сийдик чиқариш йўлларининг инфекцион жараёнларни асоратланган шаклларида тавсия этилган бир марталик доза – 200 мг, юбориш давомийлиги суткада 2 мрта. Ўткир гонорея, циститда 100 мг дозада бир марта буюрилади. Қуйи нафас йўлларининг инфекцияларида 200-400 мг дан суткада 2 марта. Қуйи нафас йўлларининг (шу жумладан стрептококкли пневмония), суяк-бўғим тизимининг оғир инфекцияларида, септицемия, перитонитда (асосан Псеудомонас, Стапҳйлоcоccус, Стрептоcоccус) мавжудлигида тавсия этилган бир марталик доза – 400 мг, юбориш давомийлиги суткада 3 мартани ташкил қилади. Жарроҳлик аралашувлардаги инфекциялари олдини олиш учун 200-400 мг дан операциядан 0,5-1 соат олдин; операцияни 4 соатдан узоқ давом этишида ушбу дозада такрорий юборилади. Бошқа инфекцияларда (кечиш оғирлигига қараб) – 200-400 мг дан суткада 2 марта. Даволаш давомийлиги касалликнинг оғирлик даражасига боғлиқ. Даволашни ўртача давомийлиги: асоратланмаган гонорея ва циститда 1 кун, буйрак, сийдик чиқариш йўллари ва қорин бўлўиғи инфекцияларида 7 кунгача, остеомиелитда 2 ойгача, бошқа инфекцияларда 7-14 кунни ташкил қилади. Иммунитети сусайган пациентларда даволашни нейтропенияни бутун даври давомида ўтказилади. Буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда қўлланилиши Креатинин клиренси минутига 31-60 мл бўлганда суткалик доза 800 мг дан ошмаслиги лозим. Креатинин клиренси минутига 30 мл дан кам бўлганда максимал суткалик доза – 400 мг. Кекса ёшдан пациентларда қўлланилиши Гериатрияда касалликни оғирлигига ва креатинин клиренсига қараб препаратни иложи борича паст дозасини қўллаш лозим.\

таъмни бузилиши, иштаҳани пасайиши, кўнгил айниши, қусиш, қоринда оғриқ, метеоризм, диарея, диспепсия. бош оғриғи, бош айланиши, чарчоқлик ҳисси, қўзғалувчанлик, қўрқинчли туш кўриш, галлюцинациялар, хушдан кетишлар, кўриш ва эшитишни бузилиши, онгни чалкашиши, тиришишлар, парестезиялар, харакат бузилишлари, шу жумладан юрганда холестатик сариқлик (асосан жигар касалликларини ўтказган пациентларда), гепатит, жигар етишмовчилиги сохтамембраноз колит жигар етишмовчилиги, гематурия, кристаллурия (энг аввало ишқорий сийдикда ва паст диурезда), интерстициал нефрит, дизурия, полиурия, сийдикни тутилиши, албуминурия, уретрал қон кетиш тахикардия, юрак ритмини бузилиши, артериал гипотензия, қоринчалар аритмияси, васкулит анафилактик реакциялар, тери тошмалари, терини қичишиши, тошма, эшакеми, бронхоспазм, Квинке шиши, Стивенс-Джонсон синдроми, Лаелл синдроми артралгия, артрит, миалгия, тендовагинит, пайларни узилиши кандидоз фотосенсибилизация эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитик анемия жигар трансаминазалари, ишқорий фосфатазани фаоллигини ошиши, гипербилирубинемия, лактатдегидрогеназа, билирубинни ошиши гипергликемия, гиперкреатининемия, гипротромбинемия юрак ритмини бузилиш, ЭКГ да ҚТ интервалини узайиши юбориш жойида оғриқ, ачишиш ҳисси, флебит ўткир тарқалган пустулез

ципрофлоксацинга ёки фторхинолонлар гуруҳининг бошқа препаратларига юқори сезувчанлик тизанидин ва теофиллин билан бир вақтда қабул қилиш (артериал босимини яққол пасайиши хавфи, уйқучанлик) пайларни шикастланиши (шу жумладан тендовагинит), пайларни узилиши, мушакларни шикастланиши (рабдомиолиз) аввал фторхинолонлар билан даволанганда пайларни шикастланиши болалар ва 18 ёшгача бўлган ўсмирлар ҳомиладорлик ва лактация даври сохтамембраноз колитда қўллаш мумкин эмас

Антацидларни, шунингдек алюминий, темир ёки магний ионларини сақловчи препаратларни бир вақтда қабул қилиш ципрофлоксацинни сўрилишини камайишини чақириши мумкин, шунинг учун ушбу препаратларни буюришлари орасидаги интервал камида 4 соат бўлиши лозим. Ципрофлоксацинни теофиллин ва кофеин билан бир вақтда қабул қилиш цитохром Р450 ни боғлаш соҳаларида рақобатли ингибиция қилиш ҳисобига уларнинг қон плазмасидаги концентрациясини ошишига олиб келиши мумкин, бу теофиллиннинг ярим чиқарилиш даврини узайишига ва теофиллин билан боғлиқ токсик таъсир ривожланиши хавфи ошишига олиб келиши мумкин. Ципрофлоксацин ва антикоагулянтларни бир вақтда қўлланганда қон кетишлар вақти узаяди. Ципрофлоксацин ва циклоспоринни бир вақтда қўлланганда, циклоспориннинг пефротоксик таъсири кучаяди. Бета-лактам антибиотиклар, аминоглткозидлар, вакномицин, клиндамицин билан биргаликда қўлланганда препаратни фаоллиги ошади. Ципрофлоксацинни метротрексат билан бирга қўлланганда, метотрексатнинг токсик таъсир хавфи ошади. Пробенцид қон плазмасида ципрофлоксацин концентрациясини ошириши мумкин. Ципрофлоксацин фенитоин билан бирга қўлланганда, айрим беморларда қон зардобида фенитоиннинг даражасини ўзгариши (ошиши ёки пасайиши) аниқланган. Ципрофлоксацинни глибенкламид билан биргаликда қўлланганда гипогликемия ривожланиши мумкин. Ностероид яллиғланишга қарши препаратлар билан бирга қўлланганда МНТ қўзғалувчанлигини ошиши ва тиришишларини келиб чиқиши хавфи мавжуд. Ципрофлоксацин эритмаси рН 3-4 бўлган, яъни физик ёки кимёвий барқарор бўлмаган эритмалар ёки дори препаратлари билан номутаносибдир.

Тутқаноғи бўлган беморларга, анамнезида тиришиш хуружлари, қон-томир касалликлари ва бош миянинг органик шикастланишлари бўлган пациентларга, МНТ томонидан ножўя реакцияларни ривожланиши хавфи туфайли, ципрофлоксацинни фақат ҳаётий кўрсатмалари бўйича буюриш лозим. Қандли диабети бўлган беморларга ципрофлоксацинни буюришда эҳтиёткорлик чораларига риоя қилиш лозим. Ципрофлоксацин билан даволаниш даврида, бевосита қуёш нурларидан сақланиш лозим. Кристаллурияни келиб чиқишини олдини олиш учун, препарат билан даволаш даврида нормал диурезни таъминлаш учун етарли миқдордаги суюқликни қабул қилиш зарур. Пайларда оғриқ вужудга келса ёки тендовагинитни биринчи белгилари пайдо бўлса, даволашни тўхтатиш лозим. Глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа етишмовчилиги бўлган беморларда ципрофлоксацинни қўлланганда гемолиз ривожланиши мумкин. Шунинг учун, ципрофлоксацин билан даволашни жуда эхтиёткорлик билан ўтказиш лозим. Даволаш вақтида ёки кейин оғир ва давомди диарея пайдо бўлганда сохтамембраноз колит ташхисини истисно қилиш лозим, бу ципрофлоксацин препаратини дарҳол бекор қилишни ва мувофиқ даволашни буюришни талаб этади. Ушбу вазиятда перисталтикага қарши препаратларни қўллаш мумкин эмас. Ципрофлоксацинни инфузион эритмаси ёруғлик таъсирига сезгир, флаконни фақат қўллашдан олдин ўрамдан олдиш керак. Транспорт воситалари ёки потенциал хавфли механизмларни бошқариш қобилиятига дори воситасини таъсир қилишни ўзига хослиги. Ципрофлоксацин қабул қилаётган пациентлар ательени ҳайдаш ва юқори эътиборни ва тез психомотор реакцияларни талаб этадиган бошқа потенцаил хавфли турдаги фаолият турлари билан шуғулланишда эҳтиёткорликка риоя қилиш лозим (айниқса алкоголни бир вақтда истеъмол қилганда). Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Симптомлари: ножўя таъсирларни кучайиши. Даволаш: симптоматик. Махсус антидоти номаълум. Беморни ҳолатини синчковлик билан назорат қилиш, меъдани ювиш ўтказиш, кечиктириб бўлмайдиган оддий чораларни ўтказиш, етарли миқдордаги суюқликни тушишини таъминлаш зарур. Гемо- ёки перитонеал диализ ёрдамида препаратни фақат кам миқдори ажралиб чиқарилиши мумкин (камида 10%).

Рецепт бўйича

100 мл дан препарат флаконга ёпиштирилган очиш учун узиладиган халқали қалпоқчали ва резина полипропилен қопқоқ билан беркитилган ҳалқа – ушлагичли полипропилен факонларга қуйилади. 1 флакондан давлат ва рус тилларидаги тиббиётда қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутида ёки флаконлар давлат ва рус тилларидаги тиббиётда қўллаш йўриқномалари билан картон қутида (гуруҳ).

2 йил.