oq yoki deyarli oq rangli, ikki tomonlama qavariq, plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar, ko‘ndalang kesilganda oq rangli bir qavat ko‘rinadi. 250 mg dan tabletkalar dumaloq shaklli, 500 mg va– oval shaklli.

Antibakterial sintetik vosita (ftorxinolonlar guruxi).

J01MA02

Keng ta’sir doirasiga ega mikroblarga qarshi vosita, xinolon hosilasi, bakterial DNK-girazani (yadrodagi RNK atrofidagi xromosoma DNK ni superspirazilatsiya jarayoni uchun javobgar, genetik ma’lumotni o‘qish uchun zarur bo‘lgan II va IV topoizomerazalarni) susaytiradi, DNK sintezini, bakteriyalarni o‘sishi va bo‘linishini buzadi; bakterial hujayralarni (shu jumladan, hujayra devori va membranalarini) kuchli morfologik o‘zgarishlarini va tez o‘limini chaqiradi. Grammanfiy organizmlarga tinch va bo‘linish davrida bakteritsid ta’sir ko‘rsatadi (chunki faqatgina DNK-girazaga ta’sir qilmasdan, hujayra devorini lizisini ham chaqiradi), grammusbat mikroorganizmlarga – faqat bo‘linish davrida bakteritsid ta’sir ko‘rsatadi. Makroorganizm hujayralariga past toksikligi, ularda DNK-girazani yo‘qligi bilan tushuntiriladi. Tsiprofloksatsinni qabul qilish fonida giraza ingibitorlari guruhiga mansub boshqa antibiotiklarga parallel chidamlikni paydo bo‘lishi kuzatilmaydi, bu uni, masalan aminoglikozidlar, penitsillinlar, tsefalosporinlar, tetratsiklinlar va ko‘pgina boshqa antibiotiklarga chidamli bakteriyalarga nisbatan yuqori samarali bo‘lishini ta’minlaydi. Tsiprofloksatsinga grammanfiy aerob bakteriyalar enterobakteriyalar: (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), boshqa grammanfiy bakteriyalar (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), ba’zi xujayra ichidagi qo‘zg‘atuvchilar – Legionella pneumophila, Brucella spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii; grammusbat aerob bakteriyalar: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae) sezgirdirlar. In vitro sharoitida Bacillus anthracis ga nisbatan faol. Metitsillinga chidamli ko‘pgina stafilokokklar tsiprofloksatsinga ham chidamlidir. Streptococcus pneumonia, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (hujayra ichida joylashgan) ning sezuvchanligi – o‘rtacha (ularni bostirish uchun yuqori kontsentratsiyalar talab etiladi). Preparatga rezistent mikroorganizlar: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Treponema pallidum ga nisbatan samarasiz. Rezistentlik juda sekin rivojlanadi, chunki bir tomondan tsiprofloksatsinning ta’siridan keyin qaytalanuvchi mikroorganizmlar qolmaydi, boshqa tomondan esa – uni faolsizlantiruvchi ferment bakterial hujayralarda mavjud emas.

Peroral qabul qilinganidan keyin me’da-ichak yo‘llaridan (MIY) (asosan 12-barmoq va och ichakda) tez va to‘liq so‘riladi. Ovqatlanish so‘rilishini sekinlashtiradi, lekin maksimal kontsentratsiyasi (Smax) va biokiraolishligini o‘zgartirmaydi. Biokiraolishligi – 50-85%, taqsimlanish hajmi – 2-3,5 l/kg, plazma oqsillari bilan bog‘lanishi – 20-40% ni tashkil qiladi. Peroral qabul qilinganda maksimal kontsentratsiyasiga erishish vaqti (TSmax) -60-90 minut, Smax qabul qilingan dozaga to‘g‘ri chiziqli bog‘liq va 250, 500, 750 va 1000 mg dozalarda muvofiq 1,2, 2,4, 4,3 va 5,4 mkg/ml ni tashkil etadi. Ichga 250, 500 va 750 mg qabul qilgandan 12 soatdan keyin preparatning plazmadagi kontsentratsiyasi muvofiq 0,1, 0,2 va 0,4 mkg/ml gacha kamayadi. Tsiprofloksatsin organizm to‘qimalarida yaxshi taqsimlanadi (yog‘larga boy, masalan nerv to‘qimasidan tashqari). To‘qimalardagi kontsentratsiyasi plazmadagidan 2-12 marta yuqori. So‘lak, bodom bezlari, jigar, o‘t qopi, safro, ichak, qorin bo‘shlig‘i va kichik chanoq a’zolari (endomeriy, fallopiy naylari va tuxumdonlar, bachadon), urug‘ suyuqligi, prostata to‘qimasi, buyrak va siydik chiqarish a’zolari, o‘pka to‘qimasi, bronxial sekret, suyak to‘qimasi, mushak, sinovial suyuqlik va bo‘g‘im paylari, peritoneal suyuqlik, terida terapevtik kontsentratsiyalariga erishiladi. Orqa miya suyuqligiga (OMS) ga kam miqdorda kiradi, bosh miya pardalarini yallig‘lanishi bo‘lmaganida uning kontsentratsiyasi zardobdagi kontsentratsiyasining 6-10% ni, yallig‘langanda -14-37% ni tashkil qiladi. Tsiprofloksatsin shuningdek ko‘z suyuqligi, bronxial sekret, plevra, qorin parda, limfaga yaxshi kiradi, yo‘ldosh orqali yaxshi o‘tadi. Tsiprofloksatsinning qon neytrofillaridagi kontsentratsiyasi qon zardobiga nisbatan 2-7 marta yuqori. rN ko‘rsatkichi 6 dan kam bo‘lganida faolligi biroz kamayadi. Jigarda metabolizmga uchraydi va kam faollikka ega bo‘lgan metabolitlarini (dietiltsiprofloksatsin, sulfotsiprofloksatsin, oksotsiprofloksatsin, formil-tsiprofloksatsin) hosil qiladi (15-30%). Yarim chiqarilish davri (T1/2) – taxminan 4 soat, surunkali buyrak yetishmovchiligida (SBЕ) – 12 soatgacha. O‘zgarmagan shaklda (40-50%) va metabolitlari shaklida (15%) buyrak kanalchalari filtratsiyasi va kanalchalar sekretsiyasi yo‘li bilan buyrak orqali, qolgan qismi me’da-ichak yo‘llari orqali chiqariladi. Kam miqdori ko‘krak suti bilan chiqariladi. Buyrak klirensi – minutiga 3-5 ml/kg; umumiy klirensi – minutiga 8-10 ml/kg. Surunkali buyrak yetishmovchiligida (kreatinin klirensi (KK) minutiga 20 ml dan yuqori) buyrak orqali chiqariladigan preparatning foizi kamayadi, ammo preparatning metabolizmi va me’da-ichak yo‘llari orqali chiqarilishini kompensator oshishi hisobiga organizmda to‘planishi kuzatilmaydi.

– sezgir mikroorganizmlar chaqirgan bakterial infektsiyalar: quyi nafas yo‘llarining kasalliklari (o‘tkir va surunkali (zo‘rayish bosqichidagi) bronxit, pnevmoniya, bronxoektatik kasallik, mukovistsidozning infektsion asoratlari); – LOR-a’zolarining infektsiyalari (o‘tkir sinusit); – buyrak va siydik chiqarish yo‘llarining infektsiyalari (tsistit, piyelonefrit); – asoratlangan intraabdominal infektsiyalar (metronidazol bilan majmuada); – surunkali bakterial prostatit; – asoratlanmagan gonoreya; – qorin tifi, kampilobakterioz, shigellyoz, “sayohatchilar” diareyasi; – teri va yumshoq to‘qimalarning infektsiyalari (infektsiyalangan yaralar, jarohatlar, kuyishlar, abstsesslar, flegmona); – suyak va bo‘g‘im (osteomiyelit, septik artrit); – immuntanqislik fonidagi infektsiyalar (immunodepressiv dori vositalari (DV) bilan davolashda yoki neytropeniyasi bo‘lgan bemorlarda paydo bo‘luvchi); – kuydirgining (Bacillus anthracis bilan infektsiyalanish) o‘pka shaklini oldini olish va davolashda qo‘llanadi. Bolalar. 5 yoshdan 17 yoshgacha bo‘lgan mukovistsidozi bo‘lgan bolalarda Pseudomonas aeruginosa chaqirgan asoratlarni davolash; kuydirgini (Bacillus anthracis infektsiyalanish) o‘pka shaklini oldini olish va davolashda qo‘llanadi.

Ichga buyuriladi. Tabletkalarni butunligicha, oz miqdordagi suyuqlik bilan ovqatdan keyin qabul qilinadi. Tabletkalar och qoringa qabul qilinganda faol modda tezroq so‘riladi. Yengil va o‘rtacha og‘irlik darajasidagi quyi nafas yillarining infektsiyalarida – 500 mg sutkada 2 marta, og‘ir darajali kechishda – 750 mg sutkada 2 marta. Davolash kursi – 7-14 kun. O‘tkir sinusitda – 500 mg dan sutkada 2 marta. Davolash kursi – 10 kun. Yengil va o‘rtacha og‘irlik darajasidagi teri yumshoq to‘qimalarning infektsiyalarida – 500 mg sutkada 2 marta, og‘ir darajali kechishda – 750 mg dan sutkada 2 marta. Davolash kursi – 7-14 kun. Suyak va bo‘g‘imlarning infektsiyalarida – 500 mg sutkada 2 marta, og‘ir darajali kechishda – 750 mg sutkada 2 marta. Davolash kursi – 4-6 haftagacha. Siydik chiqarish yo‘llarining infektsiyalarida – 250-500 mg dan sutkada 2 marta; davolash kursi – 7-14 kun, ayollarda asoratlanmagan tsistitda – 3 kun. Surunkali bakterial prostatitda – 500 mg dan sutkada 2 marta, davolash kursi – 28 kun. Asoratlanmagan gonoreyada – 250-500 mg bir marta. Infektsion diareya – 500 mg dan sutkada 2 marta, davolash kursi – 5-7 kun. Qorin tifida – 500 mg dan sutkada 2 marta; davolash kursi – 10 kun. Asoratlangan intraabdominal infektsiyalarda – 500 mg dan har 12 soatda 7-14 kun davomida. Kuydirgining o‘pka shaklini oldini olish va davolash uchun – 500 mg dan sutkada 2 marta 60 kun davomida buyuriladi. Surunkali buyrak yetishmovchiligi: kreatinin klirensi minutiga 50 ml dan ortiq bo‘lganida dozani to‘g‘rilash talab etilmaydi; kreatinin klirensi minutiga 30-50 ml bo‘lganida – 250-500 mg har 12 soatda; kreatinin klirensi minutiga 5-29 ml bo‘lganida – 250-500 mg dan har 18 soatda. Agar bemorga gemodializ yoki peritoneal dializ o‘tkazilayotgan bo‘lsa – sutkada 250-500 mg, ammo preparatni gemodializ seansidan keyin qabul qilish kerak. Pediatriyada: 5 yoshdan 17 yoshgacha bo‘lgan mukovistsidozi bo‘lgan bolalarda Pseudomonas aeruginosa chaqirgan asoratlarni davolashda – 20 mg/kg sutkada 2 marta (maksimal doza 1,5 g). Davolash davomiyligi – 10-14 kun; kuydirgining o‘pka shaklida (profilaktika va davolash) – 15 mg/kg kuniga 2 marta. Maksimal bir martalik doza – 500 mg, sutkalik doza – 1 g. Tsiprofloksatsinni qabul qilishning umumiy davomiyligi – 60 kunni tashkil etadi.

Ovqat-hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, diareya, qusish, qorinda og‘riq, meteorizm, ishtahani pasayishi, xolestatik sariqlik (ayniqsa jigar kasalliklarini o‘tkazgan patsiyentlarda), gepatit, gepatonekroz. Nerv tizimi tomonidan: bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, yuqori toliqish, xavotirlik, tremor, uyqusizlik, “dahshatli” tush ko‘rishlar, periferik paralgeziya (og‘riqni his qilish anomaliyasi), bosh miya ichki bosimini oshishi, ongni chalkashishi, depressiya, gallyutsinatsiyalar, shuningdek psixotik reaktsiyaning boshqa ko‘rinishlari (kam hollarda patsiyent o‘ziga zarar yetkazishi mumkin bo‘lgan holatgacha avj oluvchi), migren, hushdan ketish hollari. Sezgi a’zolari tomonidan: ta’m va hid bilishni buzilishi, ko‘rishni buzilishi (diplopiya, rang ajratishni o‘zgarishi), quloqda shovqin, eshitishni pasayishi. Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: taxikardiya, yurak ritmini buzilishi, arterial bosimni pasayishi, tserebral arteriyalar trombozi. Qon yaratish tizimi tomonidan: leykopeniya, granulotsitopeniya, anemiya, trombotsitopeniya, leykotsitoz, trombotsitoz, gemolitik anemiya. Laborator ko‘rsatkichlar tomonidan: gipoprotrombinemiya, “jigar” transaminazalari faolligi va ishqoriy fosfotazani oshishi, giperkreatininemiya, giperbilirubinemiya, giperglikemiya. Tayanch-harakat apparati tomonidan: artralgiya, artrit, tendovaginit, paylarni yorilishi, mialgiya. Siydik chiqarish tizimi tomonidan: gematuriya, kristalluriya (eng avvalo siydikni ishqoriyligi va past diurezda), glomerulonefrit, dizuriya, poliuriya, siydikni tutilishi, albuminuriya, uretral qon ketishlar, gematuriya, buyrakning azotni chiqarish faoliyatini pasayishi, interstitsial nefrit. Allergik reaktsiyalar: teri qichishishi, eshakemi, qon ketish bilan kechuvchi pufaklarni paydo bo‘lishi va qasmoq hosil qiluvchi mayda pufaklarni paydo bo‘lishi, dori isitmasi, terida nuqtali qon talashishlar (petexiyalar), yuz yoki hiqildoq shishi, hansirash, eozinofiliya, vaskulit, tugunli eritema, ko‘p shaklli ekssudativ eritema (shu jumladan Stivens-Djonson sindromi), toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi). Boshqalar: asteniya, yorug‘likni yuqori sezuvchanlik, superinfektsiyalar (kandidoz, soxta membranoz kolit), yuzga qonni “oqib kelishlari”, ko‘p terlash. Agar yo‘riqnomada ko‘rsatilgan har qanday nojo‘ya samara og‘irlashsa yoki Siz yo‘riqnomada ko‘rsatilmagan har qanday boshqa nojo‘ya samaralarni sezsangiz bu haqida shifokorga xabar bering.

O‘ta yuqori sezuvchanlik, tizanidin bilan bir vaqtda qabul qilish (arterial bosimni (AB) yaqqol pasayishi, uyquchanlik xavfi), 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar (5 yoshdan 17 yoshgacha bo‘lgan mukovistsidozi bo‘lgan bolalarda Pseudomonas aeruginosa chaqirgan asoratlarni davolash; kuydirgining (Bacillus anthracis infektsiyalanish) o‘pka shaklini oldini olish va davolashdan tashqari), laktozani o‘zlashtiraolmaslik, laktaza yetishmovchiligi, glyukozo-galaktoza malabsorbtsiyasi, homiladorlik va laktatsiya davrida qo‘llash mumkin emas. Ehtiyotkorlik bilan Bosh miya qon-tomirlarining yaqqol aterosklerozi, bosh miya qon aylanishini buzilishi, ruhiy kasalliklar, tutqanoq, yaqqol buyrak va/yoki jigar yetishmovchiligi, keksalik yoshi, avval ftorxinolonlar bilan davolanganda paylarni shikastlanishida ehtiyotkorlik bilan qo‘llanadi.

Tsiprofloksatsin gepatotsitlarda mikrosomal oksidlanish jarayonlari faolligini pasaytirishi sababli teofillin (va boshqa ksantinlarni, masalan kofein), peroral gipoglikemik dori vositalari, bil vosita ta’sir qiluvchi antikoagulyant vositalarining T1/2 uzaytiradi, protrombin indeksini pasayishiga olib keladi. Boshqa mikroblarga qarshi dori vositalar (beta-laktam antibiotiklari, aminoglikozidlar, klindamitsin, metronidazol) bilan birga qo‘llanganda odatda sinergizm kuzatiladi; Pseudomonas spp. chaqirgan infektsiyalarda azlotsillin va tseftazidim bilan; streptokokk infektsiyalarida – mezlotsillin, azlotsillin va boshqa beta-laktam antibiotiklari bilan; stafilokokk infektsiyalarida – izoksazolilpenitsillinlar va vankomitsin bilan; anaerob infektsiyalarda – metronidazol va klindamitsin bilan majmuada muvaffaqiyatli qo‘llanilishi mumkin. Tsiklosporinning nefrotoksikligini kuchaytiradi, zardobda kreatinin miqdorini oshishi kuzatiladi, bunday patsiyentlarda ushbu ko‘rsatkichni haftada 2 marta nazorat qilish kerak. Bir vaqtda qo‘llanganda bilvosita antikoagulyantlarning ta’sirini kuchaytiradi. Temir saqlovchi dori vositalari, sukralfat va magniy, kaltsiy va alyuminiy ionlarini saqlovchi antatsid dori vositalari bilan birga peroral qabul qilinganda, tsiprofloksatsinni so‘rilishini kamayishiga olib keladi, shuning uchun preparatni yuqorida ko‘rsatilgan dori vositalaridan 1-2 soat oldin yoki 4 soatdan keyin qabul qilish kerak. Nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar (atsetilsalitsil kislotasidan tashqari) tirishishlarni paydo bo‘lish xavfini oshiradi. Didanozinning tarkibidagi alyuminiy va magniy ionlari bilan majmualar hosil qilishi sababli, didanozin tsiprofloksatsinni so‘rilishini kamaytiradi. Metoklopramid tsiprofloksatsinni so‘rilishini tezlashtiradi, bu uning Smax ga erishish vaqtini kamayishiga olib keladi. Urikozurik dori vositalarini birga qo‘llanishi, preparatni chiqarilishini (50% gacha) sekinlashishiga va tsiprofloksatsinning plazmadagi kontsentratsiyasini oshishiga olib keladi. Tizanidinning Smax 7 marta (4 martadan 21 martagacha) va “kontsentratsiya-vaqt” egri chizig‘i ostidagi maydonni (AUC) 10 marta (6 martadan 24 martagacha) oshiradi, bu arterial bosimni yaqqol pasayishi va uyquchanlik xavfni oshiradi.

Tsiprofloksatsin Streptococcus pneumonia chaqirgan pnevmoniyaga gumon qilganda yoki aniqlanganda tanlov preparati hisoblanmaydi. Kristalluriya rivojlanishidan saqlanish uchun tavsiya etilgan sutkalik dozani oshirish tavsiya etilmaydi, shuningdek yetarli miqdorda suyuqlik iste’mol qilish va siydikni ishqoriy muhitda tutib turish zarur. Tutqanog‘i bo‘lgan, anamnezida tirishish hurujlari, bosh miyaning qon tomir kasalliklari va organik shikastlanishlari bo‘lgan bemorlarda markaziy nerv tizimi (MNT) tomonidan nojo‘ya reaktsiyalar rivojlanishi xavfi sababli tsiprofloksatsinni faqat “hayotiy” ko‘rsatmalar bo‘yicha buyurish kerak. Davolash vaqtida yoki davolashdan keyin og‘ir darajadagi va davomli diareya paydo bo‘lganida preparatni darhol bekor qilish va muvofiq davolashni buyurishni talab qiluvchi soxta membranoz kolit tashhisini inkor qilish kerak. Paylarda og‘riq yoki tendovaginitning birinchi belgilari paydo bo‘lganda davolashni to‘xtatish kerak (ftorxinolonlar bilan davolash vaqtida paylarni yallig‘lanishi va hatto yorilishini alohida hollari ta’riflangan). Homiladorlik va laktatsiya davrida qo‘llanishi Preparatni homiladorlik va emizish davrida qo‘llash mumkin emas. Avtomobilni va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri Davolash vaqtida transport vositalarini boshqarish va diqqatni yuqori jamlash va psixomotor reaktsiyalarning tezligini talab qiluvchi mashina va mexanizmlarga xizmat ko‘rsatishdan saqlanish kerak. Tsiprofloksatsinni qo‘llashda bevosita quyosh nurlari va jadal ultrabinafsha nurlanishdan saqlanish kerak. Fotosezuvchanlik paydo bo‘lgan hollarda (kuyishsimon teri reaktsiyalarini paydo bo‘lishi) preparatni qabul qilishni to‘xtatish kerak. Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Davolash: spetsifik antidoti noma’lum. Me’dani yuvish va boshqa shoshilinch choralar, patsiyentning holatini sinchkovlik bilan nazorat qilish, yetarli miqdorda suyuqlik tushishini ta’minlash amalga oshiriladi. Gemo- yoki peritoneal dializ yordamida preparatning faqat oz miqdori (10% kamroq) chiqarilishi mumkin.

Retsept bo‘yicha

10 tabletkadan kontur uyali polivinilxlorid plyonkali o‘ramda.

2 yil.