оқ ёки деярли оқ рангли, икки томонлама қавариқ, плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар, кўндаланг кесилганда оқ рангли бир қават кўринади. 250 мг дан таблеткалар думалоқ шаклли, 500 мг ва– овал шаклли.

Антибактериал синтетик восита (фторхинолонлар гурухи).

J01MA02

Кенг таъсир доирасига эга микробларга қарши восита, хинолон ҳосиласи, бактериал ДНК-гиразани (ядродаги РНК атрофидаги хромосома ДНК ни суперспиразилация жараёни учун жавобгар, генетик маълумотни ўқиш учун зарур бўлган ИИ ва ИВ топоизомеразаларни) сусайтиради, ДНК синтезини, бактерияларни ўсиши ва бўлинишини бузади; бактериал ҳужайраларни (шу жумладан, ҳужайра девори ва мембраналарини) кучли морфологик ўзгаришларини ва тез ўлимини чақиради. Грамманфий организмларга тинч ва бўлиниш даврида бактерицид таъсир кўрсатади (чунки фақатгина ДНК-гиразага таъсир қилмасдан, ҳужайра деворини лизисини ҳам чақиради), граммусбат микроорганизмларга – фақат бўлиниш даврида бактерицид таъсир кўрсатади. Макроорганизм ҳужайраларига паст токциклиги, уларда ДНК-гиразани йўқлиги билан тушунтирилади. Ципрофлоксацинни қабул қилиш фонида гираза ингибиторлари гуруҳига мансуб бошқа антибиотикларга панель чидамликни пайдо бўлиши кузатилмайди, бу уни, масалан аминогликозидлар, пенициллинлар, цефалоспоринлар, тетрациклинлар ва кўпгина бошқа антибиотикларга чидамли бактерияларга нисбатан юқори самарали бўлишини таъминлайди. Ципрофлоксацинга грамманфий аэроб бактериялар энтеробактериялар: (Эсчеричиа cоли, Салмонелла спп., Шигелла спп., Cитробаcтер спп., Клебсиелла спп., Энтеробаcтер спп., Протеус мирабилис, Протеус вольтметрис, Серратиа марcэсcэнс, Ҳафниа алвеи, Эдwардсиелла тарда, Провиденcиа спп., Морганелла моргании, Вибрио спп., Ерсиниа спп.), бошқа грамманфий бактериялар (Ҳаэмопҳилус спп., Псеудомонас аэругиноса, Морахелла cатаррҳалис, Аэромонас спп., Пастеурелла мултоcида, Плесиомонас шигеллоидес, Cампйлобаcтер жежуни, Неиссериа спп.), баъзи хужайра ичидаги қўзғатувчилар – Легионелла пнеумопҳила, Бруcэлла спп., Листериа моноcйтогенес, Мйcобаcтериум туберcулосис, Мйcобаcтериум кансасии; граммусбат аэроб бактериялар: Стапҳйлоcоccус спп. (Стапҳйлоcоccус ауреус, Стапҳйлоcоccус ҳаэмолйтиcус, Стапҳйлоcоccус ҳоминис, Стапҳйлоcоccус сапропҳйтиcус), Стрептоcоccус спп. (Стрептоcоccус пёгенес, Стрептоcоccус агалаcтиаэ) сезгирдирлар. Ин витро шароитида Баcиллус антҳраcис га нисбатан фаол. Метициллинга чидамли кўпгина стафилококклар ципрофлоксацинга ҳам чидамлидир. Стрептоcоccус пнеумониа, Энтероcоccус фаэcалис, Мйcобаcтериум авиум (ҳужайра ичида жойлашган) нинг сезувчанлиги – ўртача (уларни бостириш учун юқори концентрациялар талаб этилади). Препаратга резистент микроорганизлар: Баcтероидес фрагилис, Псеудомонас cэпаcиа, Псеудомонас малтопҳилиа, Уреапласма уреалйтиcум, Cлостридиум диффиcиле, Ноcардиа астероидес. Трепонема паллидум га нисбатан самарасиз. Резистентлик жуда секин ривожланади, чунки бир томондан ципрофлоксациннинг таъсиридан кейин қайталанувчи микроорганизмлар қолмайди, бошқа томондан эса – уни фаолсизлантирувчи фермент бактериал ҳужайраларда мавжуд эмас.

Перорал қабул қилинганидан кейин меъда-ичак йўлларидан (МИЙ) (асосан 12-бармоқ ва оч ичакда) тез ва тўлиқ сўрилади. Овқатланиш сўрилишини секинлаштиради, лекин максимал концентрацияси (Смах) ва биокираолишлигини ўзгартирмайди. Биокираолишлиги – 50-85%, тақсимланиш ҳажми – 2-3,5 л/кг, плазма оқсиллари билан боғланиши – 20-40% ни ташкил қилади. Перорал қабул қилинганда максимал концентрациясига эришиш вақти (Цмах) -60-90 минут, Смах қабул қилинган дозага тўғри чизиқли боғлиқ ва 250, 500, 750 ва 1000 мг дозаларда мувофиқ 1,2, 2,4, 4,3 ва 5,4 мкг/мл ни ташкил этади. Ичга 250, 500 ва 750 мг қабул қилгандан 12 соатдан кейин препаратнинг плазмадаги концентрацияси мувофиқ 0,1, 0,2 ва 0,4 мкг/мл гача камаяди. Ципрофлоксацин организм тўқималарида яхши тақсимланади (ёғларга бой, масалан нерв тўқимасидан ташқари). Тўқималардаги концентрацияси плазмадагидан 2-12 марта юқори. Сўлак, бодом безлари, жигар, ўт қопи, сафро, ичак, қорин бўшлиғи ва кичик чаноқ аъзолари (эндомерий, фаллопий найлари ва тухумдонлар, бачадон), уруғ суюқлиги, простата тўқимаси, буйрак ва сийдик чиқариш аъзолари, ўпка тўқимаси, бронхиал секрет, суяк тўқимаси, мушак, синовиал суюқлик ва бўғим пайлари, перитонеал суюқлик, терида терапевтик концентрацияларига эришилади. Орқа мия суюқлигига (ОМС) га кам миқдорда киради, бош мия пардаларини яллиғланиши бўлмаганида унинг концентрацияси зардобдаги концентрациясининг 6-10% ни, яллиғланганда -14-37% ни ташкил қилади. Ципрофлоксацин шунингдек кўз суюқлиги, бронхиал секрет, плевра, қорин парда, лимфага яхши киради, йўлдош орқали яхши ўтади. Ципрофлоксациннинг қон нейтрофилларидаги концентрацияси қон зардобига нисбатан 2-7 марта юқори. рН кўрсаткичи 6 дан кам бўлганида фаоллиги бироз камаяди. Жигарда метаболизмга учрайди ва кам фаолликка эга бўлган метаболитларини (диетилципрофлоксацин, сулфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формил-ципрофлоксацин) ҳосил қилади (15-30%). Ярим чиқарилиш даври (Т1/2) – тахминан 4 соат, сурункали буйрак етишмовчилигида (СБЕ) – 12 соатгача. Ўзгармаган шаклда (40-50%) ва метаболитлари шаклида (15%) буйрак каналчалари февральацияси ва каналчалар секрецияси йўли билан буйрак орқали, қолган қисми меъда-ичак йўллари орқали чиқарилади. Кам миқдори кўкрак сути билан чиқарилади. Буйрак клиренси – минутига 3-5 мл/кг; умумий клиренси – минутига 8-10 мл/кг. Сурункали буйрак етишмовчилигида (креатинин клиренси (КК) минутига 20 мл дан юқори) буйрак орқали чиқариладиган препаратнинг фоизи камаяди, аммо препаратнинг метаболизми ва меъда-ичак йўллари орқали чиқарилишини компенсатор ошиши ҳисобига организмда тўпланиши кузатилмайди.

– сезгир микроорганизмлар чақирган бактериал инфекциялар: қуйи нафас йўлларининг касалликлари (ўткир ва сурункали (зўрайиш босқичидаги) бронхит, пневмония, бронхоэктатик касаллик, муковисцидознинг инфекцион асоратлари); – ЛОР-аъзоларининг инфекциялари (ўткир синусит); – буйрак ва сийдик чиқариш йўлларининг инфекциялари (цистит, пиелонефрит); – асоратланган интраабдоминал инфекциялар (метронидазол билан мажмуада); – сурункали бактериал простатит; – асоратланмаган гонорея; – қорин тифи, кампилобактериоз, шигеллёз, “саёҳатчилар” диареяси; – тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари (инфекцияланган яралар, жароҳатлар, куйишлар, абсцесслар, флегмона); – суяк ва бўғим (остеомиелит, септик артрит); – иммунтанқислик фонидаги инфекциялар (иммунодепрессив дори воситалари (ДВ) билан даволашда ёки нейтропенияси бўлган беморларда пайдо бўлувчи); – куйдиргининг (Баcиллус антҳраcис билан инфекцияланиш) ўпка шаклини олдини олиш ва даволашда қўлланади. Болалар. 5 ёшдан 17 ёшгача бўлган муковисцидози бўлган болаларда Псеудомонас аэругиноса чақирган асоратларни даволаш; куйдиргини (Баcиллус антҳраcис инфекцияланиш) ўпка шаклини олдини олиш ва даволашда қўлланади.

Ичга буюрилади. Таблеткаларни бутунлигича, оз миқдордаги суюқлик билан овқатдан кейин қабул қилинади. Таблеткалар оч қоринга қабул қилинганда фаол модда тезроқ сўрилади. Енгил ва ўртача оғирлик даражасидаги қуйи нафас йилларининг инфекцияларида – 500 мг суткада 2 марта, оғир даражали кечишда – 750 мг суткада 2 марта. Даволаш курси – 7-14 кун. Ўткир синуситда – 500 мг дан суткада 2 марта. Даволаш курси – 10 кун. Енгил ва ўртача оғирлик даражасидаги тери юмшоқ тўқималарнинг инфекцияларида – 500 мг суткада 2 марта, оғир даражали кечишда – 750 мг дан суткада 2 марта. Даволаш курси – 7-14 кун. Суяк ва бўғимларнинг инфекцияларида – 500 мг суткада 2 марта, оғир даражали кечишда – 750 мг суткада 2 марта. Даволаш курси – 4-6 ҳафтагача. Сийдик чиқариш йўлларининг инфекцияларида – 250-500 мг дан суткада 2 марта; даволаш курси – 7-14 кун, аёлларда асоратланмаган циститда – 3 кун. Сурункали бактериал простатитда – 500 мг дан суткада 2 марта, даволаш курси – 28 кун. Асоратланмаган гонореяда – 250-500 мг бир марта. Инфекцион диарея – 500 мг дан суткада 2 марта, даволаш курси – 5-7 кун. Қорин тифида – 500 мг дан суткада 2 марта; даволаш курси – 10 кун. Асоратланган интраабдоминал инфекцияларда – 500 мг дан ҳар 12 соатда 7-14 кун давомида. Куйдиргининг ўпка шаклини олдини олиш ва даволаш учун – 500 мг дан суткада 2 марта 60 кун давомида буюрилади. Сурункали буйрак етишмовчилиги: креатинин клиренси минутига 50 мл дан ортиқ бўлганида дозани тўғрилаш талаб этилмайди; креатинин клиренси минутига 30-50 мл бўлганида – 250-500 мг ҳар 12 соатда; креатинин клиренси минутига 5-29 мл бўлганида – 250-500 мг дан ҳар 18 соатда. Агар беморга гемодиализ ёки перитонеал диализ ўтказилаётган бўлса – суткада 250-500 мг, аммо препаратни гемодиализ сеансидан кейин қабул қилиш керак. Педиатрияда: 5 ёшдан 17 ёшгача бўлган муковисцидози бўлган болаларда Псеудомонас аэругиноса чақирган асоратларни даволашда – 20 мг/кг суткада 2 марта (максимал доза 1,5 г). Даволаш давомийлиги – 10-14 кун; куйдиргининг ўпка шаклида (профилактика ва даволаш) – 15 мг/кг кунига 2 марта. Максимал бир марталик доза – 500 мг, суткалик доза – 1 г. Ципрофлоксацинни қабул қилишнинг умумий давомийлиги – 60 кунни ташкил этади.

Овқат-ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, диарея, қусиш, қоринда оғриқ, метеоризм, иштаҳани пасайиши, холестатик сариқлик (айниқса жигар касалликларини ўтказган пациентларда), гепатит, гепатонекроз. Нерв тизими томонидан: бош айланиши, бош оғриғи, юқори толиқиш, хавотирлик, тремор, уйқусизлик, “даҳшатли” туш кўришлар, периферик паралгезия (оғриқни ҳис қилиш аномалияси), бош мия ички босимини ошиши, онгни чалкашиши, депрессия, галлюцинациялар, шунингдек психотик реакциянинг бошқа кўринишлари (кам ҳолларда пациент ўзига зарар етказиши мумкин бўлган ҳолатгача авж олувчи), меньшевизм, ҳушдан кетиш ҳоллари. Сезги аъзолари томонидан: таъм ва ҳид билишни бузилиши, кўришни бузилиши (диплопия, ранг ажратишни ўзгариши), қулоқда шовқин, эшитишни пасайиши. Юрак-қон томир тизими томонидан: тахикардия, юрак ритмини бузилиши, артериал босимни пасайиши, церебрал артериялар тромбози. Қон яратиш тизими томонидан: лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитик анемия. Лаборатор кўрсаткичлар томонидан: гипопротромбинемия, “жигар” трансаминазалари фаоллиги ва ишқорий фосфотазани ошиши, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия. Таянч-ҳаракат аппарати томонидан: артралгия, артрит, тендовагинит, пайларни ёрилиши, миалгия. Сийдик чиқариш тизими томонидан: гематурия, кристаллурия (энг аввало сийдикни ишқорийлиги ва паст диурезда), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, сийдикни тутилиши, албуминурия, уретрал қон кетишлар, гематурия, буйракнинг азотни чиқариш фаолиятини пасайиши, интерстициал нефрит. Аллергик реакциялар: тери қичишиши, эшакеми, қон кетиш билан кечувчи пуфакларни пайдо бўлиши ва қасмоқ ҳосил қилувчи майда пуфакларни пайдо бўлиши, дори иситмаси, терида нуқтали қон талашишлар (петехиялар), юз ёки ҳиқилдоқ шиши, ҳансираш, эозинофилия, васкулит, тугунли эритема, кўп шаклли экссудатив эритема (шу жумладан Стивенс-Джонсон синдроми), токсик эпидермал некролиз (Лаелл синдроми). Бошқалар: астения, ёруғликни юқори сезувчанлик, суперинфекциялар (кандидоз, сохта мембраноз колит), юзга қонни “оқиб келишлари”, кўп терлаш. Агар йўриқномада кўрсатилган ҳар қандай ножўя самара оғирлашса ёки Сиз йўриқномада кўрсатилмаган ҳар қандай бошқа ножўя самараларни сезсангиз бу ҳақида шифокорга хабар беринг.

Ўта юқори сезувчанлик, тизанидин билан бир вақтда қабул қилиш (артериал босимни (АБ) яққол пасайиши, уйқучанлик хавфи), 18 ёшгача бўлган болалар (5 ёшдан 17 ёшгача бўлган муковисцидози бўлган болаларда Псеудомонас аэругиноса чақирган асоратларни даволаш; куйдиргининг (Баcиллус антҳраcис инфекцияланиш) ўпка шаклини олдини олиш ва даволашдан ташқари), лактозани ўзлаштираолмаслик, лактаза етишмовчилиги, глюкозо-галактоза малабсорбцияси, ҳомиладорлик ва лактация даврида қўллаш мумкин эмас. Эҳтиёткорлик билан Бош мия қон-томирларининг яққол атеросклерози, бош мия қон айланишини бузилиши, руҳий касалликлар, тутқаноқ, яққол буйрак ва/ёки жигар етишмовчилиги, кексалик ёши, аввал фторхинолонлар билан даволанганда пайларни шикастланишида эҳтиёткорлик билан қўлланади.

Ципрофлоксацин гепатоцитларда микросомал оксидланиш жараёнлари фаоллигини пасайтириши сабабли теофиллин (ва бошқа ксантинларни, масалан кофеин), перорал гипогликемик дори воситалари, бил восита таъсир қилувчи антикоагулянт воситаларининг Т1/2 узайтиради, протромбин индексини пасайишига олиб келади. Бошқа микробларга қарши дори воситалар (бета-лактам антибиотиклари, аминогликозидлар, клиндамицин, метронидазол) билан бирга қўлланганда одатда синергизм кузатилади; Псеудомонас спп. чақирган инфекцияларда азлоциллин ва цефтазидим билан; стрептококк инфекцияларида – мезлоциллин, азлоциллин ва бошқа бета-лактам антибиотиклари билан; стафилококк инфекцияларида – изоксазолилпенициллинлар ва ванкомицин билан; анаэроб инфекцияларда – метронидазол ва клиндамицин билан мажмуада муваффақиятли қўлланилиши мумкин. Циклоспориннинг нефротокциклигини кучайтиради, зардобда креатинин миқдорини ошиши кузатилади, бундай пациентларда ушбу кўрсаткични ҳафтада 2 марта назорат қилиш керак. Бир вақтда қўлланганда билвосита антикоагулянтларнинг таъсирини кучайтиради. Темир сақловчи дори воситалари, сукралфат ва магний, калций ва алюминий ионларини сақловчи антацид дори воситалари билан бирга перорал қабул қилинганда, ципрофлоксацинни сўрилишини камайишига олиб келади, шунинг учун препаратни юқорида кўрсатилган дори воситаларидан 1-2 соат олдин ёки 4 соатдан кейин қабул қилиш керак. Ностероид яллиғланишга қарши препаратлар (ацетилсалицил кислотасидан ташқари) тиришишларни пайдо бўлиш хавфини оширади. Диданозиннинг таркибидаги алюминий ва магний ионлари билан мажмуалар ҳосил қилиши сабабли, диданозин ципрофлоксацинни сўрилишини камайтиради. Метоклопрамид ципрофлоксацинни сўрилишини тезлаштиради, бу унинг Смах га эришиш вақтини камайишига олиб келади. Урикозурик дори воситаларини бирга қўлланиши, препаратни чиқарилишини (50% гача) секинлашишига ва ципрофлоксациннинг плазмадаги концентрациясини ошишига олиб келади. Тизанидиннинг Смах 7 марта (4 мартадан 21 мартагача) ва “концентрация-вақт” эгри чизиғи остидаги майдонни (АУC) 10 марта (6 мартадан 24 мартагача) оширади, бу артериал босимни яққол пасайиши ва уйқучанлик хавфни оширади.

Ципрофлоксацин Стрептоcоccус пнеумониа чақирган пневмонияга гумон қилганда ёки аниқланганда танлов препарати ҳисобланмайди. Кристаллурия ривожланишидан сақланиш учун тавсия этилган суткалик дозани ошириш тавсия этилмайди, шунингдек етарли миқдорда суюқлик истеъмол қилиш ва сийдикни ишқорий муҳитда тутиб туриш зарур. Тутқаноғи бўлган, анамнезида тиришиш ҳуружлари, бош миянинг қон томир касалликлари ва органик шикастланишлари бўлган беморларда марказий нерв тизими (МНТ) томонидан ножўя реакциялар ривожланиши хавфи сабабли ципрофлоксацинни фақат “ҳаётий” кўрсатмалар бўйича буюриш керак. Даволаш вақтида ёки даволашдан кейин оғир даражадаги ва давомли диарея пайдо бўлганида препаратни дарҳол бекор қилиш ва мувофиқ даволашни буюришни талаб қилувчи сохта мембраноз колит ташҳисини инкор қилиш керак. Пайларда оғриқ ёки тендовагинитнинг биринчи белгилари пайдо бўлганда даволашни тўхтатиш керак (фторхинолонлар билан даволаш вақтида пайларни яллиғланиши ва ҳатто ёрилишини алоҳида ҳоллари таърифланган). Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши Препаратни ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўллаш мумкин эмас. Ательени ва мураккаб механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири Даволаш вақтида транспорт воситаларини бошқариш ва диққатни юқори жамлаш ва психомотор реакцияларнинг тезлигини талаб қилувчи машина ва механизмларга хизмат кўрсатишдан сақланиш керак. Ципрофлоксацинни қўллашда бевосита қуёш нурлари ва жадал ултрабинафша нурланишдан сақланиш керак. Фотосезувчанлик пайдо бўлган ҳолларда (куйишсимон тери реакцияларини пайдо бўлиши) препаратни қабул қилишни тўхтатиш керак. Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Даволаш: специфик антидоти номаълум. Меъдани ювиш ва бошқа шошилинч чоралар, пациентнинг ҳолатини синчковлик билан назорат қилиш, етарли миқдорда суюқлик тушишини таъминлаш амалга оширилади. Гемо- ёки перитонеал диализ ёрдамида препаратнинг фақат оз миқдори (10% камроқ) чиқарилиши мумкин.

Рецепт бўйича

10 таблеткадан контур уяли поливинилхлорид плёнкали ўрамда.

2 йил.