Antibakterial sintetik vosita (ftorxinolonlar guruhi).

200 mg yoki 400 mg ni vena ichiga (v/i) infuziya qilinganidan keyin, maksimal kontsentratsiyasiga (TSmax) – 60 minut, maksimal kontsentratsiyasi (Cmax) muvofiq – 2,1 mkg/ml va 4,6 mkg/ml ni tashkil qiladi. Organizmdagi taqsimlanish hajmi 1,74 dan 5 l/kg gacha o‘zgaradi, plazma oqsillari bilan bog‘lanishi – 19-40%. Organizmning to‘qimalarda (shu jumladan yog‘larga boy to‘qimalarga, masalan, nerv to‘qimasiga) yaxshi taqsimlanadi. To‘qimalardagi miqdori, plazmadagiga qaraganda 2-12 marta yuqori. Preparatning yuqori kontsentratsiyalari safroda, o‘pkada, buyraklarda, jigarda, o‘t pufagida, bachadonda, urug‘ suyuqligida, prostata bezining to‘qimasida, bodomchalarda, endometriyda, fallopiy naylarida va tuxumdonlarda kuzatiladi. Preparatning bu to‘qimalaridagi kontsentratsiyasi zardobidagiga nisbatan yuqori. Tsiprofloksatsin shuningdek suyaklarga, ko‘z suyuqligi, bronxlar sekreti, so‘lak, teri, mushaklar, plevra, qorin pardasi, limfaga yaxshi o‘tadi. Orqa miya suyuqligiga oz miqdorda kiradi, yallig‘lanmagan miya qobig‘laridagi uning kontsentratsiyasi qon zardobidagi kontsentratsiyasi 6-10%, yallig‘lanishlarda esa – 14-37% ni tashkil qiladi. Tsiprofloksatsin yo‘ldosh orqali yaxshi o‘tadi. Tsiprofloksatsinning qon neytrofillaridagi kontsentratsiyasi zardobidagidan 2-7 marta yuqori. Jigarda (15-30%) kam faol metabolitlarini (dietiltsiprofloksatsin, sulfotsiprofloksatsin, oksotsiprofloksatsin, formiltsiprofloksatsin) hosil bo‘lishi bilan metabolizmga uchraydi. V/i yuborilganidagi yarim chiqarilish davri (T½) – 3-5 soat, surunkali buyrak yetishmovchiligida (SBЕ) – 12 soatgacha. Asosan buyraklar orqali tubulyar filtratsiya va naychalar sekretsiyasi yo‘li bilan o‘zgarmagan holda (v/i yuborilganida – 50-70%) va metabolitlari ko‘rinishida (v/i yuborilganida – 10%), qolgan qismi – me’da-ichak yo‘llari orqali chiqariladi. Oz miqdori ko‘krak suti bilan chiqariladi. V/i yuborilganidan deyarli 100 marta yuqori bo‘ladi, bu siydik chiqarish yo‘llarining infektsiyalarini ko‘pchilik qo‘zg‘atuvchilari uchun minimal bostiruvchi kontsentratsiyasidan (MBK) ahamiyatli darajada ustundir. Buyrak klirensi – 3-5 ml/min/kg; umumiy klirens – 8-10 ml/min/kg SBЕ da (kreatinin klirensi (KK) – 20 ml/min dan yuqori bo‘lganida) preparatning metabolizmini kompensator oshishi va ichak orqali chiqarilishi oqibatida organizmda to‘planib yuz bermaydi.

Tsiprofloksatsinga sezgir mikroorganizmlar chiqargan infektsion-yallig‘lanish kasalliklari: – nafas yo‘llarining infektsiyalari: pnevmoniya (pnevmokokkli pnevmoniyadan tashqari), o‘tkir bronxit va surunkali bronxitning zo‘rayishi, bronxoektatik kasalligi, mukovistsidoz (agarda qo‘zg‘atuvchisi grammanfiy bakteriyalar, ayniqsa R.aeruginosa bo‘lsa); – quloq, tomoq va burun infektsiyalari: o‘tkir o‘rta otit, sinusit, mastoidit; – buyrak va siydik yo‘llarining infektsiyalari: yuqori va quyi siydik yo‘llarining asoratlanmagan va asoratlangan infektsiyalari (uretrit, tsistit, piyelonefrit); – kichik chanoq a’zolari va jinsiy a’zolarning infektsiyalari (epididimit, prostatit, salpingit, endometrit, ooforit, tubulyar abstsessi va pelvioperitonit, gonoreya, yumshoq shankr, xlamidioz); – qorin bo‘shlig‘i a’zolarining infektsiyalari: qorin parda ichki abstsessi; xoletsistit, xolangit (metronidazol yoki klindamitsin bilan majmuada), infektsion diareya: salmonellyoz, kampilobakterioz, iyersinioz, shigellez, vabo, qorin tifi; – teri va yumshoq to‘qimalarning infektsiyalari: infektsiyalangan yaralar, infektsiyalangan jaroxatlar, abstsesslar, flegmona, tashqi tovush yo‘lining infektsiyasi, infektsiyalangan kuyishlar; – tayanch-harakat apparatining infektsiyalari: osteomiyelit, septik artrit; – sepsis immunitetni pasaygan bemorlardagi infektsiyalar (immunodeppressantlar bilan davolash fonida yoki neytropeniyali patsiyentlarda); – jarrohlik aralashuvlarida infektsiyani oldini olish (urologik, me’da-ichak yo‘llaridagi (metronidazol bilan majmuada) va ortopedik); – kuydirgining yengil shaklini davolash va oldini olish uchun qo‘llanadi.

Vena ichiga buyuriladi, v/i tomchilab 30 minut (200 mg) va 60 minut (400 mg) davomida yuboriladi. Tsiprofloksatsinning dozasi kasallikning og‘irligi, infektsiyaning turi, patsiyentning organizmini holati, yoshiga, vazni va buyraklar faoliyatiga bog‘liq. Tavsiya qilinadigan odatdagi dozalari: v/i ga yuborish uchun bir martalik doza – 200 mg (og‘ir infektsiyalarda – 400 mg), yuborishlar soni sutkada 2 marta. Pseudomonas spp., stafilokokklar yoki Streptococcus pneumoniae chaqirgan alohida og‘ir, hayotga xavf tug‘diruvchi yoki qaytalanuvchi infektsiyalarni, sepsisni, peritonitni, suyaklar va bo‘g‘imlarning infektsiyalarini vena ichiga yuborish bilan davolashning zarurati bo‘lganida, sutkalik dozani 0,4 g gacha, yuborish sonini sutkada 3 martagacha oshirish mumkin. O‘tkir asoratlanmagan gonoreyada – bir marta, v/i 100 mg. Operatsiyadan keyingi asoratlarni oldini olish uchun – operatsiyadan 30-60 minut oldin v/i 200-400 mg; operatsiyaning 4 soatdan ortiq bo‘lganida xuddi shu dozada takror yuboriladi. Davolashning o‘rtacha davomiyligi: 1 kun o‘tkir asoratlanmagan gonoreyada; 7 kungacha, organizmning himoya kuchlari pasaygan bemorlarda-neytropeniya bosqichini hamma davri davomida, lekin 2 oydan ortiq emas – osteomiyelitda va qolgan infektsiyalarda 7-14 kun. Streptokokkli infektsiyalarda kechki asoratlarning xavfi sababli, hamda xlamidiyali infektsiyalarni davolash kamida 10 kun davom etishi kerak. Immuntanqisligi bo‘lgan bemorlarda davolash neytropeniyaning hamma davri davomida o‘tkaziladi. Davolashni tana harorati me’yorlashganidan keyin yoki klinik belgilari yo‘qolganidan keyin yana kamida 3 kun o‘tkazish kerak. Keksa patsiyentlarda doza 30% ga pasaytiriladi. Kalava filtratsiyasini tezligi (KK 31-60 ml/min/1,73 kv. m yoki zardob kreatinini kontsentratsiyasi 1,4 dan 1,9 mg gacha 100 ml gacha bo‘lganida) maksimal sutkalik doza – 800 mg ni tashkil etadi. Og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga (KK 30 ml/min/1,75 kv.m dan pastda; kreatinin kontsentratsiyasidan 2 mg/100 ml dan yuqori) sutkalik dozaning yarmini buyurish kerak, maksimal sutkalik doza 400 mg. Ambulator peritoneal dializda bo‘lgan patsiyentlarda peritonitda tsiprofloksatsinni 50 mg dozada sutkada 4 marta 1 l dializatdaga intraperitoneal yuborish mumkin. Infuziya uchun eritmani 0,9% natriy xloridi eritmasi, Ringer eritmasi, dekstrozaning 5% va 10% eritmasi, fruktozaning 10% eritmasi, hamda 5% dekstroza va natriy xloridining 0,225% yoki 0,45% eritmasini saqlovchi eritma bilan aralashtirish mumkin. V/i yuborilganidan keyin davolashni peroral davom ettirish mumkin. Kuydirgining o‘pka shaklida (oldini olish va davolash). Kattalar: 400 mg dan v/i sutkada 2 marta buyuriladi. Bolalar (5 dan 17 yoshgacha): 10 mg/kg tana vazniga kuniga 2 marta. Maksimal bir martalik doza – 400 mg v/i dozani oshirmaslik kerak (maksimal sutkalik doza – 800 mg). Davolashni taxmin qilingan yoki tasdiqlangan infektsiyalanishdan keyin darhol boshlash kerak. Kuydirgining o‘pka shaklida tsiprofloksatsin bilan davolashni umumiy davomiyligi 60 kunni tashkil qiladi. O‘pka mukovistsidozi bo‘lgan 5 dan 17 yoshgacha bolalarda Pseudomonas aeruginosa chaqirgan asoratlarni davolashda tsiprofloksatsinning tavsiya etilgan dozasi 10 mg/kg dan har 8 soatda 400 mg dan v/v). Davolashning davomiyligi 10-14 kun.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, diareya, qusish, qorinda og‘riq, meteorizm, anoreksiya, xolestatik sariqlik (ayniqsa jigar kasalliklarini o‘tkazgan patsiyentlarda), gepatit, gepatonekroz, soxta-membronoz kolit. Markaziy va periferik nerv tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, kuchli toliqish, qo‘zg‘alish, tirishishlar, tremor, uyqusizlik, “dahshatli” tushlar ko‘rishlar, periferik paralgeziya (og‘riq xissi, qabul qilish anomaliyasi), terlash, bosh miya ichki bosimini oshishi, ongni chalkashishi, diareya, gallyutsinatsiyalar, hamda boshqa psixotik reaktsiyalarni namoyon bo‘lishi, migren, hushdan ketish holatlari, tserebral arteriyalarning trombozi Sezgi a’zolari tomnidan: xid va ta’m bilishni buzilishi, ko‘rishni buzilishi (diplopiya, rangni sezilishi o‘zgarishi), quloqlarni shang‘illashi. Yurak-tomir tizimi tomnidan: taxikardiya, yurak ritmini buzilishi, arterial bosimni (AB) pasayishi, yuz terisiga qon “oqib kelishi” “quyilishlar” his qilish. Siydik chiqarish tizimi tomonidan: gematuriya, kristalluriya (eng avvalo ishqoriy siydikda va past diurezda), glomerulonefrit, dizuriya, poliuriya, siydikni tutilishi, albuminuriya, uretral qon ketishi, buyraklarning azotni ajratib chiqarish faoliyatini kamayishi, interstitsial nefrit. Allergik reaktsiyalar: terini qichishishi, eshakemi, qon ketishlar va qora qo‘tir hosil qiluvchi kichik tugunchalar bilan kechuvchi po‘rsillarni hosil bo‘lishi, dori isitmasi, nuqtali qon quyilishlar (petexiyalar), yuz va xalqumni shishi, hansirash, eozinofiliya, vaskulit, ekzantema, tugunli eritema, ekssudativ ko‘pshaklli eritema, Stivens-Djonson sindromi (xavfli ekssudativ eritema), toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi), anafilaktik shok. Suyak-mushak tizimi tomonidan: artralgiya, artrit, tendovaginit, paylarning uzilishi, mialgiya, bo‘g‘im sohasida shish. Boshqalar: umumiy holsizlik, ko‘p terlash, superinfektsiyalar (kandidoz), yorug‘likka yuqori sezuvchanlik. Laboratoriya ko‘rsatkichlari tomonidan: gipoprotrombinemiya, “jigar” transaminazalari va ishqoriy fosfataza faolligini oshishi, giperkreatininemiya, giperbilirubinemiya, giperurikemiya. Mahalliy: yuborilgan joyda og‘riq va achishish, flebit.

Tsiprofloksatsinga yoki xinolonlar guruhi preparatlariga yoki preparatning boshqa komponentiga yuqori sezuvchanlik.Homiladorlik va laktatsiya davri.18 yoshgacha bo‘lgan bolalik va o‘smirlik (5 dan 17 yoshgacha bo‘lgan o‘pka mukovistsidozi bo‘lgan bolalarda Pseudomonas aeruginosa chaqirgan asoratlarni davolashdan tashqari).Tizanidin bilan bir vaqtda qo‘llash (arterial bosimni (AB) ni yaqqol pasayish xavfi, uyquchanlik).

Gepatotsitlarda mikrosomal oksidlanish jarayonlarining faolligini pasayishi oqibatida, teofillin va/yoki kofeinning (va boshqa ksantinlarning), peroral gipoglikemik preparatlar (glibenklamidni – gipoglikemiyaga olib kelishi mumkin), bilvosita antikoagulyantlarning (varfarin va boshqalar) kontsentratsiyasini oshiradi va yarim chiqarilish davrini uzaytiradi, protrombin indoksini kamayishiga yordam beradi (qon ketishi rivojlanishining xavfi). Tsiprofloksatsin tizanidinning Smax ni 7 martaga (4 dan 21 martagacha) va AUC ni 10 martaga (6 dan 24 martagacha) oshiradi, bu AB ni yaqqol pasayish xavfini va uyquchanlikni oshiradi. Nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar (atsetilsalitsil kislotasidan tashqari) bilan bir vaqtda qabul qilish – tirishishlar rivojlanishi xavfini oshiradi. Tsiprofloksatsin va tsiklosporinni bir vaqtda qo‘llanganida tsiklosporinning nefrotoksik ta’siri kuchayadi (qondagi kreatinin darajasini haftada 2 marta nazorat qilish kerak). Tsiprofloksatsin va glyukokortikoidlarni bir vaqtda qabul qilish paylarni uzilishini paydo bo‘lishi xavfini oshirishi mumkin. Tsiprofloksatsin va fenitoinni bir vaqtda buyurish, fenitoinni zardobdagi kontsentratsiyasini oshishiga yoki pasayishiga olib kelishi mumkin. Urikozurik preparatlarni birga buyurish, preparatni chiqarilishini sekinlashishiga (50%) va tsiprofloksatsinning plazmadagi kontsentratsiyasini oshishiga olib kelishi mumkin. Boshqa mikroblarga qarshi preparatlar (beta-laktamlar, aminoglikozidlar, klindamitsin, metronidazol) bilan birga qo‘llanganda, odatda sinergizm kuzatiladi: preparat azlotsillin va tseftazidim bilan majmuada Pseudomonas spp. chaqirgan infektsiyalarda, mezlotsillin, azlotsillin va boshqa beta-laktam antibiotiklar bilan – streptokokkli infektsiyalarda; izoksazolpenitsillin va vankomitsin bilan – stafilokokkli infektsiyalarda; metronidazol va klindamitsin bilan – anaerob infektsiyalarda muvoffaqiyatli qo‘llanishi mumkin. Infuzion eritma kislotali muhitda (tsiprofloksatsinning infuzion eritmasining rN – 3,5-4,6) fiziko-kimyoviy barqaror bo‘lmagan hamma infuzion eritmalar va dori vositalari bilan farmatsevtik nomutanosib.

Tutqanoqg‘i bo‘lgan, anamnezida tirishish xurujlari bo‘lgan, qon tomir kasalliklari va miyaningorganik shikastlanishlari bo‘lgan bemorlarga markaziy nerv tizimi tomonidan nojo‘ya reaktsiyalarni rivojlanish xavfi sababli, tsiprofloksatsinni faqat hayotiy ko‘rsatmalar bo‘yicha buyurish kerak. Tsiprofloksatsin bilan davolash vaqtida yoki undan so‘ng og‘ir va uzoq muddatli diareya bo‘lganida, soxtamembranoz kolit tashxisini istisno qilish kerak, preparatni darxol bekor qilish va muvofiq davolashni buyurish taoab qilinadi. Paylarda og‘riq paydo bo‘lganida yoki tendovagintning birinchi belgilari paydo bo‘lganida ftorxinolonlar bilan davolash vaqtida yallig‘lanishning (ayniqsa bir vaqtda glyukokortikosterodlarni olayotgan keksa patsiyentlarda) va xatto paylarning uzilishining alohida hollari ta’riflanganligi sababli davolashni to‘xtatish kerak. Tsiprofloksatsin bilan davolash davrida haddan ziyod jismoniy yuklamalardan saqlanish kerak. Tsiprofloksatsin bilan davolanish davrida, kristalluriyadan saqlanish uchun, tavsiya etilgan sutkalik dozani oshirish mumkin emas. Shuningdek normal diurez rioya qilish va siydikni kislotali muxitini tutib turish uchun, yetarli miqdorda suyuqlik qabul qilishni ta’minlash (diurezni nazorati ostida) kerak. Tsiprofloksatsin bilan davolash davrida ultrabinafsha nurlanishdan (shu jumladan to‘g‘ri quyosh nurlarini ta’siridan) saqlanish kerak. Davolash vaqtida protrombin indeksi oshishi mumkin (jarrohlik aralashuvlarni o‘tkazishda qon ivish tizimining holatini nazorat qilish kerak). Glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza tanqisligi bo‘lgan patsiyentlarga tsipraksolni buyurish gemolitik anemiya rivojlanishini sababi bo‘lishi mumkin. Davolanish vaqtida patsiyentlar alkogol iste’mol qilmasliklari kerak. Tsipraksolning infuziya uchun 1 ml eritmasi 3,61 mg natriy saqlaydi. Shuning uchun natriyning miqdori past bo‘lgan parxez tavsiya qilingan patsiyentlar ehtiyotkorlikka rioya qilishlari kerak.

Quruq va yorug‘likdan himoyalangan joyda, 250S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Simptomlari: ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, bosh og‘rig‘i va bosh aylanishi, og‘irroq hollarda esa chalkashish, tremor, gallyutsinatsiyalar va tishishishlar. Davolash: simptomatik, yetarli miqdorda suyuqlik tushishini ta’minlash. Spetsifik antidoti noma’lum. Intoksikatsiyada gemodializ klinik samara ko‘rsatmaydi.

Retsept bo‘yicha

Infuziyalar uchun eritma 2 mg/ml. 100 ml, 250 ml yoki 500 ml dan infuziya uchun eritma polipropilen flakonda. 100 ml, 250 ml yoki 500 ml li 1 flakon qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutida.

2 yil.