Антибактериал синтетик восита (фторхинолонлар гуруҳи).

200 мг ёки 400 мг ни вена ичига (в/и) инфузия қилинганидан кейин, максимал концентрациясига (Цмах) – 60 минут, максимал концентрацияси (Cмах) мувофиқ – 2,1 мкг/мл ва 4,6 мкг/мл ни ташкил қилади. Организмдаги тақсимланиш ҳажми 1,74 дан 5 л/кг гача ўзгаради, плазма оқсиллари билан боғланиши – 19-40%. Организмнинг тўқималарда (шу жумладан ёғларга бой тўқималарга, масалан, нерв тўқимасига) яхши тақсимланади. Тўқималардаги миқдори, плазмадагига қараганда 2-12 марта юқори. Препаратнинг юқори концентрациялари сафрода, ўпкада, буйракларда, жигарда, ўт пуфагида, бачадонда, уруғ суюқлигида, простата безининг тўқимасида, бодомчаларда, эндометрийда, фаллопий найларида ва тухумдонларда кузатилади. Препаратнинг бу тўқималаридаги концентрацияси зардобидагига нисбатан юқори. Ципрофлоксацин шунингдек суякларга, кўз суюқлиги, бронхлар секрети, сўлак, тери, мушаклар, плевра, қорин пардаси, лимфага яхши ўтади. Орқа мия суюқлигига оз миқдорда киради, яллиғланмаган мия қобиғларидаги унинг концентрацияси қон зардобидаги концентрацияси 6-10%, яллиғланишларда эса – 14-37% ни ташкил қилади. Ципрофлоксацин йўлдош орқали яхши ўтади. Ципрофлоксациннинг қон нейтрофилларидаги концентрацияси зардобидагидан 2-7 марта юқори. Жигарда (15-30%) кам фаол метаболитларини (диетилципрофлоксацин, сулфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин) ҳосил бўлиши билан метаболизмга учрайди. В/и юборилганидаги ярим чиқарилиш даври (Т½) – 3-5 соат, сурункали буйрак етишмовчилигида (СБЕ) – 12 соатгача. Асосан буйраклар орқали тубуляр февральация ва найчалар секрецияси йўли билан ўзгармаган ҳолда (в/и юборилганида – 50-70%) ва метаболитлари кўринишида (в/и юборилганида – 10%), қолган қисми – меъда-ичак йўллари орқали чиқарилади. Оз миқдори кўкрак сути билан чиқарилади. В/и юборилганидан деярли 100 марта юқори бўлади, бу сийдик чиқариш йўлларининг инфекцияларини кўпчилик қўзғатувчилари учун минимал бостирувчи концентрациясидан (МБК) аҳамиятли даражада устундир. Буйрак клиренси – 3-5 мл/мин/кг; умумий клиренс – 8-10 мл/мин/кг СБЕ да (креатинин клиренси (КК) – 20 мл/мин дан юқори бўлганида) препаратнинг метаболизмини компенсатор ошиши ва ичак орқали чиқарилиши оқибатида организмда тўпланиб юз бермайди.

Ципрофлоксацинга сезгир микроорганизмлар чиқарган инфекцион-яллиғланиш касалликлари: – нафас йўлларининг инфекциялари: пневмония (пневмококкли пневмониядан ташқари), ўткир бронхит ва сурункали бронхитнинг зўрайиши, бронхоэктатик касаллиги, муковисцидоз (агарда қўзғатувчиси грамманфий бактериялар, айниқса Р.аэругиноса бўлса); – қулоқ, томоқ ва бурун инфекциялари: ўткир ўрта отит, синусит, мастоидит; – буйрак ва сийдик йўлларининг инфекциялари: юқори ва қуйи сийдик йўлларининг асоратланмаган ва асоратланган инфекциялари (уретрит, цистит, пиелонефрит); – кичик чаноқ аъзолари ва жинсий аъзоларнинг инфекциялари (эпидидимит, простатит, салпингит, эндометрит, оофорит, тубуляр абсцесси ва пелвиоперитонит, гонорея, юмшоқ шанкр, хламидиоз); – қорин бўшлиғи аъзоларининг инфекциялари: қорин парда ички абсцесси; холецистит, холангит (метронидазол ёки клиндамицин билан мажмуада), инфекцион диарея: салмонеллёз, кампилобактериоз, иерсиниоз, шигеллез, вабо, қорин тифи; – тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари: инфекцияланган яралар, инфекцияланган жарохатлар, абсцесслар, флегмона, ташқи товуш йўлининг инфекцияси, инфекцияланган куйишлар; – таянч-ҳаракат аппаратининг инфекциялари: остеомиелит, септик артрит; – сепсис иммунитетни пасайган беморлардаги инфекциялар (иммунодеппрессантлар билан даволаш фонида ёки нейтропенияли пациентларда); – жарроҳлик аралашувларида инфекцияни олдини олиш (урологик, меъда-ичак йўлларидаги (метронидазол билан мажмуада) ва ортопедик); – куйдиргининг енгил шаклини даволаш ва олдини олиш учун қўлланади.

Вена ичига буюрилади, в/и томчилаб 30 минут (200 мг) ва 60 минут (400 мг) давомида юборилади. Ципрофлоксациннинг дозаси касалликнинг оғирлиги, инфекциянинг тури, пациентнинг организмини ҳолати, ёшига, вазни ва буйраклар фаолиятига боғлиқ. Тавсия қилинадиган одатдаги дозалари: в/и га юбориш учун бир марталик доза – 200 мг (оғир инфекцияларда – 400 мг), юборишлар сони суткада 2 марта. Псеудомонас спп., стафилококклар ёки Стрептоcоccус пнеумониаэ чақирган алоҳида оғир, ҳаётга хавф туғдирувчи ёки қайталанувчи инфекцияларни, сепсисни, перитонитни, суяклар ва бўғимларнинг инфекцияларини вена ичига юбориш билан даволашнинг зарурати бўлганида, суткалик дозани 0,4 г гача, юбориш сонини суткада 3 мартагача ошириш мумкин. Ўткир асоратланмаган гонореяда – бир марта, в/и 100 мг. Операциядан кейинги асоратларни олдини олиш учун – операциядан 30-60 минут олдин в/и 200-400 мг; операциянинг 4 соатдан ортиқ бўлганида худди шу дозада такрор юборилади. Даволашнинг ўртача давомийлиги: 1 кун ўткир асоратланмаган гонореяда; 7 кунгача, организмнинг ҳимоя кучлари пасайган беморларда-нейтропения босқичини ҳамма даври давомида, лекин 2 ойдан ортиқ эмас – остеомиелитда ва қолган инфекцияларда 7-14 кун. Стрептококкли инфекцияларда кечки асоратларнинг хавфи сабабли, ҳамда хламидияли инфекцияларни даволаш камида 10 кун давом этиши керак. Иммунтанқислиги бўлган беморларда даволаш нейтропениянинг ҳамма даври давомида ўтказилади. Даволашни тана ҳарорати меъёрлашганидан кейин ёки клиник белгилари йўқолганидан кейин яна камида 3 кун ўтказиш керак. Кекса пациентларда доза 30% га пасайтирилади. Калава февральациясини тезлиги (КК 31-60 мл/мин/1,73 кв. м ёки зардоб креатинини концентрацияси 1,4 дан 1,9 мг гача 100 мл гача бўлганида) максимал суткалик доза – 800 мг ни ташкил этади. Оғир буйрак етишмовчилиги бўлган беморларга (КК 30 мл/мин/1,75 кв.м дан пастда; креатинин концентрациясидан 2 мг/100 мл дан юқори) суткалик дозанинг ярмини буюриш керак, максимал суткалик доза 400 мг. Амбулатор перитонеал диализда бўлган пациентларда перитонитда ципрофлоксацинни 50 мг дозада суткада 4 марта 1 л диализатдага интраперитонеал юбориш мумкин. Инфузия учун эритмани 0,9% натрий хлориди эритмаси, Рингер эритмаси, декстрозанинг 5% ва 10% эритмаси, фруктозанинг 10% эритмаси, ҳамда 5% декстроза ва натрий хлоридининг 0,225% ёки 0,45% эритмасини сақловчи эритма билан аралаштириш мумкин. В/и юборилганидан кейин даволашни перорал давом эттириш мумкин. Куйдиргининг ўпка шаклида (олдини олиш ва даволаш). Катталар: 400 мг дан в/и суткада 2 марта буюрилади. Болалар (5 дан 17 ёшгача): 10 мг/кг тана вазнига кунига 2 марта. Максимал бир марталик доза – 400 мг в/и дозани оширмаслик керак (максимал суткалик доза – 800 мг). Даволашни тахмин қилинган ёки тасдиқланган инфекцияланишдан кейин дарҳол бошлаш керак. Куйдиргининг ўпка шаклида ципрофлоксацин билан даволашни умумий давомийлиги 60 кунни ташкил қилади. Ўпка муковисцидози бўлган 5 дан 17 ёшгача болаларда Псеудомонас аэругиноса чақирган асоратларни даволашда ципрофлоксациннинг тавсия этилган дозаси 10 мг/кг дан ҳар 8 соатда 400 мг дан в/в). Даволашнинг давомийлиги 10-14 кун.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, диарея, қусиш, қоринда оғриқ, метеоризм, анорекция, холестатик сариқлик (айниқса жигар касалликларини ўтказган пациентларда), гепатит, гепатонекроз, сохта-мемброноз колит. Марказий ва периферик нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, кучли толиқиш, қўзғалиш, тиришишлар, тремор, уйқусизлик, “даҳшатли” тушлар кўришлар, периферик паралгезия (оғриқ хисси, қабул қилиш аномалияси), терлаш, бош мия ички босимини ошиши, онгни чалкашиши, диарея, галлюцинациялар, ҳамда бошқа психотик реакцияларни намоён бўлиши, меньшевизм, ҳушдан кетиш ҳолатлари, церебрал артерияларнинг тромбози Сезги аъзолари томнидан: хид ва таъм билишни бузилиши, кўришни бузилиши (диплопия, рангни сезилиши ўзгариши), қулоқларни шанғиллаши. Юрак-томир тизими томнидан: тахикардия, юрак ритмини бузилиши, артериал босимни (АБ) пасайиши, юз терисига қон “оқиб келиши” “қуйилишлар” ҳис қилиш. Сийдик чиқариш тизими томонидан: гематурия, кристаллурия (энг аввало ишқорий сийдикда ва паст диурезда), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, сийдикни тутилиши, албуминурия, уретрал қон кетиши, буйракларнинг азотни ажратиб чиқариш фаолиятини камайиши, интерстициал нефрит. Аллергик реакциялар: терини қичишиши, эшакеми, қон кетишлар ва қора қўтир ҳосил қилувчи кичик тугунчалар билан кечувчи пўрсилларни ҳосил бўлиши, дори иситмаси, нуқтали қон қуйилишлар (петехиялар), юз ва халқумни шиши, ҳансираш, эозинофилия, васкулит, экзантема, тугунли эритема, экссудатив кўпшаклли эритема, Стивенс-Джонсон синдроми (хавфли экссудатив эритема), токсик эпидермал некролиз (Лаелл синдроми), анафилактик шок. Суяк-мушак тизими томонидан: артралгия, артрит, тендовагинит, пайларнинг узилиши, миалгия, бўғим соҳасида шиш. Бошқалар: умумий ҳолсизлик, кўп терлаш, суперинфекциялар (кандидоз), ёруғликка юқори сезувчанлик. Лаборатория кўрсаткичлари томонидан: гипопротромбинемия, “жигар” трансаминазалари ва ишқорий фосфатаза фаоллигини ошиши, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гиперурикемия. Маҳаллий: юборилган жойда оғриқ ва ачишиш, флебит.

Ципрофлоксацинга ёки хинолонлар гуруҳи препаратларига ёки препаратнинг бошқа компонентига юқори сезувчанлик.Ҳомиладорлик ва лактация даври.18 ёшгача бўлган болалик ва ўсмирлик (5 дан 17 ёшгача бўлган ўпка муковисцидози бўлган болаларда Псеудомонас аэругиноса чақирган асоратларни даволашдан ташқари).Тизанидин билан бир вақтда қўллаш (артериал босимни (АБ) ни яққол пасайиш хавфи, уйқучанлик).

Гепатоцитларда микросомал оксидланиш жараёнларининг фаоллигини пасайиши оқибатида, теофиллин ва/ёки кофеиннинг (ва бошқа ксантинларнинг), перорал гипогликемик препаратлар (глибенкламидни – гипогликемияга олиб келиши мумкин), билвосита антикоагулянтларнинг (варфарин ва бошқалар) концентрациясини оширади ва ярим чиқарилиш даврини узайтиради, протромбин индоксини камайишига ёрдам беради (қон кетиши ривожланишининг хавфи). Ципрофлоксацин тизанидиннинг Смах ни 7 мартага (4 дан 21 мартагача) ва АУC ни 10 мартага (6 дан 24 мартагача) оширади, бу АБ ни яққол пасайиш хавфини ва уйқучанликни оширади. Ностероид яллиғланишга қарши препаратлар (ацетилсалицил кислотасидан ташқари) билан бир вақтда қабул қилиш – тиришишлар ривожланиши хавфини оширади. Ципрофлоксацин ва циклоспоринни бир вақтда қўлланганида циклоспориннинг нефротоксик таъсири кучаяди (қондаги креатинин даражасини ҳафтада 2 марта назорат қилиш керак). Ципрофлоксацин ва глюкокортикоидларни бир вақтда қабул қилиш пайларни узилишини пайдо бўлиши хавфини ошириши мумкин. Ципрофлоксацин ва фенитоинни бир вақтда буюриш, фенитоинни зардобдаги концентрациясини ошишига ёки пасайишига олиб келиши мумкин. Урикозурик препаратларни бирга буюриш, препаратни чиқарилишини секинлашишига (50%) ва ципрофлоксациннинг плазмадаги концентрациясини ошишига олиб келиши мумкин. Бошқа микробларга қарши препаратлар (бета-лактамлар, аминогликозидлар, клиндамицин, метронидазол) билан бирга қўлланганда, одатда синергизм кузатилади: препарат азлоциллин ва цефтазидим билан мажмуада Псеудомонас спп. чақирган инфекцияларда, мезлоциллин, азлоциллин ва бошқа бета-лактам антибиотиклар билан – стрептококкли инфекцияларда; изоксазолпенициллин ва ванкомицин билан – стафилококкли инфекцияларда; метронидазол ва клиндамицин билан – анаэроб инфекцияларда мувоффақиятли қўлланиши мумкин. Инфузион эритма кислотали муҳитда (ципрофлоксациннинг инфузион эритмасининг рН – 3,5-4,6) физико-кимёвий барқарор бўлмаган ҳамма инфузион эритмалар ва дори воситалари билан фармацевтик номутаносиб.

Тутқаноқғи бўлган, анамнезида тиришиш хуружлари бўлган, қон томир касалликлари ва миянингорганик шикастланишлари бўлган беморларга марказий нерв тизими томонидан ножўя реакцияларни ривожланиш хавфи сабабли, ципрофлоксацинни фақат ҳаётий кўрсатмалар бўйича буюриш керак. Ципрофлоксацин билан даволаш вақтида ёки ундан сўнг оғир ва узоқ муддатли диарея бўлганида, сохтамембраноз колит ташхисини истисно қилиш керак, препаратни дархол бекор қилиш ва мувофиқ даволашни буюриш таоаб қилинади. Пайларда оғриқ пайдо бўлганида ёки тендовагинтнинг биринчи белгилари пайдо бўлганида фторхинолонлар билан даволаш вақтида яллиғланишнинг (айниқса бир вақтда глюкокортикостеродларни олаётган кекса пациентларда) ва хатто пайларнинг узилишининг алоҳида ҳоллари таърифланганлиги сабабли даволашни тўхтатиш керак. Ципрофлоксацин билан даволаш даврида ҳаддан зиёд жисмоний юкламалардан сақланиш керак. Ципрофлоксацин билан даволаниш даврида, кристаллуриядан сақланиш учун, тавсия этилган суткалик дозани ошириш мумкин эмас. Шунингдек нормал диурез риоя қилиш ва сийдикни кислотали мухитини тутиб туриш учун, етарли миқдорда суюқлик қабул қилишни таъминлаш (диурезни назорати остида) керак. Ципрофлоксацин билан даволаш даврида ултрабинафша нурланишдан (шу жумладан тўғри қуёш нурларини таъсиридан) сақланиш керак. Даволаш вақтида протромбин индекси ошиши мумкин (жарроҳлик аралашувларни ўтказишда қон ивиш тизимининг ҳолатини назорат қилиш керак). Глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа танқислиги бўлган пациентларга ципраксолни буюриш гемолитик анемия ривожланишини сабаби бўлиши мумкин. Даволаниш вақтида пациентлар алкогол истеъмол қилмасликлари керак. Ципраксолнинг инфузия учун 1 мл эритмаси 3,61 мг натрий сақлайди. Шунинг учун натрийнинг миқдори паст бўлган пархез тавсия қилинган пациентлар эҳтиёткорликка риоя қилишлари керак.

Қуруқ ва ёруғликдан ҳимояланган жойда, 250С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Симптомлари: кўнгил айниши, қусиш, диарея, бош оғриғи ва бош айланиши, оғирроқ ҳолларда эса чалкашиш, тремор, галлюцинациялар ва тишишишлар. Даволаш: симптоматик, етарли миқдорда суюқлик тушишини таъминлаш. Специфик антидоти номаълум. Интоксикацияда гемодиализ клиник самара кўрсатмайди.

Рецепт бўйича

Инфузиялар учун эритма 2 мг/мл. 100 мл, 250 мл ёки 500 мл дан инфузия учун эритма полипропилен флаконда. 100 мл, 250 мл ёки 500 мл ли 1 флакон қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.

2 йил.