Antibakterial sintetik vositalar (ftorxinolonlar guruhi).

Peroral qabul qilinganidan keyin me’da-ichak yo‘llaridan (MIY) (asosan 12-barmoq va och ichakda) tez va to‘liq so‘riladi. Ovqatlanish so‘rilishini sekinlashtiradi, lekin maksimal kontsentratsiyasi (Smax) va biokiraolishini o‘zgartirmaydi. Biokiraolishligi – 50-85%, taqsimlanish xajmi – 2-3,5 l/kg, plazma oqsillari bilan bog‘lanishi – 20-40% ni tashkil qiladi. Peroral qabul qilinganda maksimal kontsentratsiyasiga erishish vaqti (TSmax) -60-90 minut, Smax qabul qilingan dozaga to‘g‘ri chiziqli bog‘liq va 250, 500, 750 va 1000 mg dozalarda muvofiq 1,2, 2,4, 4,3 va 5,4 mkg/ml ni tashkil etadi. Ichga 250, 500 va 750 mg qabul qilgandan 12 soatdan keyin preparatning plazmadagi kontsentratsiyasi muvofiq 0,1, 0,2 va 0,4 mkg/ml gacha kamayadi. Tsiprofloksatsin organizm to‘qimalarida yaxshi taqsimlanadi (yog‘larga boy, masalan nerv to‘qimasidan tashqari). To‘qimalardagi kontsentratsiyasi plazmadagidan 2-12 marta yuqori. So‘lak, bodomcha bezlari, jigar, o‘t pufagi, safro, ichak, qorin bo‘shlig‘i va kichik chanoq a’zolari (endometriy, fallopiy naylari va tuxumdonlar, bachadon), urug‘ suyuqligi, prostata to‘qimasi, buyrak va siydik chiqarish a’zolari, o‘pka to‘qimasi, bronxial sekret, suyak to‘qimasi, mushak, sinovial suyuqlik va bo‘g‘im paylari, peritoneal suyuqlik, terida terapevtik kontsentratsiyalariga erishiladi. Orqa miya suyuqligiga (OMS) ga kam miqdorda kiradi, miya pardalarini yallig‘lanishi bo‘lmaganida uning kontsentratsiyasi zardobdagi kontsentratsiyasining 6-10% ni, yallig‘langanda -14-37% ni tashkil qiladi. Tsiprofloksatsin shuningdek ko‘z suyuqligi, bronxial sekret, plevra, qorin parda, limfaga yaxshi kiradi, yo‘ldosh orqali yaxshi o‘tadi. Tsiprofloksatsinning qon neytrofillaridagi kontsentratsiyasi qon zardobiga nisbatan 2-7 marta yuqori. rN ko‘rsatkichi 6 dan kam bo‘lganida faolligi biroz kamayadi. Jigarda metabolizmga uchraydi va kam faollikka ega bo‘lgan metabolitlarini (dietiltsiprofloksatsin, sulfotsiprofloksatsin, oksotsiprofloksatsin, formiltsiprofloksatsin) hosil qiladi (15-30%). Yarim chiqarilish davri (T1/2) – taxminan 4 soat, surunkali buyrak yetishmovchiligida (SBЕ) – 12 soatgacha. O‘zgarmagan shaklda (40-50%) va metabolitlari shaklida (15%) buyrak kanalchalari filtratsiyasi va kanalchalar sekretsiyasi yo‘li bilan buyrak orqali, qolgan qismi me’da-ichak yo‘llari orqali chiqariladi. Kam miqdori ona suti bilan chiqariladi. Buyrak klirensi – minutiga 3-5 ml/kg; umumiy klirensi – minutiga 8-10 ml/kg. Surunkali buyrak yetishmovchiligida (kreatinin klirensi (KK) minutiga 20 ml dan yuqori) buyrak orqali chiqariladigan preparatning foizi kamayadi, ammo preparatning metabolizmi va me’da-ichak yo‘llari orqali chiqarilishini kompensator oshishi hisobiga organizmda to‘planishi kuzatilmaydi.

Sezgir mikroorganizmlar chaqirgan bakterial infektsiyalar: quyi nafas yo‘llarining kasalliklari (o‘tkir va surunkali (zo‘rayish bosqichidagi) bronxit, pnevmoniya, bronxoektatik kasallik, mukovistsidozning infektsion asoratlari);LOR-a’zolarining infektsiyalari (o‘tkir sinusit);buyrak va siydik chiqarish yo‘llarining infektsiyalari (tsistit, piyelonefrit);intraabdominal infektsiyalar asoratlangan (metronidazol bilan majmuada);surunkali bakterial prostatit;asoratlanmagan gonoreya;qorin tifi, kampilobakterioz, shigellyoz, “sayohatchilar” diareyasi;teri va yumshoq to‘qimalar infektsiyalari (infektsiyalangan yaralar, jarohatlar, kuyishlar, abstsesslar, flegmona);suyak va bo‘g‘im (osteomiyelit, septik artrit);immuntanqislik fonidagi infektsiyalar (immunodepressiv dori vositalari (DV) bilan davolashda yoki neytropeniyasi bo‘lgan bemorlarda paydo bo‘luvchi);kuydirgining (Bacillus anthracis bilan infektsiyalanish) o‘pka shaklini oldini olish va davolashda qo‘llanadi. Bolalar. 5 dan 17 yoshgacha bo‘lgan mukovistsidozi bo‘lgan bolalarda Pseudomonas aeruginosa chaqirgan asoratlarni davolash; kuydirgini (Bacillus anthracis infektsiyalanish) o‘pka shaklini oldini olish va davolashda qo‘llanadi.

Ichga buyuriladi. Tabletkalarni butunligicha, oz miqdordagi suyuqlik bilan ovqatdan keyin qabul qilinadi. Tabletkalar och qoringa qabul qilinganda faol modda tezroq so‘riladi. Yengil va o‘rtacha og‘irlik darajasidagi quyi nafas yo‘llarining infektsiyalarida – 500 mg sutkada 2 marta, og‘ir darajali kechishda – 750 mg sutkada 2 marta. Davolash kursi – 7-14 kun. O‘tkir sinusitda – 500 mg dan sutkada 2 marta. Davolash kursi – 10 kun. Yengil va o‘rtacha og‘irlik darajasidagi teri yumshoq to‘qimalarning infektsiyalarida – 500 mg sutkada 2 marta, og‘ir darajali kechishda – 750 mg dan sutkada 2 marta. Davolash kursi – 7-14 kun. Suyak va bo‘g‘imlarning infektsiyalarida – 500 mg sutkada 2 marta, og‘ir darajali kechishda – 750 mg sutkada 2 marta. Davolash kursi – 4-6 xaftagacha. Siydik chiqarish yo‘llarining infektsiyalarida – 250-500 mg dan sutkada 2 marta; davolash kursi – 7-14 kun, ayollarda asoratlanmagan tsistitda – 3 kun. Surunkali bakterial prostatitda – 500 mg dan sutkada 2 marta, davolash kursi – 28 kun. Asoratlanmagan gonoreyada – 250-500 mg bir marta. Infektsion diareya – 500 mg dan sutkada 2 marta, davolash kursi – 5-7 kun. Qorin tifida – 500 mg dan sutkada 2 marta; davolash kursi – 10 kun. Asoratlangan intraabdominal infektsiyalarda – 500 mg dan har 12 soatda 7-14 kun davomida. Kuydirgining o‘pka shaklini oldini olish va davolash uchun – 500 mg dan sutkada 2 marta 60 kun davomida buyuriladi. Surunkali buyrak yetishmovchiligi: kreatinin klirensi minutiga 50 ml dan ortiq bo‘lganida dozani to‘g‘rilash talab etilmaydi; kreatinin klirensi minutiga 30-50 ml bo‘lganida – 250-500 mg har 12 soatda; kreatinin klirensi minutiga 5-29 ml bo‘lganida – 250-500 mg dan har 18 soatda. Agar bemorga gemodializ yoki peritoneal dializ o‘tkazilayotgan bo‘lsa – 250-500 mg/sutkada, ammo preparatni gemodializ seansidan keyin qabul qilish kerak. Pediatriyada: 5 dan 17 yoshgacha bo‘lgan mukovistsidozi bo‘lgan bolalarda Pseudomonas aeruginosa chaqirgan asoratlarni davolashda – 20 mg/kg sutkada 2 marta (maksimal doza 1,5 g). Davolash davomiyligi – 10-14 kun; kuydirgining o‘pka shaklida (profilaktika va davolash) – 15 mg/kg kuniga 2 marta. Maksimal bir martalik doza – 500 mg, sutkalik doza – 1 g. Tsiprofloksatsinni qabul qilishning umumiy davomiyligi – 60 kunni tashkil etadi.

Ovqat-hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, diareya, qusish, qorinda og‘riq, meteorizm, ishtahani pasayishi, xolestatik sariqlik (ayniqsa jigar kasalliklarini o‘tkazgan patsiyentlarda), gepatit, gepatonekroz. Nerv tizimi tomonidan: bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, yuqori charchoqlik, xavotirlik, tremor, uyqusizlik, “dahshatli” tush ko‘rishlar, periferik paralgeziya (og‘riqni his qilish anomaliyasi), bosh miya ichki bosimini oshishi, ongni chalkashishi, depressiya, gallyutsinatsiyalar, shuningdek psixotik reaktsiyaning boshqa ko‘rinishlari (kam hollarda patsiyent o‘ziga zarar yetkazishi mumkin bo‘lgan holatgacha avj oluvchi), migren, hushdan ketish hollari. Sezgi a’zolari tomonidan: ta’m va hid bilishni buzilishi, ko‘rishni buzilishi (diplopiya, rang ajratishni o‘zgarishi), quloqda shovqin, eshitishni pasayishi. Yurak-tomir tizimi tomonidan: taxikardiya, yurak ritmini buzilishi, arterial bosimni pasayishi, tserebral arteriyalar trombozi. Qon yaratish tizimi tomonidan: leykopeniya, granulotsitopeniya, anemiya, trombotsitopeniya, leykotsitoz, trombotsitoz, gemolitik anemiya. Laborator ko‘rsatkichlar tomonidan: gipoprotrombinemiya, “jigar” transaminazalari faolligi va ishqoriy fosfaotazani oshishi, giperkreatininemiya, giperbilirubinemiya, giperglikemiya. Tayanch-harakat apparati tomonidan: artralgiya, artrit, tendovaginit, paylarni yorilishi, mialgiya. Siydik chiqarish tizimi tomonidan: gematuriya, kristalluriya (eng avvalo siydikni ishqoriyligi va past diurezda), glomerulonefrit, dizuriya, poliuriya, siydikni tutilishi, albuminuriya, uretral qon ketishlar, gematuriya, buyrakning azotni chiqarish faoliyatini pasayishi, interstitsial nefrit. Allergik reaktsiyalar: teri qichishishi, eshakemi, qon ketish bilan kechuvchi pufaklarni paydo bo‘lishi va qasmoq hosil qiluvchi mayda pufaklarni paydo bo‘lishi, dori isitmasi, terida nuqtali qon talashishlar (petexiyalar), yuz yoki hiqildoq shishi, hansirash, eozinofiliya, vaskulit, tugunli eritema, ko‘p shaklli ekksudativ eritema (shu jumladan Stivens-Djonson sindromi), toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi). Boshqalar: asteniya, yorug‘likni yuqori sezuvchanlik, superinfektsiyalar (kandidoz, soxta membranoz kolit), yuzga qonni “oqib kelishlari”, ko‘p terlash.

O‘ta yuqori sezuvchanlik, tizanidin bilan bir vaqtda qabul qilish (arterial bosimni (AB) yaqqol pasayishi, uyquchanlik xavfi), 18 yoshgacha bolalar (5 dan 17 yoshgacha bo‘lgan mukovistsidozi bo‘lgan bolalarda Pseudomonas aeruginosa chaqirgan asoratlarni davolash; kuydirgining (Bacillus anthracis infektsiyalanish) o‘pka shaklini oldini olish va davolashdan tashqari), laktozani o‘zlashtiraolmaslik, laktaza yetishmovchiligi, glyukozo-galaktoz malabsorbtsiyada qo‘llash mumkin emas.

Tsiprofloksatsin Streptococcus pneumonia chaqirgan pnevmoniyaga gumon qilganda yoki aniqlanganda tanlov preparati hisoblanmaydi. Kristalluriya rivojlanishidan saqlanish uchun tavsiya etilgan sutkalik dozani oshirish tavsiya etilmaydi, shuningdek yetarli miqdorda suyuqlik iste’mol qilish va siydikni ishqoriy muhitda tutib turish zarur. Tutqanog‘i bo‘lgan, anamnezida tirishish hurujlari, bosh miyaning tomir kasalliklari va organik shikastlanishlari bo‘lgan bemorlarda markaziy nerv tizimi (MNT) tomonidan nojo‘ya reaktsiyalar rivojlanishi xavfi sababli tsiprofloksatsinni faqat “xayotiy” ko‘rsatmalar bo‘yicha buyurish kerak. Davolash vaqtida yoki davolashdan keyin og‘ir darajali va davomli diareya paydo bo‘lganida preparatni darhol bekor qilish va muvofiq davolashni buyurishni talab qiluvchi soxta membranoz kolit tashhisini inkor qilish kerak. Paylarda og‘riq yoki tendovaginitning birinchi belgilari paydo bo‘lganda davolashni to‘xtatish kerak (ftorxinolonlar bilan davolash vaqtida paylarni yallig‘lanishi va hatto yorilishini alohida hollari ta’riflangan).

preparatni homiladorlik va emizish davrida qo‘llash mumkin emas.

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25˚S dan yuqori bo‘lmagan  haroratda, saqlansin.

Davolash spetsifik antidoti noma’lum. Me’dani yuvish va boshqa shoshilinch choralar, patsiyentning holatini sinchkovlik bilan nazorat qilish, yetarli miqdorda suyuqlik tushishini ta’minlash amalga oshiriladi. Gemo- yoki peritoneal dializ yordamida preparatning faqat oz miqdori (10% kamroq) chiqarilishi mumkin.

Retsept bo‘yicha

250 mg yoki 500 mg dan qobiqli tabletkalar kontur uyali o‘ramlarda.

3 yil.