Антибактериал синтетик воситалар (фторхинолонлар гуруҳи).

Перорал қабул қилинганидан кейин меъда-ичак йўлларидан (МИЙ) (асосан 12-бармоқ ва оч ичакда) тез ва тўлиқ сўрилади. Овқатланиш сўрилишини секинлаштиради, лекин максимал концентрацияси (Смах) ва биокираолишини ўзгартирмайди. Биокираолишлиги – 50-85%, тақсимланиш хажми – 2-3,5 л/кг, плазма оқсиллари билан боғланиши – 20-40% ни ташкил қилади. Перорал қабул қилинганда максимал концентрациясига эришиш вақти (Цмах) -60-90 минут, Смах қабул қилинган дозага тўғри чизиқли боғлиқ ва 250, 500, 750 ва 1000 мг дозаларда мувофиқ 1,2, 2,4, 4,3 ва 5,4 мкг/мл ни ташкил этади. Ичга 250, 500 ва 750 мг қабул қилгандан 12 соатдан кейин препаратнинг плазмадаги концентрацияси мувофиқ 0,1, 0,2 ва 0,4 мкг/мл гача камаяди. Ципрофлоксацин организм тўқималарида яхши тақсимланади (ёғларга бой, масалан нерв тўқимасидан ташқари). Тўқималардаги концентрацияси плазмадагидан 2-12 марта юқори. Сўлак, бодомча безлари, жигар, ўт пуфаги, сафро, ичак, қорин бўшлиғи ва кичик чаноқ аъзолари (эндометрий, фаллопий найлари ва тухумдонлар, бачадон), уруғ суюқлиги, простата тўқимаси, буйрак ва сийдик чиқариш аъзолари, ўпка тўқимаси, бронхиал секрет, суяк тўқимаси, мушак, синовиал суюқлик ва бўғим пайлари, перитонеал суюқлик, терида терапевтик концентрацияларига эришилади. Орқа мия суюқлигига (ОМС) га кам миқдорда киради, мия пардаларини яллиғланиши бўлмаганида унинг концентрацияси зардобдаги концентрациясининг 6-10% ни, яллиғланганда -14-37% ни ташкил қилади. Ципрофлоксацин шунингдек кўз суюқлиги, бронхиал секрет, плевра, қорин парда, лимфага яхши киради, йўлдош орқали яхши ўтади. Ципрофлоксациннинг қон нейтрофилларидаги концентрацияси қон зардобига нисбатан 2-7 марта юқори. рН кўрсаткичи 6 дан кам бўлганида фаоллиги бироз камаяди. Жигарда метаболизмга учрайди ва кам фаолликка эга бўлган метаболитларини (диетилципрофлоксацин, сулфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин) ҳосил қилади (15-30%). Ярим чиқарилиш даври (Т1/2) – тахминан 4 соат, сурункали буйрак етишмовчилигида (СБЕ) – 12 соатгача. Ўзгармаган шаклда (40-50%) ва метаболитлари шаклида (15%) буйрак каналчалари февральацияси ва каналчалар секрецияси йўли билан буйрак орқали, қолган қисми меъда-ичак йўллари орқали чиқарилади. Кам миқдори она сути билан чиқарилади. Буйрак клиренси – минутига 3-5 мл/кг; умумий клиренси – минутига 8-10 мл/кг. Сурункали буйрак етишмовчилигида (креатинин клиренси (КК) минутига 20 мл дан юқори) буйрак орқали чиқариладиган препаратнинг фоизи камаяди, аммо препаратнинг метаболизми ва меъда-ичак йўллари орқали чиқарилишини компенсатор ошиши ҳисобига организмда тўпланиши кузатилмайди.

Сезгир микроорганизмлар чақирган бактериал инфекциялар: қуйи нафас йўлларининг касалликлари (ўткир ва сурункали (зўрайиш босқичидаги) бронхит, пневмония, бронхоэктатик касаллик, муковисцидознинг инфекцион асоратлари);ЛОР-аъзоларининг инфекциялари (ўткир синусит);буйрак ва сийдик чиқариш йўлларининг инфекциялари (цистит, пиелонефрит);интраабдоминал инфекциялар асоратланган (метронидазол билан мажмуада);сурункали бактериал простатит;асоратланмаган гонорея;қорин тифи, кампилобактериоз, шигеллёз, “саёҳатчилар” диареяси;тери ва юмшоқ тўқималар инфекциялари (инфекцияланган яралар, жароҳатлар, куйишлар, абсцесслар, флегмона);суяк ва бўғим (остеомиелит, септик артрит);иммунтанқислик фонидаги инфекциялар (иммунодепрессив дори воситалари (ДВ) билан даволашда ёки нейтропенияси бўлган беморларда пайдо бўлувчи);куйдиргининг (Баcиллус антҳраcис билан инфекцияланиш) ўпка шаклини олдини олиш ва даволашда қўлланади. Болалар. 5 дан 17 ёшгача бўлган муковисцидози бўлган болаларда Псеудомонас аэругиноса чақирган асоратларни даволаш; куйдиргини (Баcиллус антҳраcис инфекцияланиш) ўпка шаклини олдини олиш ва даволашда қўлланади.

Ичга буюрилади. Таблеткаларни бутунлигича, оз миқдордаги суюқлик билан овқатдан кейин қабул қилинади. Таблеткалар оч қоринга қабул қилинганда фаол модда тезроқ сўрилади. Енгил ва ўртача оғирлик даражасидаги қуйи нафас йўлларининг инфекцияларида – 500 мг суткада 2 марта, оғир даражали кечишда – 750 мг суткада 2 марта. Даволаш курси – 7-14 кун. Ўткир синуситда – 500 мг дан суткада 2 марта. Даволаш курси – 10 кун. Енгил ва ўртача оғирлик даражасидаги тери юмшоқ тўқималарнинг инфекцияларида – 500 мг суткада 2 марта, оғир даражали кечишда – 750 мг дан суткада 2 марта. Даволаш курси – 7-14 кун. Суяк ва бўғимларнинг инфекцияларида – 500 мг суткада 2 марта, оғир даражали кечишда – 750 мг суткада 2 марта. Даволаш курси – 4-6 хафтагача. Сийдик чиқариш йўлларининг инфекцияларида – 250-500 мг дан суткада 2 марта; даволаш курси – 7-14 кун, аёлларда асоратланмаган циститда – 3 кун. Сурункали бактериал простатитда – 500 мг дан суткада 2 марта, даволаш курси – 28 кун. Асоратланмаган гонореяда – 250-500 мг бир марта. Инфекцион диарея – 500 мг дан суткада 2 марта, даволаш курси – 5-7 кун. Қорин тифида – 500 мг дан суткада 2 марта; даволаш курси – 10 кун. Асоратланган интраабдоминал инфекцияларда – 500 мг дан ҳар 12 соатда 7-14 кун давомида. Куйдиргининг ўпка шаклини олдини олиш ва даволаш учун – 500 мг дан суткада 2 марта 60 кун давомида буюрилади. Сурункали буйрак етишмовчилиги: креатинин клиренси минутига 50 мл дан ортиқ бўлганида дозани тўғрилаш талаб этилмайди; креатинин клиренси минутига 30-50 мл бўлганида – 250-500 мг ҳар 12 соатда; креатинин клиренси минутига 5-29 мл бўлганида – 250-500 мг дан ҳар 18 соатда. Агар беморга гемодиализ ёки перитонеал диализ ўтказилаётган бўлса – 250-500 мг/суткада, аммо препаратни гемодиализ сеансидан кейин қабул қилиш керак. Педиатрияда: 5 дан 17 ёшгача бўлган муковисцидози бўлган болаларда Псеудомонас аэругиноса чақирган асоратларни даволашда – 20 мг/кг суткада 2 марта (максимал доза 1,5 г). Даволаш давомийлиги – 10-14 кун; куйдиргининг ўпка шаклида (профилактика ва даволаш) – 15 мг/кг кунига 2 марта. Максимал бир марталик доза – 500 мг, суткалик доза – 1 г. Ципрофлоксацинни қабул қилишнинг умумий давомийлиги – 60 кунни ташкил этади.

Овқат-ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, диарея, қусиш, қоринда оғриқ, метеоризм, иштаҳани пасайиши, холестатик сариқлик (айниқса жигар касалликларини ўтказган пациентларда), гепатит, гепатонекроз. Нерв тизими томонидан: бош айланиши, бош оғриғи, юқори чарчоқлик, хавотирлик, тремор, уйқусизлик, “даҳшатли” туш кўришлар, периферик паралгезия (оғриқни ҳис қилиш аномалияси), бош мия ички босимини ошиши, онгни чалкашиши, депрессия, галлюцинациялар, шунингдек психотик реакциянинг бошқа кўринишлари (кам ҳолларда пациент ўзига зарар етказиши мумкин бўлган ҳолатгача авж олувчи), меньшевизм, ҳушдан кетиш ҳоллари. Сезги аъзолари томонидан: таъм ва ҳид билишни бузилиши, кўришни бузилиши (диплопия, ранг ажратишни ўзгариши), қулоқда шовқин, эшитишни пасайиши. Юрак-томир тизими томонидан: тахикардия, юрак ритмини бузилиши, артериал босимни пасайиши, церебрал артериялар тромбози. Қон яратиш тизими томонидан: лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитик анемия. Лаборатор кўрсаткичлар томонидан: гипопротромбинемия, “жигар” трансаминазалари фаоллиги ва ишқорий фосфаотазани ошиши, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия. Таянч-ҳаракат аппарати томонидан: артралгия, артрит, тендовагинит, пайларни ёрилиши, миалгия. Сийдик чиқариш тизими томонидан: гематурия, кристаллурия (энг аввало сийдикни ишқорийлиги ва паст диурезда), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, сийдикни тутилиши, албуминурия, уретрал қон кетишлар, гематурия, буйракнинг азотни чиқариш фаолиятини пасайиши, интерстициал нефрит. Аллергик реакциялар: тери қичишиши, эшакеми, қон кетиш билан кечувчи пуфакларни пайдо бўлиши ва қасмоқ ҳосил қилувчи майда пуфакларни пайдо бўлиши, дори иситмаси, терида нуқтали қон талашишлар (петехиялар), юз ёки ҳиқилдоқ шиши, ҳансираш, эозинофилия, васкулит, тугунли эритема, кўп шаклли экксудатив эритема (шу жумладан Стивенс-Джонсон синдроми), токсик эпидермал некролиз (Лаелл синдроми). Бошқалар: астения, ёруғликни юқори сезувчанлик, суперинфекциялар (кандидоз, сохта мембраноз колит), юзга қонни “оқиб келишлари”, кўп терлаш.

Ўта юқори сезувчанлик, тизанидин билан бир вақтда қабул қилиш (артериал босимни (АБ) яққол пасайиши, уйқучанлик хавфи), 18 ёшгача болалар (5 дан 17 ёшгача бўлган муковисцидози бўлган болаларда Псеудомонас аэругиноса чақирган асоратларни даволаш; куйдиргининг (Баcиллус антҳраcис инфекцияланиш) ўпка шаклини олдини олиш ва даволашдан ташқари), лактозани ўзлаштираолмаслик, лактаза етишмовчилиги, глюкозо-галактоз малабсорбцияда қўллаш мумкин эмас.

Ципрофлоксацин Стрептоcоccус пнеумониа чақирган пневмонияга гумон қилганда ёки аниқланганда танлов препарати ҳисобланмайди. Кристаллурия ривожланишидан сақланиш учун тавсия этилган суткалик дозани ошириш тавсия этилмайди, шунингдек етарли миқдорда суюқлик истеъмол қилиш ва сийдикни ишқорий муҳитда тутиб туриш зарур. Тутқаноғи бўлган, анамнезида тиришиш ҳуружлари, бош миянинг томир касалликлари ва органик шикастланишлари бўлган беморларда марказий нерв тизими (МНТ) томонидан ножўя реакциялар ривожланиши хавфи сабабли ципрофлоксацинни фақат “хаётий” кўрсатмалар бўйича буюриш керак. Даволаш вақтида ёки даволашдан кейин оғир даражали ва давомли диарея пайдо бўлганида препаратни дарҳол бекор қилиш ва мувофиқ даволашни буюришни талаб қилувчи сохта мембраноз колит ташҳисини инкор қилиш керак. Пайларда оғриқ ёки тендовагинитнинг биринчи белгилари пайдо бўлганда даволашни тўхтатиш керак (фторхинолонлар билан даволаш вақтида пайларни яллиғланиши ва ҳатто ёрилишини алоҳида ҳоллари таърифланган).

препаратни ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўллаш мумкин эмас.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25˚С дан юқори бўлмаган  ҳароратда, сақлансин.

Даволаш специфик антидоти номаълум. Меъдани ювиш ва бошқа шошилинч чоралар, пациентнинг ҳолатини синчковлик билан назорат қилиш, етарли миқдорда суюқлик тушишини таъминлаш амалга оширилади. Гемо- ёки перитонеал диализ ёрдамида препаратнинг фақат оз миқдори (10% камроқ) чиқарилиши мумкин.

Рецепт бўйича

250 мг ёки 500 мг дан қобиқли таблеткалар контур уяли ўрамларда.

3 йил.