dumaloq, ikki tomonlama qavariq, moviy rangli, plyonka qobiq bilan qoplangan bir tabletkalar.

viruslarga qarshi preparat.

J05AB11.

Viruslarga qarshi preparat. So‘rilganidan so‘ng valatsiklovir valatsiklovirgidrolazaning ta’siri ostida atsiklovirga tez va to‘liq aylanadi. Atsiklovir in vitro sharoitida Herpes simplex 1- va 2-turi viruslariga, Varicella zoster va Epshteyn-Barr viruslariga, tsitomegalovirusga va odam gerpes virusining 6 turiga qarshi spetsifik ingibitsiya qiluvchi faollikka ega. Atsiklovir fosforlangani va faol shakli atsiklovir trifosfatiga aylanganidan keyinoq viruslarning DNK sintezini ingibitsiya qiladi. Fosforlanishning birinchi bosqichi viruslarga nisbatan spetsifik bo‘lgan fermentlar ishtirokida kechadi va xujayra kinazalari tomonidan yakunlanadi. Atsiklovirni spetsifik virus fermenti tomonidan faollashuvi katta miqyosda uning selektivligi bilan tushuntiriladi. Atsiklovir trifosfati virusning DNK polimeraza fermentini raqobatli ingibitsiya qiladi va nukleozid analogi bo‘lganligi sababli, virus DNK siga tizilib oladi, bu DNK zanjirini obligat (to‘liq) uzilishiga, DNK sintezini to‘xtashiga, va oqibatda virus replikatsiyasini bloklanishiga olib keladi. Immuniteti saqlangan patsiyentlarda valatsiklovirga nisbatan kam sezuvchan bo‘lgan Herpes simplex va Varicella zoster viruslari juda kam uchraydi, lekin ba’zan immunitetni og‘ir buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarda aniqlanishi mumkin. Rezistentlik virusning timidinkinazasi tanqisligi bilan bog‘liq bo‘ladi, bu xo‘jayin organizmida virusni haddan tashqari keng tarqalishiga olib keladi. Ba’zida atsiklovirga nisbatan sezgirlikni pasayishi virus timidinkinazasi yoki DNK polimerazasini tuzilishi buzilgan virus shtammlarini paydo bo‘lishi bilan bog‘liqdir. Ichga qabul qilinganidan keyin valatsiklovir me’da-ichak tizimidan yaxshi so‘riladi va atsiklovir va valinga tez va deyarli to‘liq parchalanadi. Valatsiklovirning biokiraolishligi 54% ni tashkil qiladi va ovqat qabul qilishga bog‘liq emas. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi – 15% ni tashkil etadi. Buyrak faoliyati normal bo‘lgan patsiyentlarda atsiklovirning yarim chiqarilish davri T1/2 taxminan 3 soatni tashkil qiladi. Valatsiklovir organizmdan siydik bilan asosan atsiklovir (dozaning 80% ko‘prog‘i) va uning metaboliti ko‘rinishida chiqariladi.

Herpes simplex virusining 1 va 2 turlari tomonidan chaqirilgan teri va shilliq qavatlarning infektsiyalarini (jumladan ilk bor aniqlangan va qaytalanuvchi genital gerpes) ni davolash; labial gerpesni davolash; Herpes simplex virusining 1 va 2 turlari tomonidan chaqirilgan teri va shilliq qavatlari kasalliklarini, shu jumladan genital gerpesni qaytalanishlarini oldini olish (agar uni xavfsiz jinsiy aloqa bilan birga supressiv terapiya sifatida qabul qilinsa, sog‘lom sherikka genital gerpesni yuqishini xam pasaytirishi mumkin); Varicella zoster tomonidan chaqirilgan o‘rab oluvchi temiratkini davolash; a’zolar transplantatsiyasida yuz beruvchi tsitomegalovirus infektsiyasini oldini olishda qo‘llaniladi.

Tsikloval ichga qabul qilinadi. Preparatni iloji boricha ertaroq buyurish kerak. Herpes simplex virusi tomonidan chaqirilgan kasalliklarni davolash uchun kattalarga Tsikloval 500 mg dan sutkada 2 marta buyuriladi. Dastlabki og‘irroq hollarda davolashni iloji boricha tezroq boshlash kerak, uning davomiyligi esa 5 kundan 10 kungacha uzaytirilishi lozim. Kasallikni qaytlanishlarida preparatni prodromal davrda yoki kasallikning ilk smptomlari paydo bo‘lishi bilanoq buyurish optimal hisoblanadi va davolashni 3 yoki 5 kun davomida o‘tkazish kerak. Herpes simplex virusi tomonidan chaqirilgan infektsiyalarni oldini olish uchun kattalarga immunitetning normal ko‘rsatkichlarida 500 mg dozada sutkada 1 marta buyuriladi. Juda tez-tez qaytalanishlarda (yiliga 10 marta va undan ortiq) preparatni 500 mg dozada ikki marta qabul qilishga bo‘lib (250 mg dan sutkada 2 marta) buyurish samaraliroq bo‘lishi mumkin. Kattalarga immun tanqislikda 500 mg dan sutkada 2 marta buyurish tavsiya qilinadi. Sog‘lom jinsiy sherikni genital gerpesni yuqishidan oldini olish uchun immuniteti saqlangan va yiliga kasallikni zo‘rayishlari soni 9 nafargacha bo‘lgan patsiyentlarda Tsiklovalni 500 mg dan sutkada 1 marta buyurish kerak. Labial gerpesni (lab isitmasini) davolash uchun muqobil davo sifatida preparatni 2 g dozada 2 marta 1 kun davomida buyurish samaralidir. Ikkinchi dozani birinchi doza qabul qilinganidan keyin tahminan 12 soatdan so‘ng (lekin kamida 6 soatdan keyin) qabul qilish lozim. Bunday dozalash tartibida davolash davomiyligi 1 kundan oshmasligi lozim. Davolashni lab isitmasining eng birinchi simptomlari (ya’ni chimchilash, qichishish, achishish) paydo bo‘lishi bilan boshlash kerak. O‘rab oluvchi gerpesni davolash uchun kattalarga 7 kun davomida 1 g dan sutkada 3 marta buyuriladi. Tsitomegalovirus infektsiyasini oldini olish uchun kattalar va 12 yoshdan katta o‘smirlar uchun tavsiya qiligan doza 2 g dan sutkada 4 martani tashkil etadi. Preparatni transplantatsiya o‘tkazilganidan keyin iloji boricha ertaroq buyuriladi. Dozani kreatinin klirensi (KK) ga qarab pasaytirish lozim. Davolash kursi 90 kunni tashkil qiladi, lekin infektsiyalarni rivojlanish xavfi yuqori bo‘lgan bemorlarda davolash muddati uzaytirilishi mumkin. Buyrak yetishmovchiligida dozalash tartibi kreatinin klirensiga va ko‘rsatmalarga qarab belgilanadi. Ko‘rsatmalar Kreatinin klirensi Tsiklovalning dozasi O‘rab oluvchi gerpes minutiga 15-30 ml 1 g dan sutkada 2 marta minutiga 15 ml dan kam 1 g dan sutkada 1 marta Herpes simplex virusi tomonidan chaqirilgan infektsiyalarni davolash minutiga 15 ml dan kam 500 mg dan sutkada 1 marta Labial gerpesni davolash minutiga 31-49 ml 1 g dan sutkada 2 marta minutiga 15-30 ml 500 mg dan sutkada 2 marta minutiga 15 ml dan kam 500 mg dan 1 marta Herpes simplex virusi tomonidan chaqirilgan infektsiyalarni oldini olish minutiga 15 ml dan kam 250 mg dan sutkada 1 marta Immun tanqislikda: 500 mg dan sutkada 1 marta Genital gerpesni yuqishi kamaytirish uchun minutiga 15 ml dan kam 250 mg dan sutkada 1 marta Gemodializdagi patsiyentlarga preparatni gemodializ seansi tugaganidan keyinoq, darhol kreatinin klirensi minutiga 15 ml dan kam bo‘lgan bemorlar uchun mo‘ljallangan dozada buyurish tavsiya qilinadi. Tsitomegalovirus infektsiyasini oldini olish uchun Tsiklovalni quyidagi dozalarda buyurish tavsiya qilinadi. Kreatinin klirensi (ml/min) Tsiklovalning dozasi ≥75 2 g dan sutkada 4 marta 50 – < 75 1,5 g dan sutkada 4 marta 25 – < 50 1,5 g dan sutkada 3 marta 10 – < 25 1,5 g dan sutkada 2 marta < 10 yoki dializ 1,5 g dan sutkada 1 marta Gemodializdagi patsiyentlarga Tsiklovalni gemodializ seansi tugaganidan keyin buyurish kerak. Kreatinin klirensini, ayniqsa buyrak faoliyati tez-tez o‘zgarb turadigan davrda tez-tez nazorat qilib turish kerak. Jigar faoliyatini yengil va o‘rtacha darajada buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarda preparatning dozasiga tuzatish kiritish talab etilmaydi. Keksa yoshdagi patsiyentlarda, agar ularda buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lmasa, Tsiklovalning dozasiga tuzatish kiritish talab etilmaydi.

MNT tomonidan: bosh og‘rig‘i, toliqish; bosh aylanishi, ongni chalkashishi, gallyutsinatsiyalar kabi qaytuvchan nevrologik buzilishlar; kam hollarda – qo‘zg‘aluvchanlik, tremor, ataksiya, dizartriya, ongni buzilishi, tirishishlar, entsefalopatiya; juda kam hollarda – koma (odatda buyrak faoiyatini buzilishlari yoki boshqa moyillik omillari bo‘lgan patsiyentlarda). Nafas tizimi tomonidan: tez-tez emas – dispnoe. Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qorinda diskomfort hissi, og‘riqlar, qusish, diareya, anoreksiya; kam hollarda – jigar funktsional testlarini qaytuvchan o‘zgarishlari. Allergik reaktsiyalar: kam hollarda – toshma, eshakemi, qichishish, angionevrotik shish, anafilaksiya. Qon yaratish tizimi tomonidan: juda kam hollarda – leykopeniya (asosan immuniteti susaygan bemorlarda kuzatiladi), trombotsitopeniya. Dermatologik reaktsiyalar: toshma, fotosezuvchanlik; kam hollarda – qichishish. Siydik chiqarish tizimi tomonidan: kam hollarda – buyrak faoliyatini buzilishlari; juda kam hollarda – o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, buyrakda sanchiq (buyrak faoliyatini buzilishi bilan bog‘liq bo‘lishi mumkin).

Valatsiklovirga, atsiklovirga yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlikda; OITV infektsiyasining klinik yaqqol namoyon bo‘lgan shakllarida ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Valatsiklovirning boshqa dori vositalari bilan klinik ahamiyatga ega bo‘lgan o‘zaro ta’sirlari aniqlanmagan. Atsiklovir buyrak naychalarining faol sekretsiyasi natijasida asosan siydik bilan o‘zgarmagan holda chiqariladi. Valatsiklovir qabul qilinganidan keyin tsimetidin va probenetsid uning buyrak naychalaridagi sekretsiyasini bloklab, atsiklovirning AUC ko‘rsatkichini oshiradi va uning buyrak klirensini kamaytiradi. Biroq Valatsiklovirning dozasiga tuzatish kiritish talab etilmaydi, chunki atsiklovir keng terapevtik indeksga ega. Atsiklovirni mofetil mikofenolati (transplantatsiyada qo‘llaniladigan immunodepressan) bilan bir vaqtda qo‘llanganda, birinchi preparatning va ikkinchining faol bo‘lmagan metabolitining AUC ko‘rsatkichini oshishi aniqlangan. Valatsiklovirni yuqori dozalarda (sutkada 4 g va undan ortiq) buyrak faoliyatini izdan chiqaruvchi preparatlar (shu jumladan tsiklosporin, takrolimus) bilan birga qo‘llanganda ehtiyotkorlikka amal qilish lozim. Nefrotoksik preparatlar buyrak faoliyatini buzilishini va MNT ni buzilishlarini rivojlanish xavfini oshiradi.

Degidratatsiya (suvsizlanish) xavfi bo‘lgan patsiyentlarda, ayniqsa keksa patsiyentlarda, davolanish davri davomida organizmning adekvat gidratatsiyasini ta’minlash lozim. Valatsiklovir bilan supressiv davolash genital gerpesning yuqish xavfini pasaytiradi, lekin uni to‘liq istisno eta olmaydi va to‘liq sog‘ayishga olib kelmaydi. Davolash vaqtida patsiyent jinsiy aloqa qilishda jinsiy sherikning xavfsizligini ta’minlash uchun tegishli choralarni ko‘rishi lozim. Immuniteti normal bo‘lgan patsiyentlarda atsiklovirga nisbatan kam sezuvchan viruslar juda xam kam uchraydi. Viruslarning past sezuvchanligi xujayralarda timidinkinazaning fenotipik tanqisligi bilan bog‘liq bo‘ladi. Kuchsiz yoki o‘rtacha og‘irlikdagi jigar tsirrozi bo‘lgan patsiyentlarda jigar faoliyatini buzilishlarida preparatning dozasiga tuzatish kiritish talab etilmaydi. Jigar kasalliklari bo‘lgan patsiyentlarda preparatni yuqori (sutkada 4 g va undan ortiq) dozalarda ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak. Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda nevrologik asoratlarni rivojlanish xavfi yuqori bo‘ladi. Keksa yoshdagi patsiyentlarda, buyrak faoliyatini ancha og‘ir buzilishi holatlaridan tashqari holatlarda dozaga tuzatish kiritish talab etilmaydi. Valatsiklovirni bolalarda klinik qo‘llash tajribasi mavjud emas.

Valatsiklovirni homiladorlik davrida faqat ona uchun potentsial foyda homila uchun yuz berishi mumkin bo‘lgan xavfdan ustun bo‘lgan hollardagina qo‘llanadi. Valatsiklovirning asosiy metaboliti atsiklovir ko‘krak suti bilan ajralib chiqadi. Preparatni laktatsiya davrida buyurilganda ehtiyotkorlikka amal qilish tavsiya qilinadi.

Preparat avtomobilni va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’sir qilmaydi. Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tganidan keyin qo‘llanilmasin.

15-25 C haroratda saqlansin.

Simptomlari: atsiklovirning o‘ta yuqori dozalari bir necha kun davomida ichga qabul qilinganda ko‘ngil aynishi, qusish, bosh og‘rishi, ongni chalkashishi rivojlangan. Davolash: toksik ta’sirning belgilarini aniqlash maqsadida bemorlar qat’iy nazorat ostida bo‘lishlari lozim. Gemodializ atsiklovirni qondan chiqarib yuborilishini ancha sezilarli kuchaytiradi.

Shifokor retsepti bo‘yicha!

500 mg dan plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar, 10 tabletka o‘ramda.

3 yil.