думалоқ, икки томонлама қавариқ, мовий рангли, плёнка қобиқ билан қопланган бир таблеткалар.

вирусларга қарши препарат.

J05AB11.

Вирусларга қарши препарат. Сўрилганидан сўнг валацикловир валацикловиргидролазанинг таъсири остида ацикловирга тез ва тўлиқ айланади. Ацикловир ин витро шароитида Ҳерпес симплех 1- ва 2-тури вирусларига, Вариcэлла зостер ва Эпштейн-Барр вирусларига, цитомегаловирусга ва одам герпес вирусининг 6 турига қарши специфик ингибиция қилувчи фаолликка эга. Ацикловир фосфорлангани ва фаол шакли ацикловир трифосфатига айланганидан кейиноқ вирусларнинг ДНК синтезини ингибиция қилади. Фосфорланишнинг биринчи босқичи вирусларга нисбатан специфик бўлган ферментлар иштирокида кечади ва хужайра киназалари томонидан якунланади. Ацикловирни специфик вирус ферменти томонидан фаоллашуви катта миқёсда унинг селективлиги билан тушунтирилади. Ацикловир трифосфати вируснинг ДНК полимераза ферментини рақобатли ингибиция қилади ва нуклеозид аналоги бўлганлиги сабабли, вирус ДНК сига тизилиб олади, бу ДНК занжирини облигат (тўлиқ) узилишига, ДНК синтезини тўхташига, ва оқибатда вирус репликациясини блокланишига олиб келади. Иммунитети сақланган пациентларда валацикловирга нисбатан кам сезувчан бўлган Ҳерпес симплех ва Вариcэлла зостер вируслари жуда кам учрайди, лекин баъзан иммунитетни оғир бузилишлари бўлган пациентларда аниқланиши мумкин. Резистентлик вируснинг тимидинкиназаси танқислиги билан боғлиқ бўлади, бу хўжайин организмида вирусни ҳаддан ташқари кенг тарқалишига олиб келади. Баъзида ацикловирга нисбатан сезгирликни пасайиши вирус тимидинкиназаси ёки ДНК полимеразасини тузилиши бузилган вирус штаммларини пайдо бўлиши билан боғлиқдир. Ичга қабул қилинганидан кейин валацикловир меъда-ичак тизимидан яхши сўрилади ва ацикловир ва валинга тез ва деярли тўлиқ парчаланади. Валацикловирнинг биокираолишлиги 54% ни ташкил қилади ва овқат қабул қилишга боғлиқ эмас. Плазма оқсиллари билан боғланиши – 15% ни ташкил этади. Буйрак фаолияти нормал бўлган пациентларда ацикловирнинг ярим чиқарилиш даври Т1/2 тахминан 3 соатни ташкил қилади. Валацикловир организмдан сийдик билан асосан ацикловир (дозанинг 80% кўпроғи) ва унинг метаболити кўринишида чиқарилади.

Ҳерпес симплех вирусининг 1 ва 2 турлари томонидан чақирилган тери ва шиллиқ қаватларнинг инфекцияларини (жумладан илк бор аниқланган ва қайталанувчи генитал герпес) ни даволаш; лабиал герпесни даволаш; Ҳерпес симплех вирусининг 1 ва 2 турлари томонидан чақирилган тери ва шиллиқ қаватлари касалликларини, шу жумладан генитал герпесни қайталанишларини олдини олиш (агар уни хавфсиз жинсий алоқа билан бирга супрессив терапия сифатида қабул қилинса, соғлом шерикка генитал герпесни юқишини хам пасайтириши мумкин); Вариcэлла зостер томонидан чақирилган ўраб олувчи темираткини даволаш; аъзолар трансплантациясида юз берувчи цитомегаловирус инфекциясини олдини олишда қўлланилади.

Цикловал ичга қабул қилинади. Препаратни иложи борича эртароқ буюриш керак. Ҳерпес симплех вируси томонидан чақирилган касалликларни даволаш учун катталарга Цикловал 500 мг дан суткада 2 марта буюрилади. Дастлабки оғирроқ ҳолларда даволашни иложи борича тезроқ бошлаш керак, унинг давомийлиги эса 5 кундан 10 кунгача узайтирилиши лозим. Касалликни қайтланишларида препаратни продромал даврда ёки касалликнинг илк смптомлари пайдо бўлиши биланоқ буюриш оптимал ҳисобланади ва даволашни 3 ёки 5 кун давомида ўтказиш керак. Ҳерпес симплех вируси томонидан чақирилган инфекцияларни олдини олиш учун катталарга иммунитетнинг нормал кўрсаткичларида 500 мг дозада суткада 1 марта буюрилади. Жуда тез-тез қайталанишларда (йилига 10 марта ва ундан ортиқ) препаратни 500 мг дозада икки марта қабул қилишга бўлиб (250 мг дан суткада 2 марта) буюриш самаралироқ бўлиши мумкин. Катталарга иммун танқисликда 500 мг дан суткада 2 марта буюриш тавсия қилинади. Соғлом жинсий шерикни генитал герпесни юқишидан олдини олиш учун иммунитети сақланган ва йилига касалликни зўрайишлари сони 9 нафаргача бўлган пациентларда Цикловални 500 мг дан суткада 1 марта буюриш керак. Лабиал герпесни (лаб иситмасини) даволаш учун муқобил даво сифатида препаратни 2 г дозада 2 марта 1 кун давомида буюриш самаралидир. Иккинчи дозани биринчи доза қабул қилинганидан кейин таҳминан 12 соатдан сўнг (лекин камида 6 соатдан кейин) қабул қилиш лозим. Бундай дозалаш тартибида даволаш давомийлиги 1 кундан ошмаслиги лозим. Даволашни лаб иситмасининг энг биринчи симптомлари (яъни чимчилаш, қичишиш, ачишиш) пайдо бўлиши билан бошлаш керак. Ўраб олувчи герпесни даволаш учун катталарга 7 кун давомида 1 г дан суткада 3 марта буюрилади. Цитомегаловирус инфекциясини олдини олиш учун катталар ва 12 ёшдан катта ўсмирлар учун тавсия қилиган доза 2 г дан суткада 4 мартани ташкил этади. Препаратни трансплантация ўтказилганидан кейин иложи борича эртароқ буюрилади. Дозани креатинин клиренси (КК) га қараб пасайтириш лозим. Даволаш курси 90 кунни ташкил қилади, лекин инфекцияларни ривожланиш хавфи юқори бўлган беморларда даволаш муддати узайтирилиши мумкин. Буйрак етишмовчилигида дозалаш тартиби креатинин клиренсига ва кўрсатмаларга қараб белгиланади. Кўрсатмалар Креатинин клиренси Цикловалнинг дозаси Ўраб олувчи герпес минутига 15-30 мл 1 г дан суткада 2 марта минутига 15 мл дан кам 1 г дан суткада 1 марта Ҳерпес симплех вируси томонидан чақирилган инфекцияларни даволаш минутига 15 мл дан кам 500 мг дан суткада 1 марта Лабиал герпесни даволаш минутига 31-49 мл 1 г дан суткада 2 марта минутига 15-30 мл 500 мг дан суткада 2 марта минутига 15 мл дан кам 500 мг дан 1 марта Ҳерпес симплех вируси томонидан чақирилган инфекцияларни олдини олиш минутига 15 мл дан кам 250 мг дан суткада 1 марта Иммун танқисликда: 500 мг дан суткада 1 марта Генитал герпесни юқиши камайтириш учун минутига 15 мл дан кам 250 мг дан суткада 1 марта Гемодиализдаги пациентларга препаратни гемодиализ сеанси тугаганидан кейиноқ, дарҳол креатинин клиренси минутига 15 мл дан кам бўлган беморлар учун мўлжалланган дозада буюриш тавсия қилинади. Цитомегаловирус инфекциясини олдини олиш учун Цикловални қуйидаги дозаларда буюриш тавсия қилинади. Креатинин клиренси (мл/мин) Цикловалнинг дозаси ≥75 2 г дан суткада 4 марта 50 – < 75 1,5 г дан суткада 4 марта 25 – < 50 1,5 г дан суткада 3 марта 10 – < 25 1,5 г дан суткада 2 марта < 10 ёки диализ 1,5 г дан суткада 1 марта Гемодиализдаги пациентларга Цикловални гемодиализ сеанси тугаганидан кейин буюриш керак. Креатинин клиренсини, айниқса буйрак фаолияти тез-тез ўзгарб турадиган даврда тез-тез назорат қилиб туриш керак. Жигар фаолиятини енгил ва ўртача даражада бузилишлари бўлган пациентларда препаратнинг дозасига тузатиш киритиш талаб этилмайди. Кекса ёшдаги пациентларда, агар уларда буйрак фаолиятини бузилиши бўлмаса, Цикловалнинг дозасига тузатиш киритиш талаб этилмайди.

МНТ томонидан: бош оғриғи, толиқиш; бош айланиши, онгни чалкашиши, галлюцинациялар каби қайтувчан неврологик бузилишлар; кам ҳолларда – қўзғалувчанлик, тремор, атакция, дизартрия, онгни бузилиши, тиришишлар, энцефалопатия; жуда кам ҳолларда – кома (одатда буйрак фаоиятини бузилишлари ёки бошқа мойиллик омиллари бўлган пациентларда). Нафас тизими томонидан: тез-тез эмас – диспноэ. Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қоринда дискомфорт ҳисси, оғриқлар, қусиш, диарея, анорекция; кам ҳолларда – жигар функционал тестларини қайтувчан ўзгаришлари. Аллергик реакциялар: кам ҳолларда – тошма, эшакеми, қичишиш, ангионевротик шиш, анафилакция. Қон яратиш тизими томонидан: жуда кам ҳолларда – лейкопения (асосан иммунитети сусайган беморларда кузатилади), тромбоцитопения. Дерматологик реакциялар: тошма, фотосезувчанлик; кам ҳолларда – қичишиш. Сийдик чиқариш тизими томонидан: кам ҳолларда – буйрак фаолиятини бузилишлари; жуда кам ҳолларда – ўткир буйрак етишмовчилиги, буйракда санчиқ (буйрак фаолиятини бузилиши билан боғлиқ бўлиши мумкин).

Валацикловирга, ацикловирга ёки препаратнинг бошқа компонентларига юқори сезувчанликда; ОИТВ инфекциясининг клиник яққол намоён бўлган шаклларида эҳтиёткорлик билан қўллаш лозим.

Валацикловирнинг бошқа дори воситалари билан клиник аҳамиятга эга бўлган ўзаро таъсирлари аниқланмаган. Ацикловир буйрак найчаларининг фаол секрецияси натижасида асосан сийдик билан ўзгармаган ҳолда чиқарилади. Валацикловир қабул қилинганидан кейин циметидин ва пробенецид унинг буйрак найчаларидаги секрециясини блоклаб, ацикловирнинг АУC кўрсаткичини оширади ва унинг буйрак клиренсини камайтиради. Бироқ Валацикловирнинг дозасига тузатиш киритиш талаб этилмайди, чунки ацикловир кенг терапевтик индексга эга. Ацикловирни мофетил микофенолати (трансплантацияда қўлланиладиган иммунодепрессан) билан бир вақтда қўлланганда, биринчи препаратнинг ва иккинчининг фаол бўлмаган метаболитининг АУC кўрсаткичини ошиши аниқланган. Валацикловирни юқори дозаларда (суткада 4 г ва ундан ортиқ) буйрак фаолиятини издан чиқарувчи препаратлар (шу жумладан циклоспорин, такролимус) билан бирга қўлланганда эҳтиёткорликка амал қилиш лозим. Нефротоксик препаратлар буйрак фаолиятини бузилишини ва МНТ ни бузилишларини ривожланиш хавфини оширади.

Дегидратация (сувсизланиш) хавфи бўлган пациентларда, айниқса кекса пациентларда, даволаниш даври давомида организмнинг адекват гидратациясини таъминлаш лозим. Валацикловир билан супрессив даволаш генитал герпеснинг юқиш хавфини пасайтиради, лекин уни тўлиқ истисно эта олмайди ва тўлиқ соғайишга олиб келмайди. Даволаш вақтида пациент жинсий алоқа қилишда жинсий шерикнинг хавфсизлигини таъминлаш учун тегишли чораларни кўриши лозим. Иммунитети нормал бўлган пациентларда ацикловирга нисбатан кам сезувчан вируслар жуда хам кам учрайди. Вирусларнинг паст сезувчанлиги хужайраларда тимидинкиназанинг фенотипик танқислиги билан боғлиқ бўлади. Кучсиз ёки ўртача оғирликдаги жигар циррози бўлган пациентларда жигар фаолиятини бузилишларида препаратнинг дозасига тузатиш киритиш талаб этилмайди. Жигар касалликлари бўлган пациентларда препаратни юқори (суткада 4 г ва ундан ортиқ) дозаларда эҳтиёткорлик билан буюриш керак. Буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда неврологик асоратларни ривожланиш хавфи юқори бўлади. Кекса ёшдаги пациентларда, буйрак фаолиятини анча оғир бузилиши ҳолатларидан ташқари ҳолатларда дозага тузатиш киритиш талаб этилмайди. Валацикловирни болаларда клиник қўллаш тажрибаси мавжуд эмас.

Валацикловирни ҳомиладорлик даврида фақат она учун потенциал фойда ҳомила учун юз бериши мумкин бўлган хавфдан устун бўлган ҳоллардагина қўлланади. Валацикловирнинг асосий метаболити ацикловир кўкрак сути билан ажралиб чиқади. Препаратни лактация даврида буюрилганда эҳтиёткорликка амал қилиш тавсия қилинади.

Препарат ательени ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсир қилмайди. Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтганидан кейин қўлланилмасин.

15-25 C ҳароратда сақлансин.

Симптомлари: ацикловирнинг ўта юқори дозалари бир неча кун давомида ичга қабул қилинганда кўнгил айниши, қусиш, бош оғриши, онгни чалкашиши ривожланган. Даволаш: токсик таъсирнинг белгиларини аниқлаш мақсадида беморлар қатъий назорат остида бўлишлари лозим. Гемодиализ ацикловирни қондан чиқариб юборилишини анча сезиларли кучайтиради.

Шифокор рецепти бўйича!

500 мг дан плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар, 10 таблетка ўрамда.

3 йил.