oq rangli, oval shaklli, bir tomonida riskasi va boshqa tomonida “Nobel” gravirovkasi bo‘lgan qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

J01DD13

Tsefpodoksim proksetil – old dori bo‘lib, me’da – ichak yo‘llari (MIY) dan so‘riladi va efir guruhini yo‘qotib, faol metabolit – tsefpodoksim hosil bo‘ladi. 100 mg tsefpodoksim proksetil och qoringa qabul qilinganda, qabul qilingan tsefpodoksimning taxminan 50 % tizimli qon oqimiga so‘riladi. Tavsiya etilgan dozadan yuqori dozada (100 dan 400 mg gacha) qo‘llanilganda, dozaga bog‘liq darajasi va tsefpodoksimni so‘rilishi darajasi aniqlanadi. Terapevtik dozalarda qabul qilinganda (100 dan 400 mg gacha), maksimal kontsentratsiyasiga (Tmax) erishish vaqti taxminan 2-3 soatni tashkil qiladi va yarim chiqarilish davri (T1/2) 2,09 soatdan 2,84 soatgacha o‘zgartirib turadi. Smax o‘rtacha ko‘rsatkichi taxminan 1,4 mkg/ml 100 mg dozada va 200 mg dozada – 2,3 mkg/ml ni, 400 mg dozada 3,9 mkg/ml ni tashkil qiladi. Buyrak faoliyati normal bo‘lgan bemorlarda preparatning dozasini 400 mg gacha har 12 soatda ko‘p marta qabul qilingandan keyin boshqa farmakokinetik parametrlarini ahamiyatli o‘zgarishi ham, to‘planishi ham kuzatilmaydi. 22 dan 33% gacha tsefpodoksim zardob oqsillari va 21 dan – 29% gacha plazma oqsillari bilan bog‘lanadi. Tsefpodoksim a’zo va to‘qimalarda yaxshi taqsimlanadi. O‘pka to‘qimasida preparatning kontsentratsiyasi 3 soatdan keyin taxminan 0,63 mkg/g ni, 6 soatdan keyin taxminan 0,52 mkg/g ni, 12 soatdan keyin – taxminan 0,19 mkg/g ni, qon plazmasida kontsentratsiyasining taxminan 70-80% ni tashkil qiladi; bronx shillig‘ida – 0,9 mkg/kg (50%), alveolyar hujayralarda 0,1-0,2 mkg/kg (10%), plevral va yallig‘langan suyuqlikda qon plazmasidagi kontsentratsiyasining 70-100% gacha to‘planadi. Tsefpodoksim o‘pkaga va bodomcha to‘qimalariga o‘tadi va terapevtik dozalarda qabul qilinganda preparatning doimiy kontsentratsiyasini 12 soat davomida tutib turadi va Streptococcus pyogenes. Streptococcus pneumoniae, Haemophllus Influenzae uchun MIK90 (minimal ingibitsiya qiluvchi kontsentratsiya) oshadi. Tsefpodoksimning o‘pka to‘qimalaridagi kontsentratsiyasi 6-8 soatdan keyin MIK90 quyidagi respirator qo‘zg‘atuvchilar uchun bir necha marta yuqori bo‘ladi: M.(V.) Catarrhalis – 2 martaga, H. Influenzaye va S. Pneumoniae – 20 martaga, S.pyogenes – taxminan 70 martaga ko‘proq. Qabul qilingandan keyin taxminan 90% tsefpodoksim 12 soat ichida siydik bilan chiqariladi. Keksa yoshdagilarda qo‘llanishi: keksa yoshdagilarda, shu jumladan bronx – o‘pka infektsiyasi bilan ko‘p bo‘lmagan T½ uzayishi va qonda kontsentratsiyasini oshishi kuzatiladi, ammo dozasiga tuzatish kiritishni talab qilmaydi, buyrak faoliyati pasaygan bemorlar kabi keksa bemorlarda ham tsefpodoksimning yarim chiqarilish davri plazmada taxminan o‘rtacha 4,2 soatni tashkil qiladi (3,3 soat yosh bemorlarda). Boshqa farmakokinetik parametrlari (Smax, AUS (egri chiziq osti maydoni) va Tmax) o‘zgarmagan holda qoladi. Buyrak faoliyati buzilishi bo‘lgan bemorlarda qo‘llanishi: buyrak faoliyati susaygan bemorlarda qo‘llanishi: (minutiga 50 ml dan 80 ml gacha kreatinin klirensi) plazmada yarim chiqarilish davri o‘rtacha 3,5 soatni tashkil qiladi, o‘rtacha (minutiga 30 ml dan 49 ml gacha kreatinin klirensi bo‘lgan) yoki og‘ir (minutiga 5 dan 29 ml gacha bo‘lgan) buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda yarim chiqarilish davri 5,9 gacha va 9,8 soatgacha muvofiq oshadi. Jigar faoliyati buzilishlari bo‘lgan bemorlarda qo‘llanishi: jigar tsirrozi bo‘lgan bemorlarda so‘rilishi biroz darajada kamayadi, organizmdan chiqarilishi esa  o‘zgarmagan holda qoladi. Tsefpodoksimni T½ o‘rtacha ko‘rsatkichi va jigar tsirrozi bo‘lgan bemorlarda buyrak klirensi ham o‘zgarmagan holda qoladi. Astsit, jigar tsirrozi bo‘lgan bemorlarda ko‘rsatgichlarga ta’sir qilmaydi. Ushbu guruh bemorlarga dozaga tuzatish kiritish talab qilinmaydi.

Preparat ichga, ovqat vaqtida qabul qilish uchun ko‘rsatilgan. Quyidagi jadvalda: shifokorning boshqa ko‘rsatmalaridan tashqari, tavsiya etilgan dozalar, davolash davomiyligi, bemorlar kontingenti (12 yosh va undan kattalar), ko‘rsatilgan:

JSST ma’lumotiga ko‘ra, nojo‘ya ta’sirlar rivojlanish tezligi bo‘yicha quyidagicha taqsimlanadi: juda tez-tez (≥1/10); tez-tez (≥1/100 dan <1/10 gacha); kam (≥1/1000 dan <1/100 gacha); kamdan-kam (≥1/10000 dan <1/1000 gacha); juda kam (<1/10000); noma’lum – mavjud ma’lumotlarga ko‘ra uchrash soni aniqlashni imkoniyati yo‘q. Qon yaratish va limfatik tizimi tomonidan: kamdan-kam – gipogemoglobeniya, trombotsitoz, trombotsitopeniya, leykopeniya va eozinofiliya; juda kam – gemolitik anemiya. Boshqa beta-laktam antibiotiklar va Tsefpodoksim uzoq vaqt qo‘llanilganda neytropeniya va juda kam holatlarda agranulotsitoz kuzatilishi mumkin, asosan uzoq vaqt qo‘llanilganda. Immun tizimi tomonidan: xar hil turdagi allergik reaktsiyalar; kam – shilliq qavat sezgirligining oshishi, toshmalar, eshakemi, qichishish; juda kam – pufakchalar paydo bo‘lishi bilan o‘tadigan teri reaktsiyasi (eritema, Stiven-Djonson sindromi, toksik epidermal nekroliz). Bunaqa simptomlar kuzatilganda Tsefpodoksim bilan davolash to‘xtatiladi. Boshqa tsefalosporinlarga o‘xshab anafilaktik shok xolatlari juda kam holatlarlarda kuzatiladi, bronxospazm, purpuralar, angionevrotik shishlar, zardob kasalligi, toshmalar, haroratning ko‘tarilishi va bo‘g‘imlarda og‘rik paydo bulishi. Oziqlanish va modda almashinuvi tomonidan: tez-tez – ishtaxaning yuqolishi. Markaziy nerv tizimi tomonidan: kam – bosh og‘rig‘i, paresteziya, bosh aylanishi. Eshitish a’zolari va muvozanat tomonidan: kam – quloqda shovkin paydo bo‘lishi. Me’da–ichak yo‘llari tomonidan: tez-tez – oshqozon sohasida noxush sezgi, ko‘ngil aynish, qayt qilish, oshqozon sohasida og‘rik, meteorizm, diareya. Enterokolit simptomiga o‘xshab diareya kuchayishi va axlatda qon paydo bo‘lishi. Agar davolanish yoki davolangandan keyin diareya doimiy bo‘laversa, psevdomembranoz kolit rivojlanish ehtimoli bor. Jigar va o‘t chiqarish yo‘llari tomonidan: kamdan-kam – AST, ALT, ishkoriy fosfotaza va/yoki bilirubinning o‘rtacha  o‘tib ketuvchi oshishi; juda kam – jigar yetishmovchiligi. Buyrak va siydik chiqarish yullari tomonidan: juda kam – mochevina va kreatinin miqdori oshishi. Shu guruh dorilarini ayniqsa aminoglikozidlar, yoki kuchli siydik xaydovchi dorilar bilan qo‘shib qo‘llanganda buyrak funktsiyasida o‘zgarishlar kuzatilishi mumkin. Umumiy buzilishlar va yuborish joyidan buzilishlar: kam – asteniya yoki lohaslik. Infektsion va parazitar kasalliklar: boshqa antibiotiklarga o‘xshab, mikrofloraning Tsefpodoksimga sezgirligi bo‘lmaganda infektsiyalarning ko‘payishi mumkin.

tsefpodoksimga yoki boshqa tsefalosporinlarga allergik reaktsiyasi bo‘lganda;12 yoshgacha bo‘lgan bolalar.

Preparatni quyidagilar bilan bir vaqtda: antatsidlarni yuqori dozasi bilan (natriy karbonat va alyuminiy gidroksid) yoki N2–blokatorlari (tsimetidin) bilan qo‘llanganda, plazmada yuqori kontsentratsiyasi darajasini va preparatni so‘rilish darajasini kamayishi kuzatiladi. Bunday o‘zaro ta’sir natijasida so‘rilish darajasi o‘zgarmaydi.ichga qabul uchun antixolinergik preparatlar bilan qo‘llanganda tsefpodoksimning (Tmax) plazmadagi yuqori kontsentratsiyasiga erishish vaqti sekinlashadi, preparatni so‘rilish darajasi (AVC) o‘zgarishsiz qoladi.probenetsid bilan qo‘llaganda, tsefpodoksimni buyrakdan chiqarilishi ingibitsiya qilinadi va AUC oshishi natijasida va Smax darajasi, nefrotoksik ta’sir ko‘rsatuvchi moddalar boshqa beta–laktam antibiotiklari bilan bo‘lgani kabi, bir vaqtda buyurilganda nefrotoksikligi rivojlanishi mumkin, ammo tsefpodoksim proksetil bilan monoterapiya o‘tkazilganda nefrotoksiklik kuzatilmagan. Tsefalosporinlar, shu jumladan tsefpodoksim proksetil Kumbs testini musbat reaktsiyasini chaqirishi mumkin.

Preparat bilan davolashni boshlashdan oldin bemorlarda tsefpodoksimga, boshqa tsefalosporinlarga, penitsillinlarga yoki boshqa dori vositalariga yuqori sezuvchanligini sinchkov tekshiruvini o‘tkazish kerak. Penitsillin antibiotiklariga yuqori sezuvchanligi bo‘lgan bemorlarga preparatni buyurganda alohida ehtiyotkor bo‘lish lozim, yo‘qsa (natijada) beta – laktam antibiotiklarni orasida kesishgan allergik reaktsiya rivojlanishi mumkin. Allergik reaktsiyalar yuz berganida preparatni qabul qilishni to‘xtatish kerak. Preparatga yuqori sezuvchanligining jiddiy reaktsiyalari epinefrin bilan davolashni va boshqa shoshilinch tadbirlar, shu jumladan oksigenatsiya, vena ichiga suyuqlikni, antigistamin preparatlarini yuborish va klinik ko‘rsatmalar bo‘yicha ventilyatsion davolash talab qilish mumkin. Deyarli barcha antibakterial vositalarda, shu jumladan tsefpodoksimda psevdomembranoz kolitni rivojlanishini kuzatish mumkin va ular kechish og‘irligi bo‘yicha farqlanadi: o‘rtachadan to hayotga xavf solishi shakligachadir. Shuning uchun ushbu diagnozni antibakterial preparatlar qabul qilingandan keyin diareya kuzatiladigan bemorlarda inobatga olish kerak.

FDA tasnifi bo‘yicha homilaga ta’siri –  V toifa. Hayvonlarda o‘tqazilgan tadqiqotlar natijasida embriotoksik, yoki terotogen  mutagen ta’sirlari aniqlanmagan, tsefpodoksim homiladorlik paytida xavfsiz ekanligi to‘g‘risida tadqiqotlar aniqlanmagan. Tsefpodoksim homiladorlik paytida davolash uchun zarurat bo‘lganda homila va ona uchun kutilishi mumkin bo‘lgan xavf diqqat bilan kuzatilishi lozim. Tsefpodoksim ko‘krak suti orqali o‘tadi, emiziklilarda davolash paytida tsefpodoksim to‘xtalishi kerak, yoki emizish to‘xtalishi lozim.

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Simptomlari: ko‘ngil aynishi, qusish, epigastriyada og‘riq va diareya. Davolash: preparat bilan dozani oshirilib yuborilishi natijasida jiddiy toksik reaktsiyalar rivojlangan hollarda, organizmdan tsefpodoksimni chiqarilishi odatda gemodializ yoki peritoneal dializ yordamida, ayniqsa buyrak tizimi xavfga moyil bo‘lsa amalga oshiriladi. Preparatning qabul qilingan dozasining taxminan 23% organizmdan standart 3 soatlik gemodializ muolajasi davomida chiqariladi.

Retsept bo‘yicha

«Tsefpotek® 200», qobiq bilan qoplangan tabletkalar 200 mg dan, № 10, № 14, № 20.

2 yil.