oqdan biroz sariq rangligacha bo‘lgan kukun.

Sefalosporinlar (Beta-laktam)(3-avlod)

J01DD01.

Parenteral yuborish uchun III avlod sefalosporin antibiotigidir. Mikroorganizm hujayrasi devorining sintezini buzib, bakteritsid ta’sir ko‘rsatadi. Keng ta’sir doirasiga ega. Boshqa antibiotiklarga chidamli bo‘lgan grammusbat va grammanfiy mikroorganizmlarga nisbatan faol: Staphylococcus spp. (shu jumladan Staphylococcus aureus(shu jumladan, penitsillinaza hosil qiluvchi shtammlar) va Staphylococcus epidermidis (metitsillinga chidamli Staphylococcus epidermidis va Staphylococcus aureuslardan tashqari), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus species, Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (shu jumladan penitsillinaza hosil qiluvchi shtammlar), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp. (shu jumladan Kl. Pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (shu jumladan penitsillinaza hosil qiluvchi shtammalar), Acinetobacter species, Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Eubacterium spp., Propionibacterium spp., Clostridium spp. (shu jumladan Clostridium perfringens), Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (shu jumladan Providencia rettgeri), Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa ayrim shtammlari, Neisseria meningitidis, Bacteroides spp. (shu jumladan Bacteroides fragilisning ayrim shtammlari), Fusobacterium spp. (shu jumladan Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Clostridium difficile ni ko‘pchilik shtammlari chidamli. Grammusbat va grammanfiy mikroorganizmlarning ko‘pchilik beta–laktamazalariga chidamli.

Vena ichiga 0,5 g,1 g va 2 g dozalarda bir marta yuborilgandan keyin qon plazmasida maksimal konsentratsiyasi (Smax) 5 minutdan keyin aniqlanadi va mos ravishda 39 mkg/ml, 101,7 mkg/ml va 214 mkg/ml ni tashkil qiladi. Preparatni mushak ichiga 0,5 g va 1 g dozalarda yuborilgandan keyin Smax 30 minut o‘tgach aniqlanadi va mos ravishda 11 mkg/ml va 21 mkg/ml ni tashkil qiladi. Qon plazma oqsillari bilan bog‘lanishi – 30–50%. Biokiraolishligi ­ 90­95% ni tashkil qiladi. Organizmning ko‘pchilik to‘qimalarida (miokard, suyaklar, o‘t pufagi, teri, yumshoq to‘qimalar) va suyuqliklarida (sinovial, perikardial, plevral, balg‘am, safro, siydik, orqa miya suyuqligi) terapevtik konsentratsiyalarini xosil qiladi. Taqsimlanish hajmi ­0,25­0,39 l/kg. Yarim chiqarilish davri (T½ ) v/i yuborilganda 1 soat, m/i yuborilganda 1-1,5 soatni tashkil qiladi. 20–36% buyraklar orqali o‘zgarmagan holda, qolgan miqdori – metabolitlar (15-25% – metabolik faol dezatsetilsefotaksim ko‘rinishda va 20-25% antimikrob ta’siridan mahrum bo‘lgan ikkita M2 va M3 nofaol metabolitlari) ko‘rinishida chiqariladi. Surunkali buyrak yetishmovchiligida va keksa yoshdagi shaxslarda yarim chiqarilish davri 2 marta uzayadi. Yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda T ½ – 0,75–1,5 soat, chala tug‘ilgan chaqaloqlarda (tana vazni 1500 g dan kam) 4,6 soatgacha uzayadi; tana vazni 1500 g dan ortiq bo‘lganida 3,4 soatni tashkil qiladi.14 sutka davomida har 6 soatda 1 g dozadan vena ichiga qayta yuborilganda to‘planish kuzatilmaydi. Ko‘krak sutiga kiradi va yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi.

Sezgir mikroorganizmlar tomonidan chaqirilgan infeksion-yallig‘lanish kasalliklarida: markaziy nerv tizimi (meningit), nafas yo‘llari va LOR-a’zolari, siydik chiqarish yo‘llari, suyaklar, bo‘g‘imlar, teri va yumshoq to‘qimalar, kichik chanoq a’zolarining infeksiyalari, gonoreya, infeksiyalangan yaralar va kuyishlar, peritonit, sepsis, abdominal infeksiyalar, endokardit, Laym kasalligi (borrelioz), salmonellyoz, immun tanqisligi fonidagi infeksiyalar, jarroxlik operatsiyadan keyingi infeksiyalarni (shu jumladan, urologik, akusher-ginekologik, me’da-ichak yo‘llari) oldini olishda qo‘llanadi.

Preparat vena ichiga (oqim bilan va tomchilab) mushak ichiga yuboriladi. Kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalarga (tana vazni 50 kg va ortiqroq bo‘lganida): asoratlanmagan infeksiyalarda, hamda siydik chiqaruv yo‘llarining infeksiyalarida m/i yoki v/i 1 g dan har 8-12 soatda; asoratlanmagan o‘tkir gonoreyada m/i 1g dan bir marta; o‘rtacha og‘irlikdagi infeksiyalarda m/i 1-2 g dan har 12 soatda; infeksiya og‘ir kechganida, masalan meningitda ­ v/i 2 g dan har 4­8 soatda, maksimal sutkalik doza ­ 12 g. Davolash kursini davomiyligi shaxsiy ravishda aniqlanadi. Infeksiya rivojlanishini oldini olish maqsadida, jarroxlik operatsiyadan oldin kiritish narkozi vaqtida 1 g bir marta yuboriladi. Zarur bo‘lganida yuborish har 6-12 soatda takrorlanadi. Kreatinin klirensi (KK) 20 ml/min/1,73kv.m va undan kam bo‘lganida sutkalik doza 2 marta kamaytiriladi. Chala tug‘ilgan chaqaloqlar va 1 haftalik chaqaloqlarga ­ v/i 50 mg/kg dan har 12 soat, 1­4 haftalik chaqaloqlarga ­ v/i 50 mg/kg dan har 8 soatda yuboriladi; 1 oylikdan katta bolalarga (vazni 50 kg gacha bo‘lgan) ­ v/i yoki m/i (2,5 yoshdan oshgan bolalar) 50-180 mg/kg 4-6 yuborishga buyuriladi. Infeksiyani og‘ir kechishida, shuningdek meningitda, bolalarda sutkalik dozani 100-200 mg/kg gacha oshiriladi, m/i yoki v/i 4­6 qabulda buyuriladi, maksimal sutkalik doza – 12 g ni tashkil qiladi. Inyeksion eritmani tayyorlash qoidalari: v/i inyeksiya uchun eritma sifatida inyeksiya uchun suv ishlatiladi (0,5­1 g ni 4 ml, 2 g ni 10 ml da eritmada eritiladi), preparat 3­5 minut davomida asta-sekin yuboriladi; v/i infuziya uchun eritma sifatida 0,9% natriy xloridi eritmasi yoki 5% dekstroza eritmasi ishlatiladi (1­2 g 50­100 ml eritmada eritiladi); infuziya davomiyligi 50­60 minut; m/i yuborish uchun inyeksiya uchun suv yoki 1% lidokain eritmasi ishlatiladi (preparatning 0,5 g dozasi uchun ­ 2 ml, 1 g dozasi uchun ­ 4 ml).

Allergik reaksiyalar: eshakemi, et uvishishi yoki isitma, toshma, teri qichishish, kam hollarda – bronxospazm, eozinofiliya, havfli ekssudativ eritema (Stivens-Djonson sindromi), toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi), angionevrotik shish, juda kam hollarda – anafilaktik shok. Yurak­tomir tizimi tomonidan: markaziy venaga tez bolyus yuborishda hayotga potensial havf soluvchi aritmiya. Nerv tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi. Me’da­ichak yo‘llari tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, diareya yoki qabziyat, meteorizm, qorinda og‘riq, disbakterioz, jigar faoliyatini buzilishi, kam hollarda – stomatit, glossit, psevdomembranoz enterokolit. Siydik chiqarish tizimi tomonidan: buyrak faoliyatini buzilishlari, oliguriya, interstitsial nefrit. Qon yaratish tizimi tomonidan: gemolitik anemiya, leykopeniya, neytropeniya, granulotsitopeniya, trombotsitopeniya, gipokoagulyatsiya. Laborator ko‘rsatkichlar: azotemiya, qonda mochevina konsentratsiyasini oshishi, “jigar” transaminazalari va ishqoriy fosfataza faolligini oshishi, giperkreatininemiya, giperbilirubinemiya, ijobiy Kumbs reaksiyasi. Mahalliy reaksiyalar: flebit, vena yo‘li bo‘ylab og‘riq, mushak ichiga yuborilgan joyda og‘riq va infiltrat. Boshqalar: superinfeksiya (xususan, kandidoz vaginit).

Sefotaksim va boshqa sefalosporinlarga yuqori sezuvchanlik. Preparat 1% lidokain eritmasida eritilganda: ­ lidokain yoki boshqa mahalliy amid turdagi anestetiklarga yuqori sezuvchanlik; ­ ritm boshqaruvchisi o‘rnatilmagan yurakning ichki blokadasi; ­ og‘ir yurak yetishmovchiligi; ­ vena ichiga yuborish; ­ 2,5 yoshgacha bo‘lgan bolalar (mushak ichiga yuborish usuli) da qo‘llash mumkin emas. Ehtiyotkorlik bilan Yangi tug‘ilgan chaqaloqlar; surunkali buyrak yetishmovchiligi; yarali kolit (shu jumladan anamnezda); kesishgan allergik reaksiyalarni rivojlanishi mumkinligi bilan bog‘liq bo‘lgan anamnezida penitsillinga yuqori sezuvchanlik bo‘lgan patsiyentlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Antiagregantlar, nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalari (NYAQV) bilan birga qo‘shilganida qon ketish xavfi oshadi. Aminoglikozidlar, polimiksin V va “halqali” diuretiklar bilan bir vaqtda qabul qilinganda buyraklarni shikastlanish ehtimoli oshadi. Naychalar sekretsiyasini bloklaydigan preparatlar, sefotaksimning plazmadagi konsentratsiyasini oshiradi va uni chiqarilishini sekinlashtiradi. Boshqa antibiotiklarning eritmalari bilan bir shprisda yoki tomchilagichda farmatsevtik nomutanosib.

Davolashni birinchi haftasida og‘ir uzoq davom etuvchi diareya bilan namoyon bo‘ladigan soxtamembranoz kolit paydo bo‘lishi mumkin. Bunda preparatni qabul qilish to‘xtatiladi va adekvat davolash, shu jumladan, vankomitsin yoki metronidazol buyuriladi. Anamnezida penitsillinlarga allergik reaksiyalari bo‘lgan patsiyentlarda sefalosporin antibiotiklariga ham yuqori sezuvchanlik bo‘lishi mumkin. Preparat bilan 10 kundan ortiq davolanganda qonning periferik manzarasini nazorat qilish kerak. Sefotaksim bilan davolash vaqtida soxta musbat Kumbs sinamasi va glyukozani siydikda soxta musbat reaksiyasi bo‘lishi mumkin. Davolash vaqtida etanol istyemol qilish mumkin emas – disulfiramsimon reaksiyalar (yuzni qizarishi, qorin va me’da sohasida spazm, ko‘ngil aynishi, qusish, bosh og‘rig‘i, AB ni pasayishi, taxikardiya, hansirash) bo‘lishi mumkin. Homiladorlik va emizish davrida qo‘llanishi Preparatni homiladorlik davrida ona uchun kutilgan foyda, bola uchun potensial havfdan ustun bo‘lgan holdagina qo‘llash mumkin. Preparatni laktatsiya davrida buyurish zarurati bo‘lganida, emizishni preparatni qo‘llash vaqtida to‘xtatib turish kerak. Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25ºS yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Simptomlari: tirishishlar, ensefalopatiya (yuqori dozalari yuborilgan holda, ayniqsa buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda), tremor, nerv-mushak qo‘zg‘aluvchanligi. Davolash: simptomatik davolash, spetsifik antidoti yo‘q.

“Krasfarma” OAJ, Rossiya, 660042, Krasnoyarsk sh., 60 let Oktyabrya ko‘ch., 2 uy. Tel./Faks: (391) 261-25-90/261-17-44.

Retsept bo‘yicha.

Vena ichiga va mushak ichiga yuborish uchun eritma tayyorlash uchun 0,5 g va 1 g dan kukun. 0,5 g, 1,0 g faol modda 10 ml sig‘imli shisha flakonlarda. Erituvchi ­ “ inyeksiya uchun suv” 5 ml sig‘imli shisha ampulalarda. 1 flakon qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutida. 1 flakon preparat bilan va 1 ampula erituvchi bilan polivinilxlorid plyonkali kontur uyali o‘ramda (KUO‘). Bir KUO‘ qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan karton qutida. 5 flakon preparat bilan va 5 ampula erituvchi bilan alohida polivinilxlorid plenkali KUO‘ da. Bir KUO‘ flakonlar bilan va bir flakon ampulalar bilan va qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi karton qutiga joylanadi. KUO‘ qutiga ampulani ochish uchun pichoqcha yoki ampula skarifikatori joylanadi. Kertik, sindirish xalqasi yoki nuqtasi bo‘lgan ampulalarni ishlatishda ampulani ochish uchun pichoqcha yoki ampula skarifikatori joylanmaydi. 10 flakon qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutida. Statsionar uchun: 50 flakon teng miqdordagi qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutida; 1 flakon (1 dan 50 flakongacha teng miqdorda qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan) karton qutida.

2 yil. Preparatni yaroqlilik muddati tugagandan keyin ishlatilmagan flakonlarni ehtiyotkorlik bilan ochish, ichidagini katta miqdordagi suv bilan eritish va kanalizatsiyaga to‘kish kerak.