оқдан бироз сариқ ранглигача бўлган кукун.

Сефалоспоринлар (Бета-лактам)(3-авлод)

J01DD01.

Парентерал юбориш учун ИИИ авлод сефалоспорин антибиотигидир. Микроорганизм ҳужайраси деворининг синтезини бузиб, бактерицид таъсир кўрсатади. Кенг таъсир доирасига эга. Бошқа антибиотикларга чидамли бўлган граммусбат ва грамманфий микроорганизмларга нисбатан фаол: Стапҳйлоcоccус спп. (шу жумладан Стапҳйлоcоccус ауреус(шу жумладан, пенициллиназа ҳосил қилувчи штаммлар) ва Стапҳйлоcоccус эпидермидис (метициллинга чидамли Стапҳйлоcоccус эпидермидис ва Стапҳйлоcоccус ауреуслардан ташқари), Стрептоcоccус пнеумониаэ, Стрептоcоccус пёгенес, Стрептоcоccус агалаcтиаэ, Энтероcоccус спеcиес, Энтеробаcтер спп., Эсчеричиа cоли, Ҳаэмопҳилус инфлуэнзаэ (шу жумладан пенициллиназа ҳосил қилувчи штаммлар), Ҳаэмопҳилус параинфлуэнзаэ, Морахелла cатаррҳалис, Клебсиелла спп. (шу жумладан Кл. Пнеумониаэ), Морганелла моргании, Неиссериа гоноррҳоэаэ (шу жумладан пенициллиназа ҳосил қилувчи штаммалар), Аcинетобаcтер спеcиес, Cорйнебаcтериум дипҳтҳериаэ, Эрйсипелотҳрих рҳусиопатҳиаэ, Эубаcтериум спп., Пропионибаcтериум спп., Cлостридиум спп. (шу жумладан Cлостридиум перфрингенс), Cитробаcтер спп., Протеус мирабилис, Протеус вольтметрис, Провиденcиа спп. (шу жумладан Провиденcиа реттгери), Серратиа спп., Псеудомонас аэругиноса айрим штаммлари, Неиссериа менингитидис, Баcтероидес спп. (шу жумладан Баcтероидес фрагилиснинг айрим штаммлари), Фусобаcтериум спп. (шу жумладан Фусобаcтериум нуcлеатум), Пептоcоccус спп., Пептострептоcоccус спп. Cлостридиум диффиcиле ни кўпчилик штаммлари чидамли. Граммусбат ва грамманфий микроорганизмларнинг кўпчилик бета–лактамазаларига чидамли.

Вена ичига 0,5 г,1 г ва 2 г дозаларда бир марта юборилгандан кейин қон плазмасида максимал консентрацияси (Смах) 5 минутдан кейин аниқланади ва мос равишда 39 мкг/мл, 101,7 мкг/мл ва 214 мкг/мл ни ташкил қилади. Препаратни мушак ичига 0,5 г ва 1 г дозаларда юборилгандан кейин Смах 30 минут ўтгач аниқланади ва мос равишда 11 мкг/мл ва 21 мкг/мл ни ташкил қилади. Қон плазма оқсиллари билан боғланиши – 30–50%. Биокираолишлиги ­ 90­95% ни ташкил қилади. Организмнинг кўпчилик тўқималарида (миокард, суяклар, ўт пуфаги, тери, юмшоқ тўқималар) ва суюқликларида (синовиал, перикардиал, плеврал, балғам, сафро, сийдик, орқа мия суюқлиги) терапевтик консентрацияларини хосил қилади. Тақсимланиш ҳажми ­0,25­0,39 л/кг. Ярим чиқарилиш даври (Т½ ) в/и юборилганда 1 соат, м/и юборилганда 1-1,5 соатни ташкил қилади. 20–36% буйраклар орқали ўзгармаган ҳолда, қолган миқдори – метаболитлар (15-25% – метаболик фаол дезацетилсефотаксим кўринишда ва 20-25% антимикроб таъсиридан маҳрум бўлган иккита М2 ва М3 нофаол метаболитлари) кўринишида чиқарилади. Сурункали буйрак етишмовчилигида ва кекса ёшдаги шахсларда ярим чиқарилиш даври 2 марта узаяди. Янги туғилган чақалоқларда Т ½ – 0,75–1,5 соат, чала туғилган чақалоқларда (тана вазни 1500 г дан кам) 4,6 соатгача узаяди; тана вазни 1500 г дан ортиқ бўлганида 3,4 соатни ташкил қилади.14 сутка давомида ҳар 6 соатда 1 г дозадан вена ичига қайта юборилганда тўпланиш кузатилмайди. Кўкрак сутига киради ва йўлдош тўсиғи орқали ўтади.

Сезгир микроорганизмлар томонидан чақирилган инфекцион-яллиғланиш касалликларида: марказий нерв тизими (менингит), нафас йўллари ва ЛОР-аъзолари, сийдик чиқариш йўллари, суяклар, бўғимлар, тери ва юмшоқ тўқималар, кичик чаноқ аъзоларининг инфекциялари, гонорея, инфекцияланган яралар ва куйишлар, перитонит, сепсис, абдоминал инфекциялар, эндокардит, Лайм касаллиги (боррелиоз), салмонеллёз, иммун танқислиги фонидаги инфекциялар, жаррохлик операциядан кейинги инфекцияларни (шу жумладан, урологик, акушер-гинекологик, меъда-ичак йўллари) олдини олишда қўлланади.

Препарат вена ичига (оқим билан ва томчилаб) мушак ичига юборилади. Катталар ва 12 ёшдан ошган болаларга (тана вазни 50 кг ва ортиқроқ бўлганида): асоратланмаган инфекцияларда, ҳамда сийдик чиқарув йўлларининг инфекцияларида м/и ёки в/и 1 г дан ҳар 8-12 соатда; асоратланмаган ўткир гонореяда м/и 1г дан бир марта; ўртача оғирликдаги инфекцияларда м/и 1-2 г дан ҳар 12 соатда; инфекция оғир кечганида, масалан менингитда ­ в/и 2 г дан ҳар 4­8 соатда, максимал суткалик доза ­ 12 г. Даволаш курсини давомийлиги шахсий равишда аниқланади. Инфекция ривожланишини олдини олиш мақсадида, жаррохлик операциядан олдин киритиш наркози вақтида 1 г бир марта юборилади. Зарур бўлганида юбориш ҳар 6-12 соатда такрорланади. Креатинин клиренси (КК) 20 мл/мин/1,73кв.м ва ундан кам бўлганида суткалик доза 2 марта камайтирилади. Чала туғилган чақалоқлар ва 1 ҳафталик чақалоқларга ­ в/и 50 мг/кг дан ҳар 12 соат, 1­4 ҳафталик чақалоқларга ­ в/и 50 мг/кг дан ҳар 8 соатда юборилади; 1 ойликдан катта болаларга (вазни 50 кг гача бўлган) ­ в/и ёки м/и (2,5 ёшдан ошган болалар) 50-180 мг/кг 4-6 юборишга буюрилади. Инфекцияни оғир кечишида, шунингдек менингитда, болаларда суткалик дозани 100-200 мг/кг гача оширилади, м/и ёки в/и 4­6 қабулда буюрилади, максимал суткалик доза – 12 г ни ташкил қилади. Инекцион эритмани тайёрлаш қоидалари: в/и интервью учун эритма сифатида интервью учун сув ишлатилади (0,5­1 г ни 4 мл, 2 г ни 10 мл да эритмада эритилади), препарат 3­5 минут давомида аста-секин юборилади; в/и инфузия учун эритма сифатида 0,9% натрий хлориди эритмаси ёки 5% декстроза эритмаси ишлатилади (1­2 г 50­100 мл эритмада эритилади); инфузия давомийлиги 50­60 минут; м/и юбориш учун интервью учун сув ёки 1% лидокаин эритмаси ишлатилади (препаратнинг 0,5 г дозаси учун ­ 2 мл, 1 г дозаси учун ­ 4 мл).

Аллергик реакциялар: эшакеми, эт увишиши ёки иситма, тошма, тери қичишиш, кам ҳолларда – бронхоспазм, эозинофилия, ҳавфли экссудатив эритема (Стивенс-Джонсон синдроми), токсик эпидермал некролиз (Лаелл синдроми), ангионевротик шиш, жуда кам ҳолларда – анафилактик шок. Юрак­томир тизими томонидан: марказий венага тез болюс юборишда ҳаётга потенциал ҳавф солувчи аритмия. Нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши. Меъда­ичак йўллари томонидан: кўнгил айниши, қусиш, диарея ёки қабзият, метеоризм, қоринда оғриқ, дисбактериоз, жигар фаолиятини бузилиши, кам ҳолларда – стоматит, глоссит, псевдомембраноз энтероколит. Сийдик чиқариш тизими томонидан: буйрак фаолиятини бузилишлари, олигурия, интерстициал нефрит. Қон яратиш тизими томонидан: гемолитик анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гипокоагуляция. Лаборатор кўрсаткичлар: азотемия, қонда мочевина консентрациясини ошиши, “жигар” трансаминазалари ва ишқорий фосфатаза фаоллигини ошиши, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, ижобий Кумбс реакцияси. Маҳаллий реакциялар: флебит, вена йўли бўйлаб оғриқ, мушак ичига юборилган жойда оғриқ ва инфилтрат. Бошқалар: суперинфекция (хусусан, кандидоз вагинит).

Сефотаксим ва бошқа сефалоспоринларга юқори сезувчанлик. Препарат 1% лидокаин эритмасида эритилганда: ­ лидокаин ёки бошқа маҳаллий амид турдаги анестетикларга юқори сезувчанлик; ­ ритм бошқарувчиси ўрнатилмаган юракнинг ички блокадаси; ­ оғир юрак етишмовчилиги; ­ вена ичига юбориш; ­ 2,5 ёшгача бўлган болалар (мушак ичига юбориш усули) да қўллаш мумкин эмас. Эҳтиёткорлик билан Янги туғилган чақалоқлар; сурункали буйрак етишмовчилиги; ярали колит (шу жумладан анамнезда); кесишган аллергик реакцияларни ривожланиши мумкинлиги билан боғлиқ бўлган анамнезида пенициллинга юқори сезувчанлик бўлган пациентларда эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Антиагрегантлар, ностероид яллиғланишга қарши воситалари (НЯҚВ) билан бирга қўшилганида қон кетиш хавфи ошади. Аминогликозидлар, полимиксин В ва “ҳалқали” диуретиклар билан бир вақтда қабул қилинганда буйракларни шикастланиш эҳтимоли ошади. Найчалар секрециясини блоклайдиган препаратлар, сефотаксимнинг плазмадаги консентрациясини оширади ва уни чиқарилишини секинлаштиради. Бошқа антибиотикларнинг эритмалари билан бир шприсда ёки томчилагичда фармацевтик номутаносиб.

Даволашни биринчи ҳафтасида оғир узоқ давом этувчи диарея билан намоён бўладиган сохтамембраноз колит пайдо бўлиши мумкин. Бунда препаратни қабул қилиш тўхтатилади ва адекват даволаш, шу жумладан, ванкомицин ёки метронидазол буюрилади. Анамнезида пенициллинларга аллергик реакциялари бўлган пациентларда сефалоспорин антибиотикларига ҳам юқори сезувчанлик бўлиши мумкин. Препарат билан 10 кундан ортиқ даволанганда қоннинг периферик манзарасини назорат қилиш керак. Сефотаксим билан даволаш вақтида сохта мусбат Кумбс синамаси ва глюкозани сийдикда сохта мусбат реакцияси бўлиши мумкин. Даволаш вақтида этанол истемол қилиш мумкин эмас – дисулфирамсимон реакциялар (юзни қизариши, қорин ва меъда соҳасида спазм, кўнгил айниши, қусиш, бош оғриғи, АБ ни пасайиши, тахикардия, ҳансираш) бўлиши мумкин. Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланиши Препаратни ҳомиладорлик даврида она учун кутилган фойда, бола учун потенциал ҳавфдан устун бўлган ҳолдагина қўллаш мумкин. Препаратни лактация даврида буюриш зарурати бўлганида, эмизишни препаратни қўллаш вақтида тўхтатиб туриш керак. Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25ºС юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Симптомлари: тиришишлар, энсефалопатия (юқори дозалари юборилган ҳолда, айниқса буйрак етишмовчилиги бўлган беморларда), тремор, нерв-мушак қўзғалувчанлиги. Даволаш: симптоматик даволаш, специфик антидоти йўқ.

“Красфарма” ОАЖ, Россия, 660042, Красноярск ш., 60 лет Октября кўч., 2 уй. Тел./Факс: (391) 261-25-90/261-17-44.

Рецепт бўйича.

Вена ичига ва мушак ичига юбориш учун эритма тайёрлаш учун 0,5 г ва 1 г дан кукун. 0,5 г, 1,0 г фаол модда 10 мл сиғимли шиша флаконларда. Эритувчи ­ “ интервью учун сув” 5 мл сиғимли шиша ампулаларда. 1 флакон қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида. 1 флакон препарат билан ва 1 ампула эритувчи билан поливинилхлорид плёнкали контур уяли ўрамда (КУЎ). Бир КУЎ қўллаш бўйича йўриқнома билан картон қутида. 5 флакон препарат билан ва 5 ампула эритувчи билан алоҳида поливинилхлорид пленкали КУЎ да. Бир КУЎ флаконлар билан ва бир флакон ампулалар билан ва қўллаш бўйича йўриқномаси картон қутига жойланади. КУЎ қутига ампулани очиш учун пичоқча ёки ампула скарификатори жойланади. Кертик, синдириш халқаси ёки нуқтаси бўлган ампулаларни ишлатишда ампулани очиш учун пичоқча ёки ампула скарификатори жойланмайди. 10 флакон қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида. Стационар учун: 50 флакон тенг миқдордаги қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида; 1 флакон (1 дан 50 флаконгача тенг миқдорда қўллаш бўйича йўриқномаси билан) картон қутида.

2 йил. Препаратни яроқлилик муддати тугагандан кейин ишлатилмаган флаконларни эҳтиёткорлик билан очиш, ичидагини катта миқдордаги сув билан эритиш ва канализацияга тўкиш керак.