deyarli oq yoki sarg‘ish tusli oq rangli kukun, biroz gigroskopik kristall kukun.

tizimli qo‘llash uchun antibakterial preparatlar. Boshqa beta-laktam antibakterial preparatlar. Uchinchi avlod tsefalosporinlari.

J01DD04

Tseftriaksonning farmakokinetikasi notekis xarakterga ega. Preparatning yarim chiqarilish davridan tashqari, uning umumiy kontsentratsiyasiga asoslangan barcha asosiy farmakokinetik parametrlari, dozaga bog‘liqdir. So‘rilishi 1 g preparat mushak ichiga yuborilganidan keyin plazmadagi maksimal kontsentratsiyasi taxminan 81 mg/l ni tashkil qiladi va yuborilgandan keyin 1-3 soat atroflarida erishiladi. “Plazmadagi kontsentratsiya – vaqt” egri chizig‘i ostidagi maydon vena ichiga va mushak ichiga yuborilgandan keyin bir xil bo‘ladi. Bu tseftriaksonning biokiraolishiligi mushak ichiga yuborilgandan keyin 100% ni tashkil qilishini bildiradi. Taqsimlanishi Tseftriaksonning taqsimlanish hajmi 7-12 l ga teng. 1-2 g dozada yuborilganidan keyin  tseftriakson organizmning to‘qima va suyuqliklariga yaxshi kiradi. 24 soatdan ortiq vaqt davomida uning kontsentratsiyasi infektsiyalarning ko‘pchilik qo‘zg‘atuvchilari (shu jumladan o‘pkada, yurakda, o‘t yo‘llarida, jigarda, bodom bezlarida, o‘rta quloqda va burun shilliq qavatida, suyaklarda, shuningdek orqa miya, plevral va sinovial suyuqliklarda va prostata bezi sekretida) uchun minimal bostiruvchi kontsentratsiyasidan ancha yuqori bo‘ladi. Tseftriakson interstitsial suyuqlikka diffuziya yo‘li bilan tez o‘tadi, u yerda 24 soat davomida unga sezgir bo‘lgan mikroorganizmlarga nisbatan bakteritsid ta’sirini saqlab qoladi. Tseftriakson albumin bilan qaytuvchan bog‘lanadi, ayni paytda bog‘lanish darajasi kontsentratsiyani oshgani sayin kamayib borib, masalan, plazmadagi kontsentratsiyasi 100 mg/l dan kamroq bo‘lganida 95% dan kontsentratsiyasi 300 mg/l bo‘lganida 85% gacha pasayadi. To‘qima suyuqligida albuminning kontsntratsiyasini pastligi tufayli, unda erkin tseftriaksonning ulushi plazmadagiga nisbatan yuqoriroqdir. Ayrim to‘qimalarga kirishi Tseftriakson miyaning yallig‘langan qavatlari orqali o‘tadi. Tseftriaksonni tana vazniga 50-100 mg/kg dozalarda (muvofiq ravishda yangi tug‘ilgan chaqaloqlarga va ko‘krak yoshidagi bolalarga) vena ichiga yuborilganidan so‘ng 24 soatdan keyin tseftriaksonning orqa miya suyuqligidagi kontsentratsiyasi 1.4 mg/l dan yuqori bo‘ladi. Orqa miya suyuqligidagi maksimal kontsentratsiyasiga vena ichiga yuborilganidan so‘ng taxminan 4 soatdan erishiladi va o‘rtacha 18 mg/l ni tashkil qiladi. Bakterial meningitda orqa miya suyuqligida tseftriaksonning o‘rtacha kontsentratsiyasi, plazmadagi kontsentratsiyasining 17% ni, aseptik meningitda esa – 4% ni tashkil qiladi. Meningiti bo‘lgan katta yoshdagi bemorlarda tana vazniga 50 mg/kg dozani yuborilgandan so‘ng 2-24 soatdan keyin tseftriaksonning orqa miya suyuqligidagi kontsentratsiyasi meningitning eng ko‘p tarqalgan qo‘zg‘atuvchilari uchun minimal bostiruvchi kontsentratsiyalaridan bir necha marta yuqori bo‘ladi. Tseftriakson yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi va kichik kontsentratsiyalarda ko‘krak sutiga tushadi. Metabolizmi Tseftriakson tizimli metabolizmga uchramaydi, balki ichak florasi ta’siri ostida nofaol metabolitlarga aylanadi. Chiqarilishi Tseftriaksonning umumiy plazma klirensii minutiga 10-22 ml ni tashkil qiladi. Buyrak klirensi 5-12 ml/min ga teng. Tseftriaksonning 50-60% o‘zgarmagan holda siydik bilan,  40-50% esa – o‘zgarmagan holda safro bilan chiqariladi. Tseftriaksonning yarim chiqarilish davri kattalarda taxminan 8 soatni tashkil qiladi. O‘ziga xos klinik holatlardagi farmakokinetikasi Yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda buyrak orqali dozaning taxminan 70% chiqariladi. Ko‘krak yoshidagi bolalarda hayotining birinchi 8 kuni davomida, shuningdek 75 yoshdan oshgan shaxslarda yarim chiqarilish davri o‘rta yoshdagi patsiyentlarga nisbatan, o‘rtacha ikki yoki uch marta yuqori bo‘ladi. Buyrak yoki jigar faoliyatini buzilishi bo‘lgan bemorlarda tseftriaksonning farmakokinetikasi biroz o‘zgaradi, faqat yarim chiqarilish davrini biroz oshishi qayd etiladi xolos. Agar faqat buyrak faoliyati buzilgan bo‘lsa, safro bilan chiqarilishi kuchayadi, agar faqat jigar faoliyati buzilgan bo‘lsa, buyrak orqali chiqarilishi kuchayadi.

sepsis, meningityuqori va quyi nafas yo‘llarining infektsiyalari, ayniqsa pnevmoniya va LOR-a’zolarining infektsiyalariqorin bo‘shlig‘i a’zolarining (peritonit, me’da-ichak yo‘llari va o‘t chiqarish yo‘llarining infektsiyalari)suyak, bo‘g‘imlar, yumshoq to‘qimalar va teri infektsiyalari, shuningdek jarohat infektsiyalaribuyrak va siydik chiqarish yo‘llarining infektsiyalarijinsiy a’zolarning infektsiyalari, shu jumladan gonoreyaimmuniteti susaygan bemorlardagi infektsiyalaroperatsiyalardan keyingi infektsiyalarni oldini olish.

Tsef III®  mushak ichiga yoki vena ichiga oqim bilan yoki tomchilab yuboriladi. Tavsiya qilingan dozalar Kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalarga o‘rtacha sutkalik doza sutkada 1 marta Tsef III® 1,0-2,0 g ni tashkil qiladi. Og‘ir hollarda va o‘rtacha sezgir patogen mikroorganizmlar chaqirgan infektsiyalarda sutkalik doza 4 g gacha oshirilishi mumkin. Yangi tug‘ilgan chaqaloqlar (2 haftalikkacha bo‘lganlar) uchun doza sutkada 20-50 mg/kg ni tashkil qiladi. Emizikli (15 kunlikdan boshlab) va 12 yoshgacha bo‘lgan bolalar uchun sutkalik doza 20- 80 mg/kg ni tashkil qiladi. Tana vazni 50 kg va undan ortiq bolalarda kattalarning dozasi qo‘llanadi. Gonoreyani davolash uchun doza mushak ichiga bir marta 250 mg ni tashkil qiladi. Operatsiyadan oldingi davrdagi infektsiyalarni oldini olish uchun operatsiyadan 30-90 minut oldin 1-2 g Tsef III® yuboriladi. Buyrak yetishmovchigida (kreatinin klirensi minutiga 10 ml dan kam bo‘lganida) Tsef III® ning sutkalik dozasi 2,0 g dan oshmasligi kerak. Yangi tug‘ilgan chaqaloqlarga va kichik yoshdagi bolalarga bakterial meningitda tana vazniga 100 mg/kg boshlang‘ich dozada sutkada bir marta buyuriladi. Maksimal sutkalik doza – 4 g. Qo‘zg‘atuvchi aniqlanganidan keyin doza muvofiq kamaytirilishi mumkin. Teri va yumshoq to‘qimalari infektsiyalari bo‘lgan bolalarga – 50-75 mg/kg sutkalik dozada sutkada 1 marta yoki 25-37,5 mg/kg dan har 12 soatda buyuriladi, lekin doza sutkada 2 g dan oshmasligi kerak. Boshqa sohalarda joylashgan og‘ir infektsiyalarda – 25-37,5 mg/kg dan har 12 soatda buyuriladi, lekin doza sutkada 2 g dan oshmasligi kerak. Jigar va buyraklar faoliyatining yaqqol buzilishlarida, shuningdek gemodializdagi bemorlarda qon plazmasida tseftriaksonning kontsentratsiyasini kuzatish kerak, chunki uning chiqarish tezligi pasayishi mumkin. 50 mg/kg tana vaznigadan ortiq dozani v/i infuziya ko‘rinishida buyurish lozim. Davolash kursi davomiyligi kasallikning xarakteriga bog‘liq.

ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, qabziyasoxtamembranoz kolitxolestatik sariqlik, transaminazalarlar faolligini oshishibosh og‘rig‘i, bosh aylanishistomatit, glossittrombotsitopeniya, leykopeniya, eozinofiliya, neytropeniya, gemolitik anemiyaeshakemi, ekzantema, toshma, qichishish, isitma, etni uvishishi, allergik dermatit, ekssudativ ko‘p shaklli eritema, Stivens-Djonson sindromi, Layell sindromi, toksik epidermal nekroliz, anafilaktik shokyuborilgan joyda og‘riq

tseftriaksonga yoki boshqa tsefalosporinlarga, penitsillinlarga, karbapenemlarga o‘ta yuqori sezuvchanlikbuyrak faoliyatini og‘ir buzilishlarijigar faoliyatini og‘ir buzilishlarianamnezdagi antibakterial preparatlarni qo‘llash bilan bog‘liq bo‘lgan enterokolityangi tug‘ilgan chaqaloqlardagi giperbilirubinemiya, chala tug‘ilgan chaqaloqlarhomiladorlik, laktatsiya (emizish) davri.

Tsef III® aminoglikozidlar, antibiotiklar bilan birga grammanfiy floraga nisbatan sinergizmga ega. Antiagregantlar, antikoagulyantlar bilan birga qo‘llanganida qon ketishlari rivojlanishini ehtimoli oshadi. Halqali diuretiklar (yuqori dozalarda) bilan bir vaqtda qo‘llanganda preparatning nefrotoksik ta’sirini  ehtimoli oshadi. Tsef III® eritmalari boshqa antibiotiklarni saqlovchi eritmalar, shuningdek kaltsiy ionlarini saqlovchi eritmalar bilan farmatsevtik nomutanosib.

Nojo‘ya samaralari odatda o‘tkinchi bo‘lib, preparatni bekor qilingandan keyin yo‘qoladi. Kam hollarda Tsef III® bilan davolanishda Kumbs sinamasining soxta musbat natijalari qayd etilishi mumkin. Boshqa antibiotiklar kabi, Tsef III® ham galaktozemiya sinamasiga soxta musbat natijasini berishi mumkin. Soxta musbat natijalar shuningdek siydikda glyukoza miqdorini aniqlashda xam olinishi mumkin, shuning uchun Tsef III® bilan davolash vaqtida glyukozuriyani zarurat bo‘lsa, faqat ferment yordamidagi usul bilan aniqlash lozim. Keksa yoshdagi shaxslarda va holsizlangan patsiyentlarda Tsef III® ni qo‘llash vaqtida K vitaminini qo‘shimcha ravishda buyurish talab etilishi mumkin. Bir vaqtda alkogol iste’mol qilinganda disulfiramga o‘xshash samaralar (yuzni qizarishi, qorinda va me’da sohasida spastik og‘riqlar, ko‘ngil aynishi, qusish, bosh og‘rig‘i, gipotoniya, taxikardiya, hansirash) rivojlanishi mumkin. Buyrak va jigar yetishmovchiligida qo‘llanishi Gemodializdagi bemorlarda dozani to‘g‘rilash va preparatning plazmadagi kontsentratsiyasini monitoringi talab qilinadi. Arterial gipertenziyada va suv-elektrolit balansini buzilishida plazmada natriyning darajasini monitorlash lozim. Uzoq muddatli davolashda periferik qon manzarasini, jigar va buyrakning funktsional holatining ko‘rsatkichlarini muntazam nazorat qilish kerak.. Transport vositalari yoki potentsial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga dori vositasining ta’sirini o‘ziga xos xususiyati Preparatning nojo‘ya ta’sirlarini hisobga olib, avtotransportni boshqarishda va  potentsial xavfli mexanizmlar bilan ishlashda ehtiyotkorlikka amal qilish lozim. Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joydi, 30oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Simptomlari – ta’riflangan nojo‘ya ta’sirlarning ko‘rinishlarini kuchayishi mumkin. Davolash: simptomatik davolash o‘tkaziladi. Gemodializ va peritoneal dializ samarasiz.

Retsept bo‘yicha

0,5 g, 1,0 g dan faol modda rezina tiqin bilan germetik berkitilgan, alyuminiy qopqoqchalar yoki “FLIPP OFF” import plastik qopqoqchalar bilan siqilgan flakonlarda. Har bir flakon davlat va rus tillaridagi tasdiqlangan tibbiyotda qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylanadi.

3 yil.