деярли оқ ёки сарғиш тусли оқ рангли кукун, бироз гигроскопик кристалл кукун.

тизимли қўллаш учун антибактериал препаратлар. Бошқа бета-лактам антибактериал препаратлар. Учинчи авлод цефалоспоринлари.

J01DD04

Цефтриаксоннинг фармакокинетикаси нотекис характерга эга. Препаратнинг ярим чиқарилиш давридан ташқари, унинг умумий концентрациясига асосланган барча асосий фармакокинетик параметрлари, дозага боғлиқдир. Сўрилиши 1 г препарат мушак ичига юборилганидан кейин плазмадаги максимал концентрацияси тахминан 81 мг/л ни ташкил қилади ва юборилгандан кейин 1-3 соат атрофларида эришилади. “Плазмадаги концентрация – вақт” эгри чизиғи остидаги майдон вена ичига ва мушак ичига юборилгандан кейин бир хил бўлади. Бу цефтриаксоннинг биокираолишилиги мушак ичига юборилгандан кейин 100% ни ташкил қилишини билдиради. Тақсимланиши Цефтриаксоннинг тақсимланиш ҳажми 7-12 л га тенг. 1-2 г дозада юборилганидан кейин  цефтриаксон организмнинг тўқима ва суюқликларига яхши киради. 24 соатдан ортиқ вақт давомида унинг концентрацияси инфекцияларнинг кўпчилик қўзғатувчилари (шу жумладан ўпкада, юракда, ўт йўлларида, жигарда, бодом безларида, ўрта қулоқда ва бурун шиллиқ қаватида, суякларда, шунингдек орқа мия, плеврал ва синовиал суюқликларда ва простата бези секретида) учун минимал бостирувчи концентрациясидан анча юқори бўлади. Цефтриаксон интерстициал суюқликка диффузия йўли билан тез ўтади, у ерда 24 соат давомида унга сезгир бўлган микроорганизмларга нисбатан бактерицид таъсирини сақлаб қолади. Цефтриаксон албумин билан қайтувчан боғланади, айни пайтда боғланиш даражаси концентрацияни ошгани сайин камайиб бориб, масалан, плазмадаги концентрацияси 100 мг/л дан камроқ бўлганида 95% дан концентрацияси 300 мг/л бўлганида 85% гача пасаяди. Тўқима суюқлигида албуминнинг концнтрациясини пастлиги туфайли, унда эркин цефтриаксоннинг улуши плазмадагига нисбатан юқорироқдир. Айрим тўқималарга кириши Цефтриаксон миянинг яллиғланган қаватлари орқали ўтади. Цефтриаксонни тана вазнига 50-100 мг/кг дозаларда (мувофиқ равишда янги туғилган чақалоқларга ва кўкрак ёшидаги болаларга) вена ичига юборилганидан сўнг 24 соатдан кейин цефтриаксоннинг орқа мия суюқлигидаги концентрацияси 1.4 мг/л дан юқори бўлади. Орқа мия суюқлигидаги максимал концентрациясига вена ичига юборилганидан сўнг тахминан 4 соатдан эришилади ва ўртача 18 мг/л ни ташкил қилади. Бактериал менингитда орқа мия суюқлигида цефтриаксоннинг ўртача концентрацияси, плазмадаги концентрациясининг 17% ни, асептик менингитда эса – 4% ни ташкил қилади. Менингити бўлган катта ёшдаги беморларда тана вазнига 50 мг/кг дозани юборилгандан сўнг 2-24 соатдан кейин цефтриаксоннинг орқа мия суюқлигидаги концентрацияси менингитнинг энг кўп тарқалган қўзғатувчилари учун минимал бостирувчи концентрацияларидан бир неча марта юқори бўлади. Цефтриаксон йўлдош тўсиғи орқали ўтади ва кичик концентрацияларда кўкрак сутига тушади. Метаболизми Цефтриаксон тизимли метаболизмга учрамайди, балки ичак флораси таъсири остида нофаол метаболитларга айланади. Чиқарилиши Цефтриаксоннинг умумий плазма клиренсии минутига 10-22 мл ни ташкил қилади. Буйрак клиренси 5-12 мл/мин га тенг. Цефтриаксоннинг 50-60% ўзгармаган ҳолда сийдик билан,  40-50% эса – ўзгармаган ҳолда сафро билан чиқарилади. Цефтриаксоннинг ярим чиқарилиш даври катталарда тахминан 8 соатни ташкил қилади. Ўзига хос клиник ҳолатлардаги фармакокинетикаси Янги туғилган чақалоқларда буйрак орқали дозанинг тахминан 70% чиқарилади. Кўкрак ёшидаги болаларда ҳаётининг биринчи 8 куни давомида, шунингдек 75 ёшдан ошган шахсларда ярим чиқарилиш даври ўрта ёшдаги пациентларга нисбатан, ўртача икки ёки уч марта юқори бўлади. Буйрак ёки жигар фаолиятини бузилиши бўлган беморларда цефтриаксоннинг фармакокинетикаси бироз ўзгаради, фақат ярим чиқарилиш даврини бироз ошиши қайд этилади холос. Агар фақат буйрак фаолияти бузилган бўлса, сафро билан чиқарилиши кучаяди, агар фақат жигар фаолияти бузилган бўлса, буйрак орқали чиқарилиши кучаяди.

сепсис, менингитюқори ва қуйи нафас йўлларининг инфекциялари, айниқса пневмония ва ЛОР-аъзоларининг инфекциялариқорин бўшлиғи аъзоларининг (перитонит, меъда-ичак йўллари ва ўт чиқариш йўлларининг инфекциялари)суяк, бўғимлар, юмшоқ тўқималар ва тери инфекциялари, шунингдек жароҳат инфекцияларибуйрак ва сийдик чиқариш йўлларининг инфекцияларижинсий аъзоларнинг инфекциялари, шу жумладан гонореяиммунитети сусайган беморлардаги инфекциялароперациялардан кейинги инфекцияларни олдини олиш.

Цеф ИИИ®  мушак ичига ёки вена ичига оқим билан ёки томчилаб юборилади. Тавсия қилинган дозалар Катталар ва 12 ёшдан ошган болаларга ўртача суткалик доза суткада 1 марта Цеф ИИИ® 1,0-2,0 г ни ташкил қилади. Оғир ҳолларда ва ўртача сезгир патоген микроорганизмлар чақирган инфекцияларда суткалик доза 4 г гача оширилиши мумкин. Янги туғилган чақалоқлар (2 ҳафталиккача бўлганлар) учун доза суткада 20-50 мг/кг ни ташкил қилади. Эмизикли (15 кунликдан бошлаб) ва 12 ёшгача бўлган болалар учун суткалик доза 20- 80 мг/кг ни ташкил қилади. Тана вазни 50 кг ва ундан ортиқ болаларда катталарнинг дозаси қўлланади. Гонореяни даволаш учун доза мушак ичига бир марта 250 мг ни ташкил қилади. Операциядан олдинги даврдаги инфекцияларни олдини олиш учун операциядан 30-90 минут олдин 1-2 г Цеф ИИИ® юборилади. Буйрак етишмовчигида (креатинин клиренси минутига 10 мл дан кам бўлганида) Цеф ИИИ® нинг суткалик дозаси 2,0 г дан ошмаслиги керак. Янги туғилган чақалоқларга ва кичик ёшдаги болаларга бактериал менингитда тана вазнига 100 мг/кг бошланғич дозада суткада бир марта буюрилади. Максимал суткалик доза – 4 г. Қўзғатувчи аниқланганидан кейин доза мувофиқ камайтирилиши мумкин. Тери ва юмшоқ тўқималари инфекциялари бўлган болаларга – 50-75 мг/кг суткалик дозада суткада 1 марта ёки 25-37,5 мг/кг дан ҳар 12 соатда буюрилади, лекин доза суткада 2 г дан ошмаслиги керак. Бошқа соҳаларда жойлашган оғир инфекцияларда – 25-37,5 мг/кг дан ҳар 12 соатда буюрилади, лекин доза суткада 2 г дан ошмаслиги керак. Жигар ва буйраклар фаолиятининг яққол бузилишларида, шунингдек гемодиализдаги беморларда қон плазмасида цефтриаксоннинг концентрациясини кузатиш керак, чунки унинг чиқариш тезлиги пасайиши мумкин. 50 мг/кг тана вазнигадан ортиқ дозани в/и инфузия кўринишида буюриш лозим. Даволаш курси давомийлиги касалликнинг характерига боғлиқ.

кўнгил айниши, қусиш, диарея, қабзиясохтамембраноз колитхолестатик сариқлик, трансаминазаларлар фаоллигини ошишибош оғриғи, бош айланишистоматит, глосситтромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, нейтропения, гемолитик анемияешакеми, экзантема, тошма, қичишиш, иситма, этни увишиши, аллергик дерматит, экссудатив кўп шаклли эритема, Стивенс-Джонсон синдроми, Лаелл синдроми, токсик эпидермал некролиз, анафилактик шокюборилган жойда оғриқ

цефтриаксонга ёки бошқа цефалоспоринларга, пенициллинларга, карбапенемларга ўта юқори сезувчанликбуйрак фаолиятини оғир бузилишларижигар фаолиятини оғир бузилишларианамнездаги антибактериал препаратларни қўллаш билан боғлиқ бўлган энтероколитянги туғилган чақалоқлардаги гипербилирубинемия, чала туғилган чақалоқларҳомиладорлик, лактация (эмизиш) даври.

Цеф ИИИ® аминогликозидлар, антибиотиклар билан бирга грамманфий флорага нисбатан синергизмга эга. Антиагрегантлар, антикоагулянтлар билан бирга қўлланганида қон кетишлари ривожланишини эҳтимоли ошади. Ҳалқали диуретиклар (юқори дозаларда) билан бир вақтда қўлланганда препаратнинг нефротоксик таъсирини  эҳтимоли ошади. Цеф ИИИ® эритмалари бошқа антибиотикларни сақловчи эритмалар, шунингдек калций ионларини сақловчи эритмалар билан фармацевтик номутаносиб.

Ножўя самаралари одатда ўткинчи бўлиб, препаратни бекор қилингандан кейин йўқолади. Кам ҳолларда Цеф ИИИ® билан даволанишда Кумбс синамасининг сохта мусбат натижалари қайд этилиши мумкин. Бошқа антибиотиклар каби, Цеф ИИИ® ҳам галактоземия синамасига сохта мусбат натижасини бериши мумкин. Сохта мусбат натижалар шунингдек сийдикда глюкоза миқдорини аниқлашда хам олиниши мумкин, шунинг учун Цеф ИИИ® билан даволаш вақтида глюкозурияни зарурат бўлса, фақат фермент ёрдамидаги усул билан аниқлаш лозим. Кекса ёшдаги шахсларда ва ҳолсизланган пациентларда Цеф ИИИ® ни қўллаш вақтида К витаминини қўшимча равишда буюриш талаб этилиши мумкин. Бир вақтда алкогол истеъмол қилинганда дисулфирамга ўхшаш самаралар (юзни қизариши, қоринда ва меъда соҳасида спастик оғриқлар, кўнгил айниши, қусиш, бош оғриғи, гипотония, тахикардия, ҳансираш) ривожланиши мумкин. Буйрак ва жигар етишмовчилигида қўлланиши Гемодиализдаги беморларда дозани тўғрилаш ва препаратнинг плазмадаги концентрациясини мониторинги талаб қилинади. Артериал гипертензияда ва сув-электролит балансини бузилишида плазмада натрийнинг даражасини мониторлаш лозим. Узоқ муддатли даволашда периферик қон манзарасини, жигар ва буйракнинг функционал ҳолатининг кўрсаткичларини мунтазам назорат қилиш керак.. Транспорт воситалари ёки потенциал хавфли механизмларни бошқариш қобилиятига дори воситасининг таъсирини ўзига хос хусусияти Препаратнинг ножўя таъсирларини ҳисобга олиб, автотранспортни бошқаришда ва  потенциал хавфли механизмлар билан ишлашда эҳтиёткорликка амал қилиш лозим. Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойди, 30оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Симптомлари – таърифланган ножўя таъсирларнинг кўринишларини кучайиши мумкин. Даволаш: симптоматик даволаш ўтказилади. Гемодиализ ва перитонеал диализ самарасиз.

Рецепт бўйича

0,5 г, 1,0 г дан фаол модда резина тиқин билан герметик беркитилган, алюминий қопқоқчалар ёки “ФЛИПП ОФФ” импорт пластик қопқоқчалар билан сиқилган флаконларда. Ҳар бир флакон давлат ва рус тилларидаги тасдиқланган тиббиётда қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланади.

3 йил.