oq rangli tiniq bo‘lmagan korpusli va tiniq bo‘lmagan, qizil rangli qopqoqchali, №1 yoki №2 o‘lchamli kattiq jelatin kapsulalar. Kapsulalarni ichidagisi – oq rangli kukun.

Analgetiklar. Opioidlar.

N02AX02.

Tramadol – markaziy faol ta’sirga ega bo‘lgan opioidli analgetik. Aralash ta’sir mexanizmiga ega. µ-retseptorlarga maksimal yaqin bo‘lgan noselektiv µ-, δ- va k-retseptorlarning noselektiv toza agonisti hisoblanadi. Tramadolni og‘riqni qoldiruvchi ta’sirini ta’minlaydigan boshqa mexanizmlari neyronlarda noradrenalinni qayta qamrab olinishini susayishi va serotoninergik javobni kuchayishi bilan bog‘liq. Tramadol yo‘talga qarshi ta’sir ham ko‘rsatadi. Morfindan farqli o‘laroq tramadol keng diapazondagi og‘riqni qoldiruvchi dozalari nafas olishni bostirmaydi. Shuningdek ovqat hazm qilish tizimi motorikasiga susaytiruvchi ta’siri kuchsizroq namoyon bo‘ladi. Yurak–qon tomir tizimiga odatda kuchsiz ta’sir ko‘rsatadi. Tramadolning faolligi morfinni faolligidan 1/10 dan 1/6 gacha bo‘lgan diapazonida baholanadi

Tramadol – markaziy faol ta’sirga ega bo‘lgan opioidli analgetik. Aralash ta’sir mexanizmiga ega. µ-retseptorlarga maksimal yaqin bo‘lgan noselektiv µ-, δ- va k-retseptorlarning noselektiv toza agonisti hisoblanadi. Tramadolni og‘riqni qoldiruvchi ta’sirini ta’minlaydigan boshqa mexanizmlari neyronlarda noradrenalinni qayta qamrab olinishini susayishi va serotoninergik javobni kuchayishi bilan bog‘liq. Tramadol yo‘talga qarshi ta’sir ham ko‘rsatadi. Morfindan farqli o‘laroq tramadol keng diapazondagi og‘riqni qoldiruvchi dozalari nafas olishni bostirmaydi. Shuningdek ovqat hazm qilish tizimi motorikasiga susaytiruvchi ta’siri kuchsizroq namoyon bo‘ladi. Yurak–qon tomir tizimiga odatda kuchsiz ta’sir ko‘rsatadi. Tramadolning faolligi morfinni faolligidan 1/10 dan 1/6 gacha bo‘lgan diapazonida baholanadi

O‘rtacha va kuchli og‘riqni davolashda qo‘llaniladi.

Dozalar va davolash davomiyligini og‘riq sindromini jadalligiga qarab, shifokor tomonidan shaxsiy ravishda belgilanadi. Kattalar va 14 yoshdan oshgan bolalarga ichga 1-2 kapsuladan (50-100 mg) har 4-6 soatda buyuriladi. Maksimal sutkalik doza 8 kapsulani (400 mg) tashkil qiladi. Agar tramadolni (50 mg) bir martalik dozasini qabul qilingandan keyin 30-60 minut davomida og‘riqni kamayishi kuzatilmasa, u holda bir martalik dozani (50 mg) qo‘shimcha buyurish mumkin. Kuchli og‘riqda Tramadol-ZN yanada yuqoriroq boshlang‘ich dozasi (100 mg) talab qilinishi mumkin. Og‘riqni jadalliga qarab ta’sir davomiyligi 4-8 soatni tashkil qiladi. Zarurati bo‘lganida erta operatsiyadan keyingi davrda qo‘shimcha og‘riqsizlantirish uchun yuqoriroq dozalar talab qilinishi mumkin. Sutkalik doza odatda qo‘llanadigan dozadan oshmasligi kerak. Og‘riqni qoldirish uchun odatda minimal samarali dozani buyuriladi. Tramadolning sutkalik dozasini (400 mg) mahsus klinik hollatlardan (masalan rakdagi og‘riq yoki og‘ir operatsiyadan keyingi og‘riq) tashqari hollarda oshirish mumkin emas. Katta yoshdagi patsiyentlar. Jigar yoki buyrak faoliyatini yaqqol namoyon bo‘lgan klinik buzilishlari bo‘lmagan keksa yoshdagi patsiyentlarga (75 yosh gacha) odatda dozaga tuzatish qiritish talab qilinmaydi. Jigar va buyrak yetishmovchiligi/dializ. Jigar va/yoki buyrak faoliyatini yengil va o‘rtacha buzilishi bo‘lgan bemorlarda tramadolning chiqarilishi sekinlashadi shunday qilib ushbu bemorlarga zarurat bo‘lganida bemorni ehtiyojiga qarab qabul qilishlar orasidagi intervalini oshirish kerak. Izoh. Preparatni faqat tavsiya qilingan past dozalarda qo‘llash lozim. Surunkali og‘riqni davolash uchun Tramadol-ZN o‘rnatilgan tartib bo‘yicha muvofiq buyurish kerak. Kapsulalarni ovqatni qabul qilishdan qat’iy nazar butunligicha yetarlicha miqdordagi suv bilan qabul qilish kerak. Davolash davomiyligi Tramadol-ZN preparatini tavsiya qilingandan uzoqroq qo‘llash mumkin emas. Agar kasallikni xarakteri va og‘irligiga qarab uzoq muddatli og‘riqsizlantirish zarur bo‘lsa, u holda keyinchalik davolash zaruratini aniqlash uchun bemorni ahvolini muntazam va sinchkov nazorat qilish kerak (agar kerak bo‘lsa, davolash tanaffus bilan o‘tkaziladi).

Ko‘ngil aynishi, bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i ko‘p uchraydigan nojo‘ya reaktsiyalar bo‘lgan. Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: taxikardiya, ortostatik gipotenziya, yurak-qon tomir kollapsi, yurak urishini his qilish. Bu noxush samaralar ayniqsa vena ichiga yuborilganda va holsizlangan patsiyentlarda namoyon bo‘lishi mumkin. Arterial gipertenziya, bradikardiya kuzatilishi mumkin. Nerv tizimi tomonidan: bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, ongni chalkashishi, ishtahani o‘zgarishi, paresteziyalar, tremor, nafasni susayishi, tutqanoqsimon xurujlar, mushaklarni ihtiyorsiz tortilishi, koordinatsiyani buzilishi, sinkope, uyqusizlik, uyquchanlik, nutqni buzilishi. Agar tavsiya qilingan dozalar sezilarli darajada oshirilgan va shuningdek bir vaqtda markaziy ta’sir ko‘rsatadigan boshqa depressantlar qo‘llangan bo‘lsa, nafasni susayishi paydo bo‘lishi mumkin. Tutqanoqsimon xurujlar asosan tramadolni yuqori dozalarda yoki bir vaqtda tirishish tayyorgarligini pasaytiruvchi dori vositalar bilan qo‘llanganda paydo bo‘ladi. Ruhiy buzilishlar: gallyutsinatsiyalar, uyquni buzilishi va tungi dahshatlar, tirishishlar, xavotirlik. Ko‘rish a’zolari tomonidan: ko‘rishni xiralashishi, midriaz. Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusishga qistovlar, qabziyat, diareya, shilliq qavatlarini qurishi, kekirish, me’da va ichak shilliq qavatini ta’sirlanishi. Nafas a’zolari tomonidan: distoniya, hansirash. Astmani paydo bo‘lganligi haqida ma’lumotlar bo‘lgan. Lekin sabab-oqibat bog‘liqligi aniqlanmagan. Teri va teri osti kletchatkasi tomonidan: ko‘p terlash, teri reaktsiyalari (shu jumladan qizarish, eshakemi, qichishish). Suyak-mushak tizimi tomonidan: mushak holsizligi. Gepatobiliar tizimi tomonidan: ayrim holatlarda jigar fermentlarini faolligini oshishi. Siydik-chiqarish tizimi tomonidan: siyishni qiyinlashishi va siydikni tutilishi, dizuriya. Umumiy buzilishlar: toliqish, allergik reaktsiyalar (distoniya, bronxospazm, angionevrotik shish, xirillagan ovoz), anafilaksiya, ta’mni buzilishi, kuchsizlik, tormozlanish, reaktsiya tezligini pasayishi, hayz tsiklini buzilishi. Boshqa opioidlarni qo‘llanganida o‘xshash abstinent sindromi paydo bo‘lishi mumkin. Bu simptomlar qo‘zg‘alish, xavotirlik, asabiylik, uyquni buzilishi, giperkineziya, tremor va ovqat hazm qilish tizimi tomonidan buzilishlar kabi simptomlarni o‘z ichiga oladi. Kam hollarda tramadol bekor qilingandan keyin boshqa simptomlar, shu jumladan og‘riq xurujlari, xavotirlik og‘ir hollatlari, gallyutsinatsiyalar, paresteziyalar, quloqda shovqin, markaziy nerv tizimi tomonidan odatdagi bo‘lmagan simptomlar (ongni chalkashishi, maniya, depersonalizatsiya, tashqi muhit idrok qilishni buzilishi, paranoyya) kuzatilishi mumkin. Tramadol qo‘llangandan keyin turli nojo‘ya samaralar (patsiyentlar o‘ziga xos xususiyatiga va davolashni davomiyliga qarab) bo‘lishi mumkin. Ushbu reaktsiyalarga kayfiyatni o‘zgarishi (eyforiya, disforiya), faollikni o‘zgarishi (pasayishi, oshishi), kogniktiv faoliyatini va idrok qilishni o‘zgarishi (masalan qaror qabul qilish jarayoni, idrok qilishni buzilishi) kuzatilishi mumkin. Karamlik paydo bo‘lishi mumkin.

Tramadol gidroxloridiga yoki preparatni boshqa komponentlariga o‘ta yuqori sezuvchanlik; alkogol, psixotrop, uhlatuvchi, og‘riqsizlantiruvchi (shu jumladan opioid) vositalari bilan o‘tkir zaharlanish; og‘ir buyrak (kreatinin klirensi ‹10 ml/min) yoki jigar yetishmovchiligi; MAO ingibitorlari bilan davolanish davri va ular bekor qilingandan keyin 14 kun davomida; davolash bilan nazorat qilinmaydigan tutqanoq; opioid qaramlikni davolash uchun qo‘llanilmaydi; narkotiklarni beqor qilish sindromida qo‘llash mumkin emas.

Tramadol-ZN kapsulalarini MAO ingibitorlari bilan birga qo‘llash mumkin emas. opioid peptidni qo‘llashdan oldin MAO ingibitorlarini 14 kun davomida qabul qilayotgan patsiyentlarda hayotga xavf soluvchi reaktsiyalar kuzatilgan bo‘lib, ular markaziy nerv, nafas va yurak-qon tomir tizimiga ta’sir qiladi. Tramadolni qo‘llanganida MAO ingibitorlari bilan o‘xshash o‘zaro ta’sirlarni istisno qilib bo‘lmaydi. Tramadol-ZN kapsulalarini va markaziy nerv tizimini susaytiruvchi dori vositalarini, shu jumladan alkogolni bir vaqtda qo‘llanganida, ularni markaziy nerv tizimiga bo‘lgan ta’sirini kuchaytirishi mumkin. Farmakokinetik tadqiqot natijalari tsimetidinni bir vaqtda yoki oldindan qo‘llanganida (ferment ingibitori) klinik ahamiyatli o‘zaro ta’sirlariga olib kelishini ehtimoli kam. Karbamazepinni (ferment induktori) bir vaqtda yoki oldindan qo‘llanganida og‘riqsizlantiruvchi samarani kamaytirishi va ta’sir davomiyligini qisqartirishi mumkin. Tramadol va aralash agonistlar/antagonistlarni (masalan, buprenorfin, nalbufin, pentazotsin) majmuasini qo‘llash tavsiya qilinmaydi, chunki nazariy jihatdan quyidagi majmuada toza agonistini og‘riqsizlantiruvchi samarasi kamayishi mumkin. Tramadol va tirishish tayyorgariligini pasaytiruvchi serotoninni qayta qamrab olishni selektiv ingibitorlari, tritsiklik antidepressantlar, neyroleptiklar va boshqa dori vositalari bir vaqtda qo‘llanganda tirishishlarni chaqirishi va tirishishni rivojlanish xavfini oshirishi mumkin. Tramadolni boshqa serotoninergik dori vositalari masalan, serotonini qayta qamrab olishni selektiv ingibitorlari yoki MAO ingibitorlari bilan majmuaviy qo‘llanganida serotonin sindromini rivojlanishi haqida ayrim xabarlar mavjud. Ongni chalkashishi, asabiylik, isitma, ko‘p terlash, ataksiya, mioklonus, diareya serotonin sindromini belgilari bo‘lishi mumkin. Serotoninergik preparatlarni bekor qilish odatda patsiyentni ahvolini tez yaxshilanishga olib keladi. Davolash simptomlarni xarakteriga va og‘irligiga bog‘liq. Ayrim bemorlarda kuchli qon ketishi va qon qo‘yilishi bilan kechuvchi XMN (halqaro me’yorlashgan munosobat) oshishi haqida xabarlar mavjud bo‘lgani uchun tramadol va kumarin hosilarini (masalan, varfarin) ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak. CYP3A4 ni ingibitsiya qiluvchi preparatlar, shu jumladan ketokonazol va eritromitsin tramadol (N-metil guruhini ajralishi) va uning faol O-metil guruhi ajralgan metabolitini metabolizmini bostirish mumkin. Quyidagi o‘zaro ta’sirning klinik ahamiyati o‘rganilmagan. Xinidin tramadolni qon plazmadagi kontsentratsiyasini oshiradi va CYP1D6 izoenzimni raqobatli ingibitsiya qilish hisobiga M1 metaboliti kontsentratsiyasi kamaytiradi. Kam sonli tadqiqotlarda operatsiyadan oldin va keyin 5NT3 serotonin retseptorlarini selektiv antagonistlarini (ondansetron) qo‘llanishi operatsiyadan keyingi og‘riqlari bo‘lgan bemorlarda tramadolga bo‘lgan ehtiyojni oshiradi. Metoklopramid yoki domperidonni qo‘llanganda so‘rilish tezligi oshishi va xolestiramin bilan qo‘llanganda kamayishi mumkin.

Tramadol-ZN kapsulalarini opioid qaramlikda, bosh miya jarohatlarida, shokda, kelib chiqishi noma’lum bo‘lgan ongni buzilishida, nafas faoliyatini buzilishida, bosh miya ichki bosimini oshishida ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak. Opiatlarga yuqori sezuvchanlik bo‘lgan bemorlarda maxsus ehtiyotkorlikka rioya qilish lozim. Nafas faoliyatini susayishi bo‘lgan patsiyentlarda yoki markaziy nerv tizimini depressantlari bilan birga qo‘llangandan, yoki agar maksimal tavsiya qilinadigan sutkalik doza ahamiyatli oshirilganda preparatni ehtiyotkorlik bilan buyurish lozim chunki nafasni susayishi paydo bo‘lishi mumkin. Tramadolni tavsiya qilingan dozada qabul qilgan patsiyentlarda tirishishlar qayd qilingan. Tavsiya qilingan maksimal sutkalik dozadan (400 mg) oshadigan dozada qo‘llanganda xavf oshishi mumkin. Tirishish tayyorgarligini pasaytiruvchi dori vositalari bilan qo‘llanganda tramadol tirishish xurujlari xavfini oshirishi mumkin. Tutqanog‘i bo‘lgan va tutqanoqli xurujlarga moyilligi bo‘lgan patsiyentlarda, Tramadol–ZN hayotiy ko‘rsatma bo‘yicha qo‘llash kerak. Tramadolga qaramlik past potentsiali past. Tramadolni uzoq muddat qo‘llanganida unga nisbatan tolerantlik, ruhiy va jismoniy qaramlik rivojlanishi mumkin. Dori vositalarini suii’stemol qilishga moyiligi bo‘lgan patsiyentlarda tramadol bilan davolashni faqat qisqa muddat davomida shifokorni jiddiy kuzatuv ostida o‘tkazish lozim. Tramadol opioid preparatlarga qaramligi bo‘lgan patsiyentlarda o‘rnini bosuvchi davolash uchun qo‘llash mumkin emas. Tramadolni opioid agonisti bo‘lishiga qaramasdan, morfinni bekor qilish simptomlarini bartaraf qilaolmaydi. Tramadol-ZN bilan davolash vaqtida alkogolni iste’mol qilish mumkin emas. Tramadol-ZN kapsulalari laktoza saqlaydi. Kam uchraydigan nasliy galaktozani o‘zlashtirilolmasligi, laktazani og‘ir tanqisligi yoki glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi bo‘lgan patsiyentlarga ushbu preparatni qo‘llash mumkin emas.

Hayvonlarda o‘tqazilgan tadqiqotlar tramadolni yuqori dozalarini a’zolarni rivojlanishi, suyaklarni o‘sishi va yangi tug‘ilgan chaqaloqlarni o‘lim soniga ta’sir ko‘rsatgan. Teratogen samara kuzatilmagan. Tramadol yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi. Tramadolni homiladorlik davrida qo‘llash havfsizligi bo‘yicha ma’lumotlar mavjud emas. Shu tufayli homilador ayollarda Tramadol-ZN kapsulalarini qo‘llash mumkin emas. Tug‘rikdan oldin yoki tug‘riq vaqtida qo‘llanadigan tramadol bachadonni qisqarishiga ta’sir qilmaydi. Odatda yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda klinik axamiyatsiz nafas tez-tezligini o‘zgarishini chaqirishi mumkin. Tramadolni homiladorlik davrida uzoq muddat qo‘llansa, yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda abstinet sindromni rivojlanishi mumkin. Emizish davrida preparatni qabul qilgan ayolda dozaning taxminan 0,1% ko‘krak sutiga o‘tadi, shuning uchun Tramadol-ZN kapsulalarini ushbu davrda qo‘llash mumkin emas. Odatda tramadolni bir martalik dozada qo‘llanganda emizishni to‘xtatish shart emas. Bolalar Preparatni 14 yoshgacha bo‘lgan bolalarda qo‘llanmaydi.

Tramadol-ZN uyquchanlik, bosh aylanishi chaqirishi mumkin bu avtotransportni boshqarish yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta’sir qiladi, shuning uchun preparat bilan davolash vaqtida ushbu ishlardan saqlanish lozim. Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.

Original o‘ramda 8 S dan 15 S gacha bo‘lgan haroratda saqlansin.

Dozani oshirib yuborilish simptomlari boshqa opioid analgetiklarni dozasini oshirib yuborilish simptomlariga o‘xshash: ko‘z qorachig‘ini torayishi, qusish, kollaps, koma, tirishishlar xuruji, nafas faoliyatini susayishi. Davolash: simptomatik davolash, nafas yo‘llarini o‘tkazuvchanligini ta’minlash, hayotiy muhim faoliyatni nazorat qilish, haddan tashqari sovub ketishini oldini olish, vena ichiga naloksonni yuborish lozim. Tirishishlar paydo bo‘lgan hollarda vena ichiga diazepam yuborish kerak. Peroral shakllari bilan dozani oshirib yuborilish holati kuzatilganda tramadol qo‘llangandan keyin 2 soat ichida me’dani yuvish va faollashtirilgan ko‘mirni qo‘llash tavsiya qilinadi. Juda yuqori dozalarda qo‘llanganda keyinroq ovqat hazm qilish tizimini yuvish foydali bo‘ladi. Tramadolni oz miqdori gemodializ yoki gemofiltratsiya yo‘li bilan chiqariladi (bu usullar Tramadol-ZN ning dozasini oshirib yuborilishini davolashda samarasiz).

Retsept bo‘yicha.

10 kapsuladan blisterda, 1 yoki 2 yoki 3 blister qutida.

2 yil.