Rangsiz tiniq suyuqlik.

Nosteroid yallig‘lanishga qarshi vosita

M02AA10

Ketoprofen – nosteroid yallig‘lanishga qarshi vosita, propion kislotasining hosilasi. Og‘riq qoldiruvchi, yallig‘lanishga qarshi va isitmani tushiruvchi ta’sir ko‘rsatadi. Ta’sir mexanizmi tsiklooksigenaza-1 va tsiklooksigenaza-2 faolligini susayishi va yallig‘lanish, og‘riq va isitmaning patogenezida muhim rol o‘ynaydigan prostaglandinlar biosintezini susaytirishi bilan bog‘liq. Ketoprofenning yaqqol og‘riqni qoldiruvchi ta’siri ikki mexanizmga bog‘liq: periferik – bilvosita, to‘qimalarda prostaglandinlar sintezini bostirishi hamda markaziy – markaziy va periferik nerv tizimida prostaglandinlar sintezini ingibitsiya qilinishi bilan bog‘liq, shuningdek orqa miyada og‘riq mediatorlarini ajralishida muhim rol o‘ynovchi boshqa neyrotrop substantsiyalarning biologik faolligiga ta’sir qilishiga bog‘liq. Bundan tashqari, ketoprofen antibradikinin faollikka ega, lizosomalar membranalarini barqarorlashtiradi, revmatoid artriti bo‘lgan bemorlarda neytrofillar faoliyatini ahamiyatli tormozlanishini chaqiradi. Trombotsitlar agregatsiyasini bostiradi.

Biokiraolishligi 90% ni tashkil qiladi. Qondagi maksimal kontsentratsiyasiga 30 minut davomida erishiladi. Oqsillar bilan, asosan albuminlar bilan bog‘lanish darajasi-99%. Taqsimlanish xajmi 0,1-0,2 l/kg ni tashkil qiladi. Ketoprofen gematoentsefalik to‘siq orqali, sinovial suyuqlikka tez o‘tadi. Sinovial suyuqligidagi ketoprofenning kontsentratsiyasi, qondagiga qaraganda pastroq, lekin u yerda uzoqroq vaqt davomida bo‘ladi, bu preparatning davomiyroq ta’sirini belgilaydi. Preparat mushak ichiga (m/i) 100 mg dozada yuborilganidan keyin 3 soat o‘tgach, uning qon plazmasidagi kontsentratsiyasi 3 mkg/ml, sinoval suyuqlikda – 1,5 mkg/ml ni tashkil qiladi. 4 soatdan keyin qon plazmasidagi kontsentratsiyasi 0,3 mkg/ml, sinoval suyuqlikda – 0,8 mkg/ml ni tashkil qiladi. Sinoval suyuqlikdagi kontsentratsiyasining axamiyatli darajasiga ketoprofen 100 mkg dozada 1 marta v/i yuborilganidan keyin 15 minut o‘tgach erishiladi. Ketoprofen asosan jigarda mikrosomal oksidlanish reaktsiyalari orqali kon’yugatlarni hosil bo‘lishi bilan metabolizmga uchraydi. Ketoprofenning yarim chiqarilishi davri (T1/2) -2 soatni tashkil qiladi. Organizmdan asosan siydik bilan (50% dan ko‘prog‘i metabolitlar ko‘rinishida) 1% ahlat bilan chiqariladi.

Turli genezli og‘riqli yallig‘lanish jarayonlarini simptomatik davolash: revmatoid artrit; ankilozlovchi spondilit; psoriatik artrit; reaktiv artrit; podagra, sohta podagra; osteoartroz; bo‘g‘imdan tashqari revmatizm (tendinit, bursit, yelka kapsuliti) da qo‘llaniladi. Og‘riq sindromi (shu jumladan operatsiyadan keyingi va posttravmatik og‘riqlar, algodismenoreya, o‘smalarning metastazalaridagi og‘riqlar) da qo‘llaniladi.

Og‘riqni qoldirish uchun preparat m/i 2 ml (100 mg) dan sutkada 1-2 marta yuboriladi. Parenteral davolash davomiyligi odatda bir-necha kunni tashkil qiladi. Kerakli samaraga erishilgandan keyin preparatni kapsulalar, tabletkalar, yoki shamchalar shaklida buyuriladi. Preparatni infuzion yuborish faqat statsionarda amalga oshiriladi. Uzlukli v/i infuziya uchun 100-200 mg ketoprofen 100 ml natriy xloridining inyektsiya uchun izotonik (0,9%) eritmasida suyultiriladi va 0,5-1 soat davomida yuboriladi; 8 soat o‘tgach, preparatni yuborish takrorlanadi. Maksimal sutkalik doza 300 mg ni tashkil qiladi. Uzluksiz v/i infuziya uchun 100-200 mg ketoprofenni 500 ml infuzion eritmada (0,9% natriy xloridning inyektsiya uchun eritmasi, Ringer eritmasi laktat bilan, dekstroza (glyukoza)) eritmasida suyultiriladi va 8 soat davomida yuboriladi, 8 soatdan keyin yuborish takrorlanadi. Ketoprofenni markaziy ta’sirga ega analgetiklar bilan birga majmuada qo‘llash mumkin. Ketoprofenning eritmasini tramadol bilan bir flakonda aralashtirish mumkin emas, chunki cho‘kma hosil bo‘lishi mumkin. Ketoprofen saqlovchi infuzion eritmali flakonni qora qog‘ozga yoki alyumin folgaga o‘rash kerak, chunki ketoprofen yorug‘likda parchalanadi.

Ovqat xazm qilish tizimi tomonidan: dispepsiya, ko‘ngil aynishi, meteorizm, qorinda og‘riq, diareya, qabziyat, anoreksiya, qusish, stomatit. Kolitni rivojlanishi, ichakni teshilishi (divertikulitning asorati sifatida), yarali kolitning zo‘rayishi va Kron kasalligining rivojlanishi to‘g‘risida alohida xabarlar bor. 0,1% kam patsiyentlarda – teshilish bilan kechuvchi enteropatiya, spaykalar, ichakning yarali shikastlanishlari; enteropatiyada qon ketishlari rivojlanishi mumkin; 1% patsiyentlarda 3-6 oy davomida davolanishdan keyin va 2-4% bemorlarda 12 oy davolanishdan so‘ng me’da-ichak yo‘llarining (MIY) yarali shikastlanishlari: qon ketishlari, ingichka ichakning teshilishi aniqlangan. Gepatitni, jigar faoliyatini sariqlik bilan kechuvchi yaqqol buzilishlarini rivojlanishi xaqida bir necha xabarlar bor. 15% patsiyentlarda jigar funktsional testlarining ko‘rsatkichlarini o‘zgarishi aniqlangan, ba’zan (1% kamroq patsiyentlarda) ALT va AST axamiyatli oshishi aniqlanadi. Markaziy nerv tizimi tomonidan: 1-3% depressiya, asabiylik, dahshatli tushlar ko‘rish, uyquchanlik; 0,1% patsiyentlarda dezoriyentatsiya, ko‘rish va eshitish gallyutsinatsiyalari bilan dileriy, nutqni buzilishi: asteniya, holsizlik, bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i kuzatiladi. Sezgi a’zolari tomonidan: 1-3% ko‘rishni buzilishi, kon’yunktivit, (preparat ichga qabul qilingandan so‘ng), quloqlarni shang‘illashi. Nafas tizimi tomonidan: kam hollarda – qon tupurish, dispnoe, rinit, bronxospazm, bronxial astma xurujlarini kuchayishi. Yurak tomir tizimi tomonidan: shishlar (2%); ba’zida (1%) – dimlangan yurak yetishmovchiligi, arterial gipertenziya. Qon yaratish tizimi tomonidan: 1% dan kam – agranulotsitoz, anemiya, gemoliz, purpura, trombotsitopeniya. Preparatni yuqori dozalarda qo‘llanganda – trombotsitlar agregatsiyasini ingibitsiya qilinishi, qon ketishi vaqtini uzayishi, qontalashlar, qon quyilishlari. Dermatologik reaktsiyalar: 1-3% – teri toshmasi, 1% dan kam – alopetsiya, ekzema, eksfoliativ dermatit, ko‘pshaklli eritema, lixenoid dermatit, fotosezuvchanlik reaktsiyalari. Stivens-Djonson va toksik epidermal nekroliz sindromi to‘g‘risida habarlar bor. Siydik-chiqarish tizimi tomonidan: o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, interstetsial nefrit, nefrotik sindrom, o‘tkir piyelonefrit. Allergik reaktsiyalar: kam hollarda – eshakemi, angionevrotik shish. Mahalliy reaktsiyalar: inyektsiya joyida achishish ko‘rinishidagi reaktsiyalar va/yoki og‘riqlar.

me’da-ichak yo‘llarining eroziv yarali shikastlanishlarining zo‘rayishi bosqichi; og‘ir yurak yetishmovchiligi; jigar faoliyatini yaqqol buzilishlari; buyraklar faoliyatini yaqqol buzilishlari; qon ketishlariga moyillik; anamnezdagi surunkali dispepsiya; bronxial astma, rinit; homiladorlik, laktatsiya (emizish); 15 yoshgacha bo‘lgan bolalar; ketoprofenga, atsetilsalitsil kislotasi yoki boshqa NYAQV ga yuqori sezuvchanlikda qo‘llash mumkin emas.

Bir vaqtda qo‘llanganida ketoprofen diuretiklar va antigipertenziv preparatlarning samarasini kamaytirishi mumkin. Ketoprofen va diuretiklar yoki AAF ingibitorlari bir vaqtda qo‘llanganida buyraklar faoliyatini buzilish xavfi oshadi. Ketoprofen va yurak glikozidlari, litiy preparatlari, tsiklosporin va metotreksat bir vaqtda qo‘llanganida, chiqarilishini pasayishi oqibatida ularning toksikligi oshadi. Ketoprofen mifepristonning samarasini kamaytirishi mumkin, shuning uchun mifepriston bilan davolash kursi va ketoprofen bilan davolashni boshlash orasida kamida 8-12 sutka o‘tishi kerak. Atsetilsalitsil kislotasi ketoprofenni qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanish darajasini pasaytiradi. Ketoprofenni boshqa salitsilatlar bilan birga qo‘llashdan saqlanish kerak.

Anamnezida me’da-ichak yo‘llarining kasalliklari bo‘lgan patsiyentlarda, me’da-ichakdan qon ketishlari yoki me’da-ichak yo‘llarida teshilishni rivojlanish xavfi tufayli, preparatni extiyotkorlik bilan buyurish lozim. Qon ivishining buzilishi, gemofiliya, Villebrand kasalligi, yaqqol trombotsitopeniya, buyraklar va jigar yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarga buyurishda extiyotkorlikka rioya qilish kerak. Ketoprofen infektsion kasalliklarining simptomlarini niqoblashi mumkin. Ketoprofenni organizmda suyuqlik tutilishi xos bo‘lgan arterial gipertenziyasi va yurak tomir kasalliklari bo‘lgan patsiyentlarga buyurishda extiyotkorlikka rioya qilish kerak. Arterial bosimni (ayniqsa yurak-tomir kasalliklari bo‘lgan patsiyentlarda) muntazam nazorat qilish kerak. Ketoprofen bilan uzoq muddat davolanishda, ayniqsa keksa yoshdagi patsiyentlarda qon formulasini, shuningdek jigar va buyraklar faoliyatini muntazam nazorat qilish kerak. Kreatinin klirensi sekundiga 0,33 ml (minutiga 20 ml) dan kam bo‘lganida ketoprofenning dozasini to‘g‘rilash kerak. Jarroxlik aralashuvi oldidan ketoprofen qabul qilishni to‘xtatish kerak. Inyektsiya uchun eritma etanol saqlaydi. Xar bir ampulada (2 ml) 200 mg etanol saqlanadi. Buni alkogolni xaddan ziyod iste’mol qiladigan patsiyentlarga, miya jarohati yoki kasalliklari bo‘lgan patsiyentlarga buyurishda xisobga olish kerak. Ketoprofen bilan davolanish vaqtida alkogolni qabul qilishdan saqlanish kerak. Preparatni, faoliyati tezkor psixomotor reaktsiyalarini talab qiladigan (avtomobilni xaydash, mexanizmlar bilan ishlash) shaxslarda qo‘llaganda extiyotkorlikka rioya qilish kerak, chunki preparat uyquchanlik yoki bosh aylanishini chaqirishi mumkin. Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va uni yaroqlilik muddati o‘tganidan keyin ishlatilmasin.

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25ºS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Preparatning parenteral shakllarining dozasini oshirib yuborilishi to‘g‘risida ma’lumotlar kam. Quyidagi simptomlar bo‘lishi mumkin: ko‘ngil aynishi, qusish, epigastriyda og‘riq, qonli qusish, axlatning qorayishi, ongning chalkashishi, nafasni qiyinlashishi, tirishishlar, buyraklar faoliyatining buzilishi va buyrak yetishmovchiligi. Davolash: maxsus antidoti mavjud emas. Simptomatik davolash o‘tkaziladi: N2 -gistamin retseptorlarining blokatorlari, proton nasosi ingibitorlari, prostaglandinlar qo‘llanadi.

Retsept bo‘yicha.

Inyektsiya uchun eritma 100 mg/2 ml ampulalarda. 5, 10 ampulalar qo‘llash yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.

3 yil.