Рангсиз тиниқ суюқлик.

Ностероид яллиғланишга қарши восита

M02AA10

Кетопрофен – ностероид яллиғланишга қарши восита, пропион кислотасининг ҳосиласи. Оғриқ қолдирувчи, яллиғланишга қарши ва иситмани туширувчи таъсир кўрсатади. Таъсир механизми циклооксигеназа-1 ва циклооксигеназа-2 фаоллигини сусайиши ва яллиғланиш, оғриқ ва иситманинг патогенезида муҳим рицарь ўйнайдиган простагландинлар биосинтезини сусайтириши билан боғлиқ. Кетопрофеннинг яққол оғриқни қолдирувчи таъсири икки механизмга боғлиқ: периферик – билвосита, тўқималарда простагландинлар синтезини бостириши ҳамда марказий – марказий ва периферик нерв тизимида простагландинлар синтезини ингибиция қилиниши билан боғлиқ, шунингдек орқа мияда оғриқ медиаторларини ажралишида муҳим рицарь ўйновчи бошқа нейротроп субстанцияларнинг биологик фаоллигига таъсир қилишига боғлиқ. Бундан ташқари, кетопрофен антибрадикинин фаолликка эга, лизосомалар мембраналарини барқарорлаштиради, ревматоид артрити бўлган беморларда нейтрофиллар фаолиятини аҳамиятли тормозланишини чақиради. Тромбоцитлар агрегациясини бостиради.

Биокираолишлиги 90% ни ташкил қилади. Қондаги максимал концентрациясига 30 минут давомида эришилади. Оқсиллар билан, асосан албуминлар билан боғланиш даражаси-99%. Тақсимланиш хажми 0,1-0,2 л/кг ни ташкил қилади. Кетопрофен гематоэнцефалик тўсиқ орқали, синовиал суюқликка тез ўтади. Синовиал суюқлигидаги кетопрофеннинг концентрацияси, қондагига қараганда пастроқ, лекин у ерда узоқроқ вақт давомида бўлади, бу препаратнинг давомийроқ таъсирини белгилайди. Препарат мушак ичига (м/и) 100 мг дозада юборилганидан кейин 3 соат ўтгач, унинг қон плазмасидаги концентрацияси 3 мкг/мл, синовал суюқликда – 1,5 мкг/мл ни ташкил қилади. 4 соатдан кейин қон плазмасидаги концентрацияси 0,3 мкг/мл, синовал суюқликда – 0,8 мкг/мл ни ташкил қилади. Синовал суюқликдаги концентрациясининг ахамиятли даражасига кетопрофен 100 мкг дозада 1 марта в/и юборилганидан кейин 15 минут ўтгач эришилади. Кетопрофен асосан жигарда микросомал оксидланиш реакциялари орқали конъюгатларни ҳосил бўлиши билан метаболизмга учрайди. Кетопрофеннинг ярим чиқарилиши даври (Т1/2) -2 соатни ташкил қилади. Организмдан асосан сийдик билан (50% дан кўпроғи метаболитлар кўринишида) 1% аҳлат билан чиқарилади.

Турли генезли оғриқли яллиғланиш жараёнларини симптоматик даволаш: ревматоид артрит; анкилозловчи спондилит; псориатик артрит; реактив артрит; подагра, соҳта подагра; остеоартроз; бўғимдан ташқари ревматизм (тендинит, бурсит, елка капсулити) да қўлланилади. Оғриқ синдроми (шу жумладан операциядан кейинги ва посттравматик оғриқлар, алгодисменорея, ўсмаларнинг метастазаларидаги оғриқлар) да қўлланилади.

Оғриқни қолдириш учун препарат м/и 2 мл (100 мг) дан суткада 1-2 марта юборилади. Парентерал даволаш давомийлиги одатда бир-неча кунни ташкил қилади. Керакли самарага эришилгандан кейин препаратни капсулалар, таблеткалар, ёки шамчалар шаклида буюрилади. Препаратни инфузион юбориш фақат стационарда амалга оширилади. Узлукли в/и инфузия учун 100-200 мг кетопрофен 100 мл натрий хлоридининг инекция учун изотоник (0,9%) эритмасида суюлтирилади ва 0,5-1 соат давомида юборилади; 8 соат ўтгач, препаратни юбориш такрорланади. Максимал суткалик доза 300 мг ни ташкил қилади. Узлуксиз в/и инфузия учун 100-200 мг кетопрофенни 500 мл инфузион эритмада (0,9% натрий хлориднинг инекция учун эритмаси, Рингер эритмаси лактат билан, декстроза (глюкоза)) эритмасида суюлтирилади ва 8 соат давомида юборилади, 8 соатдан кейин юбориш такрорланади. Кетопрофенни марказий таъсирга эга аналгетиклар билан бирга мажмуада қўллаш мумкин. Кетопрофеннинг эритмасини трамадол билан бир флаконда аралаштириш мумкин эмас, чунки чўкма ҳосил бўлиши мумкин. Кетопрофен сақловчи инфузион эритмали флаконни қора қоғозга ёки алюмин фолгага ўраш керак, чунки кетопрофен ёруғликда парчаланади.

Овқат хазм қилиш тизими томонидан: диспепсия, кўнгил айниши, метеоризм, қоринда оғриқ, диарея, қабзият, анорекция, қусиш, стоматит. Колитни ривожланиши, ичакни тешилиши (дивертикулитнинг асорати сифатида), ярали колитнинг зўрайиши ва Крон касаллигининг ривожланиши тўғрисида алоҳида хабарлар бор. 0,1% кам пациентларда – тешилиш билан кечувчи энтеропатия, спайкалар, ичакнинг ярали шикастланишлари; энтеропатияда қон кетишлари ривожланиши мумкин; 1% пациентларда 3-6 ой давомида даволанишдан кейин ва 2-4% беморларда 12 ой даволанишдан сўнг меъда-ичак йўлларининг (МИЙ) ярали шикастланишлари: қон кетишлари, ингичка ичакнинг тешилиши аниқланган. Гепатитни, жигар фаолиятини сариқлик билан кечувчи яққол бузилишларини ривожланиши хақида бир неча хабарлар бор. 15% пациентларда жигар функционал тестларининг кўрсаткичларини ўзгариши аниқланган, баъзан (1% камроқ пациентларда) АЛТ ва АСТ ахамиятли ошиши аниқланади. Марказий нерв тизими томонидан: 1-3% депрессия, асабийлик, даҳшатли тушлар кўриш, уйқучанлик; 0,1% пациентларда дезориентация, кўриш ва эшитиш галлюцинациялари билан дилерий, нутқни бузилиши: астения, ҳолсизлик, бош айланиши, бош оғриғи кузатилади. Сезги аъзолари томонидан: 1-3% кўришни бузилиши, конъюнктивит, (препарат ичга қабул қилингандан сўнг), қулоқларни шанғиллаши. Нафас тизими томонидан: кам ҳолларда – қон тупуриш, диспноэ, ринит, бронхоспазм, бронхиал астма хуружларини кучайиши. Юрак томир тизими томонидан: шишлар (2%); баъзида (1%) – димланган юрак етишмовчилиги, артериал гипертензия. Қон яратиш тизими томонидан: 1% дан кам – агранулоцитоз, анемия, гемолиз, пурпура, тромбоцитопения. Препаратни юқори дозаларда қўлланганда – тромбоцитлар агрегациясини ингибиция қилиниши, қон кетиши вақтини узайиши, қонталашлар, қон қуйилишлари. Дерматологик реакциялар: 1-3% – тери тошмаси, 1% дан кам – алопеция, экзема, эксфолиатив дерматит, кўпшаклли эритема, лихеноид дерматит, фотосезувчанлик реакциялари. Стивенс-Джонсон ва токсик эпидермал некролиз синдроми тўғрисида ҳабарлар бор. Сийдик-чиқариш тизими томонидан: ўткир буйрак етишмовчилиги, интерстециал нефрит, нефротик синдром, ўткир пиелонефрит. Аллергик реакциялар: кам ҳолларда – эшакеми, ангионевротик шиш. Маҳаллий реакциялар: инекция жойида ачишиш кўринишидаги реакциялар ва/ёки оғриқлар.

меъда-ичак йўлларининг эрозив ярали шикастланишларининг зўрайиши босқичи; оғир юрак етишмовчилиги; жигар фаолиятини яққол бузилишлари; буйраклар фаолиятини яққол бузилишлари; қон кетишларига мойиллик; анамнездаги сурункали диспепсия; бронхиал астма, ринит; ҳомиладорлик, лактация (эмизиш); 15 ёшгача бўлган болалар; кетопрофенга, ацетилсалицил кислотаси ёки бошқа НЯҚВ га юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас.

Бир вақтда қўлланганида кетопрофен диуретиклар ва антигипертензив препаратларнинг самарасини камайтириши мумкин. Кетопрофен ва диуретиклар ёки ААФ ингибиторлари бир вақтда қўлланганида буйраклар фаолиятини бузилиш хавфи ошади. Кетопрофен ва юрак гликозидлари, литий препаратлари, циклоспорин ва метотрексат бир вақтда қўлланганида, чиқарилишини пасайиши оқибатида уларнинг токциклиги ошади. Кетопрофен мифепристоннинг самарасини камайтириши мумкин, шунинг учун мифепристон билан даволаш курси ва кетопрофен билан даволашни бошлаш орасида камида 8-12 сутка ўтиши керак. Ацетилсалицил кислотаси кетопрофенни қон плазмаси оқсиллари билан боғланиш даражасини пасайтиради. Кетопрофенни бошқа салицилатлар билан бирга қўллашдан сақланиш керак.

Анамнезида меъда-ичак йўлларининг касалликлари бўлган пациентларда, меъда-ичакдан қон кетишлари ёки меъда-ичак йўлларида тешилишни ривожланиш хавфи туфайли, препаратни эхтиёткорлик билан буюриш лозим. Қон ивишининг бузилиши, гемофилия, Виллебранд касаллиги, яққол тромбоцитопения, буйраклар ва жигар етишмовчилиги бўлган пациентларга буюришда эхтиёткорликка риоя қилиш керак. Кетопрофен инфекцион касалликларининг симптомларини ниқоблаши мумкин. Кетопрофенни организмда суюқлик тутилиши хос бўлган артериал гипертензияси ва юрак томир касалликлари бўлган пациентларга буюришда эхтиёткорликка риоя қилиш керак. Артериал босимни (айниқса юрак-томир касалликлари бўлган пациентларда) мунтазам назорат қилиш керак. Кетопрофен билан узоқ муддат даволанишда, айниқса кекса ёшдаги пациентларда қон формуласини, шунингдек жигар ва буйраклар фаолиятини мунтазам назорат қилиш керак. Креатинин клиренси секундига 0,33 мл (минутига 20 мл) дан кам бўлганида кетопрофеннинг дозасини тўғрилаш керак. Жаррохлик аралашуви олдидан кетопрофен қабул қилишни тўхтатиш керак. Инекция учун эритма этанол сақлайди. Хар бир ампулада (2 мл) 200 мг этанол сақланади. Буни алкоголни хаддан зиёд истеъмол қиладиган пациентларга, мия жароҳати ёки касалликлари бўлган пациентларга буюришда хисобга олиш керак. Кетопрофен билан даволаниш вақтида алкоголни қабул қилишдан сақланиш керак. Препаратни, фаолияти тезкор психомотор реакцияларини талаб қиладиган (ательени хайдаш, механизмлар билан ишлаш) шахсларда қўллаганда эхтиёткорликка риоя қилиш керак, чунки препарат уйқучанлик ёки бош айланишини чақириши мумкин. Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва уни яроқлилик муддати ўтганидан кейин ишлатилмасин.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25ºС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Препаратнинг парентерал шаклларининг дозасини ошириб юборилиши тўғрисида маълумотлар кам. Қуйидаги симптомлар бўлиши мумкин: кўнгил айниши, қусиш, эпигастрийда оғриқ, қонли қусиш, ахлатнинг қорайиши, онгнинг чалкашиши, нафасни қийинлашиши, тиришишлар, буйраклар фаолиятининг бузилиши ва буйрак етишмовчилиги. Даволаш: махсус антидоти мавжуд эмас. Симптоматик даволаш ўтказилади: Н2 -гистамин рецепторларининг блокаторлари, протон насоси ингибиторлари, простагландинлар қўлланади.

Рецепт бўйича.

Инекция учун эритма 100 мг/2 мл ампулаларда. 5, 10 ампулалар қўллаш йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

3 йил.