№1 o‘lchamli Coni-Snap kapsulalar, yuqori qismi: pushti-jigarrang rangli, pastki qismi: sariq rangli. Kapsula ichidagisi: oq yoki deyarli oq kristall kukun.

N03AX12.

So‘rilishi Gabapentinni ichga qabul qilgandan so‘ng qon plazmasidagi maksimal kontsentratsiyasiga 2-3 soat davomida erishiladi. Preparatning dozasi oshirilganda gabapentinning (preparatning so‘rilgan qismini) biokiraolishligini kamayishi kuzatiladi. 300 mg li kapsulalar qabul qilinganda gabapentinning mutloq biokiraolishligi taxminan 60% ni tashkil etadi. Ovqat, shu jumladan yog‘li ovqatni qabul qilish, gabapentinning farmakokinetikasiga klinik ahamiyatli ta’sir ko‘rsatmaydi. Ko‘p marta yuborish gabapentinning farmakokinetikasiga ta’sir etmaydi. Klinik tadqiqotlar doirasida preparatning plazmadagi kontsentratsiyasi 2 mkg/ml dan 20 mkg/ml gacha o‘zgarib turgan bo‘lsada, ushbu qiymat preparatning samaradorligi va xavfsizligini belgilamagan. Farmakokinetik parametrlar 1-jadvalda ko‘rsatilgan. 1-jadval Preparatni xar sakkiz soatda yuborilgandan keyin o‘rtacha (%CV) muvozanatli farmakokintik parametrlarining xulosasi

Tutqanoq: Gabapentin kattalarda va 6 yoshdan katta bolalarda ikkilamchi generalizatsiyasi bilan yoki usiz kechuvchi partsial tirishishlarni davolashda qo‘shimcha preparat sifatida ishlatiladi. (“Farmakodinamikasi” bo‘limiga qarang). Gabapentin kattalarda,12 yoshdan katta bolalarda ikkilamchi generalizatsiyasi bilan yoki usiz kechuvchi partsial tirishishlarni davolashda monoterapiya sifatida ishlatiladi. Neyropatik og‘riq: Gabapentin kattalarda periferik neyropatik og‘riq, masalan og‘riqli diabetik neyropatiya va postgerpetik nevralgiyalarni davolash uchun qo‘llaniladi.

Tutqanoq (qo‘shimcha davolash yoki monoterapiya) va neyropatik og‘riq yuzasidan tadqiqotlar vaqtida quyidagi noxush reaktsiyalar kuzatilgan (ularning tez-tezligini hisobga olgan holda keltirilgan): juda tez-tez (>1/10), tez-tez (>1/100-<1/10), tez-tez emas (>1/1000-<1/100) va kam hollarda (>1/10 000-<1/1000). Agar turli tadqiqotlarda nojo‘ya ta’sirlarning kelib chiqish tez-tezligi farq qilgan bo‘lsa, hisobotga eng ko‘p kuzatilgan holatlar to‘g‘risidagi ma’lumotlar kiritilgan. Postmarketing tadqiqotlarda qayd qilingan qo‘shimcha nojo‘ya ta’sirlar “tez-tezligi noma’lum” kategoriyasi ro‘yxatiga kiritilgan (olingan ma’lumotlar asosida baholash mumkin emas). Har bir guruhda tez-tezligi bo‘yicha noxush samaralar og‘irlik darajasini kamayib borishi tartibida keltirilgan. Infektsion va parazitar kasalliklar Juda tez-tez: virusli infektsiya Tez-tez: pnevmoniya, respirator infektsiya, siydik chiqarish yo‘llarining infektsiyasi, o‘rta quloq otiti. Qon yaratish tizimi va limfatik tizim tomonidan buzilishlar Tez-tez: leykopeniya Noma’lum: trombotsitopeniya Immun tizimi tomonidan buzilishlar Tez-tez emas: allergik reaktsiyalar (masalan, eshakemi). Modda almashinuvi va ovqatlanish tomonidan buzilishlar Tez-tez: ishtahani pasayishi, ishtahani oshishi Ruhiy buzilishlar Tez-tez: adovat, es-hushni chalkashishi va emotsional labillik, depressiya, asabiylik, anomal fikrlash. Noma’lum: gallyutsinatsiyalar Nerv tizimi tomonidan buzilishlar Juda tez-tez: uyquchanlik, bosh aylanishi, ataksiya. Tez-tez: tirishishlar, giperkinezlar, dizartriya, xotirani pasayishi, dizartriya, tremor, uyqusizlik, bosh og‘rig‘i, sezuvchanlikni buzilishlari (paresteziya, gipesteziya), koordinatsiyani buzilishlari, nistagm, reflekslarni oshishi, pasayishi yoki yo‘qolishi. Tez-tez emas: gipokineziya Noma’lum: boshqa harakat buzilishlari (shu jumladan xoreatetoz, diskineziya, distoniya). Ko‘rish a’zosi tomonidan buzilishlar Tez-tez: ko‘rishni buzilishlari, amblopiya yoki diplopiya. Eshitish va muvozanat a’zolari tomonidan buzilishlar Tez-tez: tizimli bosh aylanishi Noma’lum: quloqni shang‘illashi Yurak tomonidan buzilishlar Tez-tez emas: yurakni kuchli urishini his etish Qon tomirlari tomonidan buzilishlar

Tarkibi bo‘limida sanab o‘tilgan faol substantsiya yoki yordamchi moddalarga nisbatan yuqori sezuvchanlikda qo‘llash mumkin emas.

Tutqanoqqa qarshi preparatlar: Farmakokinetik tadqiqotlar doirasida gabapentin buyurilganidan so‘ng, asosiy davolash sifatida qo‘llanilgan fenitoin, karbamazepin, valproat kislotasi, fenobarbitalning plazmadagi kontsentratsiyalarini ahamiyatli darajada o‘zgarishi aniqlanmagan. Aynan shu tadqiqotlarda gabapentinning ham farmakokinetikasida o‘zgarishlar aniqlanmagan. Peroral kontratseptivlar: gabapentin va noresteron va/yoki etiniletradiol saqlagan peroral kontratseptiv preparatlarni bir vaqtda buyurish, ushbu preparatlarning muvozonati kontsentratsiyalari ko‘rsatkichlariga ta’sir etmaydi. Antatsidlar: Gabapentin va alyuminiy yoki magniy saqlagan antatsidlarni bir vaqtda buyurish, gabapentinning biokiraolishligini maksimum 24% ga pasaytiradi. Gabapentinni antatsidlar qabul qilingandan so‘ng kamida 2 soatdan keyin qabul qilish tavsiya qilinadi. Tsimetidin: Tsimetidin bilan bir vaqtda qo‘llanilganda gabapentinni buyrak orqali chiqarilishini bir oz kamayishi aniqlangan, bu samara klinik ahamiyatga egaligi ko‘rsatilmaydi. Alkogol va MNS ga ta’sir etuvchi boshqa preparatlarni noto‘g‘ri ishlatilishi: gabapentining MNT tomonidan nojo‘ya ta’sirlar (masalan, uyquchanik, ataksiya va boshqalar) kuchayishi mumkin. Morfin: gabapentinni (kapsula 600 mg) qabul qilishdan 2 soat oldin ajralib chiqishi nazoratlangan, 60 mg morfin saqlagan kapsulani qabul qilgan sog‘lom ko‘ngillilarni (N=12) o‘z ichiga olgan tadqiqotlarda gabapentinning o‘rtacha AUC morfin qabul qilmaganlarga qaraganda 44% ga ortgan. Shuning uchun, morfin va gabapentinn bir vaqtda qo‘llanganda MNT susayish simptomlari (masalan uyquchanlik) ni vaqtida aniqlash uchun patsiyentlarni sinchiklab kuzatib borish va gabapentin va morfinning dozasini muvofiq ravishda kamaytirish kerak. Probentsidni qo‘llash gabapentinni buyrak orqali chiqarilishini buzmaydi.

Gabapentinni qo‘llash fonida o‘tkir pakreatit rivojlanganda, gabapentinni bekor qilish ko‘rsatilgan (“Nojo‘ya ta’sirlari” bo‘limiga qarang). Gabapentin qo‘llanganida reaktiv tirishish xurujlarini borligiga dalillarni yo‘qligiga qaramay, tutqanog‘i bo‘lgan patsiyentlarda tutqanoqqa qarshi preparatlarni keskin bekor qilish tutqanoq statusini (xurujini) rivojlanishiga olib kelishi mumkin (“Qo‘llash usuli va dozalari” bo‘limiga qarang). Boshqa tutqanoqqa qarshi preparatlarni qo‘llanganda bo‘lgani, gabapentin bilan monoterapiyaga o‘tish maqsadida boshqa yondosh qo‘llaniladigan tutqanoqqa qarshi preparatlarni qo‘llashni to‘xtatishga qaratilgan urinishlar kam holatlardagina muvaffaqiyatli bo‘lgan. Gabapentin absanslar kabi birlamchi keng tarqalgan xurujlarni davolashda samarali deb hisoblanmaydi va ba’zi patsiyentlarda bunday xurujlarning jadalligini kuchaytirishi mumkin. Shu sababli gabapentinni aralash tirishish xurujlari, shu jumladan absanslari bo‘lgan patsiyentlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak. 65 yosh va undan katta yoshdagi patsiyentlarda gabapentinni qo‘llash bo‘yicha muntazam tadqiqotlar olib borilmagan. Neyropatik og‘rig‘i bo‘lgan patsiyentlar ishtirok etgan bitta ikki tomonlama yashirin tadqiqotlarda 65 yoshdan katta patsiyentlarda, yoshroq patsiyentlarga nisbatan uyquchanlik, periferik shishlar va holsizlik ko‘proq kuzatilgan. Keltirilgan bu ma’lumotlardan tashqari, ushbu yosh guruhida o‘tkazilgan klinik tadqiqotlar, yoshroq patsiyentlar populyatsiyasida xuddi shunday noxush holatlar profilida farqlar isboti olinmagan. Gabapentinni uzoq vaqt (36 haftadan ortiq) qo‘llanilishini bolalar va o‘smirlarda ta’lim olish, intellekt rivojlanishga ta’siri yetarli darajada o‘rganilmagan. Shuning uchun uzoq vaqt davolash zarurati to‘g‘risida qaror qabul qilinganda kelib chiqishi mumkin bo‘lgan xavfni hisobiga olish kerak. Laborator testlari Test-tizimcha yordamida siydikda oqsil miqdorini aniqlaydigan yarim miqdoriy testlar natijalari soxta ijobiy bo‘lishi mumkin. Shuning uchun, zarurat tug‘ilganida boshqa usullar (biuret usuli, turbidiametrik usul, bo‘yovchilar bilan sinamalar) qo‘llash orqali qo‘shimcha taxlillarni o‘tkazish tavsiya etiladi. Juda kam uchraydigan laktozani o‘zlashtiraolmaslik. Lappa laktoza yetishmovchiligi, glyukoza-galaktoza malabsorbtsiya kabi kam uchraydigan nasliy kasalliklari bo‘lgan patsiyentlar preparatni qabul qilmasliklari kerak.

Tutqanoq va tutqanoqqa qarshi davolashning umumiy xavflari Tutqanoqqa qarshi preparatlarni qabul qilgan onalar naslida tug‘ma patologiya xavfi 2-3 marta ortgan. Ko‘pchilik holatlarda “quyonlab”, yurak-qon tomir tizimi anomaliyalari va nerv nayining nuqsonlarini rivojlanishi to‘g‘risida xabar berilgan. Majmuaviy tutqanoqqa qarshi davolash, monoterapiyaga qiyosiy ravishda, rivojlanish nuqsonlarining yuqori xavfi bilan bog‘liq bo‘lishi mumkin, shuning uchun maksimal ravishda ko‘proq monoterapiyani qo‘llash tavsiya qilingan. Tutqanoqqa qarshi davolashni o‘tkazish lozim bo‘lgan barcha homilador ayollar va tug‘ruq yoshidagi ayollar, davolanishdan oldin mutaxassis bilan maslahatlashishlari kerak. Homiladorlik rejalashtiralayotganda tutqanoqqa qarshi davolashning lozimligi yana bir bor qayta ko‘rib chiqish kerak. Tutqanoqqa qarshi preparatlarni qabul qilishni to‘satdan to‘xtatish mumkin emas, chunki u tirishishlarni yuz berishiga hamda ona va bola sog‘lig‘iga sezilarli zarar yetkazishi mumkin. Tutqanog‘i bo‘lgan ayollar naslida rivojlanishni kechikishi kam kuzatiladi. Rivojlanishni kechikishi genetik buzilishlar, sotsial omillar, onadagi tutqanoq kasalligi yoki uning tutqanoqqa qarshi preparatlar qabul qilish oqibati bilan bog‘liqligini  differentsiatsiya qilish mumkin emas. Gabapentin bilan davolash bilan bog‘liq xavflar Gabapentinni homilador ayollarda qo‘llash bo‘yicha adekvat ma’lumotlar yo‘q. Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlar preparatda reproduktiv toksiklik borligini ko‘rsatadi. Odam uchun potentsial xavf borligi ma’lum emas. Gabapentin homiladorlik vaqtida ishlatilmasligi lozim, agar faqat ona uchun bo‘lgan potentsial foyda homila uchun bo‘lishi mumkin bo‘lgan xavfdan ustun bo‘lsagina qo‘llanishi mumkin. Homiladorlik vaqtida ayollar tomonidan tutqanoq tufayli qabul qilingan gabapentin tug‘ma patologiyani rivojlanish xavfini oshirish xususiyatiga egaligi, hamda ayolda tutqanoqni borligi tufayli, shuningdek boshqa tutqanoqqa qarshi preparatlarni qo‘llash oqibatida avlodda tug‘ma patologiyani rivojlanish xavfini oshirishi to‘g‘risida yakdil xulosalar yo‘q. Gabapentin ko‘krak suti bilan ajralib chiqadi. Preparatning go‘daklarga ta’siri o‘rganilmaganligi tufayli, gapabentinni emizikli ayollarga ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak. Gabapentin emizikli ayollarda qo‘llash faqat ona uchun odatda potentsial xavfdan ustun bo‘lgandagina amalga oshirilishi mumkin.

Gabapentin avtomobil va mexanik vositalarni boshqarish qobiliyatiga biroz yoki o‘rtacha ta’sir etishi mumkin. Gabapentin markaziy nerv tizimiga ta’sir ko‘rsatadi va uyquchanlik, bosh aylanishi yoki shunga o‘xshash simptomlar chaqirishi mumkin. Shuning uchun gabapentin hatto ko‘rsatmalar bo‘yicha qo‘llanilganda ham, reaktsiya tezligini kamaytirishi va transport vositalarini boshqarish yoki xavfli ishlab chiqarishda ishlash qobiliyatini (ayniqsa davolash boshlashida va preparatning dozasi oshirilganda, shuningdek bir vaqtning o‘zida alkogol qabul qilinganda) yomonlashtirishi mumkin. Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

25oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Xatto preparatni sutkada 49 g gacha dozada qabul qilgan holatda ham, hayot uchun xavfli o‘tkir toksik reaktsiyalar rivojlanishi qayd etilmagan. Doza oshirib yuborilgan hollarda: bosh aylanishi, jismlarni ikkita ko‘rish, dizatriya, uyquchanlik, lohaslik va kuchsiz rivojlangan ich ketishi yuz berishi mumkin. Samarani bir maromda saqlab turuvchi davolash qo‘llanilganda patsiyentlarning holati to‘liq tiklangan. Yuqori dozalarda qo‘llangan gabapentinni so‘rilishini kamaytirish dori vositalarini so‘rilishi cheklashi va dozani oshirib yuborilishi oqibatidagi toksik samaralarini kamaytirishi mumkin. Garchi gemodializ yordamida gabapentinni chiqarib yuborish mumkin bo‘lsada, kam odatda bu talab etilmaydi. Shunday bo‘lsada, buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda gemodializni qo‘llash mumkin. Sichqonlarda va kalamushlarda o‘tkazilgan tadqiqotlarda 8000 mg/kg gacha dozasi ishlatilganiga qaramay, gabapentinning o‘limga olib keluvchi dozasini aniqlab bo‘lmagan. Hayvonlardagi o‘tkir zaharlanish simptomlariga: ataksiya, nafas olishning qiyinlashishi, ptoz, faollikni pasayishi yoki aksincha qo‘zg‘aluvchanlikni oshishini o‘z ichiga oladi. Gabapentinning dozasi oshirib yuborilishi, ayniqsa MNT ni so‘ndiruvchi boshqa preparatlarni qabul qilish bilan birga, komani rivojlanishiga olib kelishi mumkin.

Retsept bo‘yicha

10 kapsula PVX/PVDX plyonka va alyumin folga blisterda. 5 yoki 10 blister qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutida.

5 yil.