№1 ўлчамли Cони-Снап капсулалар, юқори қисми: пушти-жигарранг рангли, пастки қисми: сариқ рангли. Капсула ичидагиси: оқ ёки деярли оқ кристалл кукун.

N03AX12.

Сўрилиши Габапентинни ичга қабул қилгандан сўнг қон плазмасидаги максимал концентрациясига 2-3 соат давомида эришилади. Препаратнинг дозаси оширилганда габапентиннинг (препаратнинг сўрилган қисмини) биокираолишлигини камайиши кузатилади. 300 мг ли капсулалар қабул қилинганда габапентиннинг мутлоқ биокираолишлиги тахминан 60% ни ташкил этади. Овқат, шу жумладан ёғли овқатни қабул қилиш, габапентиннинг фармакокинетикасига клиник аҳамиятли таъсир кўрсатмайди. Кўп марта юбориш габапентиннинг фармакокинетикасига таъсир этмайди. Клиник тадқиқотлар доирасида препаратнинг плазмадаги концентрацияси 2 мкг/мл дан 20 мкг/мл гача ўзгариб турган бўлсада, ушбу қиймат препаратнинг самарадорлиги ва хавфсизлигини белгиламаган. Фармакокинетик параметрлар 1-жадвалда кўрсатилган. 1-жадвал Препаратни хар саккиз соатда юборилгандан кейин ўртача (%CВ) мувозанатли фармакокинтик параметрларининг хулосаси

Тутқаноқ: Габапентин катталарда ва 6 ёшдан катта болаларда иккиламчи генерализацияси билан ёки усиз кечувчи парциал тиришишларни даволашда қўшимча препарат сифатида ишлатилади. (“Фармакодинамикаси” бўлимига қаранг). Габапентин катталарда,12 ёшдан катта болаларда иккиламчи генерализацияси билан ёки усиз кечувчи парциал тиришишларни даволашда монотерапия сифатида ишлатилади. Нейропатик оғриқ: Габапентин катталарда периферик нейропатик оғриқ, масалан оғриқли диабетик нейропатия ва постгерпетик невралгияларни даволаш учун қўлланилади.

Тутқаноқ (қўшимча даволаш ёки монотерапия) ва нейропатик оғриқ юзасидан тадқиқотлар вақтида қуйидаги нохуш реакциялар кузатилган (уларнинг тез-тезлигини ҳисобга олган ҳолда келтирилган): жуда тез-тез (>1/10), тез-тез (>1/100-<1/10), tez-tez emas (>1/1000-<1/100) va kam hollarda (>1/10 000-<1/1000). Агар турли тадқиқотларда ножўя таъсирларнинг келиб чиқиш тез-тезлиги фарқ қилган бўлса, ҳисоботга энг кўп кузатилган ҳолатлар тўғрисидаги маълумотлар киритилган. Постмаркетинг тадқиқотларда қайд қилинган қўшимча ножўя таъсирлар “тез-тезлиги номаълум” категорияси рўйхатига киритилган (олинган маълумотлар асосида баҳолаш мумкин эмас). Ҳар бир гуруҳда тез-тезлиги бўйича нохуш самаралар оғирлик даражасини камайиб бориши тартибида келтирилган. Инфекцион ва паразитар касалликлар Жуда тез-тез: вирусли инфекция Тез-тез: пневмония, респиратор инфекция, сийдик чиқариш йўлларининг инфекцияси, ўрта қулоқ отити. Қон яратиш тизими ва лимфатик тизим томонидан бузилишлар Тез-тез: лейкопения Номаълум: тромбоцитопения Иммун тизими томонидан бузилишлар Тез-тез эмас: аллергик реакциялар (масалан, эшакеми). Модда алмашинуви ва овқатланиш томонидан бузилишлар Тез-тез: иштаҳани пасайиши, иштаҳани ошиши Руҳий бузилишлар Тез-тез: адоват, эс-ҳушни чалкашиши ва эмоционал лабиллик, депрессия, асабийлик, аномал фикрлаш. Номаълум: галлюцинациялар Нерв тизими томонидан бузилишлар Жуда тез-тез: уйқучанлик, бош айланиши, атакция. Тез-тез: тиришишлар, гиперкинезлар, дизартрия, хотирани пасайиши, дизартрия, тремор, уйқусизлик, бош оғриғи, сезувчанликни бузилишлари (парестезия, гипестезия), координацияни бузилишлари, нистагм, рефлексларни ошиши, пасайиши ёки йўқолиши. Тез-тез эмас: гипокинезия Номаълум: бошқа ҳаракат бузилишлари (шу жумладан хореатетоз, дискинезия, дистония). Кўриш аъзоси томонидан бузилишлар Тез-тез: кўришни бузилишлари, амблопия ёки диплопия. Эшитиш ва мувозанат аъзолари томонидан бузилишлар Тез-тез: тизимли бош айланиши Номаълум: қулоқни шанғиллаши Юрак томонидан бузилишлар Тез-тез эмас: юракни кучли уришини ҳис этиш Қон томирлари томонидан бузилишлар

Таркиби бўлимида санаб ўтилган фаол субстанция ёки ёрдамчи моддаларга нисбатан юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас.

Тутқаноққа қарши препаратлар: Фармакокинетик тадқиқотлар доирасида габапентин буюрилганидан сўнг, асосий даволаш сифатида қўлланилган фенитоин, карбамазепин, валпроат кислотаси, фенобарбиталнинг плазмадаги концентрацияларини аҳамиятли даражада ўзгариши аниқланмаган. Айнан шу тадқиқотларда габапентиннинг ҳам фармакокинетикасида ўзгаришлар аниқланмаган. Перорал контрацептивлар: габапентин ва норестерон ва/ёки этинилетрадиол сақлаган перорал контрацептив препаратларни бир вақтда буюриш, ушбу препаратларнинг мувозонати концентрациялари кўрсаткичларига таъсир этмайди. Антацидлар: Габапентин ва алюминий ёки магний сақлаган антацидларни бир вақтда буюриш, габапентиннинг биокираолишлигини максимум 24% га пасайтиради. Габапентинни антацидлар қабул қилингандан сўнг камида 2 соатдан кейин қабул қилиш тавсия қилинади. Циметидин: Циметидин билан бир вақтда қўлланилганда габапентинни буйрак орқали чиқарилишини бир оз камайиши аниқланган, бу самара клиник аҳамиятга эгалиги кўрсатилмайди. Алкогол ва МНС га таъсир этувчи бошқа препаратларни нотўғри ишлатилиши: габапентининг МНТ томонидан ножўя таъсирлар (масалан, уйқучаник, атакция ва бошқалар) кучайиши мумкин. Морфин: габапентинни (капсула 600 мг) қабул қилишдан 2 соат олдин ажралиб чиқиши назоратланган, 60 мг морфин сақлаган капсулани қабул қилган соғлом кўнгиллиларни (Н=12) ўз ичига олган тадқиқотларда габапентиннинг ўртача АУC морфин қабул қилмаганларга қараганда 44% га ортган. Шунинг учун, морфин ва габапентинн бир вақтда қўлланганда МНТ сусайиш симптомлари (масалан уйқучанлик) ни вақтида аниқлаш учун пациентларни синчиклаб кузатиб бориш ва габапентин ва морфиннинг дозасини мувофиқ равишда камайтириш керак. Пробенцидни қўллаш габапентинни буйрак орқали чиқарилишини бузмайди.

Габапентинни қўллаш фонида ўткир пакреатит ривожланганда, габапентинни бекор қилиш кўрсатилган (“Ножўя таъсирлари” бўлимига қаранг). Габапентин қўлланганида реактив тиришиш хуружларини борлигига далилларни йўқлигига қарамай, тутқаноғи бўлган пациентларда тутқаноққа қарши препаратларни кескин бекор қилиш тутқаноқ статусини (хуружини) ривожланишига олиб келиши мумкин (“Қўллаш усули ва дозалари” бўлимига қаранг). Бошқа тутқаноққа қарши препаратларни қўлланганда бўлгани, габапентин билан монотерапияга ўтиш мақсадида бошқа ёндош қўлланиладиган тутқаноққа қарши препаратларни қўллашни тўхтатишга қаратилган уринишлар кам ҳолатлардагина муваффақиятли бўлган. Габапентин абсанслар каби бирламчи кенг тарқалган хуружларни даволашда самарали деб ҳисобланмайди ва баъзи пациентларда бундай хуружларнинг жадаллигини кучайтириши мумкин. Шу сабабли габапентинни аралаш тиришиш хуружлари, шу жумладан абсанслари бўлган пациентларда эҳтиёткорлик билан қўллаш керак. 65 ёш ва ундан катта ёшдаги пациентларда габапентинни қўллаш бўйича мунтазам тадқиқотлар олиб борилмаган. Нейропатик оғриғи бўлган пациентлар иштирок этган битта икки томонлама яширин тадқиқотларда 65 ёшдан катта пациентларда, ёшроқ пациентларга нисбатан уйқучанлик, периферик шишлар ва ҳолсизлик кўпроқ кузатилган. Келтирилган бу маълумотлардан ташқари, ушбу ёш гуруҳида ўтказилган клиник тадқиқотлар, ёшроқ пациентлар популяциясида худди шундай нохуш ҳолатлар профилида фарқлар исботи олинмаган. Габапентинни узоқ вақт (36 ҳафтадан ортиқ) қўлланилишини болалар ва ўсмирларда таълим олиш, интеллект ривожланишга таъсири етарли даражада ўрганилмаган. Шунинг учун узоқ вақт даволаш зарурати тўғрисида қарор қабул қилинганда келиб чиқиши мумкин бўлган хавфни ҳисобига олиш керак. Лаборатор тестлари Тест-тизимча ёрдамида сийдикда оқсил миқдорини аниқлайдиган ярим миқдорий тестлар натижалари сохта ижобий бўлиши мумкин. Шунинг учун, зарурат туғилганида бошқа усуллар (биурет усули, турбидиаметрик усул, бўёвчилар билан синамалар) қўллаш орқали қўшимча тахлилларни ўтказиш тавсия этилади. Жуда кам учрайдиган лактозани ўзлаштираолмаслик. Лаппа лактоза етишмовчилиги, глюкоза-галактоза малабсорбция каби кам учрайдиган наслий касалликлари бўлган пациентлар препаратни қабул қилмасликлари керак.

Тутқаноқ ва тутқаноққа қарши даволашнинг умумий хавфлари Тутқаноққа қарши препаратларни қабул қилган оналар наслида туғма патология хавфи 2-3 марта ортган. Кўпчилик ҳолатларда “қуёнлаб”, юрак-қон томир тизими аномалиялари ва нерв найининг нуқсонларини ривожланиши тўғрисида хабар берилган. Мажмуавий тутқаноққа қарши даволаш, монотерапияга қиёсий равишда, ривожланиш нуқсонларининг юқори хавфи билан боғлиқ бўлиши мумкин, шунинг учун максимал равишда кўпроқ монотерапияни қўллаш тавсия қилинган. Тутқаноққа қарши даволашни ўтказиш лозим бўлган барча ҳомиладор аёллар ва туғруқ ёшидаги аёллар, даволанишдан олдин мутахассис билан маслаҳатлашишлари керак. Ҳомиладорлик режалаштиралаётганда тутқаноққа қарши даволашнинг лозимлиги яна бир бор қайта кўриб чиқиш керак. Тутқаноққа қарши препаратларни қабул қилишни тўсатдан тўхтатиш мумкин эмас, чунки у тиришишларни юз беришига ҳамда она ва бола соғлиғига сезиларли зарар етказиши мумкин. Тутқаноғи бўлган аёллар наслида ривожланишни кечикиши кам кузатилади. Ривожланишни кечикиши генетик бузилишлар, социал омиллар, онадаги тутқаноқ касаллиги ёки унинг тутқаноққа қарши препаратлар қабул қилиш оқибати билан боғлиқлигини  дифференциация қилиш мумкин эмас. Габапентин билан даволаш билан боғлиқ хавфлар Габапентинни ҳомиладор аёлларда қўллаш бўйича адекват маълумотлар йўқ. Ҳайвонларда ўтказилган тадқиқотлар препаратда репродуктив токциклик борлигини кўрсатади. Одам учун потенциал хавф борлиги маълум эмас. Габапентин ҳомиладорлик вақтида ишлатилмаслиги лозим, агар фақат она учун бўлган потенциал фойда ҳомила учун бўлиши мумкин бўлган хавфдан устун бўлсагина қўлланиши мумкин. Ҳомиладорлик вақтида аёллар томонидан тутқаноқ туфайли қабул қилинган габапентин туғма патологияни ривожланиш хавфини ошириш хусусиятига эгалиги, ҳамда аёлда тутқаноқни борлиги туфайли, шунингдек бошқа тутқаноққа қарши препаратларни қўллаш оқибатида авлодда туғма патологияни ривожланиш хавфини ошириши тўғрисида якдил хулосалар йўқ. Габапентин кўкрак сути билан ажралиб чиқади. Препаратнинг гўдакларга таъсири ўрганилмаганлиги туфайли, гапабентинни эмизикли аёлларга эҳтиёткорлик билан буюриш керак. Габапентин эмизикли аёлларда қўллаш фақат она учун одатда потенциал хавфдан устун бўлгандагина амалга оширилиши мумкин.

Габапентин ателье ва механик воситаларни бошқариш қобилиятига бироз ёки ўртача таъсир этиши мумкин. Габапентин марказий нерв тизимига таъсир кўрсатади ва уйқучанлик, бош айланиши ёки шунга ўхшаш симптомлар чақириши мумкин. Шунинг учун габапентин ҳатто кўрсатмалар бўйича қўлланилганда ҳам, реакция тезлигини камайтириши ва транспорт воситаларини бошқариш ёки хавфли ишлаб чиқаришда ишлаш қобилиятини (айниқса даволаш бошлашида ва препаратнинг дозаси оширилганда, шунингдек бир вақтнинг ўзида алкогол қабул қилинганда) ёмонлаштириши мумкин. Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда.

Хатто препаратни суткада 49 г гача дозада қабул қилган ҳолатда ҳам, ҳаёт учун хавфли ўткир токсик реакциялар ривожланиши қайд этилмаган. Доза ошириб юборилган ҳолларда: бош айланиши, жисмларни иккита кўриш, дизатрия, уйқучанлик, лоҳаслик ва кучсиз ривожланган ич кетиши юз бериши мумкин. Самарани бир маромда сақлаб турувчи даволаш қўлланилганда пациентларнинг ҳолати тўлиқ тикланган. Юқори дозаларда қўлланган габапентинни сўрилишини камайтириш дори воситаларини сўрилиши чеклаши ва дозани ошириб юборилиши оқибатидаги токсик самараларини камайтириши мумкин. Гарчи гемодиализ ёрдамида габапентинни чиқариб юбориш мумкин бўлсада, кам одатда бу талаб этилмайди. Шундай бўлсада, буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда гемодиализни қўллаш мумкин. Сичқонларда ва каламушларда ўтказилган тадқиқотларда 8000 мг/кг гача дозаси ишлатилганига қарамай, габапентиннинг ўлимга олиб келувчи дозасини аниқлаб бўлмаган. Ҳайвонлардаги ўткир заҳарланиш симптомларига: атакция, нафас олишнинг қийинлашиши, птоз, фаолликни пасайиши ёки аксинча қўзғалувчанликни ошишини ўз ичига олади. Габапентиннинг дозаси ошириб юборилиши, айниқса МНТ ни сўндирувчи бошқа препаратларни қабул қилиш билан бирга, комани ривожланишига олиб келиши мумкин.

Рецепт бўйича

10 капсула ПВХ/ПВДХ плёнка ва алюмин фолга блистерда. 5 ёки 10 блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.

5 йил.