10 mg li tabletkalar: bir tomonida xochsimon bo‘luvchi o‘yiqchasi bo‘lgan deyarli oq rangli, dumaloq tabletkalar. 20 mg li tabletkalar: bir tomonida bo‘luvchi o‘yiqchasi bo‘lgan deyarli oq rangli dumaloq tabletkalar.

o‘smaga qarshi vosita, antiestrogen.

L02BA01

So‘rilishi Tamoksifen yaxshi so‘riladi. Bir martalik dozani qabul qilingandan keyin qon zardobida maksimal kontsentratsiyasiga 4-7 kun davomida erishiladi. Qon zardobida muvozanat kontsentratsiyasiga odatda 3-4 hafta davomida qabul qilingandan keyin erishiladi. Taqsimlanishi Tamoksifenning 99% qon zardobi albumini bilan bog‘langan. Metabolizmi Tamoksifen CYP3A4 izofermenti ishtirokida N-desmetiltamoksifengacha va keyin CYP2D6 ishtirokida boshqa faol metabolit – endoksifengacha ahamiyatli darajada metabolizmga uchraydi. CYP2D6 izofermentining faolligi pasaygan ayol patsiyentlarda endoksifenning kontsentratsiyasi CYP2D6 ning faolligi normada bo‘lgan patsiyentlarga qaraganda taxminan 75% ga past. CYP2D6 ning kuchli ingibitorlarini qabul qilish, taxminan xuddi shunday darajada endoksifenni plazmadagi kontsentratsiyasini pasayishiga yordam beradi. Chiqarilishi Asosan ahlat bilan chiqariladi. Dastlabki moddaning (tamoksifen tsitrati) yarim chiqarilish davri 7 kunni, asosiy metabolit N-desmetiltamoksifenniki esa – 14 kunni tashkil qiladi. Alohida guruh patsiyentlarida farmakokinetikasi Buyrak va jigar yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda tamoksifenning farmakokinetikasi o‘rganilmagan.

Tamoksifen ayol va erkaklarda sut bezining metastatik rakini davolashda samarali hisoblanadi. Tamoksifen sut bezining metastatik raki bo‘lgan ayollarda premenopauzada tamoksifen ovariektomiya yoki tuxumdonlarni nur bilan davolashda alternativ hisoblanadi. O‘smalarda estrogen retseptorlari bo‘lgan patsiyentlarda tamoksifenni buyurish tayinlangan.

Dozalash tartibi odatda ko‘rsatmalarga ko‘ra, individual ravishda belgilandi. Sutkalik doza 20-40 mg ni tashkil qiladi. Standart doza sifatida 20 mg tamoksifenni ichga har kuni uzoq vaqt davomida qabul qilish tavsiya qilinadi. Kasallikning kuchayish belgilari paydo bo‘lganida preparatni qabul qilishni bekor qilinadi. Tabletkalarni chaynamasdan, oz miqdordagi suyuqlik bilan bir marta qabul qilish uchun ertalab yoki kerakli dozani ikki marta qabul qilishga, ertalab va kechqurunga bo‘lib, qabul qilish lozim. Preparatning xavfsizligi va samaradorligi to‘g‘risida ma’lumotlarni yo‘qligi sababli, tamoksifenni bolalar tomonidan qabul qilish tavsiya qilinmaydi.

Nojo‘ya reaktsiyalarni yuz berish tez-tezligi quyidagi tarzda tasniflangan: juda tez-tez (≥1/10), tez-tez (≥1/100, <1/10), tez-tez emas (≥1/1000, <1/100), kam (≥1/10 000, <1/1000), juda kam <1/10 000) va tez-tezligi no’malum (mavjud ma’lumotlarga ko‘ra tez-tezligini aniqlashning iloji yo‘q).

Tamoksifenga va/yoki preparatning har qanday boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik. Homiladorlik va emizish davrida qo‘llash mumkin emas.

Tamoksifen va tsitostatiklar bir vaqtda buyurilganda tromboembolik asoratlar xavfi oshadi. Tamoksifenni kumarin qatori antikoagulyantlari bilan bir vaqtda qo‘llash antikoagulyant samarani ahamiyatli kuchaytirishi mumkin. Preparatlar bunday birga buyurilganda patsiyentlarni sinchkov kuzatishni belgilash tavsiya qilinadi. Tamoksifenni ad’yuvant terapiya sifati aromataza ingibitori bilan birga qo‘llash tamoksifen bilan monoterapiyaga nisbatan, davolash samaradorligini oshirmagan. Ma’lumki, tamoksifenning odam organizmidagi metabolizmini asosiy CYP3A4 fermenti yordamida kataliz qilinadigan metil guruhini yo‘qotish yo‘li hisoblanadi. Adabiyotdan olingan ma’lumotlar bo‘yicha, CYP3A4 bilan farmakokinetik o‘zaro ta’sir, shu jumladan rifampitsin tamoksifenning qon plazmasidagi kontsentratsiyasini kamaytiradi. Bu kuzatuvning klinik axamiyati noma’lum. Dori vositasini faol shaklini, ayniqsa faol metabolit endoksifenni CYP2D6 izofermentini ingibitori bilan farmakokinetik o‘zaro ta’siri natijasida plazmadagi kontsentratsiyasini 65-75% ga kamayishi to‘g‘risida ma’lumotlar mavjud. Qator tadqiqotlar davomida serotoninni qayta qamrab olinishining ingibitorlari guruhining ayrim antidepressantlari (masalan, paroksetin bilan) bir vaqtda buyurilganda tamoksifenning samaradorligini pasayishi aniqlangan. CYP2D6 ning kuchli ingibitorlari (paroksetin, fluoksetin, xinidin, tsinakaltset yoki bupropion kabilar bilan) buyurilganda tamoksifenning samaradorligini pasayishini istisno qilish mumkin emas, iloji boricha ularni bir vaqtda buyurishdan saqlanish lozim.

Preparatni buyrak yetishmovchiligi, qandli diabeti, ko‘z kasalliklari, chuqur venalarni trombozi va tromboembolik kasalliklari (shu jumladan anamnezida) bo‘lgan patsiyentlarda ehtiyotkorlik bilan va shifokorning kuzatuvi ostida qo‘llash lozim. Davolash davrida qon manzarasini, shuningdek trombotsitlar, jigar faoliyati ko‘rsatkichlarini va qonda kaltsiy miqdorini vaqti-vaqti bilan nazorat qilish kerak. Og‘ir trombotsitopeniyada, leykopeniyada yoki giperkaltsiyemiyada xavf va foydani individual baholashni o‘tkazish zarur, davolash shifokorning sinchkov kuzatuvi ostida o‘tkazilishi kerak. Giperlipidemiyasi bo‘lgan bemorlarda davolash jarayonida qon zardobida xolesterin va TG kontsentratsiyasini nazorat qilish kerak. Tamoksifenni qabul qilayotgan ayollar muntazam ginekologik tekshiruvlardan o‘tishlari kerak. Sut bezi raki yuzasidan tamoksifen qabul qilayotgan ayrim patsiyentlarda premenopauzada hayz ko‘rishni susayishi kuzatilgan. Tamoksifen qo‘llanganda bachadonning endometrial raki va sarkomasini (asosan xavfli myuller aralash o‘smalari) juda ko‘p uchrashi to‘g‘risida habar qilingan. Garchi ularning asosiy rivojlanish mexanizmi noma’lum bo‘lsada, bu tamoksifenning estrogensimon samarasi bilan bog‘liq bo‘lishi mumkin. Tamoksifenni qabul qilayotgan yoki ilgari qabul qilgan ginekologik shikoyatlari, ayniqsa qindan qon ketishlari bo‘lgan hamma patsiyentlarni darhol tekshirish kerak. Davolashni boshlashdan oldin tug‘ruq yoshidagi ayollarni homiladorlikni istisno qilinishi uchun sinchkov tekshirish kerak. Tamoksifen ovulyatsiyani chaqirishi mumkin, bu homiladorlik xavfini oshiradi, shu sababli, faol jinsiy hayot olib beruvchi ayollarga tamoksifen bilan davolanish vaqtida (keyin taxminan 3 oy davomida) mexanik yoki nogormonal homilaga qarshi vositalarni qo‘llash tavsiya qilinadi. Klinik tadqiqotlarda sut bezi rakini tamoksifen bilan davolagandan keyin endometriyada yoki boshqa sut bezida boshqa sohalarda joylashgan birlamchi o‘smalarni hosil bo‘lishi mumkinligi aniqlangan. Ushbu kuzatuvlarning sabab bog‘liqligi, shuningdek klinik ahamiyati aniqlanmagan. Tamoksifen bilan davolashdan oldin patsiyent oftalmologik tekshiruvdan o‘tishi kerak. Tamoksifen bilan davolash vaqtida paydo bo‘ladigan ko‘rishni buzilishlarida (katarakta va retinopatiya) oftalmologik tekshiruvlarni o‘tkazish o‘ta muhimdir, chunki ularning ayrimlari erta bosqichda aniqlanganda, davolashni to‘xtatish yo‘li bilan bartaraf qilinishi mumkin. Chop etilgan tibbiy adabiyot ma’lumotlari yordamida CYP2D6 izofermenti ta’sirida metabolizmi sekinlashganda tamoksifenning eng muhim faol metabolitlaridan biri bo‘lgan endoksifenning plazmada eng kichik kontsentratsiyasiga ega ekanligi namoyish qilingan. CYP2D6 izofermentiga nisbatan ingibitsiya qiluvchi ta’sir ko‘rsatadigan dori vositalarini bir vaqtda buyurish faol metaboliti -endoksifenni kontsentratsiyasini kamayishiga olib kelishi mumkin. Bundan kelib chiqib, tamoksifen bilan davolash o‘tkazilganda CYP2D6 ning kuchli ingibitorlarini (paroksetin fluoksetin, xinidin, tsinakaltset yoki bupropion kabilar) bir vaqtda buyurishdan saqlanish kerak.

Homiladorlik Tamoksifenni homiladorlik vaqtida qo‘llash mumkin emas. Tamoksifenni homilador ayollarga qo‘llangandan keyin homiladorlikni kutilmagan to‘xtashi, homilaning tug‘ma nuqsoni va o‘lim to‘g‘risida oz sonli xabarlar tushgan. Tug‘ruq yoshidagi ayollarni tamoksifen bilan davolash vaqtida mexanik yoki nogormonal homilaga qarshi vositalarni qo‘llash tavsiya qilinadi. Davolashni boshlashdan avval patsiyentlar, homiladorlikni istisno qilish uchun sinchkov tekshirilishlari lozim. Tamoksifenni qabul qilish vaqtida yoki davolanish to‘xtatilgandan keyin ikki oy davomida homiladorlik boshlansa, homilani shikastlanish xavfi mavjud. Laktatsiya Tamoksifenni 20 mg dozada kuniga ikki marta qo‘llash laktatsiyani sekinlashtiradi. Laktatsiya hatto davolash to‘xtatilgandan keyin ham tiklanmaydi. Shuning uchun tamoksifen bilan davolash vaqtida emizishni to‘xtatish kerak yoki tamoksifenni laktatsiya davrida qo‘llamaslik kerak.

Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlashda ehtiyotkorlikka rioya qilish lozim, chunki tamoksifenni qabul qilish vaqtida ko‘rishni buzilishi va bosh aylanishi to‘g‘risida xabar qilingan. Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda

Nazariy jihatdan dozani oshirib yuborilishi yuqorida tariflangan antiestrogen nojo‘ya reaktsiyalarni kuchayishini chaqirishi mumkin. Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlar og‘ir darajali dozani oshirib yuborilishi (tavsiya qilinadigan sutkalik doza bilan solishtirganda 100-200 marta) katta estrogen samaralarni chaqirishi mumkin. Standartdan bir necha marta oshadigan dozalarda Tamoksifen EKG da QT intervalini uzayishini chaqirishi mumkin. Maxsus antidoti yo‘q, davolash simptomatik bo‘lishi kerak.

Retsept bo‘yicha

10 mg, 20 mg li tabletkalar 10 tabletkadan PVX/alyumin folga blisterga joylanadi. 3 blisterdan qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan karton qutiga joylangan.

3 yil.