10 мг ли таблеткалар: бир томонида хочсимон бўлувчи ўйиқчаси бўлган деярли оқ рангли, думалоқ таблеткалар. 20 мг ли таблеткалар: бир томонида бўлувчи ўйиқчаси бўлган деярли оқ рангли думалоқ таблеткалар.

ўсмага қарши восита, антиестроген.

L02BA01

Сўрилиши Тамоксифен яхши сўрилади. Бир марталик дозани қабул қилингандан кейин қон зардобида максимал концентрациясига 4-7 кун давомида эришилади. Қон зардобида мувозанат концентрациясига одатда 3-4 ҳафта давомида қабул қилингандан кейин эришилади. Тақсимланиши Тамоксифеннинг 99% қон зардоби албумини билан боғланган. Метаболизми Тамоксифен CЙП3А4 изоферменти иштирокида Н-десметилтамоксифенгача ва кейин CЙП2Д6 иштирокида бошқа фаол метаболит – эндоксифенгача аҳамиятли даражада метаболизмга учрайди. CЙП2Д6 изоферментининг фаоллиги пасайган аёл пациентларда эндоксифеннинг концентрацияси CЙП2Д6 нинг фаоллиги нормада бўлган пациентларга қараганда тахминан 75% га паст. CЙП2Д6 нинг кучли ингибиторларини қабул қилиш, тахминан худди шундай даражада эндоксифенни плазмадаги концентрациясини пасайишига ёрдам беради. Чиқарилиши Асосан аҳлат билан чиқарилади. Дастлабки модданинг (тамоксифен цитрати) ярим чиқарилиш даври 7 кунни, асосий метаболит Н-десметилтамоксифенники эса – 14 кунни ташкил қилади. Алоҳида гуруҳ пациентларида фармакокинетикаси Буйрак ва жигар етишмовчилиги бўлган пациентларда тамоксифеннинг фармакокинетикаси ўрганилмаган.

Тамоксифен аёл ва эркакларда сут безининг метастатик ракини даволашда самарали ҳисобланади. Тамоксифен сут безининг метастатик раки бўлган аёлларда пременопаузада тамоксифен овариектомия ёки тухумдонларни нур билан даволашда алтернатив ҳисобланади. Ўсмаларда эстроген рецепторлари бўлган пациентларда тамоксифенни буюриш тайинланган.

Дозалаш тартиби одатда кўрсатмаларга кўра, индивидуал равишда белгиланди. Суткалик доза 20-40 мг ни ташкил қилади. Стандарт доза сифатида 20 мг тамоксифенни ичга ҳар куни узоқ вақт давомида қабул қилиш тавсия қилинади. Касалликнинг кучайиш белгилари пайдо бўлганида препаратни қабул қилишни бекор қилинади. Таблеткаларни чайнамасдан, оз миқдордаги суюқлик билан бир марта қабул қилиш учун эрталаб ёки керакли дозани икки марта қабул қилишга, эрталаб ва кечқурунга бўлиб, қабул қилиш лозим. Препаратнинг хавфсизлиги ва самарадорлиги тўғрисида маълумотларни йўқлиги сабабли, тамоксифенни болалар томонидан қабул қилиш тавсия қилинмайди.

Ножўя реакцияларни юз бериш тез-тезлиги қуйидаги тарзда таснифланган: жуда тез-тез (≥1/10), тез-тез (≥1/100, <1/10), тез-тез эмас (≥1/1000, <1/100), кам (≥1/10 000, <1/1000), жуда кам <1/10 000) ва тез-тезлиги нўмалум (мавжуд маълумотларга кўра тез-тезлигини аниқлашнинг иложи йўқ).

Тамоксифенга ва/ёки препаратнинг ҳар қандай бошқа компонентларига юқори сезувчанлик. Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўллаш мумкин эмас.

Тамоксифен ва цитостатиклар бир вақтда буюрилганда тромбоэмболик асоратлар хавфи ошади. Тамоксифенни кумарин қатори антикоагулянтлари билан бир вақтда қўллаш антикоагулянт самарани аҳамиятли кучайтириши мумкин. Препаратлар бундай бирга буюрилганда пациентларни синчков кузатишни белгилаш тавсия қилинади. Тамоксифенни адъювант терапия сифати ароматаза ингибитори билан бирга қўллаш тамоксифен билан монотерапияга нисбатан, даволаш самарадорлигини оширмаган. Маълумки, тамоксифеннинг одам организмидаги метаболизмини асосий CЙП3А4 ферменти ёрдамида катализ қилинадиган метил гуруҳини йўқотиш йўли ҳисобланади. Адабиётдан олинган маълумотлар бўйича, CЙП3А4 билан фармакокинетик ўзаро таъсир, шу жумладан рифампицин тамоксифеннинг қон плазмасидаги концентрациясини камайтиради. Бу кузатувнинг клиник ахамияти номаълум. Дори воситасини фаол шаклини, айниқса фаол метаболит эндоксифенни CЙП2Д6 изоферментини ингибитори билан фармакокинетик ўзаро таъсири натижасида плазмадаги концентрациясини 65-75% га камайиши тўғрисида маълумотлар мавжуд. Қатор тадқиқотлар давомида серотонинни қайта қамраб олинишининг ингибиторлари гуруҳининг айрим антидепрессантлари (масалан, пароксетин билан) бир вақтда буюрилганда тамоксифеннинг самарадорлигини пасайиши аниқланган. CЙП2Д6 нинг кучли ингибиторлари (пароксетин, флуоксетин, хинидин, цинакалцет ёки бупропион кабилар билан) буюрилганда тамоксифеннинг самарадорлигини пасайишини истисно қилиш мумкин эмас, иложи борича уларни бир вақтда буюришдан сақланиш лозим.

Препаратни буйрак етишмовчилиги, қандли диабети, кўз касалликлари, чуқур веналарни тромбози ва тромбоэмболик касалликлари (шу жумладан анамнезида) бўлган пациентларда эҳтиёткорлик билан ва шифокорнинг кузатуви остида қўллаш лозим. Даволаш даврида қон манзарасини, шунингдек тромбоцитлар, жигар фаолияти кўрсаткичларини ва қонда калций миқдорини вақти-вақти билан назорат қилиш керак. Оғир тромбоцитопенияда, лейкопенияда ёки гиперкалциемияда хавф ва фойдани индивидуал баҳолашни ўтказиш зарур, даволаш шифокорнинг синчков кузатуви остида ўтказилиши керак. Гиперлипидемияси бўлган беморларда даволаш жараёнида қон зардобида холестерин ва ТГ концентрациясини назорат қилиш керак. Тамоксифенни қабул қилаётган аёллар мунтазам гинекологик текширувлардан ўтишлари керак. Сут бези раки юзасидан тамоксифен қабул қилаётган айрим пациентларда пременопаузада ҳайз кўришни сусайиши кузатилган. Тамоксифен қўлланганда бачадоннинг эндометриал раки ва саркомасини (асосан хавфли мюллер аралаш ўсмалари) жуда кўп учраши тўғрисида ҳабар қилинган. Гарчи уларнинг асосий ривожланиш механизми номаълум бўлсада, бу тамоксифеннинг эстрогенсимон самараси билан боғлиқ бўлиши мумкин. Тамоксифенни қабул қилаётган ёки илгари қабул қилган гинекологик шикоятлари, айниқса қиндан қон кетишлари бўлган ҳамма пациентларни дарҳол текшириш керак. Даволашни бошлашдан олдин туғруқ ёшидаги аёлларни ҳомиладорликни истисно қилиниши учун синчков текшириш керак. Тамоксифен овуляцияни чақириши мумкин, бу ҳомиладорлик хавфини оширади, шу сабабли, фаол жинсий ҳаёт олиб берувчи аёлларга тамоксифен билан даволаниш вақтида (кейин тахминан 3 ой давомида) механик ёки ногормонал ҳомилага қарши воситаларни қўллаш тавсия қилинади. Клиник тадқиқотларда сут бези ракини тамоксифен билан даволагандан кейин эндометрияда ёки бошқа сут безида бошқа соҳаларда жойлашган бирламчи ўсмаларни ҳосил бўлиши мумкинлиги аниқланган. Ушбу кузатувларнинг сабаб боғлиқлиги, шунингдек клиник аҳамияти аниқланмаган. Тамоксифен билан даволашдан олдин пациент офталмологик текширувдан ўтиши керак. Тамоксифен билан даволаш вақтида пайдо бўладиган кўришни бузилишларида (катаракта ва ретинопатия) офталмологик текширувларни ўтказиш ўта муҳимдир, чунки уларнинг айримлари эрта босқичда аниқланганда, даволашни тўхтатиш йўли билан бартараф қилиниши мумкин. Чоп этилган тиббий адабиёт маълумотлари ёрдамида CЙП2Д6 изоферменти таъсирида метаболизми секинлашганда тамоксифеннинг энг муҳим фаол метаболитларидан бири бўлган эндоксифеннинг плазмада энг кичик концентрациясига эга эканлиги намойиш қилинган. CЙП2Д6 изоферментига нисбатан ингибиция қилувчи таъсир кўрсатадиган дори воситаларини бир вақтда буюриш фаол метаболити -эндоксифенни концентрациясини камайишига олиб келиши мумкин. Бундан келиб чиқиб, тамоксифен билан даволаш ўтказилганда CЙП2Д6 нинг кучли ингибиторларини (пароксетин флуоксетин, хинидин, цинакалцет ёки бупропион кабилар) бир вақтда буюришдан сақланиш керак.

Ҳомиладорлик Тамоксифенни ҳомиладорлик вақтида қўллаш мумкин эмас. Тамоксифенни ҳомиладор аёлларга қўллангандан кейин ҳомиладорликни кутилмаган тўхташи, ҳомиланинг туғма нуқсони ва ўлим тўғрисида оз сонли хабарлар тушган. Туғруқ ёшидаги аёлларни тамоксифен билан даволаш вақтида механик ёки ногормонал ҳомилага қарши воситаларни қўллаш тавсия қилинади. Даволашни бошлашдан аввал пациентлар, ҳомиладорликни истисно қилиш учун синчков текширилишлари лозим. Тамоксифенни қабул қилиш вақтида ёки даволаниш тўхтатилгандан кейин икки ой давомида ҳомиладорлик бошланса, ҳомилани шикастланиш хавфи мавжуд. Лактация Тамоксифенни 20 мг дозада кунига икки марта қўллаш лактацияни секинлаштиради. Лактация ҳатто даволаш тўхтатилгандан кейин ҳам тикланмайди. Шунинг учун тамоксифен билан даволаш вақтида эмизишни тўхтатиш керак ёки тамоксифенни лактация даврида қўлламаслик керак.

Транспорт воситаларини бошқариш ва механизмлар билан ишлашда эҳтиёткорликка риоя қилиш лозим, чунки тамоксифенни қабул қилиш вақтида кўришни бузилиши ва бош айланиши тўғрисида хабар қилинган. Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда

Назарий жиҳатдан дозани ошириб юборилиши юқорида тарифланган антиестроген ножўя реакцияларни кучайишини чақириши мумкин. Ҳайвонларда ўтказилган тадқиқотлар оғир даражали дозани ошириб юборилиши (тавсия қилинадиган суткалик доза билан солиштирганда 100-200 марта) катта эстроген самараларни чақириши мумкин. Стандартдан бир неча марта ошадиган дозаларда Тамоксифен ЭКГ да ҚТ интервалини узайишини чақириши мумкин. Махсус антидоти йўқ, даволаш симптоматик бўлиши керак.

Рецепт бўйича

10 мг, 20 мг ли таблеткалар 10 таблеткадан ПВХ/алюмин фолга блистерга жойланади. 3 блистердан қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутига жойланган.

3 йил.