Oq yoki deyarli oq rangli, dumaloq, ikkiyoqlama qavariq qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Nosteroid yallig‘lanishga qarshi vosita.

M01AV15

Ichga qabul qilingandan keyin ketorolak me’da-ichak yo‘llaridan yaxshi so‘riladi. Qon plazmasidagi maksimal kotsentratsiyasiga (Cmax) (0,7-1,1 mkg/ml), 10 mg dozani och qoringa qabul qilingandan keyin 40 minutdan so‘ng erishiladi. Yog‘ga boy bo‘lgan ovqat preparatning qondagi Cmax pasaytiradi va unga erishish vaqtini 1 soatgacha kechiktiradi. Preparatning 99% qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanadi va shuning uchun gipoalbuminemiyada erkin moddaning qondagi miqdori oshadi. Biokiraolishligi – 80-100% ni tashkil etadi. Muvozanat kontsentratsiyaga (Css) erishish vaqti peroral sutkada 4 marta (subterapevtikdan yuqori dozada) buyurilganda – 24 soat va ichga 2 va 10 mg qabul qilingandan keyin 0,39-0,79 mkg\ml ni tashkil qiladi. Taqsimlanish hajmi (Vd) 0,15-0,33l\kg ni tashkil qiladi. Ko‘krak sutiga kiradi. Ketorolakni birinchi 10 mg dozada qabul qilinganda ko‘krak sutidagi Cmax ga 2 soatdan so‘ng erishiladi va u 7,3 mg\ml ni tashkil qiladi, ketorolakni ikkinchi dozasini qabul qilingandan keyin 2 soatdan so‘ng (preparatni sutkada 4 marta ishlatilganda), u 7,9 mg\ml ni tashkil qiladi. Yuborilgan dozaning 50% dan ortig‘i jigarda farmakologik faol bo‘lmagan metabolitlarni hosil qilib, metabolizmga uchraydi. Asosiy metabolitlari glyukuronidlar va r-gidroksiketorolakdir. 91% – siydik bilan (40% metabolitlar ko‘rinishida) 6% – ahlat bilan chiqariladi. Buyrak faoliyati normal bo‘lgan patsiyentlarda yarim chiqarilish davri (T1/2) o‘rtacha 5,3 soatni tashkil qiladi.

Turli genezli o‘rtacha va kuchli jadallikdagi og‘riq sindromida (shu jumladan operatsiyadan keyingi davrda, onkologik kasalliklarda va boshqalarda) qo‘llanadi.

Ketorolakni ichga og‘riq sindromini og‘irlik darajasiga ko‘ra bir marta yoki takroran qabul qilinadi. Bir martalik doza – 10 mg, takror qabul qilinganda og‘riqning yaqqolligiga qarab, 10 mg dan sutkada 4 martagacha qabul qilish tavsiya qilinadi. Maksimal sutkalik doza 40 mg dan oshmasligi kerak. Ichga qabul qilinganda davolash kursi 5 kundan oshmasligi kerak.

Tez-tez – 3% dan ko‘p, kamroq hollarda– 1-3%, kam hollarda-1% dan kam. Ovqat-hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez (ayniqsa keksa, 65 yoshdan katta, anamnezida me’da-ichak yo‘llarini eroziv-yarali shikastlanishlari bo‘lgan patsiyentlarda) – gastralgiya, diareya; kamroq hollarda- stomatit, meteorizm, qabziyat, qusish, me’dani to‘lib qolish hissi, kam hollarda – ko‘ngil aynishi, me’da-ichak yo‘llarining eroziv-yarali shikastlanishlari (shu jumladan perforatsiya va/yoki qon ketishi bilan – qorinda og‘riq , epigastral sohada spazm yoki achishish, melena, qon aralash qusish yoki “kofe quyqasi” kabi qusish, jig‘ildon qaynashi va boshqalar), xolestatik sariqlik, gepatit, gepatomegaliya, o‘tkir pankreatit. Siydik chiqarish tizimi tomonidan: kam hollarda-o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, gematuriya bilan yoki usiz belda og‘riq va/yoki azotemiyalar, gemolitik uremik sindrom (gemolitik anemiya, buyrak yetishmovchiligi, trombotsitopeniya, purpura), tez-tez siyish, siydik hajmini oshishi yoki kamayishi, nefrit, buyrakdagi buzilishlar oqibatidagi shishlar. Sezgi a’zolari tomonidan: kam hollarda- eshitishni pasayishi, quloqlarni shang‘illashi, ko‘rishni buzilishi (shu jumladan ko‘rishni noaniqligi). Nafas tizimi tomonidan: kam hollarda-bronxospazm yoki dispnoe, rinit, o‘pka shishi, hiqildoq shishi (hansirash, nafasni qiyinlashishi). Markaziy nerv tizimi tomonidan: tez-tez – bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, uyquchanlik, kam hollarda-aseptik meningit (isitma, kuchli bosh og‘rig‘i, tirishishlar, bo‘yin va\yoki bel mushaklarini rigidligi), giperfaollik (kayfiyatni o‘zgarishi, bezovtalanish), galyutsinatsiyalar, depressiya, psixoz. Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: kamroq hollarda – arterial bosimni oshishi, kam hollarda – o‘pka shishi, hushdan ketish. Qon yaratish a’zolari va qon ivish tizimi tomonidan: kam hollarda- anemiya, eozinofiliya, leykopeniya, operatsiyadan keyingi jarohatlardan qon ketishi, burundan qon ketishlari, to‘g‘ri ichakdan qon ketishi. Allergik reaktsiyalar: kam hollarda – teri toshmasi (shu jumladan, makulopapulyoz toshma), purpura, eksfoliativ dermatit (etni uvishishi bilan yoki usiz kechuvchi isitma, giperemiya, terini zichlashishi yoki qipiqlanishi, bodomcha bezlarini shishi va\yoki og‘rishi), eshakemi, xavfli ekssudativ eritema (Stivens-Djonson sindromi), toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi). Anafilaksiya yoki anafilaktoid reaktsiyalar (yuz terisi rangini o‘zgarishi, teri toshmasi, eshakemi, terini qichishishi, taxipnoe yoki dispnoe, ko‘z qovog‘ini shishi, periorbital shish, hansirash, nafasni qiyinlashishi, ko‘krak qafasida og‘irlik, hushtaksimon nafas). Boshqalar: tez-tez – shishlar (yuz, boldirlar, to‘piq, barmoqlar, tovon shishi), tana vaznini oshishi; kam hollarda – ko‘p terlash, tilni shishi, isitma.

Ketorolakka yoki boshqa NYAQV ga yuqori sezuvchanlik, “aspirin” astmasi, bronxospazm, angionevrotik shish, gipovolemiya (uni chaqirgan sabablardan qat’iy nazar), degidratatsiya, me’da-ichak yo‘llarining eroziv-yarali shikastlanishlarini zo‘rayish bosqichi, peptik yaralar, gipokoagulyatsiya (shu jumladan gemofiliya), jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi (plazmadagi kreatinin 5 mg/dl dan yuqori), gemorragik insult (tasdiqlangan yoki shubha qilingan), gemorragik diatez, boshqa NYAQV bilan bir vaqtda qabul qilish, qon ketishini rivojlanishi yoki qaytalanishini yuqori xavfi (shu jumladan operatsiyadan keyin), qon yaratilishini buzilishi, homiladorlik, tug‘ruq va laktatsiya davri, 16 yoshgacha bo‘lgan bolalarda (samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan) qo‘llash mumkin emas. Preparatni qon ketishining yuqori havfi tufayli jarrohlik operatsiyalaridan oldin va jarrohlik operatsiyalari vaqtida og‘riqsizlantirish uchun, shuningdek surunkali og‘riqlarni davolash uchun qo‘llanmaydi. Ehtiyotkorlik bilan – bronhial astma; xoletsistit; surunkali yurak yetishmovchiligi; arterial gipertenziya; buyrak faoliyatini buzilishi (plazmadagi kreatinin 5mg/dl dan past); xolestaz; faol gepatit; sepsis; tizimli qizil yugurik, keksalar (65 yoshdan katta); burun va burun – xalqum shilliq qavatining poliplari.

Ketorolakni atsetilsalitsil kislotasi yoki boshqa NYAQV, kaltsiy preparatlari, glyukokortikosteroidlar, etanol, kortikotropin bilan bir vaqtda qo‘llash me’da-ichak yo‘llarida yaralarni hosil bo‘lishiga va me’da-ichak qon ketishlarini rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Paratsetamol bilan birga buyurish nefrotoksiklikni, metotreksat bilan – gepato- va nefrotoksiklikni oshiradi. Ketorolak va metotreksatni, faqat metotreksatni past dozalarda ishlatilganda (metotreksatni qon plazmasidagi kontsentratsiyasini nazorat qilish kerak) birga buyurish mumkin. Probenetsid ketorolakning plazmadagi kliyerensini va Vd kamaytiradi, uni qon plazmasidagi kontsentratsiyasini oshiradi va T1/2 uzaytiradi. Ketorolakni qo‘llash fonida metotreksat va litiyning klirensi kamayishi va bu moddalarning toksikligi kuchayishi mumkin. Bilvosita antikoagulyantlar, geparin, trombolitiklar, antiagregantlar, tsefoperazon, tsefotetan va pentoksifillin bilan bir vaqtda buyurilishi qon ketishini paydo bo‘lish xavfini oshiradi. Gipotenziv va diuretik preparatlarning samarasini pasaytiradi (buyraklarda prostaglandinlar sintezini pasaytiradi). Opioid analgetiklar bilan majmuaviy qo‘llanganda, opioid analgetiklarning dozalarini sezilarli darajada pasaytirish mumkin. Antatsid vositalar dori vositasini to‘laqonli so‘rilishiga ta’sir qilmaydi. Insulin va peroral gipoglikemik preparatlarning gipoglikemik ta’sirini oshiradi (dozalarni qayta hisoblash zarur). Natriy valproati bilan birga buyurish trombotsitlar agregatsiyasini buzilishini chaqiradi. Qon plazmasida verapamil va nifedipinning kontsentratsiyasini oshiradi, dori vositalari bilan buyurilganda (shu jumladan oltin preparatlari bilan), nefrotoksiklikni rivojlanish xavfi oshadi. Naychalar sekretsiyani bloklovchi dori vositalar ketorolakning klirensini pasaytiradi va uning qon plazmasidagi kontsentratsiyasini oshiradi.

Preparatni trombotsitlar agregatsiyaga bo‘lgan ta’siri 24-48 soatdan keyin to‘xtaydi. Gipovolemiya buyraklar tomonidan nojo‘ya reaktsiyalarni rivojlanish xavfini oshiradi. Zarurati bo‘lganida preparatni narkotik analgetiklar bilan majmuaviy buyurish mumkin. Paratsetamol bilan 5 kundan ortiq qo‘llash mumkin emas. Qon ivishini buzilishi bo‘lgan bemorlarga preparatni faqat trombotsitlar sonini doimiy nazorati ostida buyurish kerak, bu ayniqsa operatsiyadan keyingi davrda muhim bo‘lib, u gemostazni sinchkov nazoratini talab qiladi. Bemorlarning aksariyat qismida Ketorolakni buyurilganda, markaziy nerv tizimi tomonidan nojo‘ya samaralar (uyquchanlik, bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i) rivojlaninshi mumkinligi tufayli, yuqori diqqat va tezkor reaktsiyalarni talab qiluvchi ishlarni (avtotransportni haydash, mexanizmlar bilan ishlash va boshqalar) bajarishdan saqlanish tavsiya qilinadi. Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va uni yaroqlilik muddati o‘tganidan keyin ishlatilmasin.

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°S yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Simptomlari: abdominal og‘riqlar, ko‘ngil aynishi, qusish, me’dada peptik yaralarni yoki eroziv gastritni paydo bo‘lishi, buyrak faoliyatini buzilishi, metabolik atsidoz. Davolash: me’dani yuvish, adsorbentlarni (faollashtirilgan ko‘mir) yuborish va simptomatik davolash (organizmda hayotiy muhim a’zolar faoliyatni tutib turish). Dializ yordamida yetarli darajada chiqariladi.

Retsept bo‘yicha

Qobiq bilan qoplangan tabletkalar, 10 mg dan kontur uyali o‘ramda.

3 yil.