Оқ ёки деярли оқ рангли, думалоқ, иккиёқлама қавариқ қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Ностероид яллиғланишга қарши восита.

M01AV15

Ичга қабул қилингандан кейин кеторолак меъда-ичак йўлларидан яхши сўрилади. Қон плазмасидаги максимал коцентрациясига (Cмах) (0,7-1,1 мкг/мл), 10 мг дозани оч қоринга қабул қилингандан кейин 40 минутдан сўнг эришилади. Ёғга бой бўлган овқат препаратнинг қондаги Cмах пасайтиради ва унга эришиш вақтини 1 соатгача кечиктиради. Препаратнинг 99% қон плазмаси оқсиллари билан боғланади ва шунинг учун гипоалбуминемияда эркин модданинг қондаги миқдори ошади. Биокираолишлиги – 80-100% ни ташкил этади. Мувозанат концентрацияга (Cсс) эришиш вақти перорал суткада 4 марта (субтерапевтикдан юқори дозада) буюрилганда – 24 соат ва ичга 2 ва 10 мг қабул қилингандан кейин 0,39-0,79 мкг\мл ни ташкил қилади. Тақсимланиш ҳажми (Вд) 0,15-0,33л\кг ни ташкил қилади. Кўкрак сутига киради. Кеторолакни биринчи 10 мг дозада қабул қилинганда кўкрак сутидаги Cмах га 2 соатдан сўнг эришилади ва у 7,3 мг\мл ни ташкил қилади, кеторолакни иккинчи дозасини қабул қилингандан кейин 2 соатдан сўнг (препаратни суткада 4 марта ишлатилганда), у 7,9 мг\мл ни ташкил қилади. Юборилган дозанинг 50% дан ортиғи жигарда фармакологик фаол бўлмаган метаболитларни ҳосил қилиб, метаболизмга учрайди. Асосий метаболитлари глюкуронидлар ва р-гидроксикеторолакдир. 91% – сийдик билан (40% метаболитлар кўринишида) 6% – аҳлат билан чиқарилади. Буйрак фаолияти нормал бўлган пациентларда ярим чиқарилиш даври (Т1/2) ўртача 5,3 соатни ташкил қилади.

Турли генезли ўртача ва кучли жадалликдаги оғриқ синдромида (шу жумладан операциядан кейинги даврда, онкологик касалликларда ва бошқаларда) қўлланади.

Кеторолакни ичга оғриқ синдромини оғирлик даражасига кўра бир марта ёки такроран қабул қилинади. Бир марталик доза – 10 мг, такрор қабул қилинганда оғриқнинг яққоллигига қараб, 10 мг дан суткада 4 мартагача қабул қилиш тавсия қилинади. Максимал суткалик доза 40 мг дан ошмаслиги керак. Ичга қабул қилинганда даволаш курси 5 кундан ошмаслиги керак.

Тез-тез – 3% дан кўп, камроқ ҳолларда– 1-3%, кам ҳолларда-1% дан кам. Овқат-ҳазм қилиш тизими томонидан: тез-тез (айниқса кекса, 65 ёшдан катта, анамнезида меъда-ичак йўлларини эрозив-ярали шикастланишлари бўлган пациентларда) – гастралгия, диарея; камроқ ҳолларда- стоматит, метеоризм, қабзият, қусиш, меъдани тўлиб қолиш ҳисси, кам ҳолларда – кўнгил айниши, меъда-ичак йўлларининг эрозив-ярали шикастланишлари (шу жумладан перфорация ва/ёки қон кетиши билан – қоринда оғриқ , эпигастрал соҳада спазм ёки ачишиш, мелена, қон аралаш қусиш ёки “кофе қуйқаси” каби қусиш, жиғилдон қайнаши ва бошқалар), холестатик сариқлик, гепатит, гепатомегалия, ўткир панкреатит. Сийдик чиқариш тизими томонидан: кам ҳолларда-ўткир буйрак етишмовчилиги, гематурия билан ёки усиз белда оғриқ ва/ёки азотемиялар, гемолитик уремик синдром (гемолитик анемия, буйрак етишмовчилиги, тромбоцитопения, пурпура), тез-тез сийиш, сийдик ҳажмини ошиши ёки камайиши, нефрит, буйракдаги бузилишлар оқибатидаги шишлар. Сезги аъзолари томонидан: кам ҳолларда- эшитишни пасайиши, қулоқларни шанғиллаши, кўришни бузилиши (шу жумладан кўришни ноаниқлиги). Нафас тизими томонидан: кам ҳолларда-бронхоспазм ёки диспноэ, ринит, ўпка шиши, ҳиқилдоқ шиши (ҳансираш, нафасни қийинлашиши). Марказий нерв тизими томонидан: тез-тез – бош оғриғи, бош айланиши, уйқучанлик, кам ҳолларда-асептик менингит (иситма, кучли бош оғриғи, тиришишлар, бўйин ва\ёки бел мушакларини ригидлиги), гиперфаоллик (кайфиятни ўзгариши, безовталаниш), галюцинациялар, депрессия, психоз. Юрак-қон томир тизими томонидан: камроқ ҳолларда – артериал босимни ошиши, кам ҳолларда – ўпка шиши, ҳушдан кетиш. Қон яратиш аъзолари ва қон ивиш тизими томонидан: кам ҳолларда- анемия, эозинофилия, лейкопения, операциядан кейинги жароҳатлардан қон кетиши, бурундан қон кетишлари, тўғри ичакдан қон кетиши. Аллергик реакциялар: кам ҳолларда – тери тошмаси (шу жумладан, макулопапулёз тошма), пурпура, эксфолиатив дерматит (этни увишиши билан ёки усиз кечувчи иситма, гиперемия, терини зичлашиши ёки қипиқланиши, бодомча безларини шиши ва\ёки оғриши), эшакеми, хавфли экссудатив эритема (Стивенс-Джонсон синдроми), токсик эпидермал некролиз (Лаелл синдроми). Анафилакция ёки анафилактоид реакциялар (юз териси рангини ўзгариши, тери тошмаси, эшакеми, терини қичишиши, тахипноэ ёки диспноэ, кўз қовоғини шиши, периорбитал шиш, ҳансираш, нафасни қийинлашиши, кўкрак қафасида оғирлик, ҳуштаксимон нафас). Бошқалар: тез-тез – шишлар (юз, болдирлар, тўпиқ, бармоқлар, товон шиши), тана вазнини ошиши; кам ҳолларда – кўп терлаш, тилни шиши, иситма.

Кеторолакка ёки бошқа НЯҚВ га юқори сезувчанлик, “аспирин” астмаси, бронхоспазм, ангионевротик шиш, гиповолемия (уни чақирган сабаблардан қатъий назар), дегидратация, меъда-ичак йўлларининг эрозив-ярали шикастланишларини зўрайиш босқичи, пептик яралар, гипокоагуляция (шу жумладан гемофилия), жигар ва/ёки буйрак етишмовчилиги (плазмадаги креатинин 5 мг/дл дан юқори), геморрагик импульс (тасдиқланган ёки шубҳа қилинган), геморрагик диатез, бошқа НЯҚВ билан бир вақтда қабул қилиш, қон кетишини ривожланиши ёки қайталанишини юқори хавфи (шу жумладан операциядан кейин), қон яратилишини бузилиши, ҳомиладорлик, туғруқ ва лактация даври, 16 ёшгача бўлган болаларда (самарадорлиги ва хавфсизлиги аниқланмаган) қўллаш мумкин эмас. Препаратни қон кетишининг юқори ҳавфи туфайли жарроҳлик операцияларидан олдин ва жарроҳлик операциялари вақтида оғриқсизлантириш учун, шунингдек сурункали оғриқларни даволаш учун қўлланмайди. Эҳтиёткорлик билан – бронҳиал астма; холецистит; сурункали юрак етишмовчилиги; артериал гипертензия; буйрак фаолиятини бузилиши (плазмадаги креатинин 5мг/дл дан паст); холестаз; фаол гепатит; сепсис; тизимли қизил югурик, кексалар (65 ёшдан катта); бурун ва бурун – халқум шиллиқ қаватининг полиплари.

Кеторолакни ацетилсалицил кислотаси ёки бошқа НЯҚВ, калций препаратлари, глюкокортикостероидлар, этанол, кортикотропин билан бир вақтда қўллаш меъда-ичак йўлларида яраларни ҳосил бўлишига ва меъда-ичак қон кетишларини ривожланишига олиб келиши мумкин. Парацетамол билан бирга буюриш нефротокцикликни, метотрексат билан – гепато- ва нефротокцикликни оширади. Кеторолак ва метотрексатни, фақат метотрексатни паст дозаларда ишлатилганда (метотрексатни қон плазмасидаги концентрациясини назорат қилиш керак) бирга буюриш мумкин. Пробенецид кеторолакнинг плазмадаги клиеренсини ва Вд камайтиради, уни қон плазмасидаги концентрациясини оширади ва Т1/2 узайтиради. Кеторолакни қўллаш фонида метотрексат ва литийнинг клиренси камайиши ва бу моддаларнинг токциклиги кучайиши мумкин. Билвосита антикоагулянтлар, гепарин, тромболитиклар, антиагрегантлар, цефоперазон, цефотетан ва пентоксифиллин билан бир вақтда буюрилиши қон кетишини пайдо бўлиш хавфини оширади. Гипотензив ва диуретик препаратларнинг самарасини пасайтиради (буйракларда простагландинлар синтезини пасайтиради). Опиоид аналгетиклар билан мажмуавий қўлланганда, опиоид аналгетикларнинг дозаларини сезиларли даражада пасайтириш мумкин. Антацид воситалар дори воситасини тўлақонли сўрилишига таъсир қилмайди. Инсулин ва перорал гипогликемик препаратларнинг гипогликемик таъсирини оширади (дозаларни қайта ҳисоблаш зарур). Натрий валпроати билан бирга буюриш тромбоцитлар агрегациясини бузилишини чақиради. Қон плазмасида верапамил ва нифедипиннинг концентрациясини оширади, дори воситалари билан буюрилганда (шу жумладан олтин препаратлари билан), нефротокцикликни ривожланиш хавфи ошади. Найчалар секрецияни блокловчи дори воситалар кеторолакнинг клиренсини пасайтиради ва унинг қон плазмасидаги концентрациясини оширади.

Препаратни тромбоцитлар агрегацияга бўлган таъсири 24-48 соатдан кейин тўхтайди. Гиповолемия буйраклар томонидан ножўя реакцияларни ривожланиш хавфини оширади. Зарурати бўлганида препаратни наркотик аналгетиклар билан мажмуавий буюриш мумкин. Парацетамол билан 5 кундан ортиқ қўллаш мумкин эмас. Қон ивишини бузилиши бўлган беморларга препаратни фақат тромбоцитлар сонини доимий назорати остида буюриш керак, бу айниқса операциядан кейинги даврда муҳим бўлиб, у гемостазни синчков назоратини талаб қилади. Беморларнинг аксарият қисмида Кеторолакни буюрилганда, марказий нерв тизими томонидан ножўя самаралар (уйқучанлик, бош айланиши, бош оғриғи) ривожланинши мумкинлиги туфайли, юқори диққат ва тезкор реакцияларни талаб қилувчи ишларни (автотранспортни ҳайдаш, механизмлар билан ишлаш ва бошқалар) бажаришдан сақланиш тавсия қилинади. Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва уни яроқлилик муддати ўтганидан кейин ишлатилмасин.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Симптомлари: абдоминал оғриқлар, кўнгил айниши, қусиш, меъдада пептик яраларни ёки эрозив гастритни пайдо бўлиши, буйрак фаолиятини бузилиши, метаболик ацидоз. Даволаш: меъдани ювиш, адсорбентларни (фаоллаштирилган кўмир) юбориш ва симптоматик даволаш (организмда ҳаётий муҳим аъзолар фаолиятни тутиб туриш). Диализ ёрдамида етарли даражада чиқарилади.

Рецепт бўйича

Қобиқ билан қопланган таблеткалар, 10 мг дан контур уяли ўрамда.

3 йил.